药学导论复习提纲附答案

第页复习提纲第一讲及第二讲药学和药物的定义药学是探讨药物的一门科学，是揭示药物及人体或者药物及各种病原生物体相互作用规律的科学。药学也是探讨药物的来源,成份,性状,作用机制,用途,分析鉴定,加工生产,经营运用及管理的一门科学。药学的基本范畴药学的服务对象是人，探讨的对象是药品，要解决的核心问题是疾病，最终的目的是维护人类的生命及健康。基本范畴：生命,健康,疾病,苍老及死亡,药品药学学科的结构体系供应药物发觉的探讨学科：药物化学,植物化学,微生物药物等评价药物安全性及有效性的学科：药理学,毒理学,药代动力学,临床药理学药物的生产,质量的学科：药剂学,药物分析,制药工程,生物技术制药药物的经营管理的学科：药事管理学,医院药学,社会药学,药物经济学药学的战略地位和作用（P19）我国药学探讨的三大热点创新药物中药现代化药物新剂型我国药学战略转变仿制为主到创仿国内市场到内外并举工业结构从原料到原料及制剂并举技术结构从单纯合成药到合成药生物药并举企业规模结构从分散到集中的战略转变论述药学学科及其他学科的关系，结合个人实际，谈谈药学人才须要的基本知识背景。（p18）了解药学的历史及发展(p1-p13)第三讲生药学,代谢产物的定义生药学(Pharmacognosy)：探讨生药的来源,鉴定,活性成分,生产,采制,品质评价及应用的学科。代谢产物：生物体在生命活动过程中产生的物质生药学的目的和任务精确识别和鉴定生药及基源的种类。调查,考证药用植物和生药资源。制订生药或其制剂的质量标准，评价中药材品种优劣。找寻紧缺药材的代用品和新资源利用植物生物技术，扩大繁殖濒危药用物种,优质物种及转基因物种。促进中药材生产的规范化,标准化植物常见部位拉丁名根（Radix）；根茎（Rhizoma）；茎（caulis）；木材（Lignum）；枝（Ramulus）；树皮（Cortex）；叶（Folium）；花（flos）；花粉（Pollen）；果实（Fructus）；果皮（Pericarpium）；种子（semen）；全草（Herba）；树脂（Resina）；分泌物（Vemen）；植物成分代谢产物的类别和区分初生代谢产物：生物体产生的维持其自身生命活动所须要的物质，如蛋白质,氨基酸,脂肪,糖,RNA,DNA,酶,纤微素等等次生代谢产物：生物体产生但对生物体本身生命活动无明显作用的物质次生代谢产物的主要化学类型：糖（碳水化合物）：2,苷类3,苷键：C,N,O,S等，4,黄酮类5,生物碱类6,萜类7,香豆素类8,鞣质类9,挥发油10,脂类11,有机酸12,其它：如无机元素。生药鉴定的常见方法原动植物来源鉴定同物异名，同名异物（一物多名，一名多物）普遍存在植物种之间外观差异难辩，但内在品质差异很大；人为制假，已次充好，以假充真，谋取利益。性状鉴定（阅历鉴定）：利用望,闻,尝,摸,水试,火试等方法，视察生药及饮片的形态,色泽,质地,大小,气味,断面观,表面观等等，以区分真伪优劣。显微鉴别视察生药组织,细胞形态特征及内含物等不同药用部位的生药有不同的细胞组织特征相同药用部位的不同生药有不同的结构特点理化鉴定基于生药内在化学成分的物理和化学性质，进行成分的定性,定量分析，以推断生药的真伪,优劣。生物检定：依据生物效价评价计算机协助鉴定DNA分子遗传标记技术指纹图谱鉴定技术植物生药一般采收原则叶类和全草：在生药旺盛时或果实成熟前果实和种子类：成熟时根及根茎类：秋后或开春前树皮及根皮：春夏之交。花：开花或花蕾期。留意资源爱护及可持续利用：用地上部分者，留根采密留疏，采大留小。动物类：因药用动物及所需生药详细而定中药炮制的目的消退或降低毒性，刺激性及其毒副作用，运用药更安全。转变药性；利于贮藏运用；矫臭,味。中药贮藏的方法防治方法:通风,低温,药材干燥,辟光,除氧。新方法：真空包装,气调贮藏,核辐射灭菌,应用除氧剂。第四讲药物化学的定义药物化学是一门发觉及独创新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,探讨药物分子及肌体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中的带头学科.药物化学的任务探讨药物的理化性质及化学结构间的定性,定量关系;探讨药物的化学结构和性质及肌体细胞间的相互作用的关系,即结构及活性关系探讨药物的合成制备方法,工艺技术;创制新药.药物构效关系（p47）,药物基本结构,结构特异性药物,先导化合物的定义药物基础结构是药物药效结构(pharmacophore)，是影响结构特异性药物及受体相互作用，形成复合物的重要因素结构非特异性药物:如全身麻醉药.作用强弱主要受安排系数等理化性质的影响.结构特异性药物:大多数药物属于此类.药物的药效及化学结构关系亲密.先导化合物简称先导物,是通过各种途径,方法或手段获得的，具有肯定生物活性的新的结构类型化合物。可进一步优化而得到供临床运用的药物。药物药效的确定因素1.药物必需以肯定的浓度到达作用部位;2.在作用部位药物及受体结合形成复合物,通过复合物产生生物效应.5.药物药效的影响因素药物理化性质，药物的基本结构，药物的电子密度分布，药物的立体结构，尚有很多其他及结构相关的因素，如化合物的氢键形成和金属螯合作用等，均会直接影响药物及生物体分子的作用而影响疗效。6,药物结构修饰的目的改善药物的转运及代谢过程，提高药物的生物利用度；改善药物的物理化学性质和不良嗅味；有利于药物及受体或酶的相互作用，引起相应的生物物理和生物化学转变；提高药物的治疗效果，降低药物的毒副作用，适应制剂要求，便利临床应用。7,如何利用现有的药物发觉新的药物？对现有药物进行结构改造或结构修饰．胜利率较大．改善药物的汲取．减少毒副作用，减少耐受性，使药物长效，速效，高效．避开专利爱护（Me-too,Me-better药物）．降低生产成本．8,组合化学,前药,软药的定义组合化学是快速,精确而经济地产生化学多样性的一种化学合成技术。它的目标是要像搭积木块一样自动化地合成大量的多种多样的化合物，以满意现代药物设计对化学物种多样性大规模探究的要求。前药和原药是成对的概念。某些在体外无活性或活性较低的药物，在体内可经代谢转化成有活性或活性较大的药物而起治疗作用。该药物在体内转化后起作用的活性形式，称作原药或母药（ParentDrug），而相应的体外无活性或低活性的药物则被称作该药物的前药（Prodrug）。第五讲1,比较活性成分,有效成分,化学成分的区分有效成分即药材中代表其功效的化学成分。如左旋麻黄素(l-ephedrine)具有平喘,解痉作用，甘草酸(glycyrrhizin)具有抗炎,抗过敏,治疗胃溃疡的作用，分别被认为是麻黄及甘草中的代表性有效成分。化学成分即自然药物中含有的各种化学物质，如生物碱,黄酮体化合物,皂苷,挥发油等。生理活性成分即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外（invitro）及体内（invivo）试验，证明对机体具有肯定生理活性的成分。2,植物化学的定义3,植物化学的任务4,植物化学的作用5,常用的成分提取和分别方法1,常用的提取方法:自然产物中的化学成分在溶剂中的溶解度不同,尽可能将所须要的成分从药材组织中溶解出来的溶剂提取方法;利用挥发性不同,水蒸气蒸馏法;利用某些固体物质的升华效应.2,常用的分别方法:利用溶解度差别:结晶,重结晶,溶剂沉淀等利用两相溶剂安排比不同:萃取,超临界萃取利用吸附性差异:物理吸附,化学吸附利用分子大小的差异:透析,超滤,超速离心利用解离度不同:离子交换,电泳技术6,常用的光谱分析方法红外光谱法紫外-可见光谱法核磁共振波谱法第六讲1,药理学,药效学,药动学的定义药理学是探讨药物及机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的一门科学。阐明药物对机体的作用和作用机制，阐述药物主要适应症,不良反应及禁忌症，药物在体内过程及药物的用法药理效应动力学（pharmacodynamics）是探讨药物及机体的作用及药物作用（药物不良反应）的规律，阐明药物防治疾病的机制药物代谢动力学：主要探讨机体对药物处置的动态变化，包括药物在体内的汲取,分布,代谢几排泄的过程，特殊是血药浓度随时间变化的规律。2,药理学的探讨内容药物效应动力学受体及药物的作用机制药物代谢动力学3,药物不良反应的类别1）副作用；2）毒性反应；3）过敏反应；4）继发效应；5）后遗效应4,受体的定义及类别受体（receptor）是细胞在进化过程中形成的蛋白成分，能识别四周环境中极微量的某些化学物质，并首先及之结合，引起一系列的化学物理变化，最终显现生理和药理效应。1）跨膜激酶活性受体；2）G蛋白耦联受体3）离子通道受体；4）胞内受体5,特异性药物作用的作用机制特异性药物作用：1）受体激烈及拮抗；2）影响递质释放或激素的分泌；3）影响自身活性物质的合成；4）影响酶的活性；5）影响离子通道。6,药物在体内的几个阶段药物的跨膜转运药物的汲取药物的分布药物代谢药物的排泄7,药物的跨膜转运被动转运：药物有高浓度的一侧扩散到低浓度的一侧，其转运速度及膜两侧的浓度差成正比，待两侧浓度相等时扩散就停止。此过程不消耗能量。1）简单扩散2）滤过3）易化扩散2.主动转运：逆流转运。药物从低浓度的一侧转运到高浓度的一侧。主动转运必需有细胞膜的载体，耗能，有饱和现象。竞争性抑制：膜动转运：胞饮：胞吐第七讲1.何谓药剂学,药物剂型,药物制剂,制剂学。药剂学(Pharmaceutics)：是探讨药物制剂的基本理论,处方设计,制备工艺,质量限制和合理应用的综合性技术科学。药物剂型（dosageform）：任何药物供临床应用之前，都必需制成适合于医疗或预防应用的形式。药物制剂（pharmaceuticalpreparations）：依据药典,卫生部药品标准,制剂规范等标准规定的处方，将原料药物按某剂型制成具有肯定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。制剂学(Pharmceuticalengineering)：探讨制剂的理论和制备工艺的科学2.试述药剂学的任务为何？基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型，生产出安全,有效,稳定的制剂。1.药剂学基本理论的探讨2.新剂型的探讨及开发传统剂型→缓,控释制剂→靶向制剂3.新辅料的探讨及开发4.制剂新机械和新设备的探讨及开发5.中药新剂型的探讨及开发6.生物技术药物制剂的探讨及开发7.药剂学新技术的探讨及开发3.请问药剂学有哪些主要的分支学科，它们及药剂学有何关系？(p108)一,工业药剂学二,物理药剂学三,药用高分子材料学四,生物药剂学五,药物动力学六,临床药剂学4.为什么原料药须要制成相宜的制剂才能应用于临床？剂型是药物的传递体，一种药物可以制成几种不同的剂型。不同的剂型可能会产生不同的疗效。(硫酸镁)不同的剂型发挥疗效的速度不同(注射液:片剂)，药物剂型的选择要和临床应用相适应。剂型不同药物的毒副作用不同。(氨茶碱,缓控释制剂)合适的剂型可以使药物具有肯定的靶向性。剂型不同药物的疗效不同。5.试述药物剂型的分类（一）按形态分类液体剂型：汤剂,合剂,注射剂等固体剂型：片剂,丸剂,颗粒剂,胶囊剂,散剂,胶剂,栓剂等半固体剂型：软膏剂,糊剂,内服膏滋等气体剂型：气雾剂,烟剂,气压剂等（二）按制备方法分类浸出制剂：汤剂,合剂,酒剂,酊剂,流浸膏剂,浸膏剂无菌制剂：注射剂,滴眼剂（三）按分散系统分类真溶液型：质点直径<1nm胶体溶液型：质点直径在1～100nm乳剂型：质点直径在0.1～50μm4.混悬型：质点直径＜100μm＞100nm气体分散型固体分散型：散剂,丸剂,片剂等微粒型：脂质体,微球,微囊等（四）按给药途径分类经胃肠道给药的剂型：溶液剂,栓剂,片剂等不经胃肠道给药的剂型：注射剂,粘膜,皮肤,呼吸道给药等6.请问药剂学中运用辅料的目的何在？1.有利于制剂形态的形成2.使制备过程顺当进行3.提高药物的稳定性4.调整有效成分的作用或改善生理要求7.处方药及非处方药处方处方(prescription)：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。包括法定处方，医师处方（二）处方药及非处方药处方药(prescribeddrugs,PD)：指必需凭执业医师或执业助理医师处方才可调配,购买，在医师,药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可运用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。非处方药(non-prescribeddrugs/OTC)：指不需凭执业医师或执业助理医师处方即可自行推断,购买和运用的药品。8.GMP,GLP,GCP的中英文全称GMP：药品生产质量管理规范GCP：药品临床试验管理规范GLP：药物非临床探讨质量管理规范9.探讨辅料及制剂工艺对药物药效发挥的作用10.现代药剂学发展划分为哪四个时代？第一代：传统的片剂,胶囊剂,注射剂等，约在1960年前建立。第二代：缓释制剂,肠溶制剂等，以限制释放速度为目的的第一代DDS。第三代：控释制剂,利用单克隆抗体,脂质体,微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。第八讲药物的定义是一种关系到人类生命健康的特殊商品。凡能用于疾病的预防,治疗及诊断，以及能使机体的功能发生某种变化的物质，都称为药物。按习惯，一般把药物分为中药和西药；依据药物的来源，世界各国又通常把药物分为自然药物和合成药物。药物分析学的任务药品的常规理化检验以及质量标准探讨,全面限制药品的质量监测及探讨药物进入人体后的汲取,分布,代谢转化和排泄动力学过程,为临床合理用药供应科学指导为新药的开发研制供应科学的数据药物质量标准的类别药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。法定标准又分为国家药典,行业标准和地方标准。药品质量标准的制定原则（p117）确保药品的安全性和有效性符合国家药典或其他法定标准结合试验探讨和中试生产的实际检测手段的先进性和可行性新药质量标准的探讨及确定过程临床试验临床试验一个正在探讨的新药临床用药的质量标准保证临床试验的安全和得出正确结果中试以至投产正式质量标准修订制订正式质量标准供应依据质量水平药品检验工作的基本程序取样 全项检验用量的三倍鉴别 外观性状,颜色,气味,稳定 性,溶解度,熔点,汲取系数 等物理常数纯度检查一般杂质和特殊杂质含量测定有效成份的含量检验报告完整的原始记录和检验报告药物分析最基本的两个步骤是先将药品从混合中分别出来,然后测定有效成份的含量。常见的色谱方法色谱法中包括:紫外-可见分光光度法，荧光分析法，红外分光光度法，薄层色谱法，气相，高效液相色谱法，电泳法等等第九讲生物技术的含义生物技术，是指人们以现代生命科学为基础，结合先进的生物工程技术手段和其他基础学科的科学原理，依据领先的设计改造生物体或加工生物原料，为人类生产所需产品或达到某种目的。生物技术的发展阶段三个发展阶段：传统生物技术阶段：“发酵”技术，微生物的初级代谢。酒,醋,乳酸,淀粉酶。近代生物技术阶段：微生物发酵技术，抗生物,维生素,激素,氨基酸等。3,现代生物技术阶段：基因工程技术,克隆技术,杂交瘤技术,抗体技术基因工程的定义及内容定义基因工程技术是指在体外将核酸分子插入病毒,质粒和其他载体分子，构成遗传物质的新组合，并使之参入到原先没有这类分子的寄主细胞内，而能持续稳定的繁殖，并通过工程化为人类供应有用的产品及服务的技术。探讨内容A分理出带有目的基因的DNA片段B将目的基因连接到能够自我复