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执业药师《药学专业知识(一)》考前模拟真题A卷一、最佳选择题(每题1分,共40题,共40分。下列每小题的五个选项中,只有一项是最符合题意的正确答案,多选、错选或不选均不得分。)1.关于热原性质的(江南博哥)叙述错误的是()。A.具有水溶性B.可被高温破坏C.具有挥发性D.易被吸附E.可被强酸,强碱破坏答案:C【解析】本题考查的热原的性质。热原的性质(1)水溶性,由于磷脂结构上连接有多糖,所以热原能溶于水。(2)不挥发性,热原本身没有挥发性,但因溶于水,在蒸馏时,可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中,故蒸馏水器均应有完好的隔沫装置,以防止热原污染。(3)耐热性,热原的耐热性较强,一般经60℃加热1小时不受影响,100℃也不会发生热解,但在120℃下加热4小时能破坏98%左右,在180℃~200℃干热2小时或250℃干热30~45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。由此可见,在通常采用的注射剂灭菌条件下,热原不能被完全破坏。(4)过滤性,热原体积较小,在1~5nm之间,一般滤器均可通过,不能被截留去除,但活性炭可吸附热源,纸浆滤饼对热原也有一定的吸附作用。(5)其他性质,热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氢以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷,也可被某些离子交换树脂所吸附。故本题答案应选C。2.含有膦酰结构的ACEI抑制剂药物是()。A.卡托普利B.依那普利C.赖诺普利D.福辛普利E.雷米普利答案:D【解析】本题考查的是血管紧张素转换酶抑制药的分类及特点。ACEI抑制剂根据结构分三类:含有巯基的 卡托普利,有皮疹、味觉障碍,与巯基有关;含有膦酰基的药物福辛普利;含有二羧基的药物依那普利、赖诺普利、雷米普利等。该类药物只有卡托普利、赖诺普利不是前药,其余均是前药。该类药物有干咳、血钾过多等副作用。3.以下有关颗粒剂的描述,错误的是()。A.颗粒剂与散剂比,分散性、引湿性、团聚性、附着性减小B.服用方便,可以制成不同的释药类型C.适合于老年人、婴幼儿用药D.泡腾型颗粒剂应放入口中直接吞服E.缓释、控释、肠溶颗粒剂服用时应保持制剂释药结构的完整性答案:D【解析】本题考查的是固体制剂中颗粒剂的特点及应用。颗粒剂与散剂比,分散性、引湿性、团聚性、附着性减小;服用方便,可以制成不同的释药类型;缓释、控释、肠溶颗粒剂服用时应保持制剂释药结构的完整性;适合于老年人、婴幼儿用药。泡腾型颗粒剂应用时应先用水溶解后服用,切忌放入口中直接吞服。4.片剂包衣的目的不包括()。A.掩盖苦味B.增加稳定性C.提高药物的生物利用度D.控制药物的释放速度E.改善片剂的外观答案:C【解析】本题考查的是固体制剂中片剂包衣的目的。1、掩盖药物的苦味或不良气味,改善药物的顺应性,方便服用;2、防潮、避光,以增药物的稳定性;3、可用于隔离药物,避免药物间的配伍变化;4、改善片剂的外观,提高流动性和美观度;5、控制药物在胃肠道释放部位,实现胃溶,肠溶或缓控释的目的。5.某胶囊剂的平均装量为0.1g,它的装量差异限度为()。A.±10%B.±15%C.±7.5%D.±6%E.±5%答案:A【解析】本题考查胶囊剂的质量要求。胶囊剂的平均装量在0.3g以下时重量差异限度为±10%,平均装量在0.3g及以上时,装量差异限度为±7.5%。6.临床上使用单一光学异构体,具有代谢慢、作用时间长的质子泵抑制剂是()。A.奥美拉唑B.兰索拉唑C.泮托拉唑D.雷贝拉唑E.艾司奥美拉唑答案:E【解析】本题考查的是质子泵抑制剂类抗溃疡药的特点。奥美拉唑的S—异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。艾司奥美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。7.下列药物中属于芳基丙酸类,以(S)—异构体上市的是()。A.B.C.D.E.答案:C【解析】本题考查非甾体抗炎药的结构分类。抗炎药物中萘普生、布洛芬属于芳基丙酸类药物。萘普生通常上市的是(S)—异构体,布洛芬通常以外消旋体上市。8.1%的依沙吖啶注射剂用于中期引产,但0.1%~0.2%的溶液局部涂敷具有杀菌作用。以下哪种说法可以解释上述原因()。A.药物剂型可以改变药物作用的性质B.药物剂型可以改变药物作用的速度C.药物剂型可以降低药物的毒副作用D.药物剂型可以产生靶向作用E.药物剂型会影响疗效答案:A【解析】本题考查药物剂型的重要性。药物剂型的重要性主要体现在以下几个方面:(1)可改变药物的作用性质;(2)可调节药物的作用速度;(3)可降低(或消除)药物的不良反应;(4)可产生靶身作用;(5)可提高药物的稳定性;(6)可影响疗效。其中依沙吖啶1%注射剂用于中期引产,但0.1%~0.2%的溶液局部涂敷具有杀菌作用属于改变药物的作用性质。9.下列不属于滴丸剂的脂溶性基质的是()。A.硬脂酸B.虫蜡C.硬脂酸钠D.蜂蜡E.单硬脂酸甘油酯答案:C【解析】本题考查口服滴丸剂的常用基质。滴丸剂的脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。C选项,硬脂酸钠属于滴丸剂的水溶性基质。10.某药物以肾清除为其唯一消除途径,假设该药物的表观分布容积V为50L,总体清除率为500ml/min,该药物的半衰期为()。A.0.693hB.6.93hC.69.3minD.25minE.100min答案:C【解析】本题考查的是药物动力学中药物的体内清除率和半衰期的计算。清除率Cl=kV,所以k=Cl/V=500/(50×103)=0.01/min。半衰期t1/2=0.693/k=0.693/0.01=69.3min。11.以下为左氧氟沙星的部分报告书从氧氟沙星检验报告书中判断以下不合格的项目是()。A.紫外光谱B.溶出度C.重量差异D.其他总质E.含量测定答案:B【解析】本题考查的是药品质量检验中的检验报告书。B选项,溶出度限度为标示量的80%,药物溶出的量应不低于80%,其他检验的项目都在规定的范围内。12.结构中具有两个手性中心,临床上用(-)-(3S,4R)-异构体,体内不能脱甲基代谢,代谢物也无活性的5-HT再摄取抑制剂抗抑郁药物是()。A.B.C.D.E.答案:B【解析】本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N—脱甲基或者O—脱甲基代谢,代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢,代谢物无活性。本题解题的思路是:先找出两个手性中心,再找出O或N上含有甲基结构。13.药品监督管理部门根据监管需要对质量可疑药品进行的抽查检验属于()。A.评价抽检B.监督抽检C.出厂抽检D.注册检验 E.复检答案:B【解析】本题考查的是药品质量检验分类。监督抽检是指药品监督管理部门根据监管需要对质量可疑药品进行的抽查检验,评价抽检是指药品监督管理部门为评价某类或一定区域药品质量状况而开展的抽查检验。14.与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是()。A.离子键B.偶极—偶极C.共价键D.范德华力E.疏水作用答案:C【解析】本题考查的是药物与靶标的化学作用力。药物与靶标之间通过化学键结合,产生药效。化学键包括共价键和非共价键。共价键结合能力强,是不可逆结合,所以通过共价键结合的药物药效较强,但不易从靶点上解离。非共价键结合属于可逆结合,药物发挥完药效后,从靶点上解离下来,药效随之结束,非共价键有离子键、氢键、离子—偶极键、偶极—偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。15.地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是()。A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团B.奥沙西泮的分子中存在烃基C.奥沙西泮的分子中存在氟原子D.奥沙西泮的分子中存在羟基E.奥沙西泮的分子中存在氨基答案:D【解析】本题考查的是地西泮和奥沙西泮的结构特点及其理化性质。地西泮3位引入羟基,同时l位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮,由于羟基的引入,使得分子的极性明显增加。16.具有下列结构的药物是()。A.诺阿司咪唑B.酮替芬C.赛庚啶D.地氯雷他定E.氯雷他定答案:D【解析】本题考查的是地氯雷他定的结构特点。地氯雷他定为氯雷他定在体内的主要代谢产物,与氯雷他定的区别仅在于有无乙氧羰基。地氯雷他定对H1受体选择性更高,药效更强,是新型第三代抗组胺药,无心脏毒性,且有起效快、效力强、药物相互作用少等优点。17.美洛昔康的结构为下列不符合其性质和特点的选项是()。A.属非甾体抗炎药B.具有苯并噻嗪结构C.具有酰胺结构D.结构含有吡啶结构E.该药显酸性,酸性来自于烯醇结构答案:D【解析】本题考查的是美洛昔康的结构特点。其母核结构为1,2—苯并噻嗪结构,取代基部分为甲基噻唑。选项D所描述的吡啶环取代的药物是吡罗昔康(吡字暗示有吡啶结构)。18.下列关于片剂特点的叙述,不包括()。A.体积较小,其运输、贮存及携带、应用都比较方便B.片剂生产的机械化、自动化程度较高C.产品的性状稳定,剂量准确,成本及售价都较低D.可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要E.具有靶向作用答案:E【解析】本题考查的是片剂的特点。片剂的优点包括:(1)以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。(2)受外界空气、水分、光线等影响较小、化学性质更稳定。(3)生产机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,售价较低。(4)种类较多,可满足不同临床医疗需要,如速效(分散片)、长效(缓释片)等,应用广泛。(5)运输、使用、携带方便。19.磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后,会出现沉淀,是由于()。A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.反应时间E.成分的纯度答案:D【解析】本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后,约在2小时出现沉淀。20.下列关于血浆代用液叙述错误的是()。A.血浆代用液在机体内有代替全血的作用B.血浆代用液应不妨碍血型试验C.血浆代用液不妨碍红细胞的携氧功能D.血浆代用液在血液循环系统内,可保留较长时间,易被机体吸收E.血浆代用液不得在脏器组织中蓄积答案:A【解析】本题考查的是血浆代用液及应用。血浆代用液在有机体内有代替血浆的作用,但不能代替全血。对于血浆代用液的质量,除符合注射剂有关质量要求外,代血浆应不妨碍血型试验,不妨碍红细胞的携氧 功能,在血液循环系统内,可保留较长时间,易被机体吸收,不得在脏器组织中蓄积。羟乙基淀粉注射液又名706代血浆。21.制备注射剂时,等渗调节剂是()。A.碳酸氢钠B.氯化钠C.焦亚硫酸钠D.枸橼酸钠E.依地酸钠答案:B【解析】本题考查的是注射剂常用的附加剂。等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油。氯化钠和葡萄糖是人体的必需物质,引入对人体无害,其他物质可能对身体造成不良反应。22.下列处方的制剂类型属于()。【处方】樟脑30g薄荷脑20g硼酸50g羊毛脂20g液状石蜡10ml凡士林适量A.油脂性基质软膏剂B.O/W型乳膏剂C.W/O型乳膏剂D.水溶性基质软膏剂E.微乳基质软膏剂答案:A【解析】本题考查的是制剂类型。题中所给处方为冻疮软膏,采用油脂性基质软膏。常用的油脂性基质有凡士林、石蜡、液状石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等。处方中樟脑与薄荷脑两主药共研即可液化,又由于都易溶于液状石蜡,所以加入少量液状石蜡有助于分散均匀,而使软膏更细腻。23.栓剂临床应用不正确的是()。A.阴道栓用来治疗妇科炎症B.阴道栓使用时患者仰卧床上,双膝屈起并分开C.直肠栓使用时患者仰卧位,小腿伸直,大腿向前屈曲D.阴道栓用药后1~2小时内尽量不排尿E.栓剂的顶端蘸少许凡士林、植物油或润滑油答案:C【解析】本题考查的是栓剂的临床应用与注意事项。C选项“仰卧位”错误,直肠栓塞入时患者侧卧位,小腿伸直,大腿向前屈曲,贴着腹部。24.大部分口服药物在胃肠道中最主要的吸收部位是()。A.胃B.小肠C.直肠D.结肠E.盲肠答案:B【解析】本题考查的是胃肠道的结构与功能。胃黏膜缺乏绒毛,吸收面积有限,除一些弱酸性药物有较好吸收外,大多数药物吸收较差。对于小肠,大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部,药物可以通过被动扩散途径吸收,小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。多肽类药物可以结肠作为口服的吸收部位。直肠血管丰富,是栓剂给药的吸收部位。25.关于药物动力学参数表观分布容积(V)的说法,正确的是()。A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数,单位通常是L或L/kgB.特定患者的表观分布容积是一个常数,与服用药物无关C.表观分布容积通常与体内血容量相关,血容量越大,表观分布容积就越大D.特定药物的表观分布容积是一个常数,所以特定药物的常规临床剂量是固定的E.亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积答案:A【解析】本题考查的是表观分布容积的意义。表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数,用 “V”表示,其单位通常是“体积”或“体积/千克体重”。对某一个体,某一特定药物的V是个确定值(常数),B选项不正确。若血中药物浓度很小,则药物的V可能远大于体液总体积时,所以表观分布容积的大小与血药物浓度大小有关,而不是C选项中的血容量,一个人的血容量,一般是不变的。对某一个体某一特定药物的V是一个常数,不同个体,个体差异大,导致临床剂量需要调整,D选项错误。水溶性或极性大的药物通常不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小,E选项不正确。26.属于配体门控的离子通道受体的是()。A.5-HT受体B.胰岛素受体C.糖皮质激素受体D.GABA受体E.甲状腺激素受体答案:D【解析】本题考查的是对受体种类和性质的理解。GABA受体属于配体门控离子通道受体。而5—HT受体属于G—蛋白偶联受体。胰岛素受体属于酪氨酸蛋白激酶受体。糖皮质激素受体和甲状腺激素受体属于细胞内受体。27.布洛芬口服混悬液的处方组成有布洛芬、羟丙基甲基纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水,下列哪项不能作为布洛芬口服混悬液处方中的稳定剂()。A.助悬剂B.润湿剂C.增溶剂D.絮凝剂E.反絮凝剂答案:C【解析】本题考查的是混悬剂的稳定剂。混悬剂为非均相不稳定的液体制剂,需加助悬剂、润湿剂、絮凝剂或反絮凝剂。增溶剂是溶液剂中要加入的。混悬剂的稳定剂为常考内容。28.高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物,如普萘洛尔、地尔硫䓬等,其体内的吸收取决于()。A.溶出度 B.溶解度C.渗透率D.酸碱性E.体内吸收比较困难答案:A【解析】本题考查的是生物药剂学的药物分类。生物药剂学根据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类:第Ⅰ类高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于溶出度,如普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等;第Ⅱ类低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解度,如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等;第Ⅲ类高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于药物渗透率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第Ⅳ类低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难;特非那定、酮洛芬、呋塞米等。29.5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用,体现了受体的()。A.饱和性B.特异性C.可逆性D.多样性E.灵敏性答案:E【解析】本题考查的是受体的性质。受体有5个性质:受体只能与结构特异性的药物结合称为受体的特异性。受体的数量有限,药物占领受体发挥药效,当增加药物剂量,药物效应不再升高称为受体饱和性。药物与受体形成复合物发挥作用,药物可以从受体解离或被其他配体所置换称为受体的可逆性。药物浓度很小,受体就能与之结合产生效应称为受体的灵敏性。受体在体内分布密度不同,又存在亚型称为受体的多样性。30.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),分子型药物所占比例高;当pKa=pH时,未解离型和解离型药物各占一半;当pH比pKa增加一个单位时(即增加碱性),此时未解离型(分子型)药物的比例是()。A.50%B.10%C.99%D.100%E.90%答案:B【解析】本题考查的是药物的理化性质对药物活性的影响。药物解离程度用解离度pKa值表示,酸性药物由公式log(未解离型/离子型)=pKa—pH推断,当pH增加一个单位,未解离型/离子型比例变动10倍,此时离子型比例约90%,分子型比例约10%;增加两个单位时,离子型比例约99%,分子型比例约1%。31.影响药物胃肠道吸收的因素不包括()。A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物的形状E.药物的晶型答案:D【解析】本题考查的是影响药物胃肠道吸收的因素,包括剂型因素与生物因素。影响药物吸收的剂型(广义)因素包括药物的物理化学因素、剂型与制剂因素、制剂处方因素等。为常考的内容。32.有关药物的结构、理化性质与药物活性的关系说法正确的是()。A.logP是脂水分配系数,衡量药物脂溶性大小,其值越大,脂溶性越小B.pKa是酸度系数,衡量药物在不同环境下解离程度大小,解离程度越大,分子型药物越多C.通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中解离少,分子型药物比例多,易吸收D.阿司匹林在酸性胃中易解离,吸收少E.麻黄碱在碱性的肠道中易解离,吸收少答案:C【解析】本题考查的是药物的理化性质对药物活性的影响。药物透膜吸收取决于药物的脂溶性和解离度。脂溶性大小用脂水分配系数logP值表示,其值越大,脂溶性越大,但合适的脂溶性药物才有最佳活性。药物的解离度用pKa表示,酸性药物在酸性环境中不易解离,分子型多,易吸收。碱性药物在碱性环境中不易解离,分子型多,易吸收。33.药物与受体的亲和力和内在活性对药物的量—效曲线影响如下图,下列说法错误的是()。A.A图表示药物与受体的亲和力相同,但内在活性不同B.A图表示药物与受体的亲和力相同,a药物的内在活性大C.B图表示药物与受体的亲和力不同,但内在活性相同D.B图表示Z药物与受体的亲和力小,但内在活性相同E.B图表示X药物与受体的亲和力小.但内在活性相同答案:D【解析】本题考查的是药物与受体的亲和力。KD表示药物与受体的亲和力,其值等于EC50。KD越大,表示药物与受体的亲和力越小,即二者成反比。将KD的负对数(-lgKD)称为亲和力指数(pD2),其值与亲和力成正比。药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性。当两药亲和力相等时,其效应取决于内在活性强弱;当两药内在活性相等时,则取决于亲和力大小。A图a、b、c三个药物与亲和力指数相同,a药的内在活性大,C药的内在活性小。B图X、Y、Z三药的内在活性相同,但亲和力不同,X药物的亲和力指数小,与受体的亲和力小,Z药物的亲和力指数大,与受体的亲和力大。34.下列叙述中与地尔硫䓬不符的是()。A.属于苯硫氮䓬类钙通道阻滞药B.分子结构中有两个手性碳原子,临床使用(2S,3S)—异构体C.口服吸收完全,且无首关效应D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N—脱甲基和O—脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用答案:C【解析】本题考查的是地尔硫䓬的结构特征、代谢、临床用途。地尔硫䓬口服吸收迅速完全,但有较高的首关效应,导致生物利用度下降,为25%—60%。35.对乙酰氨基酚的代谢途径如下下面关于对乙酰氨基酚说法错误的是()。A.对乙酰氨基酚的毒性代谢物是N—乙酰亚胺醌B.对乙酰氨基酚结构中的酚羟基与葡萄糖醛酸结合或磷酸酯结合经肾排泄C.对乙酰氨基酚的主要毒性是肝坏死和肾毒性D.对乙酰氨基酚解热镇痛、抗炎等,临床用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛E.超剂量服用对乙酰氨基酚,为防止急性肝坏死,可立即服用谷胱甘肽解救答案:D【解析】本题考查的是对乙酰氨基酚的结构特征与作用。对乙酰氨酚在体内大部分经酚羟基的葡萄糖醛酸结合和硫酸酯结合代谢,但少部分发生肝脏乙酰化代谢生成毒性代谢物N—乙酰亚胺醌,产生肝毒性。误服过量对乙酰氨基酚可立即服用含有巯基的谷胱甘肽或N—乙酰半胱氨酸来解救。该药物只有解热镇痛作用,无抗炎抗风湿作用。D选项,具有“抗炎”说法错误。36.关于房室划分的叙述,正确的是()。A.房室的划分是随意的B.为了更接近于机体的真实情况,房室划分越多越好C.药物进入脑组织需要透过血—脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D.房室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E.房室的划分是固定的,与药物的性质无关答案:D【解析】本题考查房室模型。在药动学中,为了较方便地推导出药物体内配置状况的量变规律,把药物在体内的配置状况分成若干个房室。房室是一个假设的结构,在临床上它并不代表特定的解剖部位。如体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率相近,则这些部位可以划为一个房室。37.某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0346h-1,该药物的消除半衰期约为()。A.3.46hB.6.92hC.12hD.20hE.24h答案:D【解析】本题考查药物半衰期。药物半衰期与消除速率常数成反比,两者均反映机体消除药物的快慢。除药物本身的特性外,患者的生理及病理状况也能影响药物的半衰期。肾功能不全或肝功能受损者,均可使半衰期延长。药物符合一级动力学代谢,消除半衰期=0.693/k。38.关于药品有效期的说法,正确的是()。A.根据化学动力学原理,用高温试验按照药物降解1%所需的有效期B.有效期可用加速试验预测,用长期试验确定C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算,用影响因素试验确定E.有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算,用影响因素试验确定 答案:B【解析】本题考查药品有效期。药品有效期是指该药品被批准使用的期限,表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限,它是控制药品质量的指标之一。对于药物降解,通常用降解10%所需的时间(称为十分之一衰期,记作t0.9)定义为有效期。恒温时,t0.9=0.1054/k。式中,k为降解速度常数,单位h-1。加速试验预测样品的有效期,长期试验确定样品的有效期。39.日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用,几乎可完全取消通常于上午6~12时发生的心肌缺血高峰,对下午21~24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者的原因是()。A.药物受遗传药理学影响B.药物受药效动力学影响C.药物受药代动力学影响D.药物受毒理学影响E.药物受时辰药理学影响答案:E【解析】本题考查时辰药理学。硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律。ECG检测发现,日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用,几乎可完全取消通常于上午6~12时发生的心肌缺血高峰,对下午21~24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者。40.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法,错误的是()。A.附加剂应无刺激性、无毒性B.容器应能耐受所需压力C.抛射剂应为适宜的低沸点的液体D.贮藏条件要求是室温E.严重创伤用气雾剂应无菌答案:D【解析】本题考查气雾剂的一般质量要求。气雾剂的一般质量要求包括:①无毒性、无刺激性;②抛射剂为适宜的低沸点液体;③气雾剂容器应能耐受所需的压力,每压一次,必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒,并释放出准确的剂量;④泄露和压力检查应符合规定,确保安全使用;⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;⑥气雾剂应置凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击。二、配伍选择题(共60题,每题1分。题干分为若干组,每组题目对应同一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意。)根据下面选项,回答41—42题A.腹腔注射B.皮下注射C.皮内注射D.肌肉注射E.静脉注射41.直接进入血液循环,无吸收过程的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】本题考查的是药物的非胃肠道吸收中的注射给药。静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢,故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收差,只适用于诊断与过敏试验。42.适用于过敏试验的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查的是药物的非胃肠道吸收中的注射给药。静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢,故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收差,只适用于诊断与过敏试验。根据下面选项,回答43—46题A.副作用B.继发反应C.后遗反应D.停药反应E.变态反应43.患者因失眠睡前服用苯巴比妥钠100mg,第二天上午呈现宿醉现象,这属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的。如服用苯二氮䓬类镇静催眠药物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。44.患者因肺炎需注射青霉素,结果皮试反应呈强阳性,这属于药物的()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应,引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称为过敏反应,某些药物如抗生素、磺胺类、碘、阿司匹林等低分子化学物质,具有半抗原性质,能与高分子载体蛋白结合成完全抗原。45.长期使用四环素等药物患者发生口腔鹅口疮属于()。A.A B.BC.CD.DE.E答案:B【解析】继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果。不是药物本身的效应,而是药物主要作用的间接结果。若长期应用广谱抗生素如四环素,由于许多敏感的菌株被抑制,而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏,以至于一些不敏感的细菌如耐药性的葡萄球菌大量繁殖,则可引起葡萄球菌伪膜性肠炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖,引起白色念珠菌等的继发性感染,此称二重感染。46.与药物的治疗目的无关且难以避免的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】副作用是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的,由于药物的选择性低、作用广泛引起的,副作用一般反应较轻微,多数可以恢复。根据以下材料,回答47—49题A.Ⅰ类B.Ⅱ类C.Ⅲ类D.Ⅳ类E.Ⅴ类生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物进行分类。47.两亲性药物,即渗透性、溶解度均较高的药物属于()。A.A B.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。48.水溶性药物,即溶解度高、渗透性低的药物属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。49.疏水性药物,即渗透性低、溶解度低的药物属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。根据以下材料,回答50—53题A.B.C.D.E.50.比奥美拉唑和兰索拉唑有更强的抗幽门螺杆菌活性的质子泵抑制剂是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。选项ABCDE所给出结构式分别为奥美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷贝拉唑、兰索拉唑。51.结构特征为苯并咪唑的5位上有二氟甲氧基,在体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型转化的质子泵抑制剂是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。选项ABCDE所给出结构式分别为奥美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷贝拉唑、兰索拉唑。52.结构中苯并咪唑环上的苯环上无取代,吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基,其R-(+)-光学异构体也被开发上市的质子泵抑制剂是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。选项ABCDE所给出结构式分别为奥美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷贝拉唑、兰索拉唑。53.为第一个质子泵抑制剂,其S—构型单一光学异构体也被开发上市的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。选项ABCDE所给出结构式分别为奥美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷贝拉唑、兰索拉唑。根据以下材料,回答54—56题A.B.C.D.E.54.将氨苄西林分子氨基以磺酸基替代,主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠埃希菌等敏感菌引起的感染的青霉素类药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查广谱青霉素。根据药名可以初步推测,磺苄西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧苄西林含有羧基的可能性最大。根据结构式分析:55.在氨苄西林6位侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团,对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强的青霉素类药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】本题考查广谱青霉素。根据药名可以初步推测,磺苄西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧苄西林含有羧基的可能性最大。根据结构式分析:56.将氨苄西林分子氨基以羧基替代,主要用于铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等引起的感染的青霉素类药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查广谱青霉素。根据药名可以初步推测,磺苄西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧苄西林含有羧基的可能性最大。根据结构式分析:根据以下材料,回答57—59题A.舒巴坦B.亚胺培南C.氨曲南D.丙磺舒E.甲氧苄啶57.抑制—内酰胺酶,与青霉素类、头孢菌素类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是()。𝛽A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查的是—内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是—内酰胺酶不可逆抑制剂,是𝛽 𝛽一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用,可减少后两者被—内酰胺酶分解𝛽破坏,提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度。58.抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】本题考查的是—内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是—内酰胺酶不可逆抑制剂,是𝛽 𝛽一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用,可减少后两者被—内酰胺酶分解𝛽破坏,提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度。59.降低青霉素的排泄速度,合用可延长青霉素药效的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查的是—内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是—内酰胺酶不可逆抑制剂,是𝛽 𝛽一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用,可减少后两者被—内酰胺酶分解𝛽破坏,提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度。根据以下材料,回答60—63题A.B.C.D.E.60.具有过氧键的倍半萜内酯结构的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查的是天然药物结构。含有3个异戊二烯单位,即倍半萜,青蒿素具有该特点。含有4个异戊二烯单位,即二萜,紫杉醇具有该特点。生物碱是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,如喜树碱。多柔比星是蒽醌类抗肿瘤抗生素。61.属于二萜类化合物的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查的是天然药物结构。含有3个异戊二烯单位,即倍半萜,青蒿素具有该特点。含有4个异戊二烯单位,即二萜,紫杉醇具有该特点。生物碱是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,如喜树碱。多柔比星是蒽醌类抗肿瘤抗生素。62.属于天然生物碱的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查的是天然药物结构。含有3个异戊二烯单位,即倍半萜,青蒿素具有该特点。含有4个异戊二烯单位,即二萜,紫杉醇具有该特点。生物碱是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,如喜树碱。多柔比星是蒽醌类抗肿瘤抗生素。63.属于抗生素的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查的是天然药物结构。含有3个异戊二烯单位,即倍半萜,青蒿素具有该特点。含有4个异戊二烯单位,即二萜,紫杉醇具有该特点。生物碱是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,如喜树碱。多柔比星是蒽醌类抗肿瘤抗生素。根据以下材料,回答64—65题A.去甲西泮B.替马西泮C.三唑仑D.氯丙嗪E.文拉法辛64.地西泮经体内代谢,其结构3位羟基化引入羟基,极性增大,安全性更高的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查的是作用于中枢神经系统药物的结构特征与作用。地西泮属于1,4—苯二氮䓬类,1位N—去甲基代谢产物为去甲西泮,3位羟基化的代谢产物为替马西泮,两者的进一步代谢产物为奥沙西泮,这些代谢产物均已广泛用于临床。1,4—苯二氮䓬环的1,2位并合三唑环后,稳定性增强,与受体亲和力增强,属于唑仑类,如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑(脂溶性大,国家按一类精神药品管理)。氯丙嗪属于吩噻嗪类,吩噻嗪环遇光形成自由基有光毒性变态反应。文拉法辛属于5—羟色胺重摄取抑制剂和去 甲肾上腺素再摄取抑制剂类抗抑郁药。65.结构骨架吩噻嗪环易氧化,部分病人用药后易发生光毒性变态反应的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查的是作用于中枢神经系统药物的结构特征与作用。地西泮属于1,4—苯二氮䓬类,1位N—去甲基代谢产物为去甲西泮,3位羟基化的代谢产物为替马西泮,两者的进一步代谢产物为奥沙西泮,这些代谢产物均已广泛用于临床。1,4—苯二氮䓬环的1,2位并合三唑环后,稳定性增强,与受体亲和力增强,属于唑仑类,如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑(脂溶性大,国家按一类精神药品管理)。氯丙嗪属于吩噻嗪类,吩噻嗪环遇光形成自由基有光毒性变态反应。文拉法辛属于5—羟色胺重摄取抑制剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂类抗抑郁药。根据以下材料,回答66—68题A.肠溶片B.泡腾片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片66.采用《中国药典》规定的方法与装置,在盐酸溶液(9→1000)中进行检查,应在30分钟内崩解的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E 【解析】本题考查的是固体制剂的质量要求。可溶片崩解时限为3分钟,薄膜衣片崩解时限为30分钟,肠溶片崩解时限为60分钟;舌下片、泡腾片崩解时限为5分钟。固体制剂的质量要求为常考内容。67.采用《中国药典》规定的方法与装置,水温20℃±5℃进行检查,应在3分钟内全部崩解或溶化的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查的是固体制剂的质量要求。可溶片崩解时限为3分钟,薄膜衣片崩解时限为30分钟,肠溶片崩解时限为60分钟;舌下片、泡腾片崩解时限为5分钟。固体制剂的质量要求为常考内容。68.采用《中国药典》规定的方法与装置,先在盐酸溶液(9→1000)中检查2小时,每片不得有裂缝、崩解等,取出,在pH6.8的磷酸盐缓冲液中检查,应在1小时内全部崩解的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查的是固体制剂的质量要求。可溶片崩解时限为3分钟,薄膜衣片崩解时限为30分钟,肠溶片崩解时限为60分钟;舌下片、泡腾片崩解时限为5分钟。固体制剂的质量要求为常考内容。根据以下材料,回答69—70题A.双向单侧t检验B.F检验C.稳定性试验D.90%置信区间 E.体外研究健康志愿者口服10mg苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂后,对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断69.利用方差分析进行显著性检验是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查的是生物等效性的研究方法。利用方差分析进行显著性检验是F检验;仿制药物的等效性试验是双向单侧t检验;受试制剂与参比制剂药动学参数比值90%置信区间范围应落在80.00%~125.00%范围之内,即认为生物等效。70.仿制药物的等效性试验是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查的是生物等效性的研究方法。利用方差分析进行显著性检验是F检验;仿制药物的等效性试验是双向单侧t检验;受试制剂与参比制剂药动学参数比值90%置信区间范围应落在80.00%~125.00%范围之内,即认为生物等效。根据以下材料,回答71—72题A.解热镇痛药作用于环氧合酶,阻断前列腺素合成B.消毒防腐药对蛋白质的变性作用C.胰岛素治疗糖尿病D.环孢素用于器官移植的排斥反应 E.抗高血压药卡托普利抑制血管紧张素转换酶71.作用机制属于补充体内物质的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查的是药物作用机制,常用药物的作用机制是考试的重点。解热镇痛药作用于环氧合酶,阻断前列腺素合成的作用靶点是酶;消毒防腐药对蛋白质的变性作用是非特异性作用;胰岛素治疗糖尿病是补充体内物质;环孢素用于器官移植的排斥反应是影响免疫系统;抗高血压药卡托普利抑制血管紧张素转化酶是作用于酶。72.作用机制属于影响免疫功能的是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查的是药物作用机制,常用药物的作用机制是考试的重点。解热镇痛药作用于环氧合酶,阻断前列腺素合成的作用靶点是酶;消毒防腐药对蛋白质的变性作用是非特异性作用;胰岛素治疗糖尿病是补充体内物质;环孢素用于器官移植的排斥反应是影响免疫系统;抗高血压药卡托普利抑制血管紧张素转化酶是作用于酶。根据以下材料,回答73—74题A.阿昔洛韦B.齐多夫定C.奈韦拉平D.沙奎那韦 E.奥司他韦73.非核苷类逆转录酶抑制剂类抗病毒药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查的是抗病毒药物的作用机制。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药,直接作用于病毒的DNA,使其合成终止;齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制药,抑制病毒的逆转录酶和治疗艾滋病;奈韦拉平属于非核苷类逆转录酶抑制剂药;沙奎那韦属于蛋白酶抑制药,治疗艾滋病;奥司他韦属于神经氨酸酶抑制剂。74.蛋白酶抑制剂类抗病毒药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查的是抗病毒药物的作用机制。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药,直接作用于病毒的DNA,使其合成终止;齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制药,抑制病毒的逆转录酶和治疗艾滋病;奈韦拉平属于非核苷类逆转录酶抑制剂药;沙奎那韦属于蛋白酶抑制药,治疗艾滋病;奥司他韦属于神经氨酸酶抑制剂。根据以下材料,回答75—76题A.B.C.D.E.75.沙美特罗是将沙丁胺醇侧链氮原子上的叔胺用一长链亲脂取代基取代得到的,是长效的𝛽2受体激动药类平喘药,该药结构是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查的是受体激动药的结构特征与作用。A结构属于儿茶酚胺结构的异丙肾上腺素;B结构𝛽属于儿茶酚结构的多巴酚丁胺;C结构属于具有叔丁氨基结构的沙丁胺醇;D结构是具有长链亲脂基团,长效的沙美特罗;E结构是具有酯键的前体药物班布特罗的结构。这组题关键是长链亲脂基团和酯键。76.盐酸班布特罗是将特布他林苯环上两个酚羟基酯化得到,该药结构是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】本题考查的是受体激动药的结构特征与作用。A结构属于儿茶酚胺结构的异丙肾上腺素;B结构𝛽属于儿茶酚结构的多巴酚丁胺;C结构属于具有叔丁氨基结构的沙丁胺醇;D结构是具有长链亲脂基团,长效的沙美特罗;E结构是具有酯键的前体药物班布特罗的结构。这组题关键是长链亲脂基团和酯键。根据以下材料,回答77—78题A.B.C.D.E.77.在青霉素G结构6位侧链引入4—羟基苯甘氨酸,得到的口服吸收好,抗菌谱广的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查的是青霉素类药物的结构特征与作用。青霉素6位侧链引入吸电基团,可得到耐酸,可以口服的药物,如青霉素V、非奈西林等;青霉素6位侧链引入大基团,可以得到耐酶的药物,如苯唑西林钠(D结构有苯环、异噁唑环);青霉素6位引入极性基团,可得到抗菌谱广的药物,如氨苄西林、阿莫西林(B结构中有羟基苯)等。其中磺苄西林、羧苄西林、哌拉西林等抗铜绿假单胞菌效果好。哌拉西林是青霉素6位侧链引入哌嗪酮酸结构(E结构有哌嗪酮酸结构)。78.在青霉素G结构6位侧链引入极性大的哌嗪酮酸基团,得到的具有抗铜绿假单胞菌活性的药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】本题考查的是青霉素类药物的结构特征与作用。青霉素6位侧链引入吸电基团,可得到耐酸,可以口服的药物,如青霉素V、非奈西林等;青霉素6位侧链引入大基团,可以得到耐酶的药物,如苯唑西林钠(D结构有苯环、异噁唑环);青霉素6位引入极性基团,可得到抗菌谱广的药物,如氨苄西林、阿莫西林(B结构中有羟基苯)等。其中磺苄西林、羧苄西林、哌拉西林等抗铜绿假单胞菌效果好。哌拉西林是青霉素6位侧链引入哌嗪酮酸结构(E结构有哌嗪酮酸结构)。根据以下材料,回答79—80题A.药物结构和理化性质B.药物剂量、剂型与给药途径C.性别D.年龄E.药物相互作用79.将硝酸甘油2.5—5mg口服用量,用于注射,可能会导致毒性反应,属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查的是影响药物毒性作用的因素。将硝酸甘油2.5~5mg日服用量,用于注射,可能会导致毒性反应,属药物的剂量、剂型与给药途径影响。红霉素成酯的依托红霉素口服吸收好,但引起肝毒性,属于药物的结构与理化性质影响。80.红霉素成酯的依托红霉素口服吸收好,但会引起肝毒性,属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查的是影响药物毒性作用的因素。将硝酸甘油2.5~5mg日服用量,用于注射,可能会导致毒性反应,属药物的剂量、剂型与给药途径影响。红霉素成酯的依托红霉素口服吸收好,但引起肝毒性,属于药物的结构与理化性质影响。根据以下材料,回答81—83题A.形成蓝色配位化合物B.显紫堇色C.产生二乙胺臭气D.试液褪色E.生成红色沉淀81.盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜反应()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查化学鉴别法。根据药物的结构特征或特有官能团可与化学试剂发生颜色变化或产生荧光、产生沉淀、生成气体等具有可检视的显著特征产物的化学反应对药品进行鉴别。例如,盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物;吗啡与甲醛—硫酸试液反应显紫堇色;氢化可的松在乙醇溶液中与硫酸苯肼加热显黄色;盐酸四环素与硫酸反应显深紫色,加入三氯化铁溶液变为红棕色;维生素B1碱性下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素;又如,维生素C可使二氯靛酚钠褪色;肾上腺素与三氯化铁试液反应则显翠绿色;再如,葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液,即生成红色氧化亚铜(Cu2O)沉淀;尼可刹米与氢氧化钠试液加热,即发生二乙胺臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。82.吗啡与甲醛—硫酸试液反应()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查化学鉴别法。根据药物的结构特征或特有官能团可与化学试剂发生颜色变化或产生荧光、产生沉淀、生成气体等具有可检视的显著特征产物的化学反应对药品进行鉴别。例如,盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物;吗啡与甲醛—硫酸试液反应显紫堇色;氢化可的松在乙醇溶液中与硫酸苯肼加热显黄色;盐酸四环素与硫酸反应显深紫色,加入三氯化铁溶液变为红棕色;维生素B1碱性下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素;又如,维生素C可使二氯靛酚钠褪色;肾上腺素与三氯化铁试液反应则显翠绿色;再如,葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液,即生成红色氧化亚铜(Cu2O)沉淀;尼可刹米与氢氧化钠试液加热,即发生二乙胺臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。83.维生素C与二氯靛酚钠反应()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查化学鉴别法。根据药物的结构特征或特有官能团可与化学试剂发生颜色变化或产生荧光、产生沉淀、生成气体等具有可检视的显著特征产物的化学反应对药品进行鉴别。例如,盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物;吗啡与甲醛—硫酸试液反应显紫堇色;氢化可的松在乙醇溶液中与硫酸苯肼加热显黄色;盐酸四环素与硫酸反应显深紫色,加入三氯化铁溶液变为红棕色;维生素B1碱性下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素;又如,维生素C可使二氯靛酚钠褪色;肾上腺素与三氯化铁试液反应则显翠绿色;再如,葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液,即生成红色氧化亚铜(Cu2O)沉淀;尼可刹米与氢氧化钠试液加热,即发生二乙胺臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。根据以下材料,回答84—85题A.利伐沙班B.替罗非班C.氯吡格雷D.阿哌沙班E.阿加曲班84.血小板二磷酸腺苷受体阻断药是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查抗血栓药物。血小板二磷酸腺苷受体阻断药主要有氯吡格雷和噻氯匹定。糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体阻断药主要分为肽类和小分子非肽类阻断药,用于临床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽;小分子非肽类药物有替罗非班。凝血酶抑制药包括阿加曲班和达比加群酯;利伐沙班和阿哌沙班为凝血因子Xa抑制药。85.糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体阻断药是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查抗血栓药物。血小板二磷酸腺苷受体阻断药主要有氯吡格雷和噻氯匹定。糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体阻断药主要分为肽类和小分子非肽类阻断药,用于临床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽;小分子非肽类药物有替罗非班。凝血酶抑制药包括阿加曲班和达比加群酯;利伐沙班和阿哌沙班为凝血因子Xa抑制药。根据以下材料,回答86—87题A.含量占标示量的百分率B.效价单位C.体积百分数D.重量百分数E.质量百分数86.青霉素钠原料药按干燥品计算不得少于96.0%,使用的指标为()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查含量或效价限度的规定。对于原料药,用“含量测定”的药品,其含量限度均用有效物质所占的百分数(%)表示,此百分数,除另有注明者外,均系指重量百分数。为了能正确反映药品的含量,一般应通过检查项下的“干燥失重”或“水分”,将药品的含量换算成干燥品或无水物的含量。采用“效价测定”的抗生素或生化药品,其含量限度用效价单位表示。例如,硫酸庆大霉素效价限度规定为:按无水物计算,每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位。87.硫酸庆大霉素规定按无水物计算,每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位,使用的指标为()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查含量或效价限度的规定。对于原料药,用“含量测定”的药品,其含量限度均用有效物质所占的百分数(%)表示,此百分数,除另有注明者外,均系指重量百分数。为了能正确反映药品的含量,一般应通过检查项下的“干燥失重”或“水分”,将药品的含量换算成干燥品或无水物的含量。采用“效价测定”的抗生素或生化药品,其含量限度用效价单位表示。例如,硫酸庆大霉素效价限度规定为:按无水物计算,每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位。根据以下材料,回答88—90题A.磺胺甲噁唑B.甲氧苄啶C.甲苯磺丁脲D.磺胺嘧啶E.伏立康唑88.治疗侵袭性曲霉病、耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染的唑类药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】本题考查抗真菌药物。磺胺甲噁唑抗菌谱广,抗菌作用强,对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌具有抗菌活性。磺胺甲噁唑的作用特点是吸收及排泄缓慢,一次给药后有效药物浓度可维持10~24小时。可与抗菌增效剂甲氧苄啶按5:1比例配伍合用,其抗菌作用可增强数倍至数十倍。磺胺嘧啶的特点是可进 入脑脊液浓度超过血药浓度一半可达到治疗浓度。伏立康唑是广谱抗真菌药,治疗侵袭性曲霉病、耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染、AIDS进行性的并可能威胁生命的真菌感染。89.分子有较强酸性,可进入脑脊液的磺胺类药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查抗脑部感染的药物。磺胺甲噁唑抗菌谱广,抗菌作用强,对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌具有抗菌活性。磺胺甲噁唑的作用特点是吸收及排泄缓慢,一次给药后有效药物浓度可维持10~24小时。可与抗菌增效剂甲氧苄啶按5:1比例配伍合用,其抗菌作用可增强数倍至数十倍。磺胺嘧啶的特点是可进入脑脊液浓度超过血药浓度一半可达到治疗浓度。伏立康唑是广谱抗真菌药,治疗侵袭性曲霉病、耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染、AIDS进行性的并可能威胁生命的真菌感染。90.可与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)按5:1比例配伍合用的磺胺类药物是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查抗菌药物的配伍。磺胺甲噁唑抗菌谱广,抗菌作用强,对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌具有抗菌活性。磺胺甲噁唑的作用特点是吸收及排泄缓慢,一次给药后有效药物浓度可维持10~24小时。可与抗菌增效剂甲氧苄啶按5:1比例配伍合用,其抗菌作用可增强数倍至数十倍。磺胺嘧啶的特点是可进入脑脊液浓度超过血药浓度一半可达到治疗浓度。伏立康唑是广谱抗真菌药,治疗侵袭性曲霉病、耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染、AIDS进行性的并可能威胁生命的真菌感染。根据以下材料,回答91—92题 A.解离度B.脂水分配系数C.立体构型D.空间构象E.电子云密度分布91.影响手性药物对映体之间活性差异的主要因素是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查影响药物作用的因素。药物结构中含有手性原子时,手性原子上的基团在空间排列上会存在不同的方向,即立体结构有所不同,这种立体结构不同可以造成对映异构体之间药理活性、强度、毒性等方面存在差异。非特异性结构药物的药效与结构关系不大,其药效主要由理化性质决定,其中吸入性全身麻醉药就属于结构非特异性药物,影响其药效的理化性质主要是脂水分配系数。92.影响结构非特异性全身麻醉药活性的主要因素是()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查影响药物作用的因素。药物结构中含有手性原子时,手性原子上的基团在空间排列上会存在不同的方向,即立体结构有所不同,这种立体结构不同可以造成对映异构体之间药理活性、强度、毒性等方面存在差异。非特异性结构药物的药效与结构关系不大,其药效主要由理化性质决定,其中吸入性全身麻醉药就属于结构非特异性药物,影响其药效的理化性质主要是脂水分配系数。根据以下材料,回答93—97题 A.控释膜材料B.骨架材料C.压敏胶D.背衬材料E.防黏材料93.聚乙烯醇属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查常用药物辅料。骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保护膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。药库材料可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。常用的压敏胶有聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶。经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯—醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背衬材料常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。94.聚异丁烯属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:C【解析】本题考查常用药物辅料。骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保护膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。药库材料可以用单一 材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。常用的压敏胶有聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶。经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯—醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背衬材料常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。95.乙烯—醋酸乙烯共聚物属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:A【解析】本题考查常用药物辅料。骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保护膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。药库材料可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。常用的压敏胶有聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶。经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯—醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背衬材料常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。96.聚苯乙烯属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E 【解析】本题考查常用药物辅料。骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保护膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。药库材料可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。常用的压敏胶有聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶。经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯一醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背衬材料常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。97.铝箔属于()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查常用药物辅料。骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保护膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。药库材料可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。常用的压敏胶有聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶。经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯—醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。背衬材料常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。根据以下材料,回答98—100题A.液体药物的物理性质B.具有人指纹一样的特征专属性C.利用微生物或实验动物进行实验D.可用作药物的鉴别,也可反映药物的纯度 E.可用于药物的鉴别、检查和含量测定98.熔点()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:D【解析】本题考查药物检测方法。熔点可用于鉴别药物,也反映药物的纯度。旋光度可用于手性药物的鉴别、杂质检查和含量测定。化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。由于红外光谱的特征性强,《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法,采用对照品法或标准图谱法进行比较鉴别。99.旋光度()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:E【解析】本题考查药物检测方法。熔点可用于鉴别药物,也反映药物的纯度。旋光度可用于手性药物的鉴别、杂质检查和含量测定。化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。由于红外光谱的特征性强,《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法,采用对照品法或标准图谱法进行比较鉴别。100.红外光谱()。A.AB.BC.CD.DE.E答案:B【解析】本题考查药物检测方法。熔点可用于鉴别药物,也反映药物的纯度。旋光度可用于手性药物的鉴别、杂质检查和含量测定。化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。由于红外光谱的特征性强,《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法,采用对照品法或标准图谱法进行比较鉴别。三、综合分析选择题(共10题,每题1分,题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景病例、实例或案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中,只有1个最符合题意。)根据以下材料,回答101—103题患者女,78岁,因高血压长期口服硝苯地平缓释片(10mg/片),每日2次、每次1片,血压控制良好。近期因气温骤降,感觉血压明显升高,晚7点自查血压达170/110mmHg,考虑加服1片药。因担心缓释药物起效慢,自行将硝苯地平缓释片碾碎后吞服,8点自测血压降至140/90mmHg。9点钟,患者发现血压又升至160/100mmHg,担心血压没控制住,又碾碎1片硝苯地平缓释片吞服。在第2次服药后30分钟,出现头晕恶心、心悸胸闷,继而意识模糊,被家人送往急诊抢救,诊断为心源性休克。101.基于上述情况,下列做法中正确的是()。A.剂型虽对药物吸收有影响,但均属口服,所以可以粉碎后冲服B.自查血压达170/110mmHg,可以加服1片C.不粉碎,放入温水中溶解后服用D.向医师申请变更处方E.患者发现血压再次升高时,应服用硝苯地平缓释片吞服答案:D【解析】本题考查的是剂型与制剂因素对药物吸收的影响及临床应用。缓释片不可粉碎和咀嚼,患者吞咽困难,应向医师申请变更处方。102.硝苯地平缓释片多为薄膜衣片,可使用的包衣材料为()。A.淀粉B.羧甲基纤维素钠C.滑石粉D.PEG6000E.醋酸纤维素答案:E【解析】本题考查的是难溶包衣材料的应用。仅醋酸纤维素为难溶性包衣材料。103.硝苯地平缓释片与普通片相比的优势是()。A.改善肠道内溶解性B.避免肝脏首关效应C.改善用药顺应性D.促进细菌的摄取E.防止胃内分解答案:C【解析】本题考查的是硝苯地平缓释片的临床意义。控制药物的释放速度和程度,以确保药物以一定速度输送到病患部位并在组织中或体液中维持一定浓度,获得预期疗效,减小毒副作用,减少给药次数,提高患者顺应性。根据以下材料,回答104—106题某高血压患者,长期应用普萘洛尔治疗高血压。近日患者自觉血压恢复正常,突然停止服药,导致出现血压升高的不良反应。104.普萘洛尔治疗高血压的作用机制为()。A.阻断受体𝛽B.阻断受体𝛼C.激动受体𝛽D.激动受体𝛼E.阻断M受体答案:A【解析】本题考查的是对药物作用的理解。普萘洛尔通过阻断受体发挥治疗高血压的作用。𝛽105.患者出现的这种不良反应为()。A.毒性反应 B.后遗效应C.停药反应D.继发反应E.副作用答案:C【解析】本题考查的是对不良反应类型的理解。当患者长期应用某种药物,突然停药后出现原有疾病加剧的现象,称为停药反应。长期使用普萘洛尔突然停药,出现血压升高的不良反应为停药反应。106.长期使用普萘洛尔因突然停药而导致血压升高的原因是受体出现了()。A.同源脱敏B.异源脱敏C.特异性脱敏D.非特异性脱敏E.受体增敏答案:E【解析】本题考查的是对受体调节的理解。受体增敏是指长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高。高血压患者长期应用受体阻断药普萘洛尔时,突然停药可以由于受体的敏感性增高而引起“反跳”现象,𝛽 𝛽导致血压升高。而受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。分为同源脱敏(特异性脱敏)和异源脱敏(非特异性脱敏)。根据以下材料,回答107—108题硝苯地平软胶囊的处方如下:【处方】内容物:硝苯地平5gPEG400220g囊材:明胶100份、甘油55份、水120份比例混合制成1000丸107.硝苯地平软胶囊处方中分散介质为()。A.氯化钾B.氯化钠C.HPMC D.三氯甲烷E.PEG400答案:E【解析】本题考查硝苯地平软胶囊的处方工艺分析。硝苯地平胶丸制备采用压制法。硝苯地平系光敏性药物,生产中应避光。因为主药不溶于植物油,因而采用PEG400作为分散介质。PEG400易吸湿,
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