2018年执业药师《药学专业知识（一）》试题及答案解析

2018年执业药师《药学专业知识（一）》试题及答案解析

［单选题］1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（）。

A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性

B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性

C.微生物污染会影响制剂生物稳定性

D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化

E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立

提供科学依据

参考答案：B

参考解析：药物制剂稳定性变化包括：①化学不稳定性：水解、氧化、异构

化、聚合、脱竣。②物理不稳定性：结块、结晶，生长分层、破裂，胶体老

化，崩解度、溶出速度的改变；制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，

还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：酶解、发霉、腐败、分

解。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。①处方因素包括：

pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂等；

②外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材

料等。B项，药用辅料可提高药物稳定性，如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳

定性等。

［单选题］2.某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346hT,该药物的消

除半衰期约为0。

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

参考答案：D

参考解析：一级动力学消除模型中，半衰期和消除速度常数关系：入2=

-l

0.693/ko该药物半衰期3/2=0.693/k=0.693/0.0346h=20ho

［单选题］3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，

可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场的药物

是（）。

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.赖诺普利

D.伊托必利

E.西沙必利

参考答案：E

参考解析：多种药物对hERGK+通道具有抑制作用，引起Q-T间期延长，诱发尖

端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。此通道抑制剂涵盖范围极广，最

常见的为心脏疾病用药：如抗心律失常、抗心绞痛、强心药等。E项，西沙必利

可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场。

［单选题］5.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透

压相近，用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是()。

A.羟苯乙酯

B.聚山梨酯-80

C.依地酸二钠

D.硼砂

E.竣甲基纤维素钠

参考答案：D

参考解析：一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%〜1.2%氯化钠浓度的范围内即

可。滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液，但因治疗需要也可采用高渗溶

液，调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

［单选题］6.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶

剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复

盐等。加入的第三种物质的属于()。

A.助溶剂

B.潜溶剂

C.增溶剂

D.助悬剂

E.乳化剂

参考答案：A

参考解析：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合

物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶

剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物

如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯毗咯烷酮等。

［单选题］7.与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌疗效的药物称为抗菌增效剂。属

于抗菌增效剂的药物是()。

A.氨茉西林

B.舒他西林

C.甲氧芳咤

D.磺胺喀咤

E.氨曲南

参考答案：C

参考解析：抗菌增效剂甲氧革咤(TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍

二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋

白质的合成，抑制了其生长繁殖。当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧不咤一起使

用时，磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧节碇又能阻断二氢叶酸还原

成四氢叶酸。二者合用，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重

阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍。

［单选题］8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示为()。

A.ED95/LD5

B.ED5O/LD5O

C.LD1/ED99

D.LD50/ED50

E.ED99/LD1

参考答案：D

参考解析：常以药物LD5。与ED5。的比值表示药物的安全性，称为治疗指数

(TI),此数值越大越安全。

［单选题］9.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三

大类。属于物理化学靶向制剂的是()。

A.脑部靶向前体药物

B.磁性纳米囊

C.微乳

D.免疫纳米球

E.免疫脂质体

参考答案：B

参考解析：物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥

药效。包含①磁性靶向制剂：如磁性微球和磁性纳米囊；②热敏靶向制剂；③

pH敏感靶向制剂：如pH敏感脂质体；④栓塞性制剂：如栓塞微球和栓塞复乳。

［单选题］10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不

良反应是()。

A.低血糖

B.血脂升高

C.出血

D.血压降低

E.肝脏损伤

参考答案：C

参考解析：华法林是香豆素类抗凝剂的一种，主要用于防治血栓栓塞性疾病，

因其抗凝血功能，其典型不良反应是易致出血。

［单选题］11.苯唾西林的生物半衰期t1/2=0.5h.其30%原形药物经肾排泄，且肾

排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌，其余大部分经肝代谢消除，对肝

肾功能正常的病人，该药物的肝清除速率常数()。

A.4.62h-1

B.1.98h-1

C.0.97h-1

D.1.39h-1

E.0.42h-1

参考答案：C

参考解析：药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药

物消除速率常数k具有加和性，k等于代谢速率常数几、排泄速率常数k。及胆

汁排泄速率常数以之和。本例中，消除速率常数k=kb+k0=0.693/3/2=

1.386h-l,其中肝清除速率常数占比=1-30%=70%,kb=l.386X70%=0.97h-

1

o

［单选题］12.为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制成长循环脂

质体，常用的修饰材料是()。

A.甘露醇

B.聚山梨醇

C.山梨醇

D.聚乙二醇

E.聚乙烯醇

参考答案：D

参考解析：聚乙二醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与

单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。将抗体或配体结

合在PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别。

［单选题］13.适用于各类高血压，也可用于预防心绞痛的药物是()。

A.卡托普利

B.可乐定

C.氯沙坦

D,硝苯地平

E.哌嘎嗪

参考答案：D

参考解析：硝苯地平为对称结构的二氢叱咤类药物，能抑制心肌对钙离子的摄

取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗

氧量，增加冠脉血流量，用于治疗冠心病，缓解心绞痛。硝苯地平适用于各种

类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好

疗效。

［单选题］14.《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在［性状］项的内容是

Oo

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游离水杨酸的限度

E.干燥失重的限度

参考答案：B

参考解析：《中国药典》的［性状］项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以

及物理常数性状：①外观与臭味，即对药品的外观与臭味(外表感观)作一般

性的描述；②溶解度：以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”

“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示，如“极易溶解”，是指溶

质lg(ml)能在溶剂不到1ml中溶解；③物理常数：主要有相对密度、储程、

熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等。

［单选题］15.利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次，其原因被认为是

利培酮代谢产物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代谢产物是()。

A.齐拉西酮

B.洛沙平

C.阿莫沙平

D.帕利哌酮

E.帕罗西汀

参考答案：D

参考解析：利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-

去煌基衍生物，均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，但主要活性

羽培甥帕利嚎战a

［单选题］16.作用于神经氨酸酶的抗流感毒药物是()。

A.阿昔洛韦

B.利巴韦林

C.奥司他韦

D.磷甲酸钠

E.金刚烷胺

参考答案：C

参考解析：奥司他韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA(神经氨酸

酶)，有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要作用。

［单选题］17.关于药物吸收的说法，正确的是()。

A.在十二指肠由载体转运吸收的药物，胃排空缓慢有利于其口服吸收

B.食物可减少药物的吸收，药物均不能与食物同服

C.药物的亲脂性会影响药物的吸收，油/水分配系数小的药物吸收较好

D.固体药物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运

参考答案：A

参考解析：A项，对需在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄

素等，由于胃排空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易

产生饱和，使吸收增多；B项，食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减

少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢；食物的存在增加胃肠道内容物的黏

度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢；延长胃排空时间；食物

(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量；食物改变胃

肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收；食物与药物产生物理或化学相互作用，影

响吸收；C项，一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的

吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低，吸

收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律；D项，药物粒子大小和溶出速度有一

定关系，相同重量的粉末，药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的

溶出速度增大，吸收也加快；E项，临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程

是简单扩散。

［单选题］18.关于制剂质量要求和使用特点的说法，正确的是()。

A.注射剂应进行微生物限度检查

B.眼用液体制剂不允许添加抑菌剂

C.生物制品一般不宜制成注射用浓溶液

D.若需同时使用眼膏剂和滴眼剂，应先使用眼膏剂

E.冲洗剂开启使用后，可小心存放，供下次使用

参考答案：C

参考解析：A项，注射剂的质量要求有pH、渗透压、稳定性、安全性、澄明

度、无菌、无热原；B项，用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需

经严格的灭菌，并不加入抑菌剂；滴眼剂是多剂量剂型，患者在多次使用后易

染菌，因此可适当加入抑菌剂于下次再用前恢复无菌；C项，注射用浓溶液：系

指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液，生物

制品一般不宜制成注射用浓溶液；D项，眼用制剂的临床使用应注意：尽量单独

使用一种滴眼剂，若有需要需间隔10分钟以上再使用两种不同的滴眼剂，若同

时使用眼膏剂和滴眼剂需先使用滴眼剂；E项，冲洗剂开启后应立即使用，不得

在开启后保存或再次使用。

［单选题］19.给I型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于()。

A.改变离子通道的通透性

B.影响酶的活性

C.补充体内活性物质

D.改变细胞周围环境的理化性质

E.影响机体免疫功能

参考答案：C

参考解析：药物的作用是药物小分子与机体生物大分子之间的相互作用，引起

机体生理生化功能改变。具体包括：①作用于受体，如阿托品作用于胆碱受

体；②影响酶的活性，如阿司匹林抑制环氧酶；③影响细胞膜离子通道，如硝

苯地平阻滞Ca2+通道；④干扰核酸代谢，如唾诺酮类抑制细菌DNA回旋酶；⑤

补充体内物质，如胰岛素治疗糖尿病；⑥改变细胞周围环境的理化性质，如口

服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸；⑦影响生理活性物质及其转运体，

如丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸

收，可用于痛风的治疗；⑧影响机体免疫功能，如免疫抑制药（环抱素）及免

疫调节药（左旋咪唾）通过影响机体免疫功能发挥疗效；⑨非特异性作用，有

些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关，如消毒防腐药对蛋白质

有变性作用，用于体外杀菌或防腐，不能内服。

［单选题］20.静脉注射某药80mg,初始血药浓度为20ug/ml,则该药的表观分

布容积V为（）。

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

参考答案：B

参考解析:表观分布容积V=X°/Co=8Omg/2ORg/ml=4L（X。为静注剂量，C。为

初始浓度）。

［单选题］21.以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是（）。

A.促进药物释放

B.保持栓剂硬度

C.减轻用药刺激

D.增加栓剂的稳定性

E.软化基质

参考答案：C

参考解析：聚乙二醇（PEG）常作为栓剂的水溶性基质，通常将两种或两种以上

的不同分子量的聚乙二醇加热熔融、混匀，制得所要求的栓剂基质。本品不需

冷藏，贮存方便，但吸湿性较强，对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在

栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。

［单选题］22.患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平和

阿替洛尔，血压控制良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胺丁醇。两周

后血压升高。引起血压升高的原因可能是()。

A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄

B.利福平诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢

C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄

D.乙胺丁醇诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢

E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物

参考答案：B

参考解析：一些药物能增加肝微粒体酶的活性，即酶的诱导，它们通过这种方

式加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。肝微粒体酶的活性也能被某些药物

抑制，称酶抑制。①酶的诱导药物包括：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲

丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内

酯。②酶的抑制药物包括：氯霉素、西咪替丁、异烟阴、三环类抗抑郁药、吩

嚷嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝哇等。本题中引起血压升高的原因是由于

利福平的诱导作用促进了氨氯地平的代谢。

［单选题］23.关于药物警戒与药物不良反应监测的说法正确的是()。

A.药物警戒和不良反应监测都包括对已上市药品进行安全性评价

B.药物警戒和不良反应监测的对象都仅限于质量合格的药

C.不良反应监测的重点是药物滥用与误用

D.药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价

E.药物不良反应监测包括药物上市前的安全性监测

参考答案：A

参考解析：药物警戒与药品不良反应监测最主要的目的都是为了提高临床合理

用药的水平，保障公众用药安全。但也存在较大区别：①药物警戒涵盖了药物

从研发直到上市使用的整个过程，而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的

监测；②药品不良反应监测的对象是质量合格的药品，而药物警戒涉及除质量

合格药品之外的其他药品，如低于法定标准的药品、药物与化合物、药物及食

物的相互作用等；③药物警戒工作包括药品不良反应监测工作以及其他工作，

例如用药失误、缺乏疗效的报告、药品用于无充分科学依据并未经核准的适应

证、急性与慢性中毒病例报告、药物相关死亡率的评价、药物滥用与误用。

［单选题］24.多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是()。

A.重复给药达到稳态后，一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给

药时间间隔的商值

「S37

B.与的算术平均值

「S3

C.'与Cnun的几何平均值

D.药物的血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间的商值

E.重复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔的

商值

参考答案：A

参考解析：多次重复给药（多剂量给药），随着给药次数n的增加，血药浓度

不断增加，但增加的速度逐渐减慢，当n充分大时，血药浓度不再升高，达到

稳态水平。此时的血药浓度称为稳态血药浓度，或称坪浓度，记为Css。平均稳

态血药浓度（'Css）并非最高值与最低值的代数平均值，而是重复给药达稳态

后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商

值：以「（式中，丁给药时间间隔）。

［单选题］25.服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反应属于

（）o

A.后遗效应

B.副作用

C.首剂效应

D.继发性反应

E.变态反应

参考答案：B

参考解析：副作用或副反应是指，药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗

目的无关的不适反应，如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便

秘等副作用。A项，后遗效应指停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍

残存的药理效应，如服用苯二氮草类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦

等“宿醉”现象；C项，首剂效应是指患者在初服某种药物时，由于机体对药物

作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，如哌噗嗪等按常规剂量开始治疗常

可致血压骤降；D项，继发性反应是指由于药物治疗作用所引起的不良后果，又

称治疗矛盾，如长期应用广谱抗生素四环素，会使得肠道菌群平衡被打破，以

至于不敏感细菌大量繁殖，引起伪膜性肠炎；E项，变态反应是指药物刺激所引

起的免疫反应，如过敏性休克、溶血性贫血等。

［单选题］26.普鲁卡因和琥珀胆碱联用时，会加重呼吸抑制的不良反应，其可能

的原因是（）。

A.个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下

B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用，激活胆碱酯酶的活性，加快琥珀胆

碱代谢

C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱代谢，导致琥珀胆碱血药浓度增高

D.普鲁卡因抑制肝药酶活性，进而影响了琥珀胆碱的代谢，导致琥珀胆碱血药

浓度增高

E.琥珀胆碱影响尿液酸碱性，促进普鲁卡因在肾小管的重吸收，导致普鲁卡因

血药浓度增高

参考答案：C

参考解析：琥珀胆碱是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，属于肌肉松弛剂，被

用于全身麻醉及破伤风等，大剂量时可引起呼吸麻痹。普鲁卡因和琥珀胆碱均

可被胆碱酯酶代谢灭活，当二者联用时，普鲁卡因竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆

碱代谢，导致琥珀胆碱血药浓度增高，从而加重琥珀胆碱对呼吸肌的抑制作

用。

［单选题］27.高血压患者按常规剂量服用哌嗖嗪片，开始治疗时产生眩晕、心

悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反应称为()。

A.继发性反应

B.首剂效应

C.后遗效应

D.毒性反应

E.副作用

参考答案：B

参考解析：首剂效应是指患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适

应而引起不可耐受的强烈反应，如哌陛嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤

降。

［单选题］28.通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是()。

A.维拉帕米

B.普鲁卡因

C.奎尼丁

D.胺碘酮

E.普罗帕酮

参考答案：A

参考解析：按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢毗咤类、芳烷基

胺类、苯硫氮草类和三苯哌嗪类。A项，维拉帕米属于芳烷基胺类，通过阻滞钙

通道发挥药理作用。

［单选题］29.将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是()。

A.降低维A酸的溶出度

B.减少维A酸的挥发性损失

C.产生靶向作用

D.提高维A酸的稳定性

E.产生缓解效果

参考答案：D

参考解析：采用微囊化和包合技术，可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水

分、光线的影响而降解，或因挥发性药物挥发而造成损失，从而增加药物的稳

定性。如维生素A制成微囊后稳定性提高，维生素C、硫酸亚铁制成微囊，可防

止氧化。

［单选题］30.世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是0。

A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用

B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件不一定与治疗有因果关系

C.在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、需住院治疗

或延长目前的住院时间导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生

缺陷

D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂

量时发生的有害的和非目的的药物反应

E.药物的一种不良反应，其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反

应不符，或是未能预料的不良反应

参考答案：C

参考解析：1991年9月世界卫生组织对药品引起的不良反应包括：①副反应：

药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用；②不良反应：发

生在作为预防、治疗、诊断疾病或改变生理功能使用于人体的正常剂量发生的

有害的和非目的的药物反应；③不良事件：在使用药物期间发生的任何不良医

学事件，它不一定与治疗有因果关系；④严重不良事件：在任何剂量下发生的

不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院时

间、导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性急性或出生缺陷；⑤非预期不

良反应：其性质和严重程度与标记的或批准上市的药品不良反应不符，或者是

未能预料的不良反应；⑥信号：是指一种药品和某一不良事件之间可能存在的

因果关联性的报告信息，这种关联性应是此前未知的或尚未证实的。因此答案

选Co

［单选题］31.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是()。

A.贮藏条件要求是室温保存

B.附加剂应无刺激性、无毒性

C.容器应能耐受气雾剂所需的压力

D.抛射剂应为无刺激性、无毒性

E.严重创伤气雾剂应无菌

参考答案：A

参考解析：气雾剂的质量要求包括：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的

低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的

细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，

确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保

存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。

［单选题］32.患者，女，60岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃疡

服用西咪替丁，三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法

莫替丁后，上述症状消失，引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是

()。

A.西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白

B.西咪替丁抑制肝药酶，减慢了氨茶碱的代谢

C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌

D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收

E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性

参考答案：B

参考解析：氨茶碱为磷酸二酯酶抑制剂平喘药，用于支气管哮喘、哮喘性支气

管炎等疾病，中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。氨茶碱

是茶碱与乙二胺的复盐。茶碱的有效血药浓度(5〜10pg/ml)与中毒时的血药

浓度(20ug/ml)相差不大，在肝脏中代谢。而西咪替丁为肝药酶抑制剂，抑

制氨茶碱的代谢，会导致茶碱血药浓度升高，产生不良反应。

［单选题］33.头抱克洛生物半衰期约为lh,口服头抱克洛胶囊后，其在体内基本

清除干净(90%)的时间约是()。

A.7h

B.2h

C.3h

D.14h

E.28h

参考答案：C

参考解析：头抱克洛生物半衰期(t“2)约为lh,故在体内清除50%需要1小

时，剩余的50%再经一个半衰期，剩余25%,即共需要2小时，依次类推如下

表：

时间强2h3h4hSb6h7h

5W€125%115%&25%3.125%0.71%因此答案选c。

［单选题］34.通过抑制血管紧张素转化酶发挥药理作用的药物是()。

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄贝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

参考答案：A

参考解析：血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂为常见的抗高血压药，ACE抑制剂

可以分成三类：含疏基的ACE抑制剂、含二竣基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE

抑制剂。其结构共性均含有脯氨酸及其脯氨酸类似结构，故其通用名均含有

“普利”。

［单选题］35.易发生水解降解反应的药物是()

•HCI

E.头渔嚏林

参考答案：E

参考解析：水解是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类（包

括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。①含有酯键的药物在水溶液中或吸收水

分后，易发生水解反应，在f或0旷或广义酸碱的催化下，反应还可加速，盐

酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表；②酰胺类药物水解后生成酸与胺，

属于这类的药物有青霉素类、头抱菌素类、氯霉素、巴比妥类等，利多卡因、

对乙酰氨基酚(扑热息痛)等也属于此类药物。

［单选题］36.阿昔洛韦的母核结构是()

A.喀咤环

B.咪哇环

C.鸟喋吟环

D.毗咯环

E.口比咤环

参考答案：C

参考解析：阿昔洛韦是开环的鸟音类似物，为抗逆转录酶病毒药物。其母核是

鸟喋吟环。

［单选题］37.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合

两大类，以共价键合方式与生物大分子作用的药物是()

HO

C.般二W

COOH

O

E.MU利

参考答案：A

参考解析：共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作

用机制上。如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟喋吟碱基形成共价结合键，产

生细胞毒活性。A项，美法仑属于氮芥类烷化剂类抗肿瘤药。

［单选题］38.普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式，结合模式如图所

示，图中B区域的结合形式是()

B.离子-偶极作用

C.偶极-偶极作用

D.电荷转移作用

E.疏水作用

参考答案：C

参考解析：药物与作用靶标的结合分为共价键和非共价键结合。共价键结合是

一种不可逆的形式，和发生有机合成反应类似，这类结合多发生在化学治疗药

物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA产生共价结合，产生细胞

毒性作用。非共价键结合是可逆的结合形式，具体如下表：

他合夷里举例

氯键调赫胺类利尿药(硅酸与碳龄酊随)，水杨酸甲醴

离子-偶极和偶极-偎极相互作用通常见于癌基类化合物，如胆再与受体的作用

电荷转移复合物抗疟药氟唾

流水性相互作用—

范德华引力来自于分子间皙时偶极产生的才且互吸引本例中B区域

为镖基和受体结合区域，无离子，属于偶极-偶极相互作用。

I灌：：［

偶极-偶极

他憾隼力作用图普鲁卡因与受体的作用

图

［单选题］39.氨茶碱结构如图所示:

《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色

的颗粒或粉末，易结块：在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱。根据氨茶碱

的性状，其贮存的条件应满足()。

A.遮光，密闭,室温保存

B.遮光，密封,室温保存

C.遮光，密闭,阴凉处保存

D.遮光，严封,阴凉处保存

E.遮光，熔封,冷处保存

参考答案：B

参考解析：由题干可知氨茶碱易吸水结块，在空气中吸收二氧化碳，并分解成

茶碱，因此在贮存时应室温保存，密封可以防止吸潮结块，遮光可防止氨茶碱

分解成茶碱。

［单选题］40.对乙酰氨基酚在体内会转化生成乙酰亚胺醍，乙酰亚胺醍会耗竭肝

内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的筑基结构形成共价加成物引起肝毒

性。根据下列药物结构判断，可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是()。

参考答案：B

参考解析：乙酰半胱氨酸可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的

解毒。其作用机制是可以通过筑基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰

亚胺醍结合，使之失活；结合物易溶于水，通过肾脏排出。

［多选题］L下列药物在体内发生生物转化反应，属于第I相反应的有()

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

参考答案：ACDE

参考解析：第I相生物转化(官能团化反应)是体内的酶对药物分子进行的氧

化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性

基团，如羟基、竣基、筑基、氨基等。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英

失去生物活性；卡马西平，在体内代谢生成有活性的10,11-环氧化物，然后经

进一步代谢水解产生10S,11S-二羟基化合物，经由尿排出体外；地西泮在堤基

的a-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮或发生N-脱甲基和a-碳原子羟基化

代谢生成奥沙西泮；硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥，脂溶性下降，作用强度

减弱。B项，属于第H相生物转化反应。

［多选题］2.依据检验目的不同，药品检验可分为不同的类别。关于药品检验的

说法中正确的有()

A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定或认可的检

验机构对本企业无法完成的检验项目进行检验

B.抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行抽查

检验

C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行的质量检验

D.复核检验系对抽验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异议的药品进行

再次抽检

E.进口药品检验系对于未获得《进口药品注册证》或批件的进口药品进行的检

验

参考答案：ABCD

参考解析：A项，委托检验要求受委托检验方为具有相应检测能力并通过实验室

资格认定或实验室认可的检验机构，或具有相应检测能力并通过GMP认证的药

品生产企业；B项，抽查检验是国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药

品标准进行检验，抽查检验分为评价抽验和监督抽验；C项，药品出厂检验系药

品生产企业对放行出厂的产品按企业药品标准进行的质量检验过程；D项，复核

检验(简称复验)系对抽验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异议的药

品进行的再次抽验(仲裁检验)，复核检验亦包括对药品注册标准的审核检

验；E项，对于已经获得《进口药品注册证》或批件的进口药品，进行的检验为

“进口检验”，并核发“进口药品检验报告书”。

［多选题］3.患儿，男，2周岁。因普通感冒引起高热，哭闹不止，医师处方给予

布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优

势在于()。

A.小儿服用混悬剂更方便

B.含量高，易于稀释，过量使用也不会造成严重的毒副作用

C.混悬剂因颗粒分布均匀，对胃肠道刺激小

D.适宜于分剂量给药

E.含有山梨醇，味甜，顺应性高

参考答案：ACDE

参考解析：布洛芬口服易吸收，但受饮食影响大。而混悬剂因颗粒分散均匀，

受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。混悬剂

中的难溶性药物的溶解度低，从而导致药物的溶出速度低，达到长效作用，但

过量使用也易引起中毒。

［多选题］4.盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：

盐酸异丙肾上腺素2.5g

维生素C1.0g

乙醇296.5g

二氯二氟甲烷适量

共制成1000g

关于该处方中各辅料所起作用的说法，正确的有()。

A.乙醇是乳化剂

B.维生素C是抗氧剂

C.二氯二氟甲烷是抛射剂

D.乙醇是潜溶剂

E.二氯二氟甲烷是金属离子络合剂

参考答案：BCD

参考解析：盐酸异丙肾上腺素气雾剂用于治疗支气管哮喘。处方组成中盐酸异

丙肾上腺素为主药，二氯二氟甲烷为抛射剂，盐酸异丙肾上腺素在二氯二氟甲

烷中的溶解性能差，故加入乙醇做潜溶剂，可增加其溶解性。维生素C为抗氧

剂。

［多选题］5.与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物，影响其吸收的药物有

()。

A.卡那霉素

B.左氧氟沙星

C.红霉素

D.美他环素

E.多西环素

参考答案：BDE

参考解析：B项，喳诺酮类药物如左氧氟沙星的药效团极易和钙、镁、铁、锌等

金属离子螯合，降低药物的吸收，影响抗菌活性。DE两项，服用四环素类抗生

素如美他环素与多西环素时，不宜与铁制剂或含钙、镁、铝离子的抗酸药如碳

酸钙、氧化镁、氢氧化铝凝胶等同服，这是因为同服可形成络合物，影响吸

收。

［多选题］6.可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有()。

A.丙烯酸树脂

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

参考答案：BCD

参考解析：以上五个选项均为片剂的填充剂，咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨

醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂；丙烯酸树脂、乳糖不属于水溶性辅

料。

［多选题］7.由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有（）。

A.苯巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱

B.异烟期与卡马西平合用，肝毒性加重

C.保泰松使华法林的抗凝血作用增强

D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用，抗菌作用减弱

E.酮康唾与特非那定合用导致心律失常

参考答案：ABE

参考解析：药物相互作用中，影响药物代谢有酶的诱导与抑制：肝药酶诱导

剂：利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、

尼可刹米；肝药酶抑制剂：异烟脱、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、丙咪嗪、哌

醋甲酯、甲硝哇、红霉素、咪康建（与酮康噪属于同一类药物）。A项，苯巴比

妥是肝药酶诱导剂，加速华法林代谢，使其抗凝作用减弱；B项，卡马西平为肝

药酶诱导剂，经N-乙酰化酶产生肝毒性代谢物，若与卡马西平合用，后者的酶

诱导作用将加重异烟肿的肝毒性；C项，保泰松与华法林属于血浆蛋白结合药

物，合用后使得游离华法林的浓度增加，影响药物分布，抗凝作用增强；D项，

喳诺酮类药物的药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药

物的抗菌活性，也造成体内的金属离子流失，不属于影响药物代谢；E项，酮康

噗为肝药酶抑制剂，特非那定为非镇静乩受体阻断剂，对hERGK+通道具有抑制

作用，可进一步引起QT间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，两者合用

可以加重心脏副作用。

［多选题］8.同种药物的A、B两种制剂，口服相同剂量，具有相同的AUC。其中

制剂A达峰时间0.5h,峰浓度为n6ug/ml,制剂B达峰时间3h,峰浓度73口

g/mlo关于A、B两种制剂的说法,正确的有0。

A.两种制剂吸收速度不同，但利用程度相当

B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%

C.B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%

D.两种制剂具有生物等效性

E.两种制剂具有治疗等效性

参考答案：ABD

参考解析：试验制剂（T）与参比制剂（R）的血药浓度-时间曲线下的面积的比

率称相对生物利用度：F=AUCT/AUCKX100%O当参比制剂是静脉注射剂（iv）

时，则得到的比率称绝对生物利用度:F=AUCT/AUCivX100%oA项,血药浓度-

时间曲线下面积（AUC）相同，故利用程度相同；B项，由于是口服给药，所以

是相对生物利用度，二者的相对生物利用度为100%；D项，生物等效性是指一

种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度

的主要药动学参数无统计学差异。

［多选题］9.表观分布容积V反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布

容积V通常高达500L左右，远大于人的体液的总体积，可能的原因有（）。

A.药物与组织大量结合，而与血浆蛋白结合较少

B.药物全部分布在血液中

C.药物与组织的亲和性强，组织对药物的摄取多

D.药物与组织几乎不发生任何结合

E.药物与血浆蛋白大量结合，而与组织结合较少

参考答案：AC

参考解析：表观分布容积（V）是体内药量（X）与血药浓度（C）间相互关系的

一个比例常数，即丫=乂/。分布容积与很多因素有关，如不同组织中的血流分

布、药物的脂溶性、药物在不同类型组织的分配系数。本题中，地高辛在体内

均匀分布需要体液量是500L,远超过体液总体积，因此，药物可能与组织亲和

性强。

［多选题］10.环磷酰胺CI为前体药物，需经体内活化才能

发挥作用，经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷

酰胺，经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化，生成无毒的

竣酸化合物，而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应

B-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，磷酸氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生

成去甲氮芥，环磷酰胺在体内代谢的产物有（）°

Cl

参考答案：ABCDE

参考解析：A项结构为去甲氮芥；B项结构为4-酮基环磷酰胺；C项结构为4-羟

基环磷酰胺；D项结构为丙烯醛；E项结构为磷酰氮芥，均为体内代谢过程的中

间产物。

共享题干题

苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关，在低浓度(低于lOug/ml)时，消除过

程属于一级过程；高浓度时，由于肝微粒代谢酶能力有限，则按零级动力学消

除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥

英钠在临床上的有效血药浓度范围是10〜20pg/mlo

［单选题］1.关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是()。

A.随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢，会引起血药浓度明显增加

B.苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度

C.苯妥英钠的安全浓度范围较大，使用时较为安全

D.制定苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制定给药间隔

E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度

参考答案：A

参考解析：苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内

反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。

［单选题］2.关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法，正确的是()。

A.低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延长

B.低浓度下，表现为非线性药物动力学特征：不同剂量的血药浓度-时间曲线

C.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征；AUC与剂量不成正比

D.高浓度下，表现为线性药物动力学特征；剂量增加，半衰期不变

E.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：血药浓度与剂量成正比

参考答案：C

参考解析：(1)低浓度下，苯妥英纳的消除过程属于一级过程，一级过程特征

为：①药物消除速度与药物浓度成正比，表现为线性药物动力学特征；②具有

固定的半衰期，AUC与剂量成正比。(2)高浓度时，按零级动力学消除，特征

为：①表现为非线性药物动力学特征；②消除半衰期与剂量相关，且随剂量的

增加而增加；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；④其他可能竞争酶或

载体系统的药物，影响其动力学过程。

［单选题］3.关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的是()。

A.用米氏方程表示，消除快慢只与参数K有关

B.用米氏方程表示，消除快慢与参数K,“和V”有关

C.用米氏方程表示，消除快慢只与参数K”有关

D.用零级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数ko±

E.用一级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数k

参考答案：A

参考解析：非线性药动学过程通常用米氏方程来表示。其方程式为

dC

dt乂0一(•在较大浓度范围(药物浓度远大于K.)，由于肝微粒代谢酶能

力有限，则按零级动力学消除，上式可以简化为

泊”此时，药物浓度下降的速度与药物浓度无关，即以一个恒定的速度

K消除。

［单选题］4.己知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的(=12ug/mLVm=10mg/

(kg-d),当每天给药剂量为3mg/(kg・d),则稳态血药浓度Css=5.In

g/ml；当每天给药剂量为6mg/(kg-d),则稳态血药浓度Css=18ug/ml。己

知Css=KX/(Vm-X0),希望达到稳态血药浓度12rg/ml,则病人的给药剂量

是()。

A.3.5mg/(kg•d)

B.4.Omg/(kg,d)

C.4.35mg/(kg•d)

D.5.Omg/(kg•d)

E.5.6mg/(kg,d)

参考答案：D

参考解析：希望达到稳态血药浓度12ug/ml,为题中表述的浓度，适用于米氏

方程，故将Xo=6mg/(kg,d),Css=18Rg/ml代入Css=KmXo/(Vm-X()),算得

Vm=12；再将Css=1211g/ml代入上式，算出2=5mg/(kg•d)□

患者，女，78岁，因患高血压病长期口服硝苯地平控释片(规格为30mg),每

日1次。每次1片，血压控制良好。近两日因气温骤降，感觉血压明显升高，

于18时自查血压达170/llOmmHg,决定加服1片药，担心起效慢，将其碾碎后

吞服，于19时再次自测血压降至n0/70minHg后续又出现头晕、恶心、心悸、

胸闷，随后就医。

［单选题］5.关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法，正确

的是()。

A.药品质量缺陷所致

B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放

C.部分控释片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围

D,药品正常使用情况下发生的不良反应

E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物

参考答案：B

参考解析：部分缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂表面或夹层的

包衣膜控制，如膜控型、定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使药物按设

定的速度和部位释放达到缓控释的目的。如将表面膜破坏后，造成药物从断口

瞬时释放，既达不到控释的目的，还会增加不良反应。本题中由于控释片破碎

使较大量的硝苯地平释放导致患者血压下降及心悸。

［单选题］6.关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是

()o

A.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度

B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致不良反应

C.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定

D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时

E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低达不到应有的疗效

参考答案：A

参考解析：B项，用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不安全

因素，如血药浓度太高会增加毒性反应；C项，部分缓控释制剂的药物释放速度

和释放部位是由制剂表面或夹层的包衣膜控制，如膜控型、定位型释放片，只

有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放达到缓控释的目的；D

项，口服缓释、控释制剂的服药间隔时间一般为12小时或24小时；E项，缓释

制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低达不到应有的疗效。

［单选题］7.硝苯地平控释片的包衣材料是()。

A.卡波姆

B.聚维酮

C.醋酸纤维素

D.羟丙甲纤维素

E.醋酸纤维素献酸酯

参考答案：C

参考解析：硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压

活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤

维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。

紫杉醇(Taxol)是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯

环结构的二菇类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。

多西他赛(Docetaxel)是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷

类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是

3'位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。

紫杉静

［单选题］8.按药物来源分类，多西他赛属于()。

A.天然药物

B.半合成天然药物

C.合成药物

D.生物药物

E.半合成抗生素

参考答案：B

参考解析：药物来源分类可分为：①化学合成药物：指通过化学合成方法得到

的小分子的有机或无机药物。这些药物都具有确定的化学结构和明确的药物作

用；②来源于天然产物的药物：是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过

发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然产物和半合成抗生素；③生物技

术药物：包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核甘酸药物等。多

西他赛属于半合成天然药物。

多西他赛(Docetaxel)是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷

类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是

3'位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。

［单选题］9.紫杉醇注射液中通常含有聚环氧化篁麻油，其作用是()。

A.助悬剂

B.稳定剂

C.等渗调节剂

D.增溶剂

E.金属螯合剂

参考答案：D

多西他赛(Docetaxel)是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷

类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是

3'位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。

［单选题］10.根据构效关系判断，属于多西他赛结构的是()。

B.

C.

参考答案：E

共享答案题

A.增敏作用

B.脱敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.药理性拮抗

［单选题］L合用两种分别作用于生理效应相反的两个特异性受体的激动药，产

生的相互作用属于0。

A.增敏作用

B.脱敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.药理性拮抗

参考答案：D

参考解析：生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个受体，

如组胺可作用于乩组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，肾上腺素作用于B肾上

腺素受体使支气管平滑肌松弛，组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。

共享答案题

A.增敏作用

B.脱敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.药理性拮抗

［单选题］2.当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动药与其结合，产生的相

互作用属于()。

A.增敏作用

B.脱敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.药理性拮抗

参考答案：E

参考解析：药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其

结合，如乩组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗乩组胺受体激动药的作用。

共享答案题

A.物理化学靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.被动靶向制剂

D.控释制剂

E.缓释制剂

［单选题］3.在规定介质中，按要求缓慢恒速释放药物的制剂称为()。

A.物理化学靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.被动靶向制剂

D.控释制剂

E.缓释制剂

参考答案：D

参考解析：控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与

相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更

加平稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。

共享答案题

A.物理化学靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.被动靶向制剂

D.控释制剂

E.缓释制剂

［单选题］4.在规定介质中，按要求缓慢非恒速释放药物的制剂称为()。

A.物理化学靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.被动靶向制剂

D.控释制剂

E.缓释制剂

参考答案：E

参考解析：缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢非恒速释放药物，与

相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增

加患者的依从性的制剂。

共享答案题

A.物理化学靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.被动靶向制剂

D.控释制剂

E.缓释制剂

［单选题］5.用修饰的药物载体将药物定向运送至靶部位发挥药效的制剂称为

Oo

A.物理化学靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.被动靶向制剂

D.控释制剂

E.缓释制剂

参考答案：B

参考解析：主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运

送到靶区浓集发挥药效。亦可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活

的药理惰性物，在特定靶区发挥作用。

共享答案题

A.遗传因素

B.给药时间因素

C.药物剂量因素

D.精神因素

E.给药途径因素

［单选题］6.硝酸甘油口服给药效果差，舌下含服起效迅速，导致这种差异的原

因在影响药物作用因素中属于()。

A.遗传因素

B.给药时间因素

C.药物剂量因素

D.精神因素

E.给药途径因素

参考答案：E

参考解析：不同给药途径可以影响药物的吸收和分布，从而影响药物效应的强

弱，甚至出现效应性质方面的改变。

共享答案题

A.遗传因素

B.给药时间因素

C.药物剂量因素

D.精神因素

E.给药途径因素

［单选题］7.黄种人服用吗啡后的不良反应发生率高于白种人，引起这种差异的

原因在影响药物作用因素中属于()。

A.遗传因素

B.给药时间因素

C.药物剂量因素

D.精神因素

E.给药途径因素

参考答案：A

参考解析：遗传因素使基因呈现多态性，进一步使得合成的靶点、转运体和药

物代谢酶呈现多态性，影响了药物反应，如黄种人服用吗啡后的不良反应发生

率高于白种人。

共享答案题

A.遗传因素

B.给药时间因素

C.药物剂量因素

D.精神因素

E.给药途径因素

［单选题］8.服用西地那非，给药剂量在25mg时“蓝视”发生率为3%左右；给药

剂量在50〜lOOmg时，“蓝视”发生率上升到10%0产生这种差异的原因在影响

药物作用因素中属于()。

A.遗传因素

B.给药时间因素

C.药物剂量因素

D.精神因素

E.给药途径因素

参考答案：C

参考解析：剂量不同，机体对药物的反应程度不同，在一定范围内，随着给药

剂量的增加，药物作用逐渐增强；超量者产生严重的不良反应，甚至中毒。

共享答案题

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

［单选题］9.含有3,5-二羟基戊酸和吧跺环的第一个全合成他汀类调血脂药物是

Oo

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

参考答案：B

参考解析：氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用叫味环替代洛

伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。

共享答案题

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

［单选题］10.含有3-羟基-6-内酯环结构片段，需要在体内水解成3,5-二羟基

戊酸，才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是()。

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

参考答案：A

参考解析：洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结

构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结

构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性；辛伐他汀是在洛伐他汀十氢蔡环的侧

链上改造得到的药物，也为前药。

共享答案题

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

［单选题］11.他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应

而撤出市场的药物是()。

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

参考答案：D

参考解析：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂作为调节血脂药物，分子中均含有

3,5-二羟基竣酸药效团，属于“他汀”类药物。他汀类药物会引起肌肉疼痛或

横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡

的副作用而撤出市场。

共享答案题

A.诱导效应

B.首过效应

C.抑制效应

D.肠肝循环

E.生物转化

［单选题］12.药物在体内经药物代谢酶的催化作用，发生结构改变的过程称为

Oo

A.诱导效应

B.首过效应

C.抑制效应

D.肠肝循环

E.生物转化

参考答案：E

参考解析：共享答案题

A.诱导效应

B.首过效应

C.抑制效应

D.肠肝循环

E.生物转化

［单选题］13.经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为（）。

A.诱导效应

B.首过效应

C.抑制效应

D.肠肝循环

E.生物转化

参考答案：B

参考解析：口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而

使进入血液循环的原形药量减少的现象，称为“首过效应”。

共享答案题

A.Km、V„,

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.B

［单选题］14.在不同药物动力学模型中，计算血药浓度与时间的关系会涉及不同

参数。双室模型中，慢配置速度常数是（）。

A.Km、Vm

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.B

参考答案：E

参考解析：双室模型药物血药浓度（C）与时间（t）的关系为

局）「\乐（跖一夕）「田

幺（a-夕）七（a-2）简写为

C=Ae-ot+BeTt式中，a称为分布速度常数或快配置速度常数；B称为消除速

度常数或称为慢配置速度常数。从临床药物的角度分析，a和B分别代表着两

个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。

共享答案题

A.Km、V,n

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.B

［单选题］15.在不同药物动力学模型中，计算血药浓度与时间的关系会涉及不同

参数。非房室分析中，平均滞留时间是()。

A.Kra>Vra

B.MRT

C.Ka

D.Cl

E.B

参考答案：B

参考解析：非房室分析中，平均滞留时间是MRT,英文全称是meanresidence

timeo

共享答案题

A.经皮给药

B.直肠给药

C.吸入给药

D.口腔黏膜给药

E.静脉给药

［单选题］16.一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是()。

A.经皮给药

B.直肠给药

C.吸入给药

D.口腔黏膜给药

E.静脉给药

参考答案：A

参考解析：经皮给药避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，

提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。

共享答案题

A.经皮给药

B.直肠给药

C.吸入给药

D.口腔黏膜给药

E.静脉给药

［单选题］17.生物利用度最高的给药途径是()。

A.经皮给药

B.直肠给药

C.吸入给药

D.口腔黏膜给药

E.静脉给药

参考答案：E

参考解析：静脉注射或静脉滴注：全部药物直接进入血液而迅速生效，适用于

急、重症的治疗，生物利用度最高。

共享答案题

A.含片

B.普通片

C.泡腾片

D.肠溶片

E薄膜衣片

［单言题］18.《中国药典》规定崩解时限为5分钟的剂型是()。

A.含片

B.普通片

C.泡腾片

D.肠溶片

E.薄膜衣片

参考答案：C

参考解析：共享答案题

A.含片

B.普通片

C.泡腾片

D.肠溶片

E.薄膜衣片

［单选题］19.《中国药典》规定崩解时限为30分钟的剂型是()。

A.含片

B.普通片

C.泡腾片

D.肠溶片

E.薄膜衣片

参考答案：E

参考解析：根据中国药典要求，普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶

片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在

盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH=6.8磷酸盐缓冲液

中1小时内全部溶解并通过筛网等。

共享答案题

A.溶血性贫血

B.系统性红斑狼疮

C.血管炎

D.急性肾小管坏死

E.周围神经炎

［单选题］20.服用异烟朋，慢乙酰化型患者比快乙酰化型患者更易发生()。

A.溶血性贫血

B.系统性红斑狼疮

C.血管炎

D.急性肾小管坏死

E.周围神经炎

参考答案：E

参考解析：异烟朋乙酰化速度的快慢分为异烟肌慢代谢者(PM)和快代谢者

(EM),异烟朋慢代谢者由于肝脏中N-乙酰转移酶不足甚至缺乏，服用相同剂

量异烟肿，其血药浓度比快代谢者高，药物蓄积而导致体内维生素B6缺乏引起

周围神经炎。而异烟明快代谢者则易发生药物性肝炎甚至肝坏死。

共享答案题

A.溶血性贫血

B.系统性红斑狼疮

C.血管炎

D.急性肾小管坏死

E.周围神经炎

［单选题］21.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷患者服用对乙酰氨基酚易发生()。

A.溶血性贫血

B.系统性红斑狼疮

C.血管炎

D.急性肾小管坏死

E.周围神经炎

参考答案：A

参考解析：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚

时，可引起溶血性贫血。

共享答案题

A.醋酸纤维素醐酸酯

B.羟苯乙酯

C.B-环糊精

D.明胶

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

［单选题］22.属于不溶性骨架缓释材料的是()。

A.醋酸纤维素献酸酯

B.羟苯乙酯

C.B-环糊精

D,明胶

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

参考答案：E

参考解析：不溶性骨架缓释材料的有：聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素(EC)、

聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

共享答案题

A.醋酸纤维素献酸酯

B.羟苯乙酯

C.B-环糊精

D.明胶

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

［单选题］23.属于肠溶性高分子缓释材料的是()。

A.醋酸纤维素醐酸酯

B.羟苯乙酯

C.B-环糊精

D.明胶

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

参考答案：A

参考解析：肠溶性高分子材料有：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酸酸酯

(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素醐酸酯

(HPMCP)等。

共享答案题

A.醋酸纤维素醐酸酯

B.羟苯乙酯

C.B-环糊精

D.明胶

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

［单选题］24.属于水溶性高分子增稠材料的是()。

A.醋酸纤维素献酸酯

B.羟苯乙酯

C.B-环糊精

D.明胶

E.乙烯-醋酸乙烯共聚物

参考答案：D

参考解析：水溶性高分子增稠材料常用的有：明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇

(PVA)、右旋糖酢等。

共享答案题

A.肾小管分泌

B.肾小球滤过

C.肾小管重吸收

D.胆汁排泄

E.乳汁排泄

［单选题］25.属于主动转运的肾排泄过程是()。

A.肾小管分泌

B.肾小球滤过

C.肾小管重吸收

D.胆汁排泄

E.乳汁排泄

参考答案：A

参考解析：药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总

和。①肾小球滤过为加压过滤，游离药物可以膜孔扩散方式滤过；②肾小管分

泌是主动转运过程，分为有机酸转运系统和有机碱转运系统；③肾小管重吸收

有主动重吸收和被动重吸收两种。

共享答案题

A.肾小管分泌

B.肾小球滤过

C.肾小管重吸收

D.胆汁排泄

E.乳汁排泄

［单选题］26.可能引起肠肝循环的排泄过程是()。

A.肾小管分泌

B.肾小球滤过

C.肾小管重吸收

D.胆汁排泄

E.乳汁排泄

参考答案：D

参考解析：肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重

新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

共享答案题