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文档简介

中药四气(性)的现代探讨不1.请写出中药药理、中药的概念,中药药理探讨的内容简答题中药药理概念:在中医药理论指导下,运用现代科学方法探讨中药及机体间互相作用及其作用规律的一门学科。中药概念:是指在中医药理论指导下,用于预防、治疗疾病的各种物质(植物、动物和矿物等)。探讨内容:药效学:探讨药物对机体的作用及作用机理。药动学:探讨机体对药物的作用(包括中药在机体内的汲取、分布、转化和排泄的规律)。1、中药四性的现代探讨/中药四性的药理作用:温热药:对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用,进步中枢神经系统的兴奋性,促进呼吸循环及新陈代谢活动,调整内分泌腺功能,增加体内产热。寒凉药:及温热药相反,对机体的病理性亢进起抑制作用,并且多具有抗感染和抗肿瘤的作用。中药五味的现代探讨1、成分药理作用辛味药主要含挥发油,其次为苷类和生物碱解热、兴奋胃肠道平滑肌,扩张冠脉、抗心肌缺血、抗心绞痛等作用酸味药单酸味药主要含有机酸成分,单涩味药主要含鞣质,酸涩药也含大量鞣质止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合甘味药以氨基酸、糖类、蛋白质、苷类等机体代谢所需的养分成分为主补充养分、强壮人体,增加和调整机体免疫功能,进步抗病实力苦味药以生物碱和苷类成分为多,是苦寒药“苦”、“寒”的来源泻下、抗菌、抗炎、解热、利胆、止血、抗肿瘤咸味药碘、、、2+、2+、2+等无机盐成分泻下、利尿、治疗甲状腺肿四气和五味的关系四性是药物作用在人体后产生的效应;五味是中药固有的性质,是产生作用(四性)的物质根底,其本质是中药的化学成分,是中药具有各种药理作用的根底。五味是成分,四性是作用。五味是四性的根底。“因有五味,故有四性”3、中药药理作用的特点(1)中药作用的两重性:指中药对机体既可产生治疗作用,又可产生不良反响;中药由于成分的困难性导致治疗作用的多效性。(多效性、成分)(2)中药作用的差异性:指的是中药药理试验由于影响因素多而重现性差。(重现性差、影响因素多)(3)中药作用的量效关系:由于成分困难导致量效关系具有困难性,规律性差。(困难、成分)(4)中药作用的时效关系:由于成分困难导致时效关系具有困难性。(困难、成分)(5)中药作用的双向性:称为中药的双向调整作用,及剂量大小和所含不同化学成分以及机体的不同状态有关。(成分、剂量、机能状态)(6)中药药理作用及中药成效:往往一样,但也存在一定的差异性:未能证明及传统成效相关的药理作用,也发觉了及传统成效无关的新的药理作用。(一样及差异性同在)解表药解表药的主要药理作用发汗作用特点:解表药引起的发汗多属温热性发汗

发汗是蒸发散热的方式之一,也是机体维持正常体温的一种方式。规律:发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出机制:尚不清晰,可能包括:①干脆影响汗腺功能,增加汗液分泌——麻黄②通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌——麻黄③通过促进或改善血液循环而促进发汗——桂枝生姜2、解热作用规律:辛凉解表药的解热作用更加显著,其中以柴胡作用较显著。部分药物可使正常动物的体温下降(如麻黄挥发油、柴胡皂苷、葛根素等)。机制:可能及抑制发热的多个环节有关①通过发汗、或促进发汗。②通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。③通过影响脑内活性物质(如、)进而影响中枢的体温调整功能。④通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。3、抗病原微生物作用4、镇痛冷静作用5、抗炎作用其抗炎机理可能及以下作用有关:①抑制花生四烯酸代谢。②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。③兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。④去除自由基。6、调整免疫作用[总结]:解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学根底,而调整免疫系统功能作用则对其驱散表邪成效具有主动意义。消退病因的作用:抗病原微生物、增加免疫改善病症的作用:发汗、解热、抗炎、镇痛二、麻黄1、主要成分:麻黄碱(拟肾上腺素)、伪麻黄碱、少量挥发油2、药理作用:(1)发汗作用:(最强)成分:挥发油、麻黄碱机制:

①由于阻碍了汗腺导管对的重汲取,致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。

②兴奋汗腺α受体,使汗腺分泌增加

③通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应(下丘脑的发汗中枢:外周血液温度上升→刺激视前区—下丘脑的热敏神经原)平喘作用(最为西医承受)机理:①干脆兴奋支气管平滑肌上的β受体,激活腺苷酸环化酶,上升细胞内,使平滑肌松弛。②干脆兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体,使粘膜血管收缩,血管壁通透性降低,减轻支气管粘膜水肿。③促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。④抑制过敏介质(5—、白三烯、组胺)的释放。利尿作用成分:以伪麻黄碱作用最显著。机理:①扩张肾血管增加肾血流量,使肾小球滤过率增加。②影响肾小管重汲取功能,阻碍肾小管对的重汲取解热、抗炎、抗过敏作用1)解热:麻黄挥发油对多种试验性发热模型有解热效应,对正常小鼠体温有降低作用。2)抗炎:伪麻黄碱作用最强。近从麻黄中分别的杂环化合物也具有抗炎活性。

作用环节:①抑制炎症早期的血管通透性增加;②抑制炎症后期肉芽组织的形成;③对抗致炎物质的作用。

机制:可能及抑制花生四烯酸的释放及代谢有关。3)抗过敏:抑制过敏介质释放(麻黄碱)(5)抗病原微生物作用(麻黄挥发油)(6)镇咳、祛痰作用:镇咳成分:萜品烯醇祛痰:麻黄挥发油(7)对中枢神经系统作用成分:麻黄碱(8)强心、上升血压作用1)对心脏的作用(强心)成分:麻黄碱机制:能干脆和间接兴奋肾上腺素能神经受体,对心脏具有正性肌力、正性频率作用,心输出量增加。2)收缩血管、上升血压成分:麻黄碱机制:干脆和间接兴奋肾上腺素能神经受体,收缩血管,使血压上升。3、发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏——发汗散寒;缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰——宣肺平喘利水消肿——利尿兴奋中枢、强心升压主要有效成分:生物碱桂枝1、化学成分:挥发油(桂皮油)油中主要成分为桂皮醛,约占62.2978.75%,另有桂皮酸2、药理作用(1)扩张血管促发汗成分:挥发油特点:桂枝单独应用发汗作用较弱,若及麻黄伍用,则发汗力增加。机制:桂皮油能扩张血管(体表),改善血液循环,促使血液流向体表,从而有利于发汗和散热。解热、镇痛1)解热:①成分:挥发油

②特点:桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对试验性发热家兔具有解热作用并能降低正常小鼠的体温柔皮肤温度。

③机制:扩张皮肤血管,使机体散热增加以及促进发汗的结果。2)镇痛:进步动物痛阈值。(3)抗炎、抗过敏1)抗炎①成分:挥发油

②作用:对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用,可明显降低血管通透性。挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿。

③机制:及抑制组胺生成,抑制前列腺素E的合成释放,去除自由基等有关。2)抗过敏:桂枝能抑制所致肥大细胞脱颗粒作用,削减过敏介质释放,并能抑制补体活性。挥发油对大鼠佐剂性关节炎有抑制效应。(4)抗病原微生物(桂枝醇提物)(5)对心血管系统作用1)扩张血管①扩张冠脉、明显增加冠脉血流量,增加心肌血流量,改善冠脉循环。

②扩张外周血管,改善微循环,并可加速体温的复原。2)抑制血小板聚集,并有抗凝血酶作用(活血)(6)冷静、抗惊厥作用(7)利尿作用四、柴胡1、化学成分:主要含柴胡皂苷、挥发油2、药理作用(1)解热作用——寒热往来的半表半里之热(现代医学中的风湿热、化脓性感染、疟疾)主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。挥发油具有用量少、作用强及毒性小等特点。机制:柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调整中枢,抑制该部位的产生或释放,从而抑制体温调定点的上移,使体温下降。抗病原微生物抗炎作用成分:柴胡挥发油、柴胡皂苷(注射)作用:降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织的增生。机理:①柴胡皂苷能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素,刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌,增加糖皮质激素的抗炎作用。②干脆抑制致炎物质的释放。冷静、镇痛、镇咳促进免疫功能。柴胡多糖能进步机体免疫功能。对非特异和特异性免疫功能均有促进作用。保肝、利胆、降血脂(柴胡皂苷)1)保肝:降低、程度,减轻肝细胞损伤,促进肝功能复原正常。以复方效果更佳。机理:①对生物膜干脆爱护;②促进肝细胞合成,抑制细胞外基质的合成。③促进脑垂体分泌,进而上升血浆皮质醇④拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用,促进肾上腺分泌糖皮质激素2)利胆作用:使总胆管舒张,奥地氏括约肌舒张,胆囊收缩。3)降脂:降低胆固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤为显著。对正常动物血脂无明显影响。五、葛根1、化学成分:葛根主要含异黄酮类物质,有大豆苷、大豆苷元、葛根素。2、药理作用(1)解热作用成分:黄酮类机制:①使皮肤血管扩张,促进血液循环而增加散热②阻断中枢部位的β受体而使生成削减,产生解热效应降血糖成分:葛根素对内脏平滑肌的作用(解肌)有效成份为黄酮,其中以葛根素含量最高对心血管系统的作用(现代探讨)黄酮类成分为其物质根底1)扩张血管、降血压

作用1:扩张外周血管,降血压降压机制:①β受体阻断效应;②抑制肾素-血管惊慌素系统;③影响血浆儿茶酚胺代谢;④改善血管的反响性。作用2:对脑血管的作用作用:使脑血管阻力下降,脑血流量增加,脑循环改善。使处于异样状态的脑血管功能复原至正常程度。作用3:对微循环的作用作用:对去甲肾上腺素引起的微循环障碍有对抗作用,还可改善视网膜微循环机制:葛根素对视网膜微循环有改善作用,可改善血液流变学指标,改善微循环障碍所具有的凝、聚、浓、粘状态。2)抗心肌缺血成分:葛根总黄酮、葛根素作用:心率降低(有利于心脏休息)、心输出量削减、使正常和痉挛状态的冠脉扩张,增加冠脉流量,改善心肌缺血状态。机理:β受体阻断剂3)抗心律失常作用:对各种试验性心律失常有对抗作用。机制:通过影响心肌细胞膜对、、2+的通透性,进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性。也及β受体阻断有关。4)改善血液流变性和抗血栓形成5)促进记忆清热药(重点章节)清热药的药理作用1、抗病原微生物作用2、抗细菌内毒素作用:1)降解内毒素2)拮抗外毒素和降低细菌毒力3)激活网状内皮系统功能加强体内毒素的消退3、抗炎作用:抑制早期的血管通透性增加、渗出、水肿;抑制炎症中期白细胞聚集;晚期的纤维组织增生4、解热作用:清热泻火药、清热凉血药作用明显5、对免疫功能的作用6、抗肿瘤作用黄连1、化学成分:生物碱,主要成分为小檗碱(黄连素)2、药理作用(1)抗病原体(2)抗细菌毒素、抗腹泻(3)抗炎、解热:①抗炎:小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。机制:促进促皮质激素的释放,抑制炎症介质②解热:抑制中枢发热介质的生成或释放(4)冷静催眠(5)降血糖(6)抗溃疡:①小檗碱抗溃疡作用及其抑制胃酸分泌作用有关。②黄连对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用(7)抗肿瘤

(8)对心脑血管功能的影响

1)、正性肌力,机制:阻挡外流,延长动作电位时程,使慢通道开放时间延长,增加2+跨膜内流的结果。2)、降血压:小檗碱可降低动脉血压,尤以舒张压降低更为显著。特点:作用较强,但不长久。机理:①α受体阻断,使外周血管扩张②抗胆碱酯酶活性而增加乙酰胆碱作用。3)、抗心律失常:对多种缘由引起的房性及室性心律失常均有效。是一种广谱抗心律失常药机理:①延长动作电位时程和有效不应期。

②阻内流,阻挡0相内流,降低0相最大上升速率,减慢传导速度,变单向阻滞为双向阻滞,消退折返,抗心律失常。

③小檗碱有抗羟自由基作用,爱护心肌细胞膜,削减经非特异性通路2+大量内流,防止细胞内2+超负荷及所触发的迟后除极。4)、负性频率:有利于心衰的治疗。5)、抗脑缺血:扩张脑膜血管,增加部分血流量(9)抑制血小板聚集:

3、清热燥湿、泻火解毒——抗炎、解热、抗病原体、抗内毒素——抗溃疡清胃热、对胃火炽盛、消谷善饥中消有效——降血糖泻心火,心主血脉——心血管作用,抗脑缺血,抑制血小板聚集性寒——冷静催眠、抗肿瘤有效成分:生物碱类,小檗碱为主[不良反响]:小檗碱口服给药毒性很小,有胃肠道反响,偶有过敏反响。大剂量静脉注射,麻醉兔出现心脏抑制。青蒿化学成分:挥发油,青蒿素药理作用(1)抗病原微生物作用(2)抗炎作用(3)解热、镇痛:青蒿有明显的解热作用,以花前期采的青蒿解热作用强,使试验性发热动物的体温下降。青蒿水提物还能使正常动物的体温下降。(4)对免疫功能的影响(5)抗疟原虫:有效成分:青蒿素(6)抗血吸虫作用泻下药泻下药的药理作用泻下作用“容积性”泻下(机械刺激性泻下):无机盐类物质,芒硝、硫酸镁在肠腔不被汲取,浸透压↑→水分↑肠道体积增大;纤维素类:蔬菜、水果中“接触性”泻下(化学刺激性泻下):①药物干脆作用于肠粘膜(大肠)而产生泻下作用“光滑性”泻下:①使肠道光滑——滑肠②软化粪便——润燥。以上两点中医用“增液行舟”来描绘。③温柔的刺激。以上三点综合产生了缓和泻下作用,解除排便困难。2、利尿作用3、抗病原微生物4、抗炎5、抗肿瘤大黄化学成分:蒽醌衍生物,大部分及葡萄糖结合→蒽苷(主要的泻下成分);少部分为游离形式的苷元。药理作用泻下致泻的成分:结合型蒽甙,番泻苷A和大黄酸苷类为主要活性成分,番泻苷A泻下作用最强,大黄酸苷类含量最高。致泻作用的部位:大肠作用机制:化学刺激性作用;机械刺激性作用(弱)利胆、保肝利胆:促进胆汁排泄;使胆汁中胆汁酸、胆红素含量增加。机理:1.疏通肝内毛细胆管,促进胆汁分泌改善胆小管内胆汁淤积,增加胆红素排泄2.促进胆囊收缩,使奥狄氏括约肌舒张,使胆汁排出量增加。保肝机制:1.促进肝细胞合成及肝经细胞再生2.刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖3.促进肝脏血液循环、改善微循环4.疏通毛细胆管5.抗炎抗溃疡、抗急性胰腺炎①抗胃溃疡,爱护胃粘膜1)促进合成2)抑制胃酸分泌:鞣质类成分3)抑制幽门螺杆菌②抗急性胰腺炎:抑制胰酶减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用,促进胰液分泌利尿、改善肾功能利尿:大黄素、大黄酸作用机制:抑制酶,重汲取削减,排泄增加,携带水分排出而利尿。改善肾功能机理:①大黄泻下作用使肠道氨基酸汲取削减。②血中必需氨基酸增高使蛋白质合成增加。③抑制体蛋白分解,从而削减的来源。④促进尿素及肌酐随尿液排泄。⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。对血液系统的影响1)止血作用:有效成分:儿茶素、没食子酸2)改善血液流变性3)降血脂:主要降胆固醇。有效成分:蒽醌类、儿茶素和没食子酸等(6)抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调整、解热1)抑菌成分:游离苷元:芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用强。作用特点:为广谱抗菌药机理:抑制细胞内生物氧化酶系统,抑制细菌的代谢抑制细菌核酸、核蛋白合成;诱生干扰素。2)对免疫的影响:调整免疫。大黄多糖:免疫↑蒽醌衍生物:免疫↓3)抗肿瘤:有效成分:大黄蒽酯衍生物,大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄多糖4)抗炎:类似于解热镇痛药5)解热:机制:①削减中枢致热介质:削减、②抑制--酶活性,削减的生成,削减产热。(7)抗过氧化及抗自由基、抗苍老(8)其他作用:抗精神病、强心3、攻积导滞——泻下凉血解毒——抗感染;抗病原体、抗炎、解热、免疫调整活血化瘀——对血液系统的影响利胆退黄——利胆、保肝、抗胃溃疡、抗急性胰腺炎现代进展——对肾功能的爱护、降血脂、抗肿瘤物质根底:蒽醌类衍生物祛风湿药祛风湿药的药理作用1、抗炎作用:抑制或减轻炎症的部分的根本病理变更,缓解部分红、肿、热、痛。(1)稳定溶酶体膜,削减炎症介质缓激肽、组胺、5-羟色胺的分解、释放,或抑制炎症部分组织中的合成及释放。(2)降低毛细血管通透性,削减炎性渗出。(3)兴奋垂体-肾上腺皮质系统,进步肾上腺皮质功能。秦艽(有效成分为秦艽碱甲)、汉防已(汉防己甲素、乙素)、清风藤(防己碱,又称清风藤碱)2、镇痛作用:清风藤碱和乌头碱的镇痛作用部位在中枢3、对免疫系统作用(1)雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用:可作用于免疫过程中的不同阶段和不同免疫成分。(2)少部分成分对免疫功能有促进作用:细柱五加总皂苷和多糖能进步网状内皮系统吞噬功能和血清抗体滴度。试验方法秦艽化学成分:秦艽主要成分为龙胆苦苷,在提取过程中遇氨转变为生物碱,有秦艽碱甲(龙胆碱)、秦艽碱乙(龙胆次碱)、秦艽碱丙。药理作用抗炎作用:抗炎成分为秦艽碱甲机制:通过兴奋下丘脑,兴奋垂体,使分泌增多,从而增加肾上腺皮质功能,而不象干脆作用于肾上腺皮质。镇痛:及延胡索、草乌合用可增加其镇痛作用。抗过敏作用:作用原理可能及其抗组织胺作用有关。(4)冷静、解热作用:抗菌:(6)上升血糖:(7)降压:降压作用短暂,且使心率减慢.3、祛风湿、清湿热、止痹痛——抗炎、镇痛、抗过敏、冷静、解热、抗菌上升血糖、降血压、心脏抑制成分:龙胆苦苷——秦艽碱甲、乙、丙防己药理作用(1)抗炎(2)免疫抑制和抗过敏(3)解热镇痛(4)对心血管系统的作用——生物碱(粉防己碱,钙通道阻滞剂)①心脏抑制:引起心肌收缩力下降,降低泵血功能,减慢心率(作用及维拉帕米相像)②抗心律失常:抑制心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放。③降压:选择性阻滞慢通道钙内流,扩张血管,降低血压④抗心肌缺血:扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,缓解冠脉痉挛,缺血时心肌爱护。机制:干脆扩张血管。(5)抗肝纤维化(6)治疗矽肺(7)抗肿瘤雷公藤化学成分;生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类药理作用(1)对免疫功能的影响(2)抗炎。机制:及兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统有关。物质根底:雷公藤总苷(3)对血管和血液系统的作用(4)杀虫抗菌:真菌(如白色念珠菌)抑制作用最强。(5)对生殖系统的影响可使雄性动物睾丸和附睾重量减轻、精子数量削减、失活,血浆睾酮下降。雌性动物子宫重量减轻,动情期不规则。作用机制:作用的靶细胞主要是精母细胞和精子细胞,能降低初级精母细胞核内含量,也可在精子细胞成熟过程中干扰其圆形向镰刀形转变。雷公藤的抗生育作用及棉酚有相像之处。这种作用是可逆的,停顿给药后6-8个月生育功能可以复原。抗肿瘤3、主要毒性成分:为生物碱和二萜环氧化合物。生殖系统:可使男性病人表现为少精、弱精或无精,进而造成不育,育龄女性可以出现月经紊乱或闭经。雷公藤还可对婴儿产生一定影响。在哺乳期的妇女,雷公藤能通过乳汁影响婴儿,此阶段应制止运用。芳香化湿药利水渗湿药利水渗湿药的药理作用利尿作用:猪苓、泽泻利尿作用较强2、抗病原微生物作用:本类药物中大部分有抗病原微生物作用。如有抗菌作用;抗真菌作用;茵陈、石韦对流感病毒有抑制作用;车前子、茵陈对钩端螺旋体有抑制作用。3、抗肿瘤、增加免疫功能:茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用,能抑制多种试验性移植性肿瘤的生长。二者还能进步机体的非特异性及特异性免疫功能。4、利胆保肝作用:本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草具有明显利胆作用;茵陈及其复方(如茵陈蒿汤)作用尤为明显;玉米须能促进胆汁排泄,降低其粘度。泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草有护肝作用;垂盆草降转氨酶作用非常明显。茯苓主要成分:β-茯苓聚糖,约占干重的93%。药理作用(1)利尿(2)对胃肠功能的影响(3)抗肝硬化(4)免疫调整:茯苓聚糖()具有增加机体免疫功能作用。增加机体免疫的作用机理,可能及其诱导产生2有关(5)抗肿瘤:一般认为茯苓多糖通过激活机体的免疫系统,间接到达抗肿瘤目的;茯苓素对小鼠白血病细胞的合成有明显和不行逆的抑制作用;茯苓素对抗癌药有增效作用(6)抗中毒性耳损伤(7)对血液系统的影响(8)中枢抑制作用泽泻化学成分:主含泽泻萜醇A、泽泻萜醇B;泽泻萜醇A、B、C的醋酸酯;表泽泻萜醇A、泽泻醇等。药理作用:①利尿②抗试验性肾结石③抗炎④降血脂、抗动脉粥样硬化⑤抑制血小板聚集、抗血栓⑥抗脂肪肝⑦增加冠脉血流量⑧降压茵陈1、化学成分:主要含香豆素类:6、7—二甲氧基香豆素;色原酮类:如茵陈色原酮;黄酮类:如茵陈黄酮;绿原酸;挥发油类如茵陈二炔;2、药理作用:①利胆②保肝③抗病原体④利尿⑤解热⑥心血管系统作用⑦抗肿瘤温里药温里药的药理作用1、心血管系统的作用:①强心及抗心律失常②扩张血管,改善循环③抗休克2、对消化系统作用①助消化、兴奋胃肠道平滑肌②镇吐、解痉作用③抗溃疡3、对肾上腺皮质系统功能的影响4、对神经系统的影响:①冷静②局麻③产热增加5、抗炎、镇痛:附子化学成分:多种生物碱:以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主(有毒)药理活性:消旋—去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱。2、药理作用(1).强心:能增加心肌收缩力,加快心率,使心输出量增加,心肌耗氧增加。强心成分:去甲乌药碱:和异丙肾上腺素对β受体有相像的亲和力,是β受体部分激烈剂。去甲猪毛菜碱:对β受体、α受体都有兴奋作用,能兴奋心脏,加快心率,上升血压;氯化甲基多巴胺:为α受体激烈剂,有强心、升压作用(2).对血管和血压的影响:困难生附子有一过性降压作用降压的有效成分:消旋去甲乌药碱:激烈β2受体;阻断α1受体;扩张血管,降低血压升压的有效成分:氯化甲基多巴胺:为α受体激烈剂,有强心、升压作用。去甲猪毛菜碱:对β受体、α受体都有兴奋作用,能兴奋心脏,加快心率,上升血压;(3).抗休克:失血性休克、内毒素性休克、心源性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等能进步休克动物的平均动脉硬化压,延长其存活时间和存活百分率,有显著爱护作用。附子扩张血管,改善微循环,又能收缩血管,进步血压有关。(4).抗心律失常作用:缓慢型心律失常加快心率,改善房室传导,复原窦性心律有效成分:消旋去甲乌药碱。β受体兴奋。(5).心肌爱护作用激烈β2受体,扩张冠脉,增加心肌血氧供给理气药理气药的药理作用1、对消化系统的影响(1)对胃肠运动的调整作用①抑制胃肠运动(解痉作用机制:阻断M胆碱受体、兴奋α受体(部分)、干脆抑制肠肌)有效成分:对羟福林和甲基酪胺。②兴奋胃肠运动(2)对消化液分泌的影响①促进消化液分泌:挥发油②抑制消化液分泌:甲基橙皮苷(3)利胆对支气管平滑肌的作用松弛支气管平滑肌机制:①干脆扩张支气管②抑制迷走神经功能的亢进③抗过敏介质释放④兴奋支气管平滑肌的β受体作用。陈皮、青皮、香橼中的挥发油可以祛痰。3、对子宫平滑肌的作用:①兴奋子宫,如枳实、枳壳。②香附、青皮、乌药等抑制子宫平滑肌,使痉挛的子宫平滑肌松弛,张力减小③雌激素样作用,如香附4、对心血管系统的作用(静注):兴奋心脏作用、升压及降压、抗氧化(1)对羟福林:干脆兴奋肾上腺素α受体(2)甲基酪胺:促进肾上腺能神经末梢释放去甲肾上腺素①间接兴奋血管α受体:收缩血管②间接兴奋心脏β1受体:兴奋心脏③间接兴奋冠状动脉β2受体:扩张冠脉(3)木香挥发油及内酯:抑制心脏,扩血管枳实、枳壳、陈皮、青皮对胃肠平滑肌的作用:枳实、枳壳、陈皮:对胃肠平滑肌呈现双重作用,既能兴奋胃肠,使蠕动增加,又能降低肠平滑肌和解痉作用。青皮:松弛胃肠平滑肌,作用最强。阻断M受体、兴奋α受体、干脆抑制作用所致。2、促进消化液分泌:陈皮,挥发油对离体肠肌有温柔的刺激作用,能促进消化液分泌。3、抗胃溃疡:抑制病理性胃液分泌增多,降低胃蛋白酶活性。4、利胆、平肝:利胆:使胆汁及胆汁内固体物排出量增加,挥发油有极强的溶解胆固醇结石作用。保肝:抗肝损伤,降低肝损伤大鼠、5、平喘、祛痰:陈皮、青皮(1)抑制支气管平滑肌收缩,松弛支气管平滑肌(2)扩张血管,使灌流速度加快(3)挥发油中柠檬烯有刺激性祛痰作用。6、抑制子宫平滑肌:困难7、兴奋心脏作用(对羟福林、甲基酪胺)增加心排出量和收缩幅度,增加脉压差和每搏心排出量,进步心脏指数、心搏指数、左室做功指数,并可增加冠脉流量和短暂的增加心肌耗氧量。机制:激烈α和β受体8、升压及降压(对羟福林、甲基酪胺)升压:枳实、枳壳、陈皮、青皮机制:兴奋α受体——血管收缩,进步外周阻力兴奋β受体——增加心肌收缩力,增加心输出量降压:陈皮(甲基橙皮苷)扩张血管9、抗氧化10、抗炎:11镇痛;枳实挥发油三、香附1、化学成分:挥发油(1%),为香附烯2、药理作用:(1)、雌激素样作用:香附烯作用最强,可使诱导上皮细胞完全角质化(2)、松弛子宫平滑肌:松弛子宫平滑肌,收缩力减弱,肌张力降低(3)、镇痛、冷静:通过中枢抑制(1)、(2)、(3)为香附治疗月经不调、行经腹痛、烦躁及更期综合征的药理作用根底(4)、松弛内脏平滑肌(5)、利胆(6)、抗菌、抗炎(7)、解热(8)、强心、降压消食药止血药止血药的药理作用(一)止血:根本作用环节1、作用于部分血管:收缩部分血管,降低毛细血管通透性2、作用于血小板:增加血小板数,增加血小板功能,促进血小板聚集3、作用于凝血系统:促凝血因子生成,促进凝血的过程4、作用于纤溶系统:抑制纤溶酶原活性,抑制纤溶系统(二)抗血栓(三)抗炎二、三七1、主要化学成分:①三七皂苷:人参二醇型皂苷——1;人参三醇型皂苷——1②黄酮苷③三七氨酸:止血有效成分2、药理作用(1)止血有效成分:三七氨酸,止血一般生用。作用机制:①收缩部分血管,增加毛细血管的反抗力,降低毛细血管的通透性。②增加血小板数量,增加功能。③促进凝血过程:增加血液中凝血酶含量。抗血栓作用:能显著抑制胶原、诱导的血小板聚集。有效成分:是三七皂苷,主要是人参三醇苷1。机制:①抗血小板聚集:可使血小板内含量增加,削减2的生成,抑制2+、5等促血小板聚集的活性物质释放,发挥抗血小板聚集作用。②抗凝血酶③影响纤溶系统:降低血浆中纤维蛋白原含量,抑制由纤维蛋白原向纤维蛋白的转化;促进纤维蛋白溶解。(3)促进造血——(4)对心血管系统的作用:①对心脏的影响:作用:具有降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管,降低外周阻力的作用。并表示出明显的剂量和频率依靠性。成分:机制:具有钙通道阻滞作用②对血管血压的影响:作用:扩张血管,降低血压。三七或其总皂甙具有降血压作用,尤以降低舒张压作用明显。成分:作用比单体强,1作用大于1。机制:近来探讨证明及其阻2+内流有关。作用特点:对不同部位血管具有选择性扩张作用。③抗心肌缺血:作用:对各种心肌缺血模型均具有治疗作用。有效成分:机制:a.扩张冠脉,促进试验性心肌梗死区侧支循环的形成,增加冠脉流量,改善心肌血氧供给。b.抑制心肌收缩力,减慢心率,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量。c.抗脂质过氧化,提超群氧化物歧化酶()活力,削减丙二醛()的生成。d.进步耐缺氧实力现代应用广泛:复方丹参滴丸/片④抗脑缺血作用:明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管,加快血流速度,增加部分血流量。成分:机制:扩张脑血管,增加部分血流量延缓缺血组织的分解,改善能量代谢抑制脂质过氧化,进步脑组织中活性,去除氧自由基⑤抗心律失常:是选择性慢钙通道阻滞剂作用:对多种试验性心律失常模型均有明显的对抗作用。成分:机理:降低自律性减慢传导延长动作电位时程()和有效不应期(),消退折返激烈阻滞慢钙通道,使慢内向电流峰值显著降低。其负性肌力、负性频率、负性传导是其抗心律失常的药理根底。⑥抗:作用:能显著抑制主动脉内膜动脉粥样硬化斑块的形成。成分:、三七黄酮机制:能抑制β-脂蛋白、总脂、磷脂、游离脂肪酸的上升。上升动脉壁2含量,降低血小板2含量,从而订正22之间的失衡,稳定血管内环境也可抑制血管平滑肌细胞的异样增殖抗炎作用:对急、慢性炎症都有明显抑制作用。成分:有效部位在皂苷,初步认为是为主。机制:及垂体—肾上腺系统有一定的关系抑制某些炎性介质(组胺、5、)的合成及释放;改善炎症早期的血管通透性;促进部分组织创伤的修复镇痛:作用:三七为治疗跌打损伤的常用药,有准确的镇痛作用。对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种难受模型有镇痛作用。成分:人参样作用:①冷静:(三七人参皂苷1)三七人参皂苷有明显的中枢抑制作用②延缓苍老:促进脑内蛋白质合成、抗氧化、抗苍老。③对免疫系统的影响:免疫调整作用主要成分:和三七多糖。④对代谢的影响:对糖代谢有双向调整作用,能使蛋白质的合成增加,促进的合成(8)保肝:成分:①抗肝损伤作用。②能抑制成纤维细胞的增生,具有抗肝纤维化作用。③具有一定的利胆作用。④促进肝脏蛋白质合成(9)抗肿瘤:三七皂苷、人参炔三醇、三七多糖3、止血散瘀——止血、抗血栓、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、抗、促进造血消肿定痛——抗炎、镇痛人参样作用其它——保肝、抗肿瘤有效成分:、三七氨酸应用止血药制成炭剂增加止血效果——“红见黑则止”增加2+对血液的凝固作用:棕榈、侧柏叶、山楂发挥活性炭的止血作用:吸附、收敛增加鞣质含量:地榆、槐米、大黄、茜草活血化瘀药(重点章节)血瘀证的本质:血瘀证→血液停滞、不能流通→血液循环障碍:血液、血管、心脏活血化瘀药的药理作用改善血液流变学、抗血栓形成活血化瘀药抗血栓作用机制:(1)抑制血小板聚集①改善血液流变学特性,削减血小板的黏着和聚集②抑制血小板功能,降低血小板的外表活性,③进步浓度:22的平衡维持着血液的正常状态④已聚集的血小板发生解聚(2)抗凝血酶(3)增加纤溶酶活性丹参、益母草等还可通过增加纤溶酶活性,促进已形成的纤维蛋白溶解而发挥其抗血栓形成作用。2.改善微循环(1)改善微血流:表现为流淌缓慢的血流加速,这可能是由于改善了血液流变学特性间接产生的。(2)改善微血管形态:表现为解除微血管痉挛,减稍微循环内红细胞的瘀滞和汇合,使微血管襻顶瘀血削减或消逝,微血管轮廓清晰,形态趋向正常。(3)降低毛细血管通透性,微血管四周渗血削减或消逝。3.改善血流淌力学⑴扩张冠脉、降低冠脉阻力、增加冠脉血流量:以赤芍、川芎、益母草、丹参、当归、红花、五灵脂等作用明显。⑵抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量:有丹皮、刘寄奴、丹参、红花、桃仁、鸡血藤等。⑶增加心输出量:如赤芍、当归降低左室收缩功能,如五灵脂、红花、丹参、益母草、丹皮、没药等⑷多数药减慢心率:如红花、刘寄奴、莪术、丹参、苏木等对子宫平滑肌的影响:活血调经-加强子宫收缩镇痛:活血定痛(1)抑制中枢神经系统镇痛,如延胡索;(2)扩张血管,改善循环,消退“缺血痛”;(3)通过“化瘀”,缓解“不通之痛”。6、抑制组织异样增生常用试验方法:浓:红细胞压积测定粘:全血及血浆粘度测定犬生物机能试验系统进展检测丹参主要成分:丹参酮药理作用抗心肌缺血——用于冠心病心绞痛的治疗成分:丹参酮ⅡA、丹参素机制:①扩张冠脉,增加心肌血氧供给。②减慢心率,抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量,扩张外周血管,减轻心脏负荷。③抗自由基,抗脂质过氧化,爱护心肌。防治动脉粥样硬化①削减细胞内胆固醇合成,抗脂蛋白氧化,使氧化脂蛋白中脂质过氧化物明显削减,使氧化脂蛋白对细胞的毒性作用减弱。调整脂质代谢②减轻纤维蛋白凝块对血管内皮的损伤,刺激烈脉内皮细胞分泌2。调整22平衡成分:丹参酮ⅡA、丹参素抗脑缺血成分:丹参酮ⅡA、丹参素、隐丹参酮、乙酰丹酚酸A(合成)机制:降低脑组织2生成、抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等。改善血液流变学、抗血栓成分:丹参素、丹参酮ⅡA机制:①抑制血小板聚集(作用强):丹参注射液可抑制诱导的血小板聚集,使血小板粘附性降低,通过抑制磷酸二酯酶活力,增加血小板中含量,从而抑制血小板聚集。丹参素能抗血小板聚集,削减血小板数,抑制血小板2的合成;②丹参素对凝血功能有抑制作用;③激活纤溶酶原,能促进纤维蛋白降解。改善微循环作用:丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血流流速,消退肠系膜的血液瘀滞,促进侧支循环的建立。成分:丹参素、丹参酮ⅡA调整组织的修复及再生一方面促进组织的修复及再生,另一方面对过度增生的纤维母细胞有抑制作用:如治疗硬皮病,抑制肺纤维化。①丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复及再生,其中促进肝组织的修复及再生作用尤其显著。②促进骨折愈合:促进骨折组织中钙沉积,骨折部位骨痂形成提早,骨生成细胞分布部位及数量增加。③促进皮肤切口愈合。(7)冷静镇痛作用(8)消炎抗菌1)抗菌:体外抑菌试验说明,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌,人型结核菌、皮肤真菌均有较强的抑制作用。2)抗炎:尤其是在炎症早期,削减炎症渗出。(9)抗肿瘤:丹参酮是丹参中的主要抗肿瘤活性成分(10)对胃肠道影响,抗消化溃疡成分:水溶性部分丹酚酸(丹参素)机制:改善粘膜上皮细胞增生和粘液分泌,抑制迷走神经兴奋而降低胃肠

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