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执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及答案

第二章药物的结构与作用

0H

xdy*。

【A型题】具有x2化学骨架的药物属于()。

A.磺酰月尿类降糖药

B.磺胺类抗菌药

C.B受体激动药

D.B受体阻断药

E.唯诺酮类抗菌药

答案:D

解析:骨架为芳氧丙醇胺骨架。

【A型题】药物与靶点之间以各种化学键方式结合,下列药物中以共

价键方式与靶点结合的是()o

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯唾

D.奥美拉噗

E.普鲁卡因

答案:D

解析:共价键为不可逆的结合形式;烷化剂类抗肿瘤药物,B-内酰

胺类抗生素药物,拉哇类抗溃疡药物等。

[A型题】在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基,得到海索比妥,

结果是()0

A.溶解度提高

B.解离度增大

C.脂水分配系数降低

D.药效降低

E.在生理pH环境下分子形式增多

HN.

环己巴比妥

答案:E

解析:巴比妥结构中引入甲基后,使其不易解离,分子型比例提高,

药物的脂溶性增大。

【A型题】左氧氟沙星化学结构,其分子结构中含有1个手性碳原子,

对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对应异构体的9.3倍,根据其结构

式标识的碳原子,属于手性碳原子的是()。

A.1号碳原子

B.2号碳原子

C.3号碳原子

D.4号碳原子

E.5号碳原子

答案:C

解析:碳原子连接四个基团或原子,当一个碳原子连接的四个基团均

不相同时,该碳原子为手性碳原子,手性碳原子产生光学异构体。

【B型题】

A.氢键

B.共价键

C.静电引力

D.离子-偶极

E.疏水键

水杨酸甲酯分子内形成的化学作用力为()。

美沙酮分子内形成的化学作用力为()0

答案:A、D

【B型题】

A.渗透率B.溶解度

C.溶出度D.解离度E.酸碱度

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分

为四类

阿替洛尔属于第III类,高溶解度、低渗透性的水溶性药物,其体内吸

收取决于()o

卡马西平属于第n类,低溶解度、高渗透性的水溶性药物,其体内吸

收取决于()0

普蔡洛尔属于第I类,高溶解度、高渗透性的水溶性药物,其体内吸

收取决于()o

答案:A、B、C

解析:生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合

将药物分为四类:

分类体内吸收代表药

高水溶解性、高渗透性的取决于普蔡洛尔、依那普利、

I类

两亲性分子药物溶出度地尔硫草

低水溶解性、高渗透性的取决于双氯芬酸、卡马西平、

II类

亲脂性分子药物溶解速率口比罗昔康

分类体内吸收代表药

高水溶解性、低渗透性受渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、

in类

的水溶性分子药物影响阿替洛尔

低水溶解性、低渗透性体内吸收比特非那定、酮洛芬、

IV类

的疏水性分子药物较困难吠塞米

【B型题】

A.脱氨氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.乙酰化反应

E.脱烷基反应

NHCOCHC12NHCOCHC1

O2N—CHCHCH2OHH2NCHCHCH2OH

OHOH

氯霉素

对氨基水杨酸

氯霉素发生的代谢反应属于()。

(-)-(R)-丙胺卡因发生的代谢反应属于()。

普蔡洛尔的代谢反应属于()。

对氨基水杨酸发生的代谢反应属于()。

答案:B、C、A、D

解析:氯霉素的硝基代谢成氨基,属于还原反应

丙胺卡因的酰胺键断裂,发生水解反应

普奈洛尔的氨基脱去

对氨基水杨酸的氨基上引入乙酰基

【B型题】

A.含有毒性基团B.与非治疗部位的靶标结合

C.与非治疗靶标结合D.抑制肝药酶

E.诱导肝药酶

药物产生毒副作用的原因很多,不同药物产物副反应的原因也不同

抗精神病药氯丙嗪易产生锥体外系反应,原因是()。

长期服药降压药卡托普利易产生干咳副作用,原因是()o

氮芥类抗肿瘤药可引起致癌、致畸或致突变不良反应,原因有()。

答案:B、C、A

解析:

毒副作用举例

含有毒性基团

抗肿瘤药(氮芥类药物、磺酸酯类药物、

含有氮丙咤结构的药物、含有醍类结构

鬻的药物)

毒副作用举例

与非结核靶标1、与非治疗部位靶标结合产生副作用一一经典抗精

产生非治疗作神病药(氯丙嗪、氯普曝吨、氟哌咤醇、奋乃静、洛

用沙平)

选择性COX-2抑制剂(罗非昔布、伐地昔布)

2、与非治疗靶标结合

TXA2

毒副作用举例

1、与非治疗部位靶标结合产生副作用

1、与非治疗部位靶标结合

与非结核(1)与非治疗靶标结合产生的副

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