西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十)一、最佳选择题1.

关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是A.法（江南博哥）莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环B.法莫替丁对CYP450酶影响较小C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用E.食物对法莫替丁吸收影响较小正确答案：D[解析]本题考查法莫替丁的相关知识。法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环，侧链上用N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平面结构，中间的含硫原子四原子链仍未改变；法莫替丁口服吸收平稳，但不完全，食物对吸收无明显影响；在代谢上，法莫替丁与西咪替丁不同，不影响CYP450酶的作用；本品较少或没有抗雄激素作用。故选项D错误。故本题选D。

2.

雷尼替丁的化学结构是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：C[解析]本题考查雷尼替丁的化学结构式。A项为西咪替丁，B项为法莫替丁，D项为尼扎替丁，E项为罗沙替丁。故本题选C。

3.

西咪替丁结构中含有A.呋喃环B.噻唑环C.噻吩环D.咪唑环E.吡啶环正确答案：D[解析]本题考查西咪替丁的结构。西咪替丁的结构含有咪唑环。故本题选D。

4.

下列药物中，具有光学活性的是A.雷尼替丁B.多潘立酮C.双环醇D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺正确答案：D[解析]本题考查奥美拉唑的相关知识。奥美拉唑易溶于DMF，溶于甲醇，难溶于水，具有弱碱性和弱酸性。本品在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，具有光学活性，因此须低温、避光保存。故本题选D。

5.

可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮正确答案：C[解析]本题考查抗胃溃疡药物的相关知识。抗胃溃疡药物主要有3类，包括组胺H2受体拮抗剂、H+，K+-ATP酶抑制剂和前列腺素类胃黏膜保护剂。其中西咪替丁是咪唑类组胺H2受体拮抗剂，含咪唑环。故本题选C。

6.

以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑D.埃索美拉唑E.兰索拉唑正确答案：D[解析]本题考查质子泵抑制剂。从奥美拉唑的作用机制可知，其活性形式“次磺酰胺”并无手性，故一直认为奥美拉唑的立体异构体具有相同的疗效，奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。故本题选D。

7.

含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是A.法莫替丁B.奥美拉唑C.西咪替丁D.雷尼替丁E.罗沙替丁正确答案：D[解析]本题考查抗溃疡药的结构。法莫替丁侧链含磺酰胺基，西咪替丁含胍基及氰基，奥美拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基，而雷尼替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。故本题选D。

8.

具有苯并咪唑结构特征可抑制H+，K+-ATP酶，以光学活性异构体上市的抗溃疡药是A.法莫替丁B.盐酸雷尼替丁C.雷贝拉唑钠D.泮托拉唑E.埃索美拉唑正确答案：E[解析]本题考查质子泵抑制剂的相关知识。奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因此R异构体在体内代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。故本题选E。

9.

奥美拉唑的作用机制是A.组胺H1受体拮抗剂B.组胺H2受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.胆碱酯酶抑制剂E.磷酸二酯酶抑制剂正确答案：C

10.

属于呋喃类的H2受体拮抗剂是A.奥美拉唑B.罗沙替丁C.法莫替丁D.西咪替丁E.雷尼替丁正确答案：E

11.

下列化学结构是

A.雷尼替丁B.西咪替丁C.罗沙替丁D.埃索美拉唑E.奥美拉唑正确答案：E

12.

分子中含苯甲酸胺结构，对5-HT4受体具有选择性激动作用，与多巴胺D2受体无亲和力，锥体外系副作用小，耐受性好的胃动力药物是A.多潘立酮B.舒必利C.莫沙必利D.昂丹司琼E.格拉司琼正确答案：C[解析]本题考查胃动力药的相关知识。莫沙必利结构上含有苯甲酸胺结构，是强效、选择性5-HT4受体激动剂，对多巴胺D2受体无亲和力，肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，无因多巴胺D2受体拮抗导致的锥体外系反应和催乳素分泌增多的副作用，不良反应少，耐受性好。故本题选C。

13.

昂丹司琼具有的特点为A.有两个手性碳原子，R，S体的活性较大B.有两个手性碳原子，R，R体的活性较大C.有一个手性碳原子，两个对映体的活性一样大D.有一个手性碳原子，S体的活性较大E.有一个手性碳原子，R体的活性较大正确答案：C[解析]本题考查昂丹司琼的结构特点。昂丹司琼有一个手性碳原子，两个对映体的活性一样大。故本题选C。

14.

导致室性心律失常的胃动力药物是A.西沙必利B.托烷司琼C.甲氧氯普胺D.多潘立酮E.莫沙必利正确答案：A

15.

与多潘立酮的结构不相符合的是A.含哌嗪环B.含苯并咪唑酮C.含氯苯结构D.含哌啶环E.含内酰胺结构正确答案：A

16.

分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成而发挥作用的抗痛风药物是A.秋水仙碱B.别嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.对乙酰氨基酚正确答案：B[解析]本题考查抗痛风药的相关知识。抗痛风药的代表药物有秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、苯溴马隆，其中别嘌醇经肝脏代谢，约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤，别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也有抑制作用，能够使尿酸的生物合成减少，降低血中尿酸的浓度，减少尿酸盐在骨、关节炎及肾脏的沉积。故本题选B。

17.

阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是A.水杨酸B.醋酸苯酯C.乙酰水杨酸酐D.水杨酸苯酯E.乙酰水杨酸苯酯正确答案：C[解析]本题考查阿司匹林理化性质。在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应检查其限量。故本题选C。

18.

某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.N-乙酰半胱氨酸E.胱氨酸正确答案：D[解析]本题考查对乙酰氨基酚中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题选D。

19.

双氯芬酸钠的化学名是A.2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-α-甲基苯乙酸钠B.2-[(2，5-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠C.2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠D.2-[(2，5-一二氯苯基)氨基]-α-甲基苯乙酸钠E.2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯丙酸钠正确答案：C[解析]本题考查双氯芬酸钠的化学名。双氯芬酸钠为芳基乙酸类非甾体抗炎药，化学名为2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。故本题选C。(注：新大纲仅要求掌握其化学结构和用途)。

20.

关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的A.生成无活性的硫醚代谢物B.生成有活性的硫醚代谢物C.生成无活性的砜类代谢物D.生成有活性的砜类代谢物E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物正确答案：E[解析]本题考查舒林酸在体内的代谢。舒林酸在体内代谢成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物。故本题选E。

21.

非甾类抗炎药按结构类型可分为A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E.3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类正确答案：C[解析]本题考查非甾类抗炎药化学结构分类。非甾类抗炎药按化学结构分类，可分为3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类和其他类。故本题选C。

22.

本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：D[解析]本题考查萘丁美酮的相关知识。萘丁美酮口服后以非酸性前体药物在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸，从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响。故本题选D。

23.

下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性A.萘普生B.双氯芬酸C.塞利西布D.顺铂E.阿司匹林正确答案：A[解析]本题考查非甾体抗炎药物的相关知识。萘普生在体外无活性，必须经体内代谢才能产生活性物，部分以原型从尿中排出，部分以葡糖醛酸结合物的形式或以6-去甲氧基萘普生从尿中排出。与血浆蛋白有较高的结合能力。故本题选A。

24.

阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是A.醋酸苯酯B.水杨酸C.乙酰水杨酸酐D.乙酰水杨酸苯酯E.水杨酸苯酯正确答案：C[解析]本题考查阿司匹林中的杂质。阿司匹林中的杂质乙酰水杨酸酐会引起较强的过敏性反应，故成品中其含量应受控制。故本题选C。

25.

下列以右旋体供药用的是A.布洛芬B.安乃近C.吡罗昔康D.萘普生E.萘丁美酮正确答案：D

26.

对吡罗昔康的叙述不正确的是A.具有苯并噻嗪结构B.具有酰胺结构C.属于非甾体抗炎药D.结构中无酚羟基，不与三氯化铁显色E.存在互变异构正确答案：D

27.

代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时的解毒药为A.羧甲司坦B.磷酸苯丙哌啉C.喷托维林D.乙酰半胱氨酸E.盐酸氨溴索正确答案：D

28.

下列化学结构是

A.丙磺舒B.布洛芬C.别嘌醇D.萘普生E.吡罗昔康正确答案：B

29.

大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H+-受体拮抗剂是A.富马酸酮替芬B.阿司咪唑C.盐酸赛庚啶D.氯雷他定E.咪唑斯汀正确答案：B[解析]本题考查抗过敏药物的不良反应。阿司咪唑为强效、长效的H1受体拮抗剂，因为较难通过血脑屏障，在治疗剂量下能完全地与外周H-受体结合，而不能达到脑内，故即使加大剂量至治疗量的6倍也未观察到精神方面的变化，为无中枢镇静和无抗胆碱作用的H1受体拮抗剂。但近年发现阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量2～4倍时，就将干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。故本题选B。

30.

抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类正确答案：A[解析]本题考查抗组胺药物苯海拉明化学结构。抗组胺药物苯海拉明含有氨基醚结构。故本题选A。

31.

分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障的非镇静性抗组胺药物是A.地氯雷他定B.马来酸氯苯那敏C.盐酸西替利嗪D.盐酸赛庚啶E.盐酸苯海拉明正确答案：A[解析]本题考查非镇静性抗组胺药物的相关知识。地氯雷他定分子中含有羧基，易离子化，不易通过血脑屏障，是非镇静性抗组胺药。故本题选A。

32.

下列结构为

A.氯雷他定B.地氯雷他定C.富马酸酮替芬D.诺阿司咪唑E.盐酸赛庚啶正确答案：A

33.

含手性碳原子，临床使用外消旋体的为A.氯雷他定B.盐酸苯海拉明C.马来酸氯苯那敏D.咪唑斯汀E.诺阿司咪唑正确答案：C

34.

富马酸酮替芬的化学结构属于A.三环类B.乙二胺类C.氨基醚类D.丙胺类E.哌啶类正确答案：A

二、多项选择题1.

分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制H+，K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有A.西咪替丁B.法莫替丁C.兰索拉唑D.盐酸雷尼替丁E.雷贝拉唑正确答案：CE[解析]本题考查H+，K+-ATP酶抑制剂的相关知识。H+，K+-ATP酶抑制剂其活性分子要求同时具备吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分，其代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。故本题选CE。

2.

对奥美拉唑描述正确的有A.是前体药物B.具有手性，S和R两种光学异构体疗效一致C.口服后在十二指肠吸收D.为可逆性质子泵抑制剂E.在酸性的胃壁细胞中发挥作用正确答案：ABCE[解析]本题考查奥美拉唑的相关知识。奥美拉唑的亚砜基具有手性，有S和R两种光学异构体。药理研究表明：奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别，临床使用其外消旋体。奥美拉唑是前体药物，口服后在十二指肠吸收且作用持久。奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵产生不可逆结合，故选项D错误。故本题选ABCE。

3.

抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构A.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有氨磺酰基E.含有硝基正确答案：CD[解析]本题主要考查法莫替丁的结构特点。法莫替丁是用胍基取代的噻唑换取代了西咪替丁的咪唑环，侧链上用N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平面结构，中间的含硫四原子链仍未改变。故本题选CD。

4.

含芳香杂环结构的H2受体拮抗药A.西咪替丁B.罗沙替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.雷尼替丁正确答案：ACDE

5.

属于5-HT3受体拮抗剂的有A.盐酸格拉司琼B.甲氧氯普胺C.托烷司琼D.多潘立酮