西药执业药师药学专业知识(一)模拟题327

西药执业药师药学专业知识(一)模拟题327一、最佳选择题题干在前，选项在后。每道题的备选选项中，只有一个最佳答案。1.

为取代苯甲酸衍（江南博哥）生物，分子中含有一个手性碳，S-异构体的活性大于R-异构体，在体内代谢迅速，作为餐时血糖调节剂的降血糖药是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：D[考点]本题考查的是胰岛素分泌促进型降血糖药的结构特点。

[解析]胰岛素分泌促进型降血糖药按化学结构分为磺酰脲类(如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲)和非磺酰脲类(如瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，分子结构中含有一个手性碳原子，其活性有立体选择性，S-(+)-异构体的活性是R-(-)-异构体的100倍，临床上使用其S-(+)-异构体；可在肝内快速代谢为非活性物，大部分随胆汁排泄；作为餐时血糖调节剂，在餐前15分钟服用，经胃肠道迅速吸收，起效快，作用时间短。

2.

某药抗一级速率过程消除，消除速度常数K=0.095h-1，则该药半衰期为A.8.0小时B.7.3小时C.5.5小时D.4.0小时E.3.7小时正确答案：B[考点]本题考查的是半衰期的计算。

[解析]

3.

静脉注射某药80mg，初始血药浓度为20μg/ml，则该药的表观分布容积V为A.0.25LB.4LC.0.4LD.1.6LE.16L正确答案：B[解析]由题干可知X0=80mg，C0=20μg/ml，则该药的表观分布容积V=X0/C0=80/20=4L。

4.

能抑制环氧合酶的芳基乙酸类非甾体抗炎药物是A.双氯芬酸钠B.萘丁美酮C.布洛芬D.美洛昔康E.塞来昔布正确答案：A[考点]本题考查的是芳基乙酸类非甾体抗炎药的特点。

[解析]非甾体抗炎药分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类及选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药。芳基乙酸类包括吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸。若基丙酸类包括萘丁美酮、芬布芬。双氯芬酸钠是芳基乙酸类药物中标志性代表药物，不良反应少，且在非甾体药物中剂量最小，双氯芬酸分子中两个间位氯原子迫使苯胺中的苯环与苯乙酸中的苯环非共平面，此种结构有利于非甾体抗炎药与环氧合酶的活性部分结合。

5.

分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶(ACE)产生较强抑制作用的抗高血压药物是A.卡托普利B.马来酸依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.雷米普利正确答案：A[考点]本题考查的是血管紧张素转换酶抑制药(ACE)的结构特点。

[解析]基于化学组成可将ACE分为3类：含巯基的ACE(如卡托普利)，含二羧基的ACE(如赖诺普利、马来酸依那普利、雷米普利)和含磷酰基的ACE(如福辛普利)。

6.

静脉注射某药，X=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V为A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L正确答案：D[考点]本题考查的是表观分布容积的计算。

[解析]表观分布容积V=X/C=60/15=4L(15μg/ml=15mg/l)。

7.

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化正确答案：E[考点]本题考查的是药物化学结构与药物代谢。

[解析]葡萄糖醛酸结合反应共有4种类型，即O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。

8.

临床治疗药物监测常用的标本是A.脏器B.组织C.血浆D.汗液E.唾液正确答案：C[考点]本题考查的是治疗药物临测的标本特点。

[解析]临床治疗药物监测的标本有血液、尿液、唾液和脏器组织。其中血液为体内药物分析中最常用的标本，能够较为准确地反映药物在体内的状况。

9.

影响因素试验包括A.高温试验、高湿度试验、强光照射试验B.高温试验、高压试验、高湿度试验C.高湿度试验、高酸度试验、强光照射试验D.高湿度试验、高碱度试验、强光照射试验E.高温度试验、高酸度试验、高湿度试验正确答案：A[考点]本题考查的是影响因素试验。

[解析]影响因素试验又称强化试验，需要在比加速试验更激烈的条件下进行，包括高温试验、高湿度试验、强光照射试验。

10.

利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生化转化反应是

A.O-脱烷基化B.N-脱烷基化C.N-氧化D.C-环氧化E.S-氧化正确答案：B[考点]本题考查的是药物化学结构与药物代谢。

[解析]胺类化合物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他含α-氢原子的基团。利多卡因的代谢，脱第一个乙基比脱第二个乙基容易。

11.

奥美拉唑的化学结构中含有A.吲哚环B.苯并咪唑环C.嘧啶环D.胍基E.哌嗪环正确答案：B[解析]质子泵抑制剂抗溃疡药的分子由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑三部分组成。奥美拉唑为PPI的经典代表药物。

12.

分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存的药物是A.肾上腺素B.维生素AC.苯巴比妥钠D.维生素B2E.叶酸正确答案：A[解析]肾上腺素分子中具有酚羟基，遇光易氧化变质。

13.

氨茶碱结构如下图所示，《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱。根据氨茶碱的性状，其贮存条件是

A.遮光，密闭，室温保存B.遮光，密封，室温保存C.遮光，密闭，阴凉处保存D.遮光，严封，阴凉处保存E.遮光，熔封，冷处保存正确答案：B[解析]氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块，在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱，应于遮光，密封，室温保存。

14.

临床心血管治疗药物检测中，某药物浓度与靶器官中药物浓度相关性最大的生物样本是A.血浆B.唾液C.尿液D.汗液E.胆汁正确答案：A[解析]当药物在体内达到稳定状态时，血浆中药物的浓度能够反映药物在靶器官的状况。

15.

酸类药物成酯后，其理化性质变化是A.脂溶性增大，易离子化B.脂溶性增大，不易通过生物膜C.脂溶性增大，刺激性增加D.脂溶性增大，易吸收E.脂溶性增大，与碱性药物作用强正确答案：D[考点]本题考查的是药物结构与药物活性。

[解析]酸类药物成酯后，脂溶性增加，易被吸收。

16.

有肝脏首过效应的吸收途径是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收正确答案：A[考点]本题考查的是有首过作用的药物的吸收途径。

[解析]由胃、小肠和大肠吸收的药物都经门静脉进入肝脏。肝脏中丰富的酶系统对经过的药物具有强烈的代谢作用，有些药物大部分受到代谢，在进入体循环前就受到较大损失，即药物“首过效府”。

17.

以下不属于免疫分析法的是A.放射免疫法B.荧光免疫法C.酶免疫法D.红外免疫法E.发光免疫法正确答案：D[解析]免疫分析法分为放射免疫法和荧光免疫法、发光免疫法、酶免疫法及电化学免疫法等非放射免疫法。

18.

《中华人民共和国药典》将生物制品列入A.第一部B.第二部C.第三部D.第一部附录E.第二部附录正确答案：C[考点]本题考查的是《中国药典》沿革。

[解析]《中国药典》2010年版首次将生物制品单独列为一部，将原《中国生物制品规范》并入《中国药典》，设为第三部。《中国药典》2010年版第三部收载生物制品共计101种。

19.

吗啡可以发生的Ⅱ相代谢反应是A.氨基酸结合反应B.谷胱肽结合反应C.乙酰化结合反应D.葡萄糖醛酸结合反应E.甲基化结合反应正确答案：D[解析]吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗药，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动药。

20.

国家药品标准中原料药的含量限度，如未规定上限时，系指上限不超过A.95.0%B.99.0%C.100.0%D.101.0%E.105.0%正确答案：D[考点]本题考查的是《中国药典》的一般规定。

[解析]原料药的含量(%)，除另有规定外，均按重量计。如未规定上限时，系指不超过101.0%。

二、配伍选择题备选答案在前，试题在后。每组2～4题。备选项可重复选用，也可不选用。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。A.效能B.阈剂量C.治疗量D.治疗指数E.效价1.

产生药理效应的最小药量是正确答案：B[解析]最小有效量是指引起药理效应的最小药量，又称阈剂量。常以药LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，又称效能。

2.

反映药物安全性的指标是正确答案：D

3.

反映药物最大效应的指标是正确答案：A

A.N-去烷基再脱氨基B.酚羟基的葡萄糖醛苷化C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D.羟基化与N-去甲基化E.双键的环氧化再选择性水解4.

吗啡的代谢为正确答案：B

5.

地西泮的代谢为正确答案：D

6.

卡马西平的代谢为正确答案：E

7.

舒林酸的代谢为正确答案：C

A．

B．

C．

D．

E．8.

4-苯基哌啶类镇痛药物是正确答案：B

9.

结构中含两个手性中心的阿片m受体弱激动剂药物是正确答案：C

10.

氨基酮类镇痛药物是正确答案：D

A.肾小管分泌B.肾小球滤过C.肾小管重吸收D.胆汁排泄E.乳汁排泄11.

属于主动转运的肾排泄过程是正确答案：A[解析]肾小管分泌过程是药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞，再从细胞内通过刷状缘膜向肾小管管腔一侧排出，属于主动转运过程。肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

12.

可能引起肠-肝循环的排泄过程是正确答案：D

A.格列美脲B.米格列奈C.盐酸二甲双胍D.盐酸吡格列酮E.米格列醇13.

结构与葡萄糖类似，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是正确答案：E[考点]本组题考查的是腴岛素分泌促进剂和增敏剂结构特点和作用机制。

[解析]米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用；格列美脲为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；米格列奈为非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；盐酸二甲双胍为双胍类胰岛素增敏剂；盐酸吡格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

14.

能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是正确答案：A

15.

能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是正确答案：B

A.药物因素B.精神因素C.疾病因素D.遗传因素E.时辰因素

影响药物作用的因素包括药物因素和机体因素，在机体因素中，有生理因素、精神因素、疾病因素、遗传因素、时辰因素等，直接或间接影响药物疗效和不良反应。16.

CYP2C19弱代谢型人服用奥美拉唑不良反应发生率高，产生这种现象的原因属于正确答案：D[考点]本组题考查的是影响药物作用的因素。

[解析]人群对药物的代谢表现为弱代谢型和强代谢型，两者对药物的药动学差异很大。例如，CYP2C19弱代谢型人服用美芬妥因、奥美拉唑后，其血药浓度显著高于强代谢型人，故易产生不良反应，产生这种现象的原因是由于遗传因素。

肾脏疾病肾功能不全时，往往内源性有机酸物质蓄积，也能干扰弱酸类药经肾排泄。对主要经肾脏消除的药物如氨基糖苷类、头孢唑林等药物的t1/2延长，应用时需减量，有严重肾病者应禁用此类药物(备注：阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素)。

17.

肾功能不全患者使用阿米卡星须减量慎用，这种影响药物作用的因素属于正确答案：C

A.赖诺普利B.福辛普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.雷米普利18.

含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制药是正确答案：B[考点]本组题考查的是ACE的特点。

[解析]福辛普利为含磷酰基的ACE，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合。福辛普利在体内能经肝或肾双通道代谢生成福辛普利拉而发挥降压作用。

赖诺普利结构中含碱性的赖氨酸基团取代了经典的丙氨酸残基，且具有两个没有被羧化的羧基。赖诺普利为非前药的ACE。

卡托普利有两个特殊的副作用——皮疹和味觉障碍，这与其分子中含有巯基直接相关。

雷米普利是含有骈合双环结构的ACE。

19.

含两个羧基的非前药ACE抑制药是正确答案：A

20.

含可致味觉障碍副作用巯基的ACE抑制药是正确答案：D

21.

含有骈合双环结构的ACE抑制药是正确答案：E

A.半衰期(t1/2)B.表观分布容积(V)C.药物浓度-时间曲线下面积(AUC)D.清除率(Cl)E.达峰时间(tmax)22.

某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学参数中，随着给药剂量增加而减小的是正确答案：D[解析]药物制剂的达峰时间和峰浓度能够反映制剂中药物吸收的速度。当体内某一过程被饱和，产生非线性药动学，会导致临床效应和毒副作用显著变化，如消除过程被饱和，药物向体外的消除速度明显减慢，血药浓度增加，可导致毒副作用产生。

23.

反映药物在体内吸收速度的药动学参数是正确答案：E

三、综合分析选择题题目分为若干组，每组题目基于一个临床情景、病例、实例或者案例的背景逐题展开。每题的备选项中，只有一个最佳答案。

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：

t(h)C(μg/ml)1.0109.782.080.353.058.814.043.046.023.058.012.3510.06.611.

该药的半衰期为A.0.55hB.1.11hC.2.22hD.2.28hE.4.44h正确答案：C[考点]此题考查的是单室模型静脉注射给药基本参数求算。

[解析]先将血药浓度C取对数，再与时间t作线性回归，计算得斜率b=-0.1355，截距a=2.176所以回归方程为：lgC=-0.1355t+2.176。

参数计算如下：

k=-2.303b=-2.303×(-0.1355)-0.312(h-1)

lgC0=2.176C0=150(μg/ml)

(1)

(2)Cl=kV=0.312×7=2.184(L/h)。

2.

该药的清除率为A.1.09hB.2.18L/hC.2.28L/hD.0.090L/hE.0.045L/h正确答案：B

某患者体重为75kg，用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定：3.

静滴速率为A.1.56mg/hB.117.30mg/hC.58.65mg/hD.29.32mg/hE.15.64mg/h正确答案：B[考点]本题考查的是静脉滴注给药方案设计。

[解析]对于生物半衰期t1/2短、治疗指数小的药物，为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉滴注给药。静注的负荷剂量X0=Css=2×1.7×75=255(mg)静滴速率k0=CsskV=2×0.46×1.7×75=117.3(mg/h)。

4.

负荷剂量为A.255mgB.127.5mgC.25.5mgD.510mgE.51mg正确答案：A

四、多项选择题题干在前，备选选项在后。每道题备选