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文档简介
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题237药剂学部分一、最佳选择题1.
有关片剂包衣错误的叙述是A.可以控制药物在胃肠道的释放速度(江南博哥)B.滚转包衣法适用于包薄膜衣C.包隔离层是为了形成一道不透水的障碍,防止水分浸入片芯D.用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣,具有包衣容易、抗胃酸性强的特点E.乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料正确答案:D[解析]本题考查片剂包衣的相关知识。有些片剂要进行包衣,其目的是:(1)掩盖不良气味;(2)防潮避光,隔离空气;(3)控制在胃肠道中药物的释放;(4)防止药物间的配伍变化等。包衣时为了防止水分进入片芯,须先包一层隔离衣。包衣辅料有胃溶性薄膜衣材料和肠溶性薄膜衣材料,如聚乙烯毗咯烷酮为胃溶性薄膜衣材料,不具有抗酸性,而乙基纤维素则为肠溶性薄膜衣材料,可制成水分散体薄膜衣材料。在包衣方法上,薄膜衣可用包衣锅进行滚转包衣,流化包衣,压制包衣等方法。故本题选D。
2.
对软膏剂的质量要求,错误的叙述是A.均匀细腻,无粗糙感B.软膏剂是半固体制剂,药物与基质必须是互溶性的C.软膏剂稠度应适宜,易于涂布D.应符合卫生学要求E.无不良刺激性正确答案:B[解析]本题考查软膏剂的相关知识。软膏剂是用于皮肤或黏膜的半固体制剂,起局部作用或吸收发挥全身作用。软膏剂的作用发挥的好坏,与其质量有密切关系。软膏剂的质量要求应该均匀、细腻、无粗糙感;有一定稠度,在皮肤上不融化流失,易于涂布;性质稳定,不酸败,保持固有疗效;无刺激性,符合卫生学要求。药物在软膏剂中可以是可溶性的(溶于水相或溶于油相),也可以是不溶性药物,以极细微粒分散于基质中,并非药物与基质必须是互溶性的。故本题选B。
3.
下列有关生物利用度的描述正确的是A.饭后服用维生素B2将使生物利用度降低B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C.药物微粉化后都能增加生物利用度D.药物脂溶性越大,生物利用度越差E.药物水溶性越大,生物利用度越好正确答案:B[解析]本题考查生物利用度的相关知识。生物利用度是指药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有密切关系,维生素B2为主动转运的药物,饭后服用可使维生素B2随食物逐渐通过吸收部位,有利于提高生物利用度。为了提高生物利用度,可对难溶性药物进行微粉化处理,但水溶性药物微粉化处理并不能提高生物利用度。药物经胃肠道吸收,符合一级过程,为被动扩散吸收,药物脂溶性愈大,吸收愈好,生物利用度愈高,而不是愈差。水溶性药物通过生物膜上的微孔吸收,水溶性大小不是决定生物利用度的条件,而是浓度大小。许多药物具有多晶型现象,分稳定型、亚稳定型和无定形。无定形药物溶解时不需克服品格能,所以溶解度大,溶解速度快,吸收好,常为有效型。所以无定形药物生物利用度大于稳定型。故本题选B。
4.
下列不能作为固体分散体载体材料的是A.PEG类B.微晶纤维素C.聚维酮D.甘露醇E.泊洛沙姆正确答案:B[解析]本题考查固体分散物常用的载体材料。固体分散物常用的载体材料分为:(1)水溶性载体材料:水溶性高分子聚合物(PEG类、PVP类)、表面活性剂类(多含有聚氧乙烯基,如泊洛沙姆)、有机酸类、糖类与醇类(甘露醇);(2)难溶性载体材料:纤维素类(常用乙基纤维素)、含季胺基团的聚丙烯酸树脂类(E、RL、RS型)、脂质类;(3)肠溶性载体材料:纤维素类(CAP、HPMCP)、聚丙烯酸树脂类。微晶纤维素是粉末直接压片的辅料。故本题选B。
5.
与热压灭菌有关的数值是A.F值B.Z值C.D值D.F0值E.T值正确答案:D[解析]本题主要考查灭菌可靠性的参数概念。F值为在一定温度(T)下,给定Z值所产生的灭菌效果与在参比温度(T0)下给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的灭菌时间,以min为单位。F值常用于干热灭菌。Z值是指灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内,杀灭99%的微生物所需提高的温度。D值是指在一定温度下,杀灭90%微生物(或残存率为10%)所需的灭菌时间。在一定灭菌条件下,不同微生物具有不同的D值;同一微生物在不同灭菌条件下,D值亦不相同。因此D值随微生物的种类、环境和灭菌温度变化而异。F0值为一定灭菌温度(T)下,Z为10℃时所产生的灭菌效果与121℃,Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间(min)。F0目前仅应用于热压灭菌。选本题选D。
6.
影响湿热灭菌的因素不包括A.灭菌器的大小B.细菌的种类和数量C.药物的性质D.蒸汽的性质E.介质的性质正确答案:A[解析]本题主要考查影响湿热灭菌的因素。影响湿热灭菌的因素有细菌的种类与数量、药物性质与灭菌时间、蒸汽的性质、介质的性质等。故A不正确。
7.
乳剂特点的错误表述是A.乳剂液滴的分散度大B.乳剂中药物吸收快C.乳剂的生物利用度高D.一般W/O型乳剂专供静脉注射用E.静脉注射乳剂注射后分布较快,有靶向性正确答案:D[解析]本题考查乳剂的作用特点。乳剂中的液滴的分散度很大,药物吸收和药效的发挥很快,有利于提高生物利用度;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且使用方便;水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,并可加入矫味剂;外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性;静脉营养乳剂,是高能营养输液的重要组成部分。故本题选D。
8.
一般注射剂的pH值应为A.3~8B.3~10C.4~9D.5~10E.4~11正确答案:C[解析]本题考查注射剂pH值。注射剂的质量要求之一是调节适宜的pH值。血浆pH值为7.4,因此注射液的pH值与血浆pH值相同,是最理想的。但考虑到注射液的稳定性和有效性,各种注射液不可能都调节pH值均为7.4,而是调节在4~9之间,在这一pH值的范围内,机体有耐受性。故本题选C。
二、配伍选择题A.泛制法B.搓丸法C.湿法制粒D.A和B均用于E.A和B均不用于1.
制备丸剂正确答案:D
2.
制备蜜丸正确答案:D
3.
滴丸正确答案:E
4.
用水、酒、醋、蜜水、药汁等为润湿剂制丸正确答案:A[解析]本组题考查丸剂的制备方法。丸剂是各种丸的总称,丸剂的制备方法有泛制法、塑制法(即搓丸法)和滴制法。所以泛制法和搓丸法都是丸的制备方法。蜜丸是指药材细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。根据药材细粉和蜂蜜的性质,既可用搓丸法也可用泛制法制备蜜丸。滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷却液中,收缩冷凝而成的丸剂。因此滴丸的制备只能用滴制法,而不能用搓丸法和泛制法。搓丸法是将药物细粉与适宜赋形剂混合,通过制丸块、丸条、切割、滚圆等过程制备丸剂的方法,一般不用润湿剂,该法多用于制蜜丸。而泛制法在制丸过程中常用润湿剂,多用于制备水丸、糊丸、浓缩丸及水蜜丸等。所以泛制法常用水、酒、醋、蜜水、药汁等为润湿剂制丸。故本题组分别选D、D、E、A。
A.有去除离子作用B.有去除热原作用C.有去除杂质作用D.A和B均有E.A和B均无5.
电渗析制水正确答案:A
6.
离子交换法制水正确答案:D
7.
蒸馏法制水正确答案:D
8.
0.45μm微孔滤膜过滤正确答案:E[解析]电渗析法主要作用是除去原水中的离子,作为原水处理的方法之一。离子交换法也是原水处理的方法之一,主要作用是除去水中阴、阳离子,对细菌、热原有一定的除去作用。注射剂常用溶剂为注射用水,注射用水除应符合药典蒸馏水要求外,不得含有超过0.5EU/ml细菌内毒素(即热原),并且12h以内使用。国内主要用蒸馏法制备注射用水。蒸馏法既可除去离子也可除去热原。微孔滤膜常用于注射液的过滤,0.45μm微孔滤膜可除去注射液中的微粒,也可除去注射液中细菌,但不能除去溶解于水中的离子,也不能除去溶解于水中的热原。故本题组分别选A、D、D、E。
A.胃排空速率B.肠肝循环C.首过效应D.代谢E.吸收9.
从胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象正确答案:B
10.
单位时间内胃内容物的排出量正确答案:A
11.
药物从给药部位向循环系统转运的过程正确答案:E[解析]本组题考查生物药剂学的概念。胃排空速率:单位时间内胃内容物的排出量。肝肠循环:药物从给药部位向循环系统转运的过程从胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象。首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。代谢:药物在体内发生化学结构变化的过程。吸收:药物从给药部位向循环系统转运的过程。故本题组分别选B、A、E。
A.最粗粉B.粗粉C.细粉D.最细粉E.极细粉12.
能全部通过六号筛,但混有能通过七号筛超过95%的粉末是正确答案:D
13.
能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过40%的粉末是正确答案:B[解析]本组题考查固体粉末的分级。为了便于区别固体粒子的大小,《中国药典》2005年版把固体粉末分为六级。最粗粉,指能全部通过一号筛,但混有能通过三号筛不超过20%的粉末;粗粉,指能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过40%的粉末;中粉,指能全部通过四号筛,但混有能通过五号筛不超过60%的粉末;细粉,指能全部通过五号筛,并含能通过六号筛不少于95%的粉末;最细粉,指能全部通过六号筛,并含能通过七号筛不少于95%的粉末;极细粉,指能全部通过八号筛,并含能通过九号筛不少于95%的粉末。故本题组分别选D、B。
A.片重差异检查B.硬度检查C.崩解时限检查D.含量检查E.脆碎度检查14.
凡已规定检查含量均匀度的片剂,不必进行正确答案:A
15.
凡已规定检查溶出度的片剂,不必进行正确答案:C[解析]本组题考查片剂的质量检查。凡规定检查含量均匀度的片剂,一般不再进行重量差异检查。凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制剂,不再进行崩解时限检查。故本题组分别选A、C。
三、多项选择题1.
以下哪几条具有被动扩散特征A.不消耗能量B.有结构和部位专属性C.由高浓度向低浓度转运D.借助载体进行转运E.有饱和状态正确答案:AC[解析]本题考查影响药物黏膜吸收机理被动扩散的特点。药物黏膜吸收机理可分为被动扩散、主动转运、促进扩散、膜孔转运以及胞饮和吞噬作用。主动转运的特点是:由低浓度向高浓度转运,消耗能量,有部位和结构特征,有饱和状态,有载体参加。被动扩散的特点是:不需要载体,不消耗能量,扩散动力是膜两侧浓度差,没有部位特征,由高浓度向低浓度扩散。可见本题中不消耗能量,由高浓度向低浓度扩散,为被动扩散的特征。故本题选AC。
2.
某药肝脏首过作用较大,可选用适宜的剂型是A.肠溶片剂B.舌下片剂C.口服乳剂D.透皮给药系统E.气雾剂正确答案:BDE[解析]本题考查肝脏首过效应的相关知识。许多剂型是通过口服给药的,药物经胃肠道吸收,经肝脏后再进入体循环。所以口服给药具有肝脏首过效应。其他给药途径则药物吸收后直接进入体循环,不经肝脏,无首过效应,所以生物利用度高,如经皮给药制剂,气雾剂,舌下片,鼻黏膜给药制剂等。所以无肝脏首过效应的最适宜剂型为气雾剂、舌下片剂、透皮给药系统制剂。故本题选BDE。
3.
环糊精包合物在药剂学中常用于A.提高药物溶解度B.液体药物粉末化C.提高药物稳定性D.制备靶向制剂E.避免药物的首过效应正确答案:ABC[解析]本题考查β-环糊精的应用。环糊精是由6~10个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物常见有α、β、γ3种,它们的立体结构是中空筒状。β-环糊精(简称β-CYD)为常用,其溶剂度较小,空隙适中较为适用。环糊精包合物是药剂学中广泛应用的新技术,其主要用于:增加药物的溶解度、提高药物的稳定性、掩盖药物的不良臭味、提高药物生物利用度等。用环糊精增加药物的溶解度的同时,也使液体药物固体化。故本题选ABC。
4.
可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A.舌下片给药B.口服胶囊C.栓剂D.静脉注射E.透皮吸收给药正确答案:ACDE[解析]本题考查肝脏首过效应。诸多药物制剂中,口服给药占绝大多数。口服给前虽然简单,但其影响因素也较多,特别是肝脏首过效应是其最大不足。药物在胃肠道中对经胃吸收也可经小肠吸收而发挥药效。经胃吸收的药物经胃冠状静脉、胃网状左静脉进入门静脉而入肝脏。经小肠吸收的药物吸收后经胰十二指肠下静脉、小肠静脉、脉系膜上静脉进入肝脏然后再随血流到达全身的各个部位。对那些在肝脏代谢速度快的药物将在肝脏内受到强烈的首过效应而被代谢掉,从而降低了药物的生物利用度。人体其他给药途径给药则不经肝脏而是先由静脉进入心脏再随血流分布到组织和器官。无肝脏首过效应。栓剂肛门给药插入深度不超过2cm深度则大部分药物也不经肝脏。故本题选ACDE。
5.
影响胃排空速度的因素是A.空腹与饱腹B.药物因素C.食物的组成和性质D.药物的多晶型E.药物的油水分配系数正确答案:ABC[解析]本题考查影响胃排空速度的因素。经胃肠道给药,药物的吸收受到许多因素的影响,其中生理因素影响较大。胃内容物由幽门向小肠排出称为胃排空,单位时间内胃内容物排出量称为胃排空速度。胃排空速度可受多种因素的影响:空腹和饱腹;食物的组成和性质;能减慢胃排空速度的药物;体位和人体走动等。故本题选ABC。
6.
下列药物中哪些属于雄甾烷类A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.甲睾酮D.醋酸泼尼松E.醋酸甲地孕酮正确答案:BC[解析]本题主要考查甾类药物的结构类型。所列5个药物中黄体酮具有孕甾烷结构,苯丙酸诺龙具有19-去甲基雄甾烯结构,属雄甾烷类药物,甲睾酮具有雄甾烷结构,醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构。故本题选BC。
7.
有关氨苄西林钠稳定性的下列叙述哪些正确A.浓度愈低愈不稳定B.碱使其不稳定C.在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解D.对光不稳定E.本品溶液对热不稳定正确答案:BCE[解析]本题主要考查氨苄西林钠的理化性质(稳定性)。氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度越高,越不稳定,本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定,对热不稳定,一经溶解,需冰箱存放,24h内可使用,否则水解,失去活性。对含葡萄糖的溶液特别敏感,碱性条件下,糖能加速它的水解。故本题选BCE。
药物化学部分一、最佳选择题1.
β-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成正确答案:C[解析]本题考查β-内酰胺类抗生素的作用机制。β-内酰胺类抗生素作用于黏肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡。故本题选C。
2.
下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C.可抑制α-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除正确答案:C[解析]本题考查甲苯磺丁脲的相关知识。甲苯磺丁脲为磺脲类口服降血糖药,主要选择性作用于胰岛B细胞,促进胰岛素的分泌,尤其是加强进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。所以不能抑制α-葡萄糖苷酶。故选项C不正确。
3.
甾体的基本骨架A.环己烷并菲B.环戊烷并菲C.环戊烷并多氢菲D.环己烷并多氢菲E.苯并蒽正确答案:C[解析]本题考查甾体的基本骨架。甾体的基本骨架为环戊烷并多氢菲。故本题选C。
4.
维生素D是甾醇衍生物的原因是A.具有环戊烷氢化菲的结构B.光照后可转化为甾醇C.由甾醇B环开环衍生而得D.具有甾醇的基本性质E.其体内代谢物是甾醇正确答案:C[解析]本题考查维生素D的相关知识。维生素D2和维生素D3都具有B环开环的甾醇结构。因此属于甾醇衍生物。故本题选C。
5.
药物的解离度与生物活性有什么样的关系A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强E.合适的解离度,有最大活性正确答案:E[解析]本题考查药物的解离度与生物活性的关系。药物的亲水性和亲脂性过高或者过低都对药效产生不利影响,也因作用部位不同而对脂溶性有不同的要求。合适的解离度,药物才有最大活性。故本题选E。
二、配伍选择题A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环
喹诺酮类抗菌药的构效关系1.
改善了对细胞的通透性正确答案:C
2.
抗菌作用必需的基本药效基团正确答案:D
3.
可以提高吸收能力或组织分布选择性正确答案:B[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系。喹诺酮类抗菌药的构效关系:(1)吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;(2)B环可作较大改变,可以是并合的苯环、毗啶环、嘧啶环等;(3)3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团;(4)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积
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