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西药执业药师药学专业知识(一)模拟题329一、最佳选择题题干在前,选项在后。每道题的备选选项中,只有一个最佳答案。1.
下列关于药物代(江南博哥)谢说法错误的是A.舍曲林含两个手性中心,目前使用的是S,S-(+)构型异物体B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,甲氟西汀的t1/2为330小时C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性D.司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍E.帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3S,4R)-(-)-异物体正确答案:C[解析]文拉法辛代谢为去甲文拉法辛,代谢产物有活性。
2.
胃排空速率加快时药效减弱的药物是A.阿司匹林肠溶片B.地西泮片C.硫糖铝胶囊D.红霉素肠溶胶囊E.左旋多巴片正确答案:D[解析]作用点在胃的药物,作用时间会缩短,疗效可能下降,如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等。
3.
药物被吸收进入血液循环的速度与程度,称为A.生物转化B.生物利用度C.生物半衰期D.肠肝循环E.表现分布容积正确答案:B[解析]药物被吸收进入血液循环的速度与程度称为生物利用度,是衡量制剂疗效差异的重要指标。
4.
口服吸收可达90%的三氮唑类抗真菌药物是A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.制霉菌素正确答案:B[考点]本题考查的是抗真菌药的特点。
[解析]氟康唑是以三氮唑替换咪唑环得到的三唑类抗真菌药,结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲酯的2,4-二氟苯基,使其具有一定的水溶解度。这种结构使其口服吸收可达90%。氟康唑口服后在体内分布广,可深入脑脊液中。
5.
将药物制成不同制剂的意义不包括A.改变药物的作用性质B.改变药物的构造C.调节药物的作用速度D.降低药物的不良反应E.提高药物的稳定性正确答案:B[解析]药物剂型的重要性有:①可改变药物的作用性质。②可调节药物的作用速度。③可降低(或消除)药物的不良反应。④可产生靶向作用。⑤可提高药物的稳定性。⑥可影响疗效。
6.
对《中国药典》规定的项目与要求的理解,错误的是A.如果注射剂规格为“1ml:10mg”,是指每支装药量为1ml,含有主药10mgB.如果片剂规格为“0.1g”,指的是每片中含有主药0.1gC.贮藏条件为“密闭”,是指将容器密闭,以防止尘土及异物进入D.贮藏条件为“遮光”,是指用不透光的容器包装E.贮藏条件为“在阴凉处保存”,是指保存温度不超过10℃正确答案:E[考点]本题考查的是药品质量与药品标准。
[解析]阴凉处系指贮藏处温度不超过20℃。
7.
手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是A.苯巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托唑啉E.普鲁卡因正确答案:C[解析]氯胺酮[(+)-(S)麻醉作用,(-)-(R)中枢兴奋作用]。
8.
在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容需查阅的是A.《中国药典》二部凡例B.《中国药典》二部正文C.《中国药典》四部正文D.《中国药典》四部通则E.《临床用药须知》正确答案:D[解析]制剂通则:指按照药物剂型分类,针对剂型特点所规定的基本技术要求。收载有片剂、注射剂、合剂等中药和化学药品共41种剂型,在每种剂型下规定有该剂型的定义、基本要求和常规的检查项目。
9.
药物经皮吸收的主要途径是A.透过完整表皮进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血B.通过汗腺进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血C.通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血D.通过皮脂腺进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血E.透过完整表皮进入真皮层,并在真皮积蓄发挥治疗作用正确答案:A[考点]本题考查的是药物经皮吸收的途径。
[解析]药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收入血液循环3个阶段。释放指药物从基质中释放出来而扩散到皮肤上;穿透指药物透入表皮内起局部作用;吸收指药物透过表皮后到达真皮和皮下脂肪,通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
10.
下列辅料中,水不溶性包衣材料是A.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.聚乙二醇E.聚维酮正确答案:B[考点]本题考查的是片剂薄膜衣的材料。
[解析]水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料,包括乙基纤维素和醋酸纤维素。
11.
下列关于赛庚啶说法不正确的是A.赛庚啶属于三环类药物B.具有中枢抑制作用C.是第一代H1受体阻断药D.分布广泛,可通过血-脑屏障E.有轻、中度抗5-HT及抗胆碱作用,但不能抑制肥大细胞释放过敏性介质正确答案:E[解析]赛庚啶有较强的抗H1受体作用,能抑制肥大细胞释放过敏介质,从而发挥作用。
12.
能够避免肝脏首过效应的片剂为A.泡腾片B.肠溶片C.薄膜衣片D.口崩片E.可溶片正确答案:D
13.
易发生水解降解反应的药物是
A.
B.
C.
D.
E.正确答案:E[解析]头孢唑林属于头孢菌素类药物,这类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环,在酸性或碱性环境中易水解失效。吗啡、肾上腺素、氯丙嗪均宜发生氧化反应。
14.
下列药物合用时,具有增敏效果的是A.肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间B.阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压C.罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用D.克拉霉素和阿莫西林合用增强抗幽门螺杆菌作用E.链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间正确答案:C[解析]受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性增高。磺酰脲类也可使胰岛素受体增敏。
15.
结构与β受体阻断药相似,同时具有β受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用,主要用于室性心律失常的是A.普罗帕酮B.美西律C.胺碘酮D.多非利特E.奎尼丁正确答案:A[考点]本题考查的是钠通道阻滞药的特点。
[解析]盐酸普罗帕酮结构与β受体拮抗药相似,也具有轻度β受体的拮抗作用,临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速以及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动,也可用于各种期前收缩的治疗。
16.
选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是A.选择性抑制COX-2,同时也抑制COX-1B.选择性抑制COX-2,但不能阻断前列环素(PGI2)的生成C.阻断前列环素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TAX2)的生成D.选择性抑制COX-2,同时阻断前列环素(PGI2)的生成E.阻断前列环素(PGI2)的生成,同时抑制栓素(TAX2)的生成正确答案:C[解析]COX-2抑制剂在阻断前列环素(PGI2)产生的同时,并不能抑制血栓素(TAX2)的生成,有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,从而在理论上会增加心血管事件的发生率。
17.
关于注射剂特点的说法,错误的是A.药效迅速B.剂量准确C.使用方便D.作用可靠E.适用于不宜口服的药物正确答案:C[考点]本题考查的是注射剂的特点。
[解析]注射剂优点有:药效迅速,剂量准确,作用可靠;适用于不宜口服的药物;适用于不能口服给药患者;可以产生局部作用;可以产生定向作用。缺点有:使用不便;注射疼痛;安全性不及口服制剂;制造过程复杂。
18.
关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法,错误的是A.贮藏条件要求是室温保存B.附加剂应无刺激性、无毒性C.容器应能耐受气雾剂所需的压力D.抛射剂应为无刺激性、无毒性E.严重创伤用气雾剂应无菌正确答案:A[解析]气雾剂应置凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击,故A选项错误。其余选项叙述均正确。
19.
能抑制角鲨烯环氧化酶,主要用于浅表真菌感染治疗的药物是A.卡泊芬净B.酮康唑C.特比萘酚D.两性霉素BE.氯胺嘧啶正确答案:C[解析]烯丙胺类药物如萘替芬、特比萘芬等,能特异性抑制素角鲨烯环氧酶,此酶为麦角甾醇合成的关键酶,从而阻止麦角甾醇合成,导致细胞脆增加而破裂,细胞死亡,主要用于浅表真菌感染。
20.
有关分散片的叙述错误的是A.分散片中的药物应是难溶性的B.不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物C.易溶于水的药物不能应用D.分散片可加水分散后口服,但不能含于口中吮服或吞服E.生产成本低,适合于老、幼和吞服困难患者正确答案:D[考点]此题考查的是分散片的特点。
[解析]分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂,分散片中的药物应是难溶性的,分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。适用于难溶性药物和生物利用度低的药物;不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物;生产成本低、服用方法多样,适合于老、幼和吞服困难患者。
二、配伍选择题备选答案在前,试题在后。每组2~4题。备选项可重复选用,也可不选用。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动药1.
与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是正确答案:A[考点]本组题考查的是药物分类。
[解析]将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,激动药又分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。后者对受体具有很高亲和力,但内在活性不强(α<1)量效曲线高度(Emax)较低。拮抗药具有较强亲和力,但缺乏内在活性(α=0),分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆结合而引起受体构型改变,阻止激动药与受体正常结合,因此,增加激动药剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平,最大效应下降。
2.
与受体有很高亲和力,但内在活性不强(α<1)的药物是正确答案:C
3.
与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用可通过增加激动药的浓度使其效应在恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是正确答案:B
胰岛素注射液
中性胰岛素40IU/ml鉴别
氯化锌46μg/ml
甘油17mg/ml
间甲酚2.7mg/ml
氢氧化钠适量
盐酸适量
注射用水加至1000ml
在胰岛素注射液处方中A.络合物B.等渗调节剂C.pH调节剂D.抑菌剂E.润湿剂4.
甘油正确答案:B[解析]中性胰岛素为主药,氯化锌为络合剂,与胰岛素反应生成水不溶的锌络合物,甘汕为等渗调节剂,氢氧化钠和盐酸为pH调节剂,间甲酚为抑菌剂。
5.
氯化锌正确答案:A
6.
氢氧化钠正确答案:C
7.
间甲酚正确答案:D
A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率8.
在脂质体的质量要求中,表示微粒(靶向)制剂中所含药物的项目是正确答案:A[考点]本组题考查的是脂质体的质量要求。
[解析]载药量=[脂质体中的药量/(载体总量+脂质体中的药量)]×100%。
9.
在脂质体的质量要求中,表示脂质体化学稳定性的项目是正确答案:C
10.
在脂质体的质量要求中,表示脂质体物理稳定性的项目是正确答案:B
A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.滤过11.
药物借助载体或酶促系统,消耗机体能量,从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是正确答案:A[考点]本组题考查的是药物的转运方式。
[解析]药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程称为主动转运。有以下特点:①逆浓度梯度转运。②需要消耗机体能量。③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象。④可与结构类似的物质发生竞争现象等。
易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。与主动转运不同之处在于:易化扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运。
简单扩散:生物膜为类脂双分子层,脂溶性药物可以溶于脂质膜中,容易穿过细胞膜。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜。
12.
在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运,不消耗能量的药物转运方式是正确答案:C
13.
药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是正确答案:B
A.硬脂酸钠B.苯扎溴铵C.卵磷脂D.聚乙二醇E.聚山梨酯8014.
通式为RCOOH-M+的阴离子表面活性剂是正确答案:A[考点]本组题考查的是表面活性剂的相关知识。
[解析]通式为RCOO-M+的阴离子表面活性剂有硬脂酸钠、硬脂酸钾、三乙醇胺皂等;通式为RNH3+X-的阳离子表面活性剂有苯扎氯铵和苯扎溴铵;两性离子表面活性剂的分子结构中具有正、负离子基团,在不同pH介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质,如卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂;非离子表面活性剂在水中不解离,聚山梨酯80即为此类;聚乙二醇是半极性溶剂。
15.
通式为RNH3+X-的阳离子表面活性剂是正确答案:B
16.
在不同pH介质中皆有表面活性的两性离子表面活性剂是正确答案:C
17.
在水中不发生解离的非离子表面活性剂是正确答案:E
A.含青霉烷砜结构的药物B.含氧青霉烷结构的药物C.含碳青霉烯结构的药物D.含并四苯结构的药物E.含内酯环结构的药物18.
克拉维酸是正确答案:B[考点]本组题考查的是克拉维酸与克拉霉素、亚胺培南的相关知识。
[解析]克拉维酸为氧青霉烷类抗生素,分子中含有氧青霉烷结构;克拉霉素为大环内酯类抗生素;亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类β-内酰胺酶抑制药有舒巴坦钠和他唑巴坦。
19.
克拉霉素是正确答案:E
20.
亚胺培南是正确答案:C
A.硬脂酸镁B.羧甲基淀粉钠C.乙基纤维素D.羧甲基纤维素钠E.硫酸钙21.
可作为片剂黏合剂的是正确答案:D
22.
可作为片剂崩解剂的是正确答案:B
A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.多柔比星D.紫杉醇E.顺铂苷23.
直接抑制DNA合成的蒽醌类药物是正确答案:C[考点]本组题考查的是抗肿瘤药的作用机制。
[解析]蒽醌类抗肿瘤药有多柔比星和柔红霉素,可直接作用于DNA或嵌入RNA,干扰模板的功能。
喜树碱类药作用于DNA拓扑异构酶,使DNA复制和转录受阻,最终导致DNA的断裂。
顺铂的作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止,阻碍细胞分裂。
氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,导致肿瘤细胞缺少胸苷酸,干扰DNA的合成;同样也可以干扰DNA的合成。
紫杉醇类药是唯一可以抑制所形成的微管解聚的一类药物,具有紫杉烯环的二萜类化合物,属有丝分裂抑制药或纺锤体毒素。
24.
用于DNA拓扑异构酶的药物是正确答案:A
25.
使肿瘤细胞DNA复制停止,阻碍细胞分裂正确答案:E
26.
即能干扰DNA的合成,又能干扰DNA合成的药物是正确答案:B
三、综合分析选择题题目分为若干组,每组题目基于一个临床情景、病例、实例或者案例的背景逐题展开。每题的备选项中,只有一个最佳答案。
盐酸西替利嗪咀嚼片
【处方】盐酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纤维素61g预胶化淀粉10g硬脂酸镁17.5g8%聚维酮乙醇溶液100ml苹果酸适量阿司帕坦适量制成1000片1.
可用于处方中黏合剂是A.苹果酸B.乳糖C.微晶纤维素D.阿司帕坦E.聚维酮乙醇溶液正确答案:E
2.
处方中压片用润滑剂是A.甘露醇B.乳糖C.硬脂酸镁D.微晶纤维素E.聚维酮乙醇溶液正确答案:C
某药厂生产一批阿司匹林片共计900盒,批号150201,有效期2年。3.
药品出厂前需要进行取样检验,关于取样说法不正确的是A.取样之前先检查药品名称、批号、数量、包装等B.取样量保证1次全检量即可C.取样应具有代表性D.该批阿司匹林片应该取样30盒E.一般多部位等量取样混合后作为样品正确答案:B[解析]取样量一般是3倍全检量。阿司匹林含量测定使用的是酸碱滴定法,此方法为化学分析法。游离水杨酸的检查方法是高效液相色谱法HPLC。
4.
药典规定阿司匹林原料的含量测定方法为A.化学分析法B.比色法C.HPLCD.仪器分析法E.生物活性测定法正确答案:A
5.
药典规定该产品检查游离水杨酸的方法是A.化学分析法B.比色法C.HPLCD.GCE.生物活性测定法正确答案:C
四、多项选择题题干在前,备选选项在后。每道题备选选项中至少有两个正确答案。1.
与药物的消除速率有关的因素包括A.药物的表观分布容积B.药物的半衰期C.药物的生物利用度D.药物与组织的亲和力E.药物透过血-脑屏障的能力正确答案:ADE[考点]本题考查的是影响药物消除的因素。
[解析]与血浆蛋白的结合率高的药物体内消除慢。药物与组织的亲和力及透过血-脑屏障的能力影响药物在体内的分布,进而影响药物的表现分布容积。药物消除的主要类型为一级动力学消除,其公式为dVC/dt=-kVC,式中k为比例常数,V为表现分布容积,C为药物浓度。由公式可见,消除速率与表现分布容积有关。而生物利用度是评价制剂吸收程度的指标。
2.
可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有A.酶B.核酸C.受体D.离子通道E.转运体正确答案:ABCDE[解析]已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等
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