西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(三)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(三)一、配伍选择题A.阿昔洛韦B.拉米夫定C.依法韦仑D.奥司他韦（江南博哥）E.沙奎那韦1.

高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是正确答案：E

2.

具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是正确答案：D

3.

具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是正确答案：B[解析]本组题考查抗病毒药物的相关知识。阿昔洛韦是第一个上市的开环核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物；拉米夫定是非开环核苷类抗病毒药物，拉米夫定抗病毒作用强而持久，且能提高机体免疫功能，还具有抗乙型肝炎病毒作用；依法韦仑是HIV-1的非核苷类逆转录酶抑制剂；奥司他韦是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂；沙奎那韦是一多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。故本组题分别选E、D、B。

A.更昔洛韦B.泛昔洛韦C.西多福韦D.阿德福韦E.阿昔洛韦4.

为喷昔洛韦前体药物的是正确答案：B

5.

为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是正确答案：E[解析]本组题考查抗病毒药物相关知识。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物；更昔洛韦可以看成是具有C3-OH和C5-OH的开环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效，但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染；喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低；泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达77%；西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单磷酸酯的形式存在，进入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。故本题组分别选B、E。

A.更昔洛韦B.盐酸伐昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.阿德福韦酯6.

含新特戊酰氧基甲醇酯结构的前体药物是正确答案：E

7.

含缬氨酸结构的前体药物是正确答案：B

8.

在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是正确答案：D[解析]本组题考查抗病毒药的结构。阿德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦是5'-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体化合物。泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物。故本题组分别选E、B、D。

A.齐多夫定B.阿昔洛韦C.奥司他韦D.茚地那韦E.奈韦拉平9.

蛋白酶抑制药类抗病毒药正确答案：D

10.

神经氨酸酶抑制药类抗病毒药正确答案：C

11.

非核苷反转录酶抑制药类抗病毒药物正确答案：E

A.奥硝唑B.青霉素C.盐酸小檗碱D.磷霉素E.利奈唑胺12.

结构最小的抗生素正确答案：D

13.

恶唑烷酮类合成抗菌药正确答案：E

14.

第三代硝基咪唑类药物正确答案：A

A.有效控制疟疾症状B.控制疟疾的复发和传播C.主要用于预防疟疾D.抢救脑型疟疾效果良好E.适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗15.

青蒿素正确答案：A[解析]本组题主要考查抗疟药的相关知识。青蒿素由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。乙胺嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，因而干扰疟原虫的叶酸正常代谢，对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效，常用作病因性预防药。此外，也能抑制疟原虫在蚊体内的发育，故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。磷酸伯氨喹防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。奎宁用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。故本题组分别选A、C、B、E。

16.

乙胺嘧啶正确答案：C

17.

磷酸伯氨喹正确答案：B

18.

奎宁正确答案：E

A.甲硝唑B.枸橼酸乙胺嗪C.枸橼酸哌嗪D.奎宁E.吡喹酮19.

防治日本血吸虫药正确答案：E

20.

驱蛔虫药正确答案：C

21.

抗疟药正确答案：D[解析]本组题主要考查抗寄生虫药物的相关知识。甲硝唑为抗滴虫药；枸橼酸乙胺嗪为抗丝虫药物；枸橼酸哌嗪为驱肠虫药；奎宁为抗疟药；吡喹酮为抗吸血虫药，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。故本题组分别选E、C、D。

A.盐酸左旋咪唑B.吡喹酮C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.甲硝唑22.

通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是正确答案：D

23.

具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是正确答案：C

24.

具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是正确答案：E

25.

具有免疫调节作用的驱虫药物是正确答案：A[解析]本组题考查药物的作用。磷酸氯喹为4-氨基喹啉类抗疟药，其通过插入DNA双螺旋链发挥作用。利用疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸的特点，选择二氢叶酸还原酶抑制剂作为抗疟药物，其代表药物为乙胺嘧啶。甲硝唑又名灭滴灵，对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。盐酸左旋咪唑为一种广谱的驱肠虫药，同时也是一种非特异性的免疫调节剂。故本题组分别选D、C、E、A。

A.替硝唑B.吡喹酮C.阿苯达唑D.磷酸伯氨喹E.盐酸左旋咪唑26.

临床上用于抗滴虫的药物是正确答案：A

27.

临床上用于驱虫并有免疫调节作用的药物是正确答案：E

28.

临床上用于驱肠虫，但不得用于孕妇和2岁以下幼儿的药物是正确答案：C

A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷29.

作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是正确答案：A

30.

作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是正确答案：E

31.

对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是正确答案：D[解析]本组题考查抗肿瘤药物的相关知识。喜树碱是从我国特有的喜树中分离得到的含五个稠和环的内酯生物碱，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ；氟尿嘧啶可以干扰DNA的合成，也可以干扰RNA的合成；环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯，借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氨苄而发挥作用；盐酸伊立替康是一个半合成的水溶性喜树碱衍生物，在体内经代谢生成SN-38而起作用，属前体药物；依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。故本组题分别选A、E、D。

A．磺胺甲唑

B．来曲唑

C．奥司他韦

D．左氧氟沙星

E．甲磺酸伊马替尼32.

作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是正确答案：E

33.

作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是正确答案：B

34.

作用于神经氨酸酶的抗病毒药物是正确答案：C[解析]本组题考查抗肿瘤药物作用靶点。甲磺酸伊马替尼又名格列为，能抑制多条酪氨酸激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者；来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用；奥司他韦是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，是乙酯型前药，口服后经体内酯酶的代谢产生活性物质，从而产生抑制流感病毒的活性。故本题组分别选E、B、C。

A.喜树碱B.硫酸长春碱C.多柔比星D.紫杉醇E.盐酸阿糖胞苷35.

直接抑制DNA合成的蒽醌类正确答案：C

36.

作用于NDA拓异构酶Ⅰ的生物正确答案：A

37.

可抑制DNA聚合酶和少量掺入DNA，阻止DNA合成正确答案：E

38.

阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚正确答案：B[解析]本组题考查抗肿瘤药物的相关知识。多柔比星由于结构共轭蒽醌结构，为橘红色针状结晶；喜树碱是从我国特有的喜树中分离得到的含五个稠和环的内酯生物碱，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ；盐酸阿糖胞苷在体内经脱氧胞嘧啶激酶的催化下转化为5-磷酸核苷酸，后者的积聚可抑制DNA聚合酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成，抑制细胞生长，发挥抗癌作用；长春碱类抗肿瘤药物均能与微蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成微管，又可诱导微管的解聚，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止癌细胞分裂繁殖。故本题组分别选C、A、E、B。

A.来曲唑B.依托泊苷C.卡莫氟D.紫杉醇E.顺铂39.

作用于微管的抗肿瘤药物正确答案：D

40.

作用于芳构酶的抗肿瘤药物正确答案：A

41.

作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物正确答案：B[解析]本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇；作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷等；直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。故本题组分别选D、A、B。

A.氟达拉滨B.卡莫司汀C.顺铂D.环磷酰胺E.培美曲塞42.

能够抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶等多靶点的是正确答案：E

43.

是阿糖腺苷的衍生物，被淋巴细胞吸收磷酸化成为有活性的是正确答案：A

44.

含有亚硝基脲结构，易能过血脑屏障进入脑脊液正确答案：B[解析]本组题考查抗肿瘤药的相关知识。培美曲塞能够抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶等多靶点；氟达拉滨是阿糖腺苷的衍生物，被淋巴细胞吸收磷酸化成为有活性；卡莫司汀含有亚硝基脲结构，易能过血脑屏障进入脑脊液。顺铂对动物肿瘤有强烈的抑制作用，其作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂；环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。故本题组分别选E、A、B。

A.顺铂B.多柔比星C.甲氨蝶呤D.异环磷酰胺E.枸橼酸他莫昔芬45.

属于叶酸类抗代谢的抗肿瘤药正确答案：C

46.

属于醌类抗生素类的抗肿瘤药正确答案：B

47.

属于抗雌激素类的抗肿瘤药正确答案：E

48.

属于氮芥类烷化剂的抗肿瘤药正确答案：D

A.巯嘌呤B.吉西他滨C.长春瑞滨D.甲氨蝶呤E.卡莫氟49.

属于尿嘧啶抗代谢类药物正确答案：E

50.

属于胞嘧啶抗代谢类药物正确答案：B

51.

属于叶酸类抗代谢药物正确答案：D

52.

属于嘌呤类抗代谢药物正确答案：A

二、多项选择题1.

与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有A.盐酸多西环素B.盐酸美他环素C.盐酸米诺环素D.盐酸四环素E.盐酸土霉素正确答案：ABCDE[解析]本题考查四环素类药物性质及代表药物。四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐。四环素类药物代表药物有盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素。故本题选ABCDE。

2.

关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有A.口服吸收良好，不易被胃酸破坏B.化学稳定性好，对光稳定C.含有氮原子，又称氯洁霉素D.为林可霉素半合成衍生物E.可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎正确答案：ABCDE[解析]本题考查盐酸克林霉素的相关知识。盐酸克林霉素别名：氯洁霉素、氯林霉素、林大霉素、氯林可霉素，属于抗生素类药物，为林可霉素的衍生物；化学稳定性好，对光稳定；口服吸收快，24小时内10%由尿排出，3.6%随粪便排出；是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。故本题选ABCDE。

3.

广谱的β-内酰胺类抗生素有A.克拉维酸钾B.氨苄西林C.阿莫西林D.头孢羟氨苄E.头孢克洛正确答案：BCDE[解析]本题考查广谱β-内酰胺类抗生素的相关知识。广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等；广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等；而克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，可以增强β-内酰胺药物的抗菌活性。所以答案为BCDE。

4.

有关氨苄西林钠稳定性的下列叙述哪些正确A.浓度愈低愈不稳定B.碱使其不稳定C.在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解D.对光不稳定E.本品溶液对热不稳定正确答案：BCE[解析]本题主要考查氨苄西林钠的理化性质(稳定性)。氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度越高，越不稳定，本品对酸较稳定，遇水、碱均不稳定，对热不稳定，一经溶解，需冰箱存放，24小时内可使用，否则水解，失去活性。对含葡萄糖的溶液特别敏感，碱性条件下，糖能加速它的水解。故本题选BCE。

5.

下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有A.阿莫西林B.沙纳霉素C.氨曲南D.亚胺培南E.美罗培南正确答案：BDE[解析]本题考查非经典的β-内酰胺类抗生素。非经典的β-内酰胺类抗生素，其碳青霉烯类的药物有沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南。阿莫西林为广谱半合成青霉素；氨曲南为单环β-内酰胺类抗生素。故本题选BDE。

6.

阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是A.L-(-)型活性最低B.L-(-)型活性最高C.D-(+)型活性最低D.D-(+)型活性最高E.DL-(±)型活性最低正确答案：BC[解析]本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为L-(-)型，若为D-(+)抗菌活性大为降低，若为DL-(±)型抗菌活性降低一半。故本题选BC。

7.

下列药物中可以口服的是A.阿米卡星B.阿莫西林C.头孢克洛D.琥乙红霉素E.盐酸美他环素正确答案：BCDE

8.

下列药物中含有氢化噻唑环的是A.头孢克洛B.头孢哌酮C.阿莫西林D.哌拉西林E.氨苄西林正确答案：CDE

9.

能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：AB[解析]本题考查药物的化学结构、性质等。A结构为诺氟沙星，该结构中3，4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物形成络合物。B结构为乙胺丁醇，该结构中相邻的氧原子和氮原子均有孤对电子，也容易与金属离子螯合形成络合物。故本题选AB。

10.

含有喹啉羧酸的药物A.吡哌酸B.氧氟沙星C.加替沙星D.依诺沙星E.诺氟沙星正确答案：BCD

11.

结构中含有含有环丙基的喹诺酮类药物是A.诺氟沙星B.依诺沙星C.加替沙星D.环丙沙星E.氧氟沙星正确答案：CD

12.

对盐酸乙胺丁醇描述正确的有A.含有两个手性碳原子B.有三个光学异构体C.R，R-构型右旋异构体的活性最高D.在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸E.在体内与镁离子结合，干扰细菌RNA的合成正确答案：ABCDE[解析]本题考查盐酸乙胺丁醇的相关知识。盐酸乙胺丁醇分子中含有两个手性碳原子，但是由于结构对称，所以只有三个光学异构体；其中R，R-构型右旋异构体的活性最高；在体内两个羟基氧化代掰为醛，进一步氧化为酸，在体内与镁离子螫合，干扰细菌RNA的合成。故本题选ABCDE。

13.

具有抗结核分枝杆菌作用的药物是A.异烟肼B.盐酸乙胺丁醇C.齐多夫定D.利福平E.链霉素正确答案：ABDE

14.

含有三氮唑环，可口服的抗真菌药物有A.伊曲康唑B.伏立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑E.氟康唑正确答案：ABE[解析]本题考查抗真菌药物结构特点。伊曲康唑、伏立康唑和氟康唑均含有三氮唑环，且可口服。硝酸咪康唑含咪唑结构，临床上静脉注射或外用；酮康唑含咪唑结构，是第一个可口服的咪唑抗真菌药。故本题选ABE。

15.