西药执业药师药学专业知识(一)模拟题331

西药执业药师药学专业知识(一)模拟题331一、最佳选择题题干在前，选项在后。每道题的备选选项中，只有一个最佳答案。1.

关于将药物制成（江南博哥）胶囊剂的目的或优点的说法，错误的是A.可以实现液体药物固体化B.可以掩盖药物的不良气味C.可以用于强吸湿性药物D.可以控制药物的释放E.可以提高药物的稳定性正确答案：C[解析]不适宜制成胶囊剂的药物：①能使胶囊壁溶解的液体药剂。②容易风化的药物，可使胶囊壁变软。③吸湿性强的药物，可使胶囊壁变脆。④导致明胶变性的醛类药。⑤会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物。⑥会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。

2.

喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在A.7位哌嗪基团B.6位氟原子C.8位甲氧基D.1位烃基E.3位羧基和4位酮羰基正确答案：E[考点]本题考查的是喹诺酮类药的理化性质。

[解析]喹诺酮类药结构中3、4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物。

3.

弱碱性药物A.在酸性环境中易跨膜转运B.在胃中易于吸收C.酸化尿液时易被重吸收D.酸化尿液可加速其排泄E.碱化尿液可加速其排泄正确答案：D[考点]本题考查的是药物的体内过程。

[解析]弱酸性或弱碱性药物在肾小管内可通过简单扩散重吸收，尿液的pH可影响它们的解离度。酸化尿液可增加弱碱性药物解离度，减少肾小管的重吸收，加速其排泄。

4.

艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是A.具有不同类型的药理活性B.具有相同的药理活性和作用持续时间C.在体内经不同细胞色素酶代谢D.一个有活性另一个无活性E.一个有药理活性另一个有毒性作用正确答案：C[解析]奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。(+)-(R)-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活；(-)-(S)-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用。它的体内清除率大大低于(+)-(R)-异构体。奥美拉唑(-)-(S)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

5.

注射剂的质量要求不包括A.无菌B.无热原C.无可见异物D.无不溶性微粒E.无色正确答案：E[考点]本题考查的是注射剂的质量要求。

[解析]注射剂的质量要求包括：①无菌。②无热原。③可见异物(澄明度)。④安全性。⑤渗透压。⑥pH。⑦稳定性。

6.

下列不属于第Ⅱ相结合反应的是A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化B.核苷类药物的磷酸化C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基D.酚羟基的硫酸酯化E.苯甲酸形成马尿酸正确答案：B[考点]本题考查的是药物代谢中结合反应的类型。

[解析]马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ相结合反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应；而核苷类药的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。

7.

药品代谢的主要部位是A.胃B.肠C.脾D.肝E.肾正确答案：D[考点]本题考查的是药品的代谢部位。

[解析]药物代谢部位主要在肝脏。

8.

舌下含片给药属于哪种给途径A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.腔道给药剂型正确答案：D[考点]本题考查的是药物的给药途经。

[解析]黏膜给药剂型有滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂等。黏膜给药可起到局部作用或经皮吸收发挥全身作用。

9.

属于非离子型表面活性剂的是A.肥皂类B.高级脂肪醇硫酸酯类C.脂肪族磺酸化物D.聚山梨酯类E.卵磷脂正确答案：D[考点]本题考查的是表面活性剂的分类。

[解析]A、B、C选项均属阴离子表面活性剂；E选项为两性离子表面活性剂。

10.

关于纯化水的说法，错误的是A.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂B.纯化水可作为中药注射剂的提取溶剂C.纯化水可作为中药滴眼剂的提取溶剂D.纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E.纯化水为饮用水经蒸馏、反渗透或其他适宜方法制得的制药用水正确答案：D[考点]本题考查的是纯化水的特点。

[解析]纯化水可作为：配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水；中药注射剂、中药滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂；口服、外用制剂配制用的溶剂；非灭菌制剂用器具的烧洗用水；非灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。灭菌用注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

11.

关于药物吸收的说法，正确的是A.在十二指肠由载体转运吸收的药物，胃排空缓慢有利于其口服吸收B.食物可减少药物的吸收，药物均不能与食物同服C.药物的亲脂性会影响药物的吸收，油/水分配系数小D.固体药物粒子越大，溶出越快，吸收越好E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运正确答案：A[解析]胃排空速率快主要对在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，对需要在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，胃排空缓慢吸收增多。

12.

具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是A.舒巴坦钠B.卡拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉霉素正确答案：C[考点]本题考查的是具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素。

[解析]舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；克拉霉素属于大环内酯类；亚胺培南是具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类。

13.

器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素，同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是A.利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢C.利福平改变了环孢素的体内组织分布量D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制E.利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快正确答案：B[解析]器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素和泼尼松，利福平的酶诱导作用增加上述药物的代谢灭活，使机体出现排斥反应。

14.

在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是A.维生素D3B.维生素CC.维生素ED.维生素AE.维生素K1正确答案：A[考点]本题考查的是药物的性质。

[解析]维生素D类需在肝脏内代谢为骨化二醇，再经肾脏代谢为骨化三醇，方可产生调整钙、磷代谢的活性。

15.

巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境pH有关。在生理pH=7.4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是A.异戊巴比妥(pKa7.9)B.司可巴比妥(pKa7.9)C.戊巴比妥(pKa8.0)D.海索比妥(pKa8.4)E.苯巴比妥(pKa7.3)正确答案：E[考点]本题考查的是药物解离度。

[解析]巴比妥类药在pH7.4时的解离与pKa的关系见下表：

巴比妥类药的解离度(pH7.4)名称pKa药物(%)分子态离子态药物(%)作用时间用途巴比妥酸4.120.0599.95

无药理作用5-苯基巴比妥酸3.750.0299.98

无药理作用苯巴比妥7.343.7056.30长镇静催眠，抗癫痫异戊巴比妥7.975.97

中镇静催眠、麻醉前给药环已巴比妥7.5

中镇静催眠可可巴比妥7.975.97

短催眠、麻醉前给药戊巴比妥8.079.9

短催眠、麻醉前给药海索比妥8.490.919.09超短催眠、静脉麻醉药硫喷妥钠7.6

超短催眠、静脉麻醉药

16.

有关苯海拉明说法错误的是A.能竞争性阻断H1受体产生抗组胺作用B.具有肝药酶诱导作用C.口服不吸收完全D.属于氨基醚类药物E.用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病正确答案：C[解析]盐酸苯海拉明口服吸收完全，24小时几乎全部排出。

17.

关于主动转运的特点，错误的是A.逆浓度B.不消耗能量C.有饱和性D.与结构类似物可发生竞争E.有部位特异性正确答案：B[考点]本题考查的是药物通过生物膜的转运方式特点。

[解析]主动转运的特点有：①逆浓度梯度转运。②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供。③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象。④可与结构类似物质发生竞争现象。⑤受代谢抑制剂的影响。⑥主动转运有结构特异性。⑦有部位特异性。

18.

关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用D.真皮上部存在毛细血管系统，药物达到真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径正确答案：C[考点]本题考查的是经皮吸收制剂及其影响因素。

[解析]大部分药物经皮渗透速度小，只能起到皮肤局部的治疗作用。当药物治疗剂量小，经皮渗透速度大时，有可能产生全身治疗的作用或副作用。

19.

能够避免肝脏对药物的破坏作用(首关效应)的片剂是A.舌下片B.咀嚼片C.分散片D.泡腾片E.肠溶片正确答案：A[考点]本题考查的是不同片剂的特点。

[解析]舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。由于舌下片中的药物未经过胃肠道，所以可以避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏，同时也避免了肝脏对药物的破坏作用。例如，硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗，吸收迅速，起效很快。

20.

可作为栓剂吸收促进剂的是A.聚山梨酯80B.糊精C.椰油酯D.聚乙二醇6000E.羟苯乙酯正确答案：A[考点]本题考查的是栓剂吸收促进剂的种类。

[解析]目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有非离子型表面活性剂(如聚山梨酯80)、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类，以及尿素、水杨酸、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。

二、配伍选择题备选答案在前，试题在后。每组2～4题。备选项可重复选用，也可不选用。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。A.阿司匹林B.布洛芬C.吲哚美辛D.双氯芬酸钠E.对乙酰氨基酚1.

结构中不含有羧基的药物是正确答案：E[考点]本组题考查的是阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸钠、对乙酰氨基酚的结构式。

[解析]此5种药物的结构式如下：

2.

结构中含有异丁基的药物是正确答案：B

3.

结构中含有酯基的药物是正确答案：A

4.

结构中含有二氯苯胺基的药物是正确答案：D

A.BPB.CH.PC.JPD.PH.EurE.USP5.

美国药典正确答案：E[考点]本组题考查的是各国药典的缩写。

[解析]美国药典缩写为“LJSP”。《中国药典》缩写为“CH.P”或“CP”。英国药典缩写为“BP”。日本药典缩写为“JP”。

6.

中华人民共和国药典正确答案：B

7.

英国药典正确答案：A

8.

日本药典正确答案：C

A.依地酸二钠B.碳酸氢钠C.亚硫酸氢钠D.注射用水E.甘油9.

在维生素C注射液中作为抗氧剂的是正确答案：C[考点]本组题考查的是注射剂的附加剂。

[解析]维生素C注射液处方组成为维生素C依地酸二钠、碳酸氢钠、亚硫酸氢钠、注射用水。亚硫酸盐和半胱氨酸作为抗氧剂，只能改变色泽，对稳定制剂的含量没有作用；维生素C显强酸性，注射时刺激性大，产生疼痛，加入碳酸氢钠可使维生素C部分地中和成钠盐，以避免疼痛，同时碳酸氢钠起调节pH的作用，以增强本品的稳定性；注射用水是作为溶剂。依地酸二钠是螯合剂，可避免制剂中金属离子的影响。

10.

在维生素C注射液中作为pH调节剂的是正确答案：B

11.

在维生素C注射液中作为溶剂的是正确答案：D

12.

在维生素C注射液中作为金属络合剂的是正确答案：A

A．C=A·e-αt+Beβt

B．

C．

D．

E．13.

表示双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程式是正确答案：A[考点]本组题考查的是药物代谢动力学计算公式。

[解析]双室或多室模型：药物随血液输送到组织器官中，要达到分布平衡需要较长的时间，因此呈现的药物的体内过程特征就有两个甚至多个隔室。双室模型静脉给药血药浓度-时间关系式为：C=A·e-αt+B·e-βt。

生物利用度是衡量血管外给药用药剂量中进入体循环的相对数量与在大循环中出现的相对速率。相对生物利用度公式为：F=×100%。C选项为单室模型静脉注射给药稳态平均血药浓度公式，E选项为绝对生物利用度公式。

14.

表示单室模型静脉注射重复给药血药浓度与时间关系的公式是正确答案：B

15.

表示以尿中排泄药物计算相对生物利用度的公式是正确答案：D

A.首过效应B.肠肝循环C.血-脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障16.

降低口服药物生物利用度的因素是正确答案：A[解析]首过效应会降低口服药物生物利用度。血-脑屏障影响药物进入中枢神经系统发挥作用。

肝肠循环影响药物排泄，延长药物体内滞留时间。

17.

影响药物进入中枢神经系统发挥作用的是正确答案：C

18.

影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是正确答案：B

A.静脉注射B.直肠给药C.皮内注射D.皮肤给药E.口服给药19.

用于导泻时硫酸镁的给药途径是正确答案：E[解析]硫酸镁，肌内注射或静脉注射时，可以产生镇静、解痉和降低血压的作用；而口服则产生导泻作用。静脉注射或静脉滴注：全部药物直接进入血液循环而迅速生效，适用于急、重症患者的治疗。

20.

用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是正确答案：A

A.巴西棕榈蜡B.尿素C.甘油明胶D.叔丁基羟基茴香醚E.羟苯乙酯21.

可作为栓剂水溶性基质的是正确答案：C[考点]本组题考查的是栓剂的基质。

[解析]栓剂水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇(PEG)和非离子表面活性剂(聚氧乙烯、单硬脂酸酯类、泊洛沙姆)；抗氧剂包括叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)，没食子酸酯类硬化剂包括白蜡、鲸蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。

22.

可作为栓剂抗氧剂的是正确答案：D

23.

可作为栓剂硬化剂的是正确答案：A

A.血浆蛋白结合率B.血-脑屏障C.肠-肝循环D.淋巴循环E.胎盘屏障24.

决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布，也能影响药物代谢和排泄的因素是正确答案：A[解析]与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例，称血浆蛋白结合率。淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应；脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统。一些药物会因肠-肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即产生双峰现象。

25.

影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是正确答案：D

26.

减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是正确答案：C

三、综合分析选择题题目分为若干组，每组题目基于一个临床情景、病例、实例或者案例的背景逐题展开。每题的备选项中，只有一个最佳答案。

某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量(250mg)给药经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。

药动学参数供试制剂参比制剂Cmax(mg/L)tmax(h)t1/2(h)AUC0—∞7.15±0.181.10±0.448.11±2.9266.62±17.897.37±0.421.20±0.268.00±2.4662.93±14.62经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0—∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。1.

根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%，超过100%，可判定供试制剂与参比制剂生物不等效B.根据AUC0—∞和Cmax的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效C.根据tmax和t1/2的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0%。判定供试制剂与参比制剂生物不等效E.供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%，判定供试制剂与参比制剂生物不等效正确答案：B[解析]通常制剂生物等效的标准为：供试制剂与参比制剂的Auc的几何均值比的90%置信区间在80%～125%范围内，且Cmax几何均值比的90%置信区间在75%～133%范围内，则判定供试制剂与参比制剂生物等效。供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0—∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内，则可判定二者具有生物等效。

=64.8÷8=8.1mg/L。

由公式可得X0=Cl·AUC，稳态血药浓度相同，则AUC不变，药物清除率Cl为正常天的1/2，则调整后给药剂量为1/2X0=125。

2.

根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次(每8小时一次)，每次250mg，用药多天达到稳态后每个时间间隔(8小时)的AUC0—∞为64.8mg·h/L，该药的平均稳态血药浓度为A.2.7mg/LB.8.1mg/LC.3.86mg/LD.11.6mg/LE.44.9mg/L正确答案：B

3.

根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常天的1/2，为达到相同稳态血药浓度，每天给药3次，则每次给药剂量应调整为A.500mgB.250mgC.125mgD.200mgE.75mg正确答案：C

洛美沙星结构如下：

对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。4.

基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是A.相对生物利用度为55%B.绝对生物利用度为55%C.相对生物利用度为90%D.绝对生物利用度为90%E.绝对生物利用度为50%正确答案：D[考点]本组题考查的是生物利用度的计算及喹诺酮类药相关知识。

[解析]试验制剂与参比试剂的药时曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比试剂是静脉注射剂时，则得到的比率称为绝为对生物利用度。故能算出该药的绝对生物利用度为36/40=0.9=90%。

喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效引与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要作用。

在喹诺酮类药的6位和8位同时引入两个氟原子，并在7为引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服利用度，达到95%～98%。口服吸收迅速完全且稳定性强，口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢，60%～80%的药物以原形从尿液中排除，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8小时，可一天给药1次。

5.

根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是A.1-乙