《药理学》教学课件第9章-抗肾上腺素药

第九章

抗肾上腺素药肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药2.β受体阻断药3.α、β受体阻断药第一节α受体阻断药1.肾上腺素作用的翻转：

α受体--------升高血压

肾上腺素

+总体升压

β2受体--------降低血压

α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”α受体阻断药第一节α受体阻断药分类根据受体选择性的不同：α1受体阻断药

α2受体阻断药根据作用时间的长短：短效α受体阻断药（竞争性α受体阻断药）长效α受体阻断药（非竞争性α受体阻断药）酚妥拉明妥拉唑啉

本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药，属于短效类药物。药理作用

1.舒张血管，阻断血管平滑肌α1受体，降低血压

2.兴奋心脏，收缩力加强，心率加快，输出量增加

3.拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。一、短效α受体阻断药临床应用

1.外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。

2.去甲肾上腺素静滴发生外漏。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及术前准备，使嗜铬细胞瘤所致高血压下降

4.抗休克，增加心搏出量，舒张血管，降低外周阻力，改善休克时的内脏灌注，解除微循环障碍

5.其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致充血性心力衰竭，扩张血管，降低负荷不良反应：低血压，心率加速，心律失常和心绞痛等一、短效α受体阻断药酚苄明药理作用

1.与α受体结合牢固，起效慢，作用强大而持久。

2.舒张血管降低外周阻力。

3.心率加速，由于血压下降所引起的反射加上阻断突触前膜α2受体作用临床应用1.外周血管痉挛性疾病

2.抗休克，嗜铬细胞瘤的治疗

不良反应：常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞等二、长效α受体阻断药哌唑嗪，特拉唑嗪等

1.对动脉和静脉的α1受体选择性高，舒张血管

2.主要用于治疗高血压三、选择性α

受体阻断药育亨宾

1.升高血压，加快心率

2.未在临床使用，仅作为实验室工具药使用。三、选择性α

受体阻断药药理作用

1.β受体阻断作用

①心血管系统：阻断心脏β1，心率减慢，心收缩力减弱，输出量减少，心肌耗氧量下降。

阻断血管β2可收缩血管，冠肝肾骨血流减少

②收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体③代谢:A.抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解

B.掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误低血糖的及时察觉。④肾素：抑制肾素释放第二节β受体阻断药2.内在拟交感活性

有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用，即内在拟交感活性。这种作用一般被其阻断作用掩盖

若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，再用β

受体阻断药，其激动β受体的作用便可表现出来。第二节β受体阻断药3.膜稳定作用有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。这种作用仅在高浓度出现，意义不大第二节β受体阻断药临床应用

1.多种原因引起的过速型心律失常

2.心绞痛和心肌梗塞，对心绞痛有良好的疗效。

3.高血压，能使高血压病人的血压下降。

4.充血性心力衰竭，扩张型心肌病的心衰严重不良反应

1.为急性心力衰竭，尤其心功能不全者

2.增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。

3.反跳现象第二节β受体阻断药常用药物及分类

根据对β1受体的选择性和有无内在交感活性两种重要特性，β受体阻断药可分为下列五类：

1A类无内在活性的β1、β2阻断药，如普萘洛尔。

1B类有内在活性的β1、β2阻断药，如吲哚洛尔。

2A类无内在活性的β1受体阻断药，如阿替洛尔。

2B类有内在活性的β1受体阻断药，如醋丁洛尔。

3类

α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。第二节β受体阻断药

拉贝洛尔

1.兼具β和α受体阻断作用。对β1受体阻断作用为普萘洛尔的1/4，对β2受体作用为普萘洛尔的1/11～1/17。对β受体阻断作用为α受体阻断作用的4～16倍

2.多用于中度和重度高血压病。主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管，从而发挥较好的疗效。三、α和β受体阻断药传出神经系统基本内容胆碱受体相关药物M受体N受体N受体激动药：烟碱M受体激动药：毛果芸香碱：眼睛M受体阻断药：阿托品：眼睛，平滑肌N2受体阻断药骨骼肌松弛药除极型：琥珀胆碱非除极型：筒箭毒碱MN受体直接激动药：乙酰胆碱抗胆碱酯酶药难逆型：有机磷酸酯易逆型：新斯的明胆碱酯酶复活剂：碘解磷定肾上腺素受体相关药物α受体β受体激动药：去甲肾上腺素：收缩血管