药理学-传出神经概论课件

药理学-传出神经概论

传出神经概论药理学-传出神经概论传出神经系统药理学传出神经系统药理学概论拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药抗肾上腺素药药理学-传出神经概论第五章传出神经系统药理概论药理学-传出神经概论神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出神经：感受器

中枢神经

效应器传入神经传出神经局麻药传出药物

交感副交感运动神经药理学-传出神经概论传出神经自主神经非自主神经：运动神经交感神经副交感神经药理学-传出神经概论传出神经的解剖分类药理学-传出神经概论药理学-传出神经概论突触结构与神经冲动的传递突触（synapse)

突触前膜(presynapticmembrane)

突触间隙(synapticcleft)

突触后膜(postsynapticmembrane)神经递质（nervetransmitter)

药理学-传出神经概论药理学-传出神经概论传出神经系统神经递质

乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)去甲基肾上腺素(Norepinephrine,NE)(Noradrenaline,NA)药理学-传出神经概论传出神经分类模式图运动神经Ach骨骼肌AChAch腺体、平滑肌、心脏Ach肾上腺NA心、血管、平滑肌Ach汗腺,骨骼肌血管舒张神经中枢神经系统AchAch交感神经副交感神经胆碱能神经去甲肾上腺能神经药理学-传出神经概论传出神经系统按所释放神经递质分类胆碱能神经Cholinergicnerve肾上腺素能神经Adrenergicnerve1.全部交感神经和副交感神经节前纤维2.全部副交感神经节后纤维3.运动神经4.极少数交感神经节后纤维（sweatglands）大部分交感神经节后纤维药理学-传出神经概论乙酰胆碱传出神经系统神经递质

合成、储存、释放、

失活过程药理学-传出神经概论去甲基肾上腺素(Norepinophrine,NE)药理学-传出神经概论NA的合成

囊泡胞浆酪氨酸多巴胺-

羟化酶多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶NAAd苯乙胺-N-甲基转移酶药理学-传出神经概论NA的消失(1)摄取(uptake)①摄取-1(uptake-1)或神经摄取(neuroalup-take)或摄取贮存型。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。

药理学-传出神经概论②摄取-2(uptake-2)或非神经组织摄取（non-neuroalup-take)或摄取代谢型。心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被COMT和MAO代谢。药理学-传出神经概论胆碱受体CholinergicReceptors烟碱型胆碱受体（NicotinicReceptors，N受体）

stimulatedbynicotine

传出神经系统受体

存在于神经节细胞、肾上腺髓质嗜铬细胞、神经肌肉接头骨骼肌细胞膜等部位

分为两种亚型：N1

神经节细胞膜

N2neuromuscularjunction

药理学-传出神经概论ModelofNicotinicReceptorAcetylcholinebindstoitsreceptorontwoofthesubunitsandactivateschannelopening.Na+rushesinandcausesdepolarization.是由5个亚单位构成的配基门控性离子通道药理学-传出神经概论

存在于节后胆碱能神经支配的效应器细胞膜上B.毒蕈碱型胆碱受体（MuscarinicReceptors，M受体）

stimulatedbymuscarine可分为五种亚型：

M1

胃壁细胞、神经节及中枢神经细胞

M2

心脏等

M3外分泌腺、平滑肌、血管内皮等

M受体属G蛋白偶联型受体

药理学-传出神经概论M1/M3StimulatePhospholipaseCGp(DAG)药理学-传出神经概论M2ReceptorRegulationofK+/Ca2+Channels药理学-传出神经概论2、肾上腺素受体(1)

受体

1

受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管，

1受体激动时血管收缩。冠状血管收缩。胃肠平滑肌松弛。药理学-传出神经概论

突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。

2受体

突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。

药理学-传出神经概论α1-Rα2-R阻断剂激动剂可乐定哌唑嗪育亨宾去氧肾上腺素药理学-传出神经概论受体-效应偶联机制药理学-传出神经概论(2)

受体

1受体：心脏，

1受体激动时心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。药理学-传出神经概论

2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的

2受体激动时均表现为扩张。骨骼肌收缩。糖原分解、糖异生、脂肪分解。药理学-传出神经概论突触前膜

受体：激动时促进NA释放。中枢

受体：激动时交感神经活性增加。药理学-传出神经概论受体-效应偶联机制药理学-传出神经概论传出神经系统的生理功能

去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌：收缩(

2受体)收缩药理学-传出神经概论传出神经系统药物的基本作用及分类（一）基本作用1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。药理学-传出神经概论2.影响递质(1)影响递质释放①促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。②抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。(2)影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。(3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。药理学-传出神经概论(二）、分类拟似药拮抗药1、胆碱受体激动药1、胆碱受体阻断药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱(1)M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱①非选性M受体阻断药:阿托品(3)N受体激动药:烟碱②M1受体阻断药:哌仑西平2、抗AchE药:新斯的明③M2受体阻断药:拉碘胺3、肾上腺受体激动药④M3受体阻断药:(1)

受体激动药hexahydrosiladifenidol①

1

2受体激动药:去甲肾上腺素2、AchE复活药:解磷定②

1受体激动药:去氧肾上腺素3、肾上腺受体阻断药

药理学-传出神经概论③

2受体激动药:可乐定(1)

受体阻断药(2)

、ß受体激动药:肾上腺素①

1

2受体阻断药:酚妥拉(3)ß受体激动药明②

1

受体阻断药:哌唑嗪②

ß1受体激动药:多巴酚丁胺③

2受体阻断药:育亨宾①ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素(2)ß受体阻断药③

ß2受体激动药:沙丁胺醇①ß1、ß2受体阻断药:普萘洛尔②

ß1受体阻断药：阿替洛尔③

ß2受体阻断药:布他沙明

(3)

1、

2、ß1、ß2受体阻