执业药师资格考试药学专业知识（二）-头孢菌类抗菌药物考试重点

第九章-头胞菌类抗菌药物、其他B-内酰胺

类抗菌药物

第三节头抱菌素类抗菌药物

一、药理作用与作用机制

(-)作用机制

属于繁殖期杀菌剂。机制与青霉素类相同-

与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)

结合，导致细菌细胞壁合成障碍。

注射用头椀酬部巴坦的

CefoperazoneSodiumand

SulbactamSodium

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(二)药理作用

头抱菌素分类特点及应用比较:

分类代表药物特点

①G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；

头抱拉定、②G-杆菌：较第二、三代弱；

头抱理咻、③对青霉素酶稳定，但对B-内酰胺酶稳定性较差；

第一代

头狗氨不、④肾毒性：有。与氨基糖甘类抗菌药物或强利尿剂合用毒性

头抱羟氨不增加；

⑤适用于轻、中度感染和围手术期的预防。

分类代表药物特点

头抱克洛、头抱①G+菌：较第一代略差或相仿；

第二代丙烯、②G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧

头抱吠辛、头抱菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；

替安③对多种B-内酰胺酶：较稳定；

洛神病夫替！④肾毒性：较小。

分类代表药物特点

①对G+菌较第一、二代弱；

头狗克月亏②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强抗菌作

头狗泊狗酯用；

头抱哌酮③对B-内酰胺酶高度稳定；

第三代头也他咤④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一

头抱曲松定量渗入脑脊液中；

头泡噫眄⑤肾毒性：基本无；

克伯派他出塞！⑥适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及

院内感染。

分类代表药物特点

①G+菌、G-菌、厌氧菌一一广谱，增强了抗G+菌活性。

②抗铜绿假单胞菌作用增强；

③对。-内酰胺酶稳定；

第四代头抱哦后

④无肾脏毒性；

⑤用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染；⑥头抱毗后也

常用于治疗中性粒细胞减少伴发热。

基础练习

【例-A型题】具有较强抗铜绿假单胞菌作用的头狗菌素是（）。

A.头抱孟多

B.头电他咤

C.头抱噗咻

D.头抱克洛

E.头抱羟氨不

答案：B

【例-X型题】有关头抱菌素类叙述正确的是（）o

A.对B内酰胺酶较不稳定

B.抑制细菌蛋白质合成

C.与青霉素有部分交叉过敏反应

D.对繁殖期的细菌有杀菌作用

E.具有和青霉素相近似的B-内酰胺环

答案：CDE

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、第四代头狗菌素体内分布广泛，半衰期长，头胞咄后有引发癫痫

发作的风险，尤其是肾功能不全者时。

2、头抱菌素为时间依赖型抗菌药物，血浆半衰期较短，几乎无抗生

素后效应，抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，当T>MIC%

达到60%—70%,头孑包菌素可显示满意的杀菌效果。

（二）药物相互作用

1、与氨基糖昔类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位

给药，不能混入同一注射容器内一一同青霉素。

2、与抗凝血药、溶栓药、非留体抗炎药等联合应用时，可使出血风

险增加。

3、头抱曲松应单独用一一与多种药物存在配伍禁忌。

（三）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

（1）常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、等麻疹、过敏性休克，可发生可逆

性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸性粒细胞增多和血小板减少症、低

凝血酶原血症。

（2）交叉过敏反应：患者对一种头抱菌素或头霉素过敏者，对其他

头胞菌素或头霉素也可能过敏;对青霉素类过敏者也可能对头狗菌素

过敏。

（3）双硫仑样反应一一特别重要!

头衔菌素+酒精

皮肤潮红、头晕、头痛、晕厥、口中有大蒜气味、呼吸困难、心动过

速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死

亡。

①易引起双硫仑反应的头抱菌素：头徇孟多、头抱替安、头抱曲松、

头抱哌酮、头抱尼西、头抱甲月亏、头抱匹胺等。

②化学结构中没有甲硫四氮嘤侧链和甲硫三嗪侧链的头抱菌素如头

抱拉定、头抱氨苇、头狗吠辛酯、头施克洛、头抱丙烯、头抱嚷后、

头抱他咤、头狗嘎胎、头袍克膈、头死地尼、头抱他美酯、头抱毗胎

等则不引起双硫仑反应。

双硫仑反应一一预防和处理：

①告知患者用药期间禁酒、禁含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙

醇的药物合用。

②一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性

药治疗。

地塞米松磷酸钠注射液

DexamethasoneSodiumPhosphateInjection

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2、禁忌证

头泡菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

（四）特殊人群用药

对于重度肾衰竭患者，除了头抱曲松，所有头抱菌素类药物的剂量均

需要调整。

基础练习

【例-A型题】使用某些头抱菌素或其他药物期间，饮酒可能引起“双

硫仑样”反应，临床常见的表现不包括（）o

A.喉头水肿、尿潴留

B,血压升高或降低、心率加快

C.发热、血管扩张、面色潮红

D.头痛、胸闷、气急、出汗

E.兴奋、躁动，后期转为抑制状态

答案：A

【例-A型题】具有较强抗铜绿假单胞菌作用的头狗菌素是（）o

A.头抱孟多

B.头泡他咤

C.头抱嘤咻

D.头抱克洛

E.头抱羟氨革

答案：B

【例-A型题】长期大量应用头狗菌素类抗菌药物的患者，须注意适当

补充（）o

A.维生素A和维生素D

B.维生素B和维生素K

C.维生素C和叶酸

D.维生素E和叶酸

E.维生素B12和叶酸

答案：B

【例-X型题】有关头衔菌素类叙述正确的是（）o

A.对B内酰胺酶较不稳定

B.抑制细菌蛋白质合成

C.与青霉素有部分交叉过敏反应

D.对繁殖期的细菌有杀菌作用

E.具有和青霉素相近似的内酰胺环

答案：CDE

第四节B.内酰胺酶抑制剂及其与P.内酰胺类抗生素配伍的复方

制剂

一、药理作用与作用机制

（一）作用机制

B-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸，舒巴坦，他嘎巴坦。

与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏一一

提高抗菌活性和效果。头他他咤•阿维巴坦、美罗培南•万巴巴坦，对

大部分产碳青霉烯酶的细菌有抗菌活性。

（二）药理作用

B•内酰胺酶抑制剂复方制剂通常用于需要抗菌药物广覆盖的感染,

例如肺炎和腹腔感染。哌拉西林他嘤巴坦可用于中性粒细胞减少伴发

热。头抱他咤阿维巴坦覆盖大多数肠杆菌科细菌感染。

注M用崛拉西林帼舒巴坦庙’

基础练习

【例-A型题】对P-内酰胺酶有抑制作用的药物是（）。

A.阿莫西林

B.亚胺培南

C.氨曲南

D.克拉维酸

E.替莫西林

答案：D

第五节碳青霉烯类抗菌药物

一、药理作用与作用机制

（-）作用机制

碳青霉烯类为B-内酰胺类抗菌药物，作用机制与青霉素和头抱菌素

相同，主要与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使细

菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍,

细菌溶菌死亡。

（二）药理作用

1、抗菌谱最广一一G+菌、G.菌、需氧菌、厌氧菌。

对B-内酰胺酶高度稳定。

2、亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。

西司他丁、倍他米隆一一肾脱氢肽酶抑制剂

亚胺培南+西司他丁=泰能

注射川亚胺培南

西司他「钠

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件状：

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规格；

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二、临床用药评价

（一）作用特点

碳青霉烯类为时间依赖型抗菌药物，有当％T>MIC达到40%・50%时,

可显示满意的杀菌效果。

（二）药物相互作用

碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血

浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。

（三）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

皮疹、瘙痒、琴麻疹等，中枢神经系统严重不良反应一一尤其是亚胺

培南西司他丁可引起,如肌阵挛、癫痫发作等,故不适用于脑膜炎治

疗。

2、禁忌

对碳青霉烯类药物过敏者和对其他B-内酰胺类药物有过敏性休克史

者禁用。

（四）特殊人群用药

对于肾功能不全者，所有碳青霉烯类药物均应减量。

基础练习

【例-A型题】为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的

药物是（）。

A.克拉维酸

B.舒巴坦

c.他n坐巴坦

D.西司他丁

E.苯甲酰氨基丙酸

答案：D

第六节其他B-内酰胺类抗菌药物

一、药理作用与作用机制

（一）作用机制

机制与青霉素类相同，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

（二）药理作用

1、头霉素类：头抱西丁、头抱美噗、头抱米诺；与第二代头抱菌素

类相似。特点：对大多数超广谱B-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用

强。

注射用头抱米诺钠

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2、单酰胺菌素类：氨曲南一一氨基糖昔类的替代品；

①仅对需氧G-菌包括铜绿假单胞菌具有良好抗菌活性，对G+菌和厌

氧菌作用差。

②与青霉素类（唯一无交叉过敏）及头抱菌素类无交叉过敏等优点。

氨曲南在结构上与头抱他咤有相似之处,对头孜他咤严重过敏者应谨

慎使用。

③不能渗入脑脊液，不能用于治疗脑膜炎。

注射用氨曲南

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3、氧头抱烯类：拉氧头狗、氟氧头抱；

①抗菌活性与第三代头抱菌素中的头抱噫后相似；抗菌谱广一多种

G・菌及厌氧菌。对B-内酰胺酶稳定。

②本类药可引起凝血酶原减少、血小板功能障碍以及血小板计数减少

而致出血。

二、临床用药评价

（一）作用特点

头霉素类、氨曲南、氧头抱烯类均为时间依赖型抗菌药物，血浆半衰

期较