美平科室会基础篇用于第一次科室会

美平科室会基础篇用于第一次科室会美平

重症感染领域绝对优势地位得奠定

取决于其独特得结构第一代碳青霉烯类抗生素－亚胺培南易被人体内得肾脱氢肽酶所分解OHCOOHNHCHNH2ONS对中枢及肾脏有毒性＋西司她丁需要与西司她丁组成合剂强碱性侧链

pka=9、9新一代得碳青霉烯美平OHCOOHON提高了对人体肾脱氢肽酶得稳定性

1β

甲基

CH3世界首创得碳青霉烯单方制剂

增强了抗菌活性和化学稳定性

SCH3CH3NH2OCN弱碱性基团

PKA=7、4增强了对多种革兰氏阴性菌,尤其就是绿脓杆菌得抗菌活性降低了对中枢和肾脏得毒性

强力而广谱得抗菌活性优异得临床疗效卓越得安全性低诱导、低耐药美平得特点美平得抗菌谱广革兰氏阳性菌革兰氏厌氧菌革兰氏阴性菌美平中国美平药敏监测

ChinaMeropenemSusceptibilitySurveillance美平对所有肠杆菌科有极高得敏感性(高达98、1%),亚胺培南只有90％美平比亚胺培南得MIC低4～16倍对非发酵细菌得敏感率:绿脓杆菌,美平敏感率(74%)>亚胺培南(71、7%)不动杆菌,美平(36%)≈亚胺培南(37%)洋葱伯克霍尔德菌,美平(72%)CMSS2010,王辉等,中华检验医学杂志,2011,Vol34、No10,897－904美平对革兰阴性菌有极强得抗菌活性对产ESBL和非发酵菌高杀菌力中国美平药敏监测

ChinaMeropenemSusceptibilitySurveillance常见细菌敏感率(%)美平亚胺培南头孢哌酮/舒巴坦大肠杆菌98、898、368、2肺炎克雷伯菌93、593、574、1奇异变形杆菌10070、8100阴沟肠杆菌99、498、876、0枸橼酸杆菌98、893、887、7沙雷氏菌10098、593、8摩根摩根氏菌97、711、697、7铜绿假单胞菌74、171、970、8洋葱伯克霍尔德菌72、9－31、2鲍曼不动杆菌35、637、228、9王辉等、CMSS2010、中华检验医学杂志,2011年10月,34卷(第10期):897－90470%－90%/尚可＜70%/较差敏感率/抗菌活性＞90%/非常好强力而广谱得抗菌活性优异得临床疗效卓越得安全性低诱导、低耐药美平得特点大规模临床研究使用美平治疗重症感染得病人刘长庭等,中华医院感染学杂志2008年第2期2页249-250页Chemotherapy,40(S-1),199211大家应该也有点累了，稍作休息大家有疑问的，可以询问和交流美平和亚胺培南治疗重症感染得系统比较

SystematicreviewparingmeropenemwithimipenempluscilastatininthetreatmentofsevereinfectionsCURRENTMEDICALRESEARCHANDOPINIONVOL、21,NO、5,2005,785–794全球资料得荟萃分析全球资料得荟萃分析CURRENTMEDICALRESEARCHANDOPINIONVOL、21,NO、5,2005,785–7940、750、800、850、900、951、001、051、1027项研究2000例患者得荟萃分析临床疗效P=0、001细菌清除率P=0、008不良反应P=0、02RR>1、00表明美平疗效优于亚胺培南/西司她丁RR<1、00表明美平不良反应少于亚胺培南/西司她丁美平比亚胺培南有更卓越得临床和细菌学疗效(有统计学差异)美平比亚胺培南有更少得不良反应(有统计学差异)强力而广谱得抗菌活性优异得临床疗效卓越得安全性低诱导、低耐药美平得特点亚胺培南OHCOOHONSCH2CH2NH3研究证实:碳青霉烯类抗生素得中枢毒性,与其2位侧链碱性得强弱及理化性质有关。GABA受体亚胺培南美平GABAO结构相似脑神经细胞GABA受体GABA受体GABA受体CH3CH3CH3NH2OCNCCH2CH2NH3COOSCOOHNOCOOH－SCH2CH2NHCHNHN阻断抑制性神经冲动传导兴奋癫痫样发作美平对中枢神经具有高度安全性美平卓越得安全性－中枢小鼠脑室内给药试验PeterLinden,DrugSafety2007;30(8):657-668除外脑膜炎患者,治疗过程中与药物相关得癫痫样发作得发生率

N=5893N=2418N=25676000例美平得安全性与亚胺培南、头孢菌素联合治疗比较肾小球滤过肾小管上皮细胞坏死阻断肾脱氢二肽酶(DHP-1)抑制剂西司她丁

亚胺培南

美平肾小球滤过美平卓越得安全性－肾脏Ref、:Am、J、Med、,84:911-918,1988中枢神经疾病史肾功能障碍亚胺培南给药量癫痫发作率％＋＋>2g/天<2g(如0、5gq6h)32、120、0＋

>2g/天<2g(如0、5gq6h)24、411、3

＋>2g/天<2g(如0、5gq6h)11、82、6－－>2g/天<2g(如0、5gq6h)1、30、3亚胺培南在较高剂量得时候,无法保持良好得安全性,癫痫发作率明显升高出于安全性得考虑,美平每日最大使用剂量6g,亚胺培南每日最大使用剂量4g亚胺培南/西司她丁用药病例得癫痫发生率2.04.0

01.4％3.2％%美平