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苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展摘要:本文通过对近年来研究关于苦参的化学成分,及其药理作用的文献进行查阅和整理,并对其进行了综述。关键词:苦参;化学成分;药理作用ResearchProcessontheChemicalCompoundsandPharmacologyofSophoraFlavescensAbstract:Thisarticlereviewandconsolidationtheliteratureofresearchonthechemicalcompositionofsophora,anditspharmacologicaleffectsinrecentyears,thensummarisethemintoapaper.Keywords:Sophora;chemicalcomposition;pharmacologicaleffects前言苦参是常用中药之一,始载于《神农本草经》,列为中品。别名苦骨、川参、草槐、地槐等。为豆科植物槐属苦参(SophoraflavescensAit.)的干燥根。苦参为落叶半灌木,高1.5-3m。根圆柱状,外皮黄白色。茎直立,多分枝,具纵沟;幼枝被疏毛,后变无毛。奇数羽状复叶,长20-25cm,互生;小叶15-29片,叶片呈披针形至线状披针形,长3-4cm,宽1.2-2cm,先端渐尖,基部圆,有短柄,全缘,背面密生平贴柔毛;托叶线形。总状花序顶生,长15-20cm,被短毛,苞片线形;萼钟状,扁平,长6-7mm,5浅裂;花冠蝶形,淡黄白色;旗瓣匙形,翼瓣无耳,与龙骨瓣等长;雄蕊10,花丝分离;子房柄被细毛,柱头圆形。荚果线形,先端具长喙,成熟时不开裂,长5-8cm。种子间微缢缩,呈不明显的串珠状,疏生短柔毛,种子3-7颗,为黑色近球形。花期6-7月,果期在7-9月。苦参分布广泛,全国除青海、新疆外大部分地区有产,主要是野生,主产在河北北部,河南西部,山东西南部以及安徽、湖北、贵州等地。多生于山坡、草地、路旁的向阳处[1]。苦参性苦、寒,归心、肝、胃、大肠、膀胱经。苦参根具清热燥湿、杀虫、利尿等功效;用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎[2]。临床研究证实,苦参中含有多种化学成分,主要以研究苦参中的生物碱和黄酮类为主。这些化学成分具有不同的生物活性,其传统药理以抗心律失常为主,现代药理研究有中枢抑制、抗肿瘤、抗病毒、抗肝损伤、抗肝纤维化、抗生育、平喘、以及其对心脏功能的影响作用研究和免疫药理研究等。本文就苦参的化学成分及药理作用进行了综述。1苦参中主要的化学成分1.1生物碱苦参中含量最多的是生物碱类成分,也是最早从苦参中分离而得且研究较多的化学成分[3]。苦参生物碱多数为喹诺西啶类生物碱,仅少数为双哌啶类生物碱。喹诺西啶类生物碱多数为苦参碱型,另外有金雀花碱型,羽扇豆碱[4]等。1.2黄酮类现代研究已从苦参根中分离出几十种黄酮类化合物,其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。按黄酮化合物的骨架来分,这些黄酮多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类,少数为黄酮类、黄酮醇类,异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类,还有少数黄酮为苷类[5]。1.3脂肪酸和挥发油类从苦参中分离出的脂肪酸类成分有二十余种,主要为不饱和脂肪酸,如己酸甲酯、壬酸甲酯、月桂酸甲酯、壬二酸二甲醇等[5]。从苦参中提取出的挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分,为苦参特殊香气提供了物质参考[6]。试验表明,苦参碱除了在一定程度上可减轻肝实质细胞和非实质细胞的损伤外,对肝细胞、肝窦内皮细胞也有较好的保护作用,可改善小体积肝移植术后缺血再灌注损伤。田雄英等[26]研究发现,苦参碱对大鼠肝星状细胞(HSC)增殖有明显的抑制作用,且作用呈剂量依赖性,这可能是其抗肝纤维化机制之一。2.6抗炎抗菌作用苦参碱可抑制炎症过程的各个阶段,对多种炎性介质均有不同程度的抑制作用。氧化苦参碱具有较强的免疫调节作用,可通过对宿主的抗体水平、免疫细胞的变化、细胞因子及其他炎性调节因子的影响发挥其抗炎作用[20]。苦参有抗炎抑菌作用,对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、维白痢沙门氏杆菌均有显著抑制作用,对堇色毛癣菌等10多种皮肤真菌也有不同程度的抑制作用[27]。现已知苦参抗菌的主要活性成分是苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、三叶豆檀苷和高丽槐素[1]。2.7抗病毒作用陈婷婷等[28]报道,苦参总碱有明显的抗柯萨奇病毒B(CoxsackievirusB,CVB)活性,且作用与药物浓度存在剂量以来关系。杨志伟等[29]研究表明,苦参总碱在体外有明显抗CVB3作用。叶明等[30]报道,苦参碱具有抗乙肝病毒的作用,可用于乙型肝炎的临床治疗。近几年氧化苦参碱在治疗病毒性肝炎方面的研究主要进展有:氧化苦参碱具有直接抗乙型肝炎病毒作用;氧化苦参碱可阻断肝细胞异常凋亡;氧化苦参碱能抑制胶原活动和防治肝纤维化;氧化苦参碱对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用;氧化苦参碱治疗慢性肝炎取得良好疗效[31]。2.8抗过敏平喘作用苦参的抗过敏作用的活性成分主要是氧化苦参碱,其能抑制肥大细胞脱颗粒,对大鼠被动皮肤过敏反应和反相皮肤过敏反应、Arthus反应及绵羊红细胞诱导的迟发型过敏反应均有明显的抑制作用[32]。苦参对小鼠血清IgE、抗体形成细胞及TH/TS比值均无明显影响[33]。氧化苦参碱对大鼠、豚鼠的离体气管、回肠平滑肌在有Ca2+和无Ca2+的情况下,苦参碱均能明显地对抗组织胺、乙酰胆碱和氯化钡兴奋气管平滑肌和肠平滑肌,可见,苦参具有平喘作用,临床上已经用来治疗支气管炎哮喘及喘息型气管炎[34]。2.9其它药理作用苦参还具有体外杀精作用,可以利尿、镇静、镇痛解热;苦参中的苦参碱和黄烷酮类化合物均对胃黏膜损伤有明显的保护作用,具有止泻、治疗变应性鼻炎和抗阴道滴虫等多种药理活性,具有广泛的应用前景[17]。3展望苦参是一种具有一定开发潜质的中药,其药理作用广泛,传统上一直用于细菌性痢疾,急性肠胃炎,急性传染性肝炎,小儿肺炎,寄生虫病等的治疗,有重要的临床应用价值。对于苦参今后的研究,首先进一步深入细致地研究苦参的化学成分,继续寻找和发现本文中提到的成分以外的活性物质,从多样的苦参中的化学成分中真正找到苦参传统的功效的物质基础,如苦参的清热燥湿的活性成分、杀虫和利尿作用的物质基础等;苦参的药理活性的研究应该与中医传统的中医病症模型、中医临床相结合,便于明确苦参药效的科学机理;深入开展苦参中主要成分苦参碱的药代动力学研究,以便全面系统地认识苦参的活性成分在体内吸收、分布、代谢和排泄规律,以便更好地指导临床应用。
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