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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemECL316243freeacidCat.No.:HY-116771CASNo.:183720-02-7分子式:C₂₀H₂₀ClNO₇分子量:421.83作用靶点:AdrenergicReceptor作用通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存方式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(237.06mM;Needultrasonic)SolventMass1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.3706mL11.8531mL23.7062mL5mM0.4741mL2.3706mL4.7412mL10mM0.2371mL1.1853mL2.3706mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。BIOLOGICALACTIVITY生物活性 CL316243freeacid是一种高效的选择性β3-肾上腺素受体(β3-adrenoceptor)激动剂,EC50为3nM,但其对β1/2-受体选择性却比较差。CL316243freeacid是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243freeacid具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。IC50&Target β3adrenoceptor1/2 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemE体外研究CL316243freeaciddisplaysbindingaffinitieswithIC50valuesof0.6μMand1μMforratheartandratsoleusmusclerespectively[1].CL316243freeacidinhibitsspontaneouslycontracting,isolatedratdetrusorstripsinaconcentrationdependentmannerwithameanconcentrationinhibiting50%ofmaximalresponseof2.65nM[3].体内研究CL316243freeacid(subcutaneouslyinjection;0.1mg/kg/day;onceaday;1weeks)elevatesthemRNAandproteinexpressionlevelsofUCP1inBAT,irrespectiveofdiet[2].AnimalModel:MaleC57BL/6Jmicefedwithhigh-fatdiets(HFD;45%-kcalfat)oracontroldiet(ND;10%-kcalfat)for14weeks[2]Dosage:0.1mg/kg/dayAdministration:S.c.;onceaday;1weeksResult:Exhibitedapremiumeffectofobesityinmice.客户使用本产品发表的科研文献RedoxBiol.2024Feb,69,103013.FoodResInt.2022:112198.MolMetab.2021Dec22;101423.Phytomedicine.2022:154563.Diabetes.2023Feb22;db220680.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCESBloomJD,etal.Disodium(R,R)-5-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicarboxylate(CL316,243).Apotentbeta-adrenergicagonistvirtuallyspecificforbeta3receptors.Apromisingantidiabeticandantiobesityagent.JMedChem.1992Aug7;35(16):3081-4.ShinW,etal.Impairedadrenergicagonist-dependentbeigeadipocyteinductioninobesemice.JVetMedSci.2019Jun6;81(6):799-807.WoodsM,etal.Efficacyofthebeta3-adrenergicreceptoragonistCL-316243onexperimentalbladderhyperreflexiaanddetrusorinstabilityintherat.JUrol.2001Sep;166(3):1142-7.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.For

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