BMS-470539-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEBMS-470539Cat.No.:HY-15616CASNo.:457893-92-4分子式:C₃₂H₄₁N₅O₄分子量:559.7作用靶点:MelanocortinReceptor作用通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性 BMS-470539是一种合成的MC-1R激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539选择性地激活人类和鼠类MC-1R，EC50值分别为16.8nM和11.6nM。体外研究表明，BMS-470539能够剂量依赖性地抑制表达MC-1R的人类黑色素瘤细胞中TNF-alpha诱导的NF-kB激活。在体内，给BALB/c小鼠皮下注射BMS-470539可有效抑制LPS诱导的TNF-alpha产生，ED50约为10μmol/kg，药效学半衰期约为8小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过MC-1R调节作为抗炎剂的功效。REFERENCESAselectivesmallmoleculeagonistofthemelanocortin-1receptorinhibitslipopolysaccharide-inducedcytokineaccumulationandleukocyteinfiltrationinmiceMcePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792FaxE-mail:tech@Me

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