第8章 抗胆碱药课件

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第八章胆碱受体阻断药

药理教研室

第8章抗胆碱药教学目标1．掌握阿托品的作用，用途和不良反应。2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛的作用特点和应用。3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。

第8章抗胆碱药

定义：是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用的药物。第8章抗胆碱药

1.M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。3.N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：第8章抗胆碱药.

第一节M胆碱受体阻断药一．阿托品及阿托品类生物碱

颠茄曼陀罗莨菪第8章抗胆碱药【体内过程】口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，约60%以原形经尿排出。阿托品Atropine

第8章抗胆碱药【药理作用机制】选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）大剂量对N受体也有阻断作用。第8章抗胆碱药【药理作用】

阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少＞瞳孔开大和调节麻痹＞膀胱和胃肠道平滑肌的抑制＞心率增快＞中枢作用第8章抗胆碱药

[作用] [用途] [不良反应]1、抑制腺体分泌严重盗汗流涎症口干乏汗、皮肤干燥唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺强弱全身麻醉前给药第8章抗胆碱药

[作用] [用途] [不良反应]2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳升眼内压调节麻痹虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）视力模糊*青光眼禁用特点:作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.第8章抗胆碱药第8章抗胆碱药[作用] [用途] [不良反应]3、平滑肌解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定遗尿症便秘小便困难*禁用于前列腺肥大

胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。第8章抗胆碱药4、心脏（兴奋）

1)心率:

小剂量（0.5mg）心率短暂减慢较大剂量（1-2mg）→心率↑（阻断窦房结M2受体）心悸、增加心肌耗氧量、心律失常*心脏病患者禁用2)传导:房室传导加快迷走神经过度兴奋引起的缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓）[作用] [用途] [不良反应]阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4第8章抗胆碱药5、血管与血压皮肤潮红、温热*发热病人慎用感染性中毒性休克较大剂量扩血管

治疗量无显著影响直接扩血管（与阻断M受体无关）可能是代偿性散热反应[作用] [用途] [不良反应]第8章抗胆碱药6、CNS兴奋延脑、大脑烦躁、多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹影响不明显兴奋过度兴奋转入抑制解救有机磷中毒（解除M样和部分中枢症状，对ChE无复活作用.）剂量小大中毒[作用] [用途] [不良反应]阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6第8章抗胆碱药【药理作用】1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）5.血管（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）第8章抗胆碱药【用途】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救第8章抗胆碱药【不良反应】1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。第8章抗胆碱药毛果芸香碱消除M-R阻断的症状；毒扁豆碱消除中枢症状，

新斯的明对中枢症状无效（不易入脑）。

中毒的解救

对抗药：第8章抗胆碱药阿托品Atropine

阿托品1松弛内脏平滑肌2）膀胱刺激症及遗尿症1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛时+哌替定）2抑制腺体分泌用于用于1）全麻前给药2）治疗流涎症3眼睛扩瞳升眼内压调节麻痹用于1）检查眼底2）虹膜睫状体炎禁用青光眼验光配镜4心血管1心率2血管小剂量：减慢大剂量：加快缓慢型心律失常治疗扩张改善微循环治疗感染性休克5中枢神经系统兴奋作用1）有机磷农药中毒2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良反应总结:第8章抗胆碱药.

东莨菪碱(Scopolamine)

【作用特点】1．外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对眼睛的作用较强,对心血管作用较弱.2．中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠,但兴奋呼吸中枢.3．抗晕动病作用:抑制前庭神经内耳功能，大脑皮质及抑制胃肠运动有关．

4．抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有关．第8章抗胆碱药．【临床应用】

1．麻醉前给药:优于阿托品（镇静、抑制腺体分泌作用强）

2．抗晕动病:预防给药效果好。

3．帕金森氏病:减少流涎、震颤、肌肉强直．【不良反应及禁忌症】

同阿托品第8章抗胆碱药．

山莨菪碱(Anisodamine654—2)【特点及临床应用】

1.药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛，主要用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。

2.不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较低。

3.近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。【不良反应及禁忌症】

青光眼患者、脑出血急性期禁用第8章抗胆碱药．

二．阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药药物

浓度（%）

扩瞳作用调节麻痹作用

高峰（分）

消退（日）

高峰（小时）

消退（日）后马托品1.0~2.040~601~20.5~11~2托吡卡胺0.5~1.020~400.250.5＜0.25第8章抗胆碱药．

（二）合成解痉药

溴丙胺太林（Probanthine，普鲁本辛）选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分泌，用于胃肠痉挛、消化性溃疡和妊娠呕吐的治疗.