3.胆碱受体阻断药

2024/8/171胆碱受体阻断药南阳医学高等专科学校李玲2024/8/172什么是Ｍ样作用？毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些？温故而知新M胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药2024/8/173第一节M胆碱受体阻断药一、天然生物碱

阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品类代用品：

后马托品、普鲁本辛4蔓陀罗颠茄洋金花阿托品(atropine)2024/8/175

阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用及用途]作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。2024/8/176窦房结2024/8/177房室结2024/8/178

shock:各种强烈致病因子作用于机体，多种体液因子参与，以急性循环功能障碍、尤其是微循环功能障碍为主要特征，致细胞损伤、各重要器官功能代谢严重障碍的全身性病理过程。

临床上表现为烦躁，

神态淡漠或昏迷，皮肤

苍白，四肢湿冷，尿量

减少或无尿，脉搏细数，

脉压变小和/或血压降低。休克的三个始动环节血容量

心泵功能障碍血管容量

低血容量性休克

创伤性休克

烧伤性休克感染性休克

心源性休克

过敏性休克

2024/8/1710[不良反应]1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。2.阿托品中毒（5~10mg）致死量：成人80~130mg，儿童10mg。[禁忌症]青光眼及前列腺肥大

禁用

2024/8/17112024/8/1712患者，男，26岁。口服“敌敌畏”约150ml，20min后被发现急送入院。体检：大汗淋漓，流涎；反复呕吐，呕吐物有特殊蒜臭气味；小便失禁；瞳孔直径l～2mm，对光反射迟钝；呼吸困难，听诊肺部湿啰音；心率快，血压正常；四肢及面部肌纤维颤动，言语不清，精神恍惚，烦躁不安，无抽搐。辅助检查：血常规正常，胆碱酯酶活性30％。

诊断：急性有机磷杀虫剂中毒(重度)。

治疗：立即用2％碳酸氢钠溶液反复洗胃，同时立即iv阿托品10mg，以后每半小时给阿托品2mg静脉注射,共应用16mg后达阿托品化，改为1mg皮下注射，每4h一次。碘解磷定1g稀释后静脉注射，2h后重复给药0.5g，以后根据胆碱酯酶检查结果调整剂量。病例讨论1.为什么诊断为重度有机磷酸酯类中毒？2.本病例抢救成功的原因何在？2024/8/1713

阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。2024/8/1714

东莨菪碱（scopolamine)特点：1.麻醉前给药效果优于阿托品

(1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。

(2)兴奋呼吸中枢。

(3)抑制腺体分泌作用强2.抗晕动病3.治疗帕金森病禁忌症同阿托品2024/8/1715

山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。2.解除血管痉挛作用比较明显，胃肠平滑肌解痉作用弱，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。

4.青光眼及前列腺肥大者禁用。2024/8/1716阿托品的合成代用品

一、合成扩瞳药后马托品(homatropine)

尤马托品(eucatropine)特点：1.作用快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。

2024/8/1717

二、合成解痉药

1.季铵类丙胺太林(普鲁本辛)、奥芬溴铵

2.叔胺类贝那替秦(胃复康)三、选择性M受体阻断药:哌仑西平(pirenzepine)

替仑西平(telenzepine)2024/8/1718

N胆碱受体阻断药

N1胆碱受体阻断药

(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药

(骨骼肌松弛药)2024/8/1719

神经节阻滞药

美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)

选择性阻断神经节的N1受体，对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。。2024/8/1720

骨骼肌松弛药

(skeletalmuscularrelaxants)除去化型肌松药：

与N2受体结合，产生较持久的除极作用

骨骼肌松弛药非去极化型肌松药：

直接阻断N2受体2024/8/17212024/8/1722去极化型肌松药特点：1.开始时常出现短暂的肌束颤动2.易被假性CHE水解，作用迅速短暂，快速耐受3.新斯的明不能解除其作用，反能加强中毒作用。4.治疗量无神经节阻滞作用。非去极化型肌松药（竞争型肌松药）特点：1.无肌束颤动2.新斯的明能解除其肌松作用。3.治疗量可阻滞神经节，引起BP↓。

2024/8/1723琥珀胆碱(suxamethonium,司可林,scoline)[药理作用]1.肌松作用：快、短，易于控制。2.肌松作用顺序（恢复顺序相反）颈部→

肩胛→腹部→四肢→面部→舌

→咀嚼肌→呼吸肌→咽喉3.肌松作用强度：颈部及四肢松弛最明显，其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。2024/8/1724[临床应用]1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。[不良反应]1.术后肌痛：肌束颤动眼压↑2.窒息：过量呼吸麻痹3.高血钾2024/8/1725[药物相互作用]1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基苷类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。2024/8/1726肌松顺序（恢复顺序相反）眼部肌肉→四肢肌→躯干肌→肋间肌→膈肌特点：1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。同类药物：泮库铵、维库铵、阿曲库铵、哌库铵、米库铵等

筒箭毒碱(d-tubocurarine)2024/8/1727测试一下1.阿托品主要用于

A.失血性休克B.心源性休克

C.感染性休克D.过敏性休克2.阿托品用于麻醉前给药的目的是

A.防治心动过缓

B.抑制汗腺分泌

C.抑制呼吸道腺体分泌

D.防止胃肠绞痛3.阿托品可用于

A.窦性心动过速B.窦性心动过缓

C.青光眼D.支气管哮喘CCB2024/8/17284.可代替阿托品用于散瞳检查眼底的药物是

A.东莨菪碱B.山莨菪碱C.后马托品D.毒扁豆碱5.N2受体被阻断后可引起

A.腺体分泌减少B.肠蠕动加快

C.骨骼肌松弛D.血压下降6.阿托品禁用于

A.青光眼B.肠痉挛C.心动过缓D.有机磷中毒7.654－2抗感染性休克主要作用是

A.使心率加快B.扩张支气管

C.扩张血管，改善微循环D.兴奋呼吸中枢CCAC2024/8/17298.阿托品对眼的影响表现为

A.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹、导致远视

B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛