氨苄青霉素完整版本

氨苄青霉素氨苄青霉素

〖药物名称〗氨苄青、广谱青霉素、安比西林、安比林、苄那消

〖英文名〗Ampicillin,Acillin,BRL-1341,Doktacillin,Eurocillin,Pamecil

〖作用与用途〗属广谱抗菌素,对数G菌的抗菌作用不及青霉素G,对阴性杆菌的作用超过青霉素。作用机制同青霉素。但肠球菌对本品较为敏感,对G-杆菌作用较卡那霉素,庆大霉素弱,与四环素相仿,对伤寒杆菌,大肠杆菌的抗菌作用较强,绿脓杆菌和金葡菌对本品耐药.主要用于治疗敏感细菌所致的败血症,尿路感染,肺部感染,胆道感染等;治疗伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相仿。本品在脑膜炎症时，脑脊液浓度较高，也适用于治疗由肺炎球菌、脑膜炎双球菌及流感杆菌引起的脑膜炎。与其他半合成青霉素类、氨基糖甙类及氯霉素等合用可增强疗效。

〖适应证〗用以治疗敏感的G菌和流感杆菌、伤寒杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌等G所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

〖用法及用量〗肌内或静注。成人，肌内注射剂量为每日2～4g，分4次给予；静脉给药剂量每日4～12g，分2～4次，每日最高剂量为16g。小儿，肌注剂量为每日按体重50～100mg/kg，分4次；静脉给药剂量每日按体重100～200mg/kg，分2～4次，每日最高剂量为按体重300mg/kg。口服，成人每日2～4g,分4次服用；小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次服用。

〖药物不良反应〗1.与青霉素有交叉过敏反应，可发生包括过敏性休克在内的各型过敏反应。

2.有恶心、轻度腹泻及皮疹。肾功能重度损害伴心功能不全者，静滴本品钠盐可诱发心力衰竭，宜注重。

3.本品皮疹反应高于其他青霉素类抗生素；

4.抗生素关联性肠炎:腹泻发生率约5%；

5.SGOT升高；

6.其他反应如大剂量可发生惊厥、血液系统异常等。

〖注重要点〗药物不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为多见。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹。因此，本品不能用于些病人。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。

〖药物相互作用〗1.与丙磺舒合用可提高本品血浓度。2.与头孢菌素等合用对耐酶的金黄色葡萄球菌引起的感染有较好的协同作用，但不能放在同一容器中。3.不能与维生素C、B合用。4.稳定性因葡萄糖、果糖的存在而降低，所以用0.9%N.S最好。

〖剂型及规格〗胶囊：0.25g、0.5g。注射剂：0.5g、1g。

氨苄西林

百科名片

广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

目录

基本信息

作用

副作用

药理

药动学

适应症

用法用量

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基本信息

国家基本药物目录品种（2009年8月版）[1]，隶属于第一部分化学药品和生物制品；一、抗微生物药；一青霉素类；分类序号为3

别名：氨苄西林、氨苄青、安比西林、安必仙、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。

英文名称Ampicillin

CASRN69-53-4

EINECS号200-709-7

分子式C16H19N3O4S

分子量349.4

危险品标志Xn:Harmful

风险术语R36/37/38;R42/43;

安全术语S22;S26;S36/37;

物化性质半合成的广谱青霉素类抗生素。其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。白色或类白色粉末或结晶。无臭，味微苦，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。不耐酶，对酸稳定。

用途用于治疗敏感的肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、李斯特菌、产气杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌等

参考资料Ampicillin(Penbritin,BRL1341)

作用

药品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。

药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。

副作用

药品的不良反应与青霉素相似，以过敏反应较为多见。1.过敏反应最常见皮疹，发生率较其它青霉素高，可达10%以上。多发生于用药后5日，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。偶见过敏性休克。

⒉血液偶见粒细胞和血小板减少。

⒊肾脏偶有致间质性肾炎的报道。

⒋肝脏少见肝功能异常（如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高）。

⒌中枢神经系统大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。

⒍其它少见假膜性肠炎。

[国外不良反应参考]

⒈过敏反应可发生青霉素所有的各类过敏反应，包括过敏性休克。且药品皮疹发生率较其它青霉素高，可达10%或更高。

⒉胃肠道较常见恶心、呕吐、食欲减退，偶见腹泻、假膜性肠炎、胰腺炎（血清淀粉酶明显升高)。引起的假膜性肠炎通常发生在用药治疗的前10日，有时症状会在停药2-3周后出现，此时出现的症状通常较患者在用药期间出现的症状更急、更严重。

⒊皮肤可出现风疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等，其发生率约为5%-10%。通常在治疗5-14日出现，但也可能在第1日或停药5日后出现。随着治疗继续，皮疹会自行消失。

⒋肝脏有报道，少数患者用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[史-约（Stevens-Johnson）综合征]等。

⒌肾脏少数患者用药后可出现急性间质性肾炎、溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限，但血中尿素和肌酸酐值无变化。

⒍血液有报道，少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。通常，停药后3周内可恢复正常。

⒎中枢神经系统有报道，大剂量静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。偶有致癫痫发作的报道。

⒏心血管系统有报道，少数患者用药后可出现结节性动脉周围炎、过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。

⒐呼吸系统有报道，用药后偶致成人呼吸窘迫综合征。该反应可能是由药物过敏引起。

⒑耳虽然药品的耳毒性尚未最后确定，但有报道高剂量用药（一日

125-350mg/kg，用药10-25日）治疗可能引起听力障碍（一侧或双侧听力丧失）。

⒈使用本药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史，以及家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，应改用其它药物。

⒉用药前必须做皮肤过敏试验。可用青霉素皮试液做皮试，也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果，阳性反应者不能应用本药。青霉素皮试对预测本药过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现过敏性休克的可能。

⒊用药中如出现过敏反应，应立即停药，并采取相应措施。如发生过敏性休克，应立即肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复1次；心跳停止者，可给予肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给予多巴胺等血管活性药，同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时进行气管切开。

⒋本药与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸钠、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠等。

⒌本药不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。口服时不能用果汁、蔬菜汁和苏打水送服。

⒍老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

⒎用药期间，如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，必须停药。待确诊后应采用相应的抗生素治疗。

⒏用药过量者，必要时可通过血液透析清除部分药物。

⒐溶液配制：⑴肌内注射液，本药125mg、500mg和1g可分别溶解于

0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml灭菌注射用水中。⑵静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

⒑本药溶液浓度愈高，稳定性愈差。药液稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。在酸性液时，分解较快速，故宜用中性液体作溶剂；且溶解后应立即使用，溶解放置后致敏物质可增多。

成人

·常规剂量

·口服给药一日2-4g，分4次空腹服用。

·肌内注射一日2-4g，分4次给药。

·静脉给药一日4-8g，分2-4次给药；重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。

·腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。

·鞘内注射脑膜炎患者，一次0.02g。

·直肠给药本药栓剂，一次1枚，一日1次。

·肾功能不全时剂量

内生肌酐清除率为10-50ml/min者，给药间隔时间应延长至6-12小时；内生肌酐清除率小于10ml/min者，给药间隔时间应延长至12-24小时。

儿童

·常规剂量

·口服给药一日25mg/kg，分2-4次空腹服用。

·肌内注射一日50-100mg/kg，分4次给药。

·静脉给药

⒈小儿：一日100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。

⒉足月产新生儿：一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日，每12小时1次；第3日至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次。

⒊早产儿：一次12.5-50mg/kg，第1周，每12小时1次；1-4周，每8小时1次；4周以上，每6小时1次。

·鞘内注射脑膜炎患儿：婴幼儿（0-2岁），5mg；儿童(2-12岁），10mg。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。

⒉淋病：对于单纯的淋病感染，推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

⒈预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注1-2g，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，推荐6小时后追加肌注1g，或口服1g。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.25-0.5g，治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

⒊淋球菌引起的急性尿道炎：推荐剂量为0.5g，一日2次，治疗1日。

·静脉给药

⒈预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。

⒉治疗心内膜炎：一日12g，持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。

⒊胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。

·肾功能不全时剂量

轻度肾功能不全[肾小球滤过率（GFR）大于50ml/min]者，每间隔6小时给药；中度肾功能不全（GFR为10-50ml/min）者，每间隔6-12小时给药；重度肾功能不全（GFR小于10ml/min）者，每间隔12-16小时给药。

儿童

·常规剂量

·口服给药

⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：体重低于20kg儿童，推荐剂量为一日100mg/kg，每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童，使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

⒉淋病：对于单纯性淋病感染，体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

⒈预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注50mg/kg，另加庆大霉素

1.5mg/kg。对于严重患者，建议6小时后追加肌注25mg/kg，或口服25mg/kg。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：一日25-50mg/kg，每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

·静脉给药

⒈预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。

·鞘内注射

⒈小于2岁患儿：每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

⒉对2-12岁患儿：每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

氨苄西林钠胶囊（按氨苄西林计）⑴0.25g。⑵0.5g。

贮法：室温下保存。

注射用氨苄西林钠（按氨苄西林计）⑴0.5g。⑵1g。⑶2g。

贮法：密闭，在干燥处保存。

氨苄西林栓

药理

参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对药品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对药品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对该品敏感。

药动学

肌内注射0.5g氨苄西林，0.5～l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为

12(7～14）μg/ml；6小时的血药浓度为0.5μg/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6μg/ml。药品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服lg，2小时血药浓度达峰值，为7.6μg/ml，6小时的血药浓度为1.1μg/ml。T1/2为1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后l小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，

T1/2为1.7～4小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。药品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的l/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的该品。伤寒带菌者B管胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。该品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为20～25%。12～50%的该品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20～60%，肌内注射为50%,静脉注射为70%。少量（0.1%）自胆汁中排泄。丙磺舒可使该品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对该品的清除无影响。

适应症

用以治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

用法用量

成人

·常规剂量

·口服给药一日2-4g，分4次空腹服用。

·肌内注射一日2-4g，分4次给药。

·静脉给药一日4-8g，分2-4次给药；重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。

·腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。

·鞘内注射脑膜炎患者，一次0.02g。

·直肠给药本药栓剂，一次1枚，一日1次。

·肾功能不全时剂量

内生肌酐清除率为10-50ml/min者，给药间隔时间应延长至6-12小时；内生肌酐清除率小于10ml/min者，给药间隔时间应延长至12-24小时。

儿童

·常规剂量

·口服给药一日25mg/kg，分2-4次空腹服用。

·肌内注射一日50-100mg/kg，分4次给药。

·静脉给药

⒈小儿：一日100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。

⒉足月产新生儿：一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日，每12小时1次；第3日至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次。

⒊早产儿：一次12.5-50mg/kg，第1周，每12小时1次；1-4周，每8小时1次；4周以上，每6小时1次。

·鞘内注射脑膜炎患儿：婴幼儿（0-2岁），5mg；儿童（2-12岁），10mg。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。

⒉淋病：对于单纯的淋病感染，推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

⒈预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注1-2g，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，推荐6小时后追加肌注1g，或口服1g。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.25-0.5g，治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

⒊淋球菌引起的急性尿道炎：推荐剂量为0.5g，一日2次，治疗1日。

·静脉给药

⒈预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。

⒉治疗心内膜炎：一日12g，持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。

⒊胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。

·肾功能不全时剂量

轻度肾功能不全[肾小球滤过率（GFR）大于50ml/min]者，每间隔6小时给药；中度肾功能不全（GFR为10-50ml/min）者，每间隔6-12小时给药；重度肾功能不全（GFR小于10ml/min）者，每间隔12-16小时给药。

儿童

·常规剂量

·口服给药

⒈胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：体重低于20kg儿童，推荐剂量为一日100mg/kg，每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童，使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

⒉淋病：对于单纯性淋病感染，体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

⒈预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注50mg/kg，另加庆大霉素

1.5mg/kg。对于严重患者，建议6小时后追加肌注25mg/kg，或口服25mg/kg。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：一日25-50mg/kg，每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

·静脉给药

⒈预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。

⒉胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。

·鞘内注射

⒈小于2岁患儿：每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

⒉对2-12岁患儿：每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

相关信息

【禁用慎用】

青霉素过敏者忌用.

【给药说明】

参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

【不良反应】

药品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品时易发生皮疹，因此，药品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。

可引起皮疹，药热，寒战，面部潮红或苍白，气喘，呼吸困难，心悸，胸闷，紫绀，腹痛，过敏性休克等.口服后个例可出现恶心，呕吐和腹泻.少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高，也可有急性腮腺肿大，全身散在出血点，肾功能异常.

氨苄西林皮疹发生率为3.1～18%，常在开始治疗后7～12天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用该药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42～100%，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。

药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高（17.5%对5.4%)(P少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服药品1周，约11%病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。

相互作用参阅青霉素钠

⑴氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10μg/ml）时对药品无拮抗现象，在低浓度（1～2μg/ml）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下；出现拮抗者13株、累加者5株，协同者3株。对21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅1株，累加作用者14株，协同现象者6株。氨苄西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为64μg/ml，棒酸的联合应用可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至4μg/ml。

⑵药品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性丢失。

⑶别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

⑷氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【儿童用药】【老年患者用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

临床研究

【功效主治】该品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感；脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病；如呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等）、胃肠炎及消化道感染（肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等）、泌尿到感染（淋病、尿道炎、膀胱炎等）、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎等。

【化学成分】该品主要成分为氨苄西林.

【药理作用】该品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感；脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌

亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50—60%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病；如呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等）、胃肠炎及消化道感染（肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等）、泌尿到感染（淋病、尿道炎、膀胱炎等）、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎

【药物相互作用】庆大霉素：青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素及其他青霉素类抗生素均可使庆大霉素失活。葡萄糖液（pH3.2—5.5）：在酸性介质中氨苄青霉素易失活，降低疗效。维生素C：可使氨苄青霉素失活或降效。四环素：能降低青霉素治疗肺炎、脑膜炎和猩红热的疗效。食用纤维；可降低口服氨苄西林的吸收。平衡液：其乳酸根可促进氨苄青霉素钠水解降效（30分钟降到75%）。消炎痛：可延长青霉素半衰期，使血药浓度升高。阿司匹林：可使青霉素血要浓度升高，延长青霉素的半衰期从44.5分钟到72.4分钟（竞争肾小管分泌）。红霉素：可降低青霉素疗效。其他药物相互作用，请咨询医师或药师。

注意事项

⒈患者每次开始应用药品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.药品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用药品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。

6.长期或大剂量应用药品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

7.对实验室检查指标的干扰：⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

10版药典修订内容

氨苄西林

Anbianxilin

Ampicillin

书页号：中国药典2005年版二部－612

[修订]

【检查】有关物质取该品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含30µg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：50：900）；流动相B为12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：400：550）；

流速为每分钟1.0ml；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B(85：15）等度洗脱，待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量，用流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，主峰保留时间为8~10分钟之间；取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）。

时间（分钟）流动相A（%）流动相B（%）

08515

300100

450100

508515

608515

[增订]

【鉴别】⑴取该品约0.1g，加0.1mol/L氢氧化钠溶液2ml使溶解，加水至10ml，取1ml，加碱性酒石酸铜试液3滴，即显紫色。

⑵取鉴别⑴项下的溶液1ml，加盐酸羟胺试液1ml，振摇，加酸性硫酸铁铵试液1滴，摇匀，即显深红色。

⑶取该品和氨苄西林对照品适量，分别用磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钠

0.50g与磷酸二氢钾0.301g，加水溶解使成1000ml，pH值为7.0）溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液；作为供试品溶液与对照品溶液，取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录VB）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65︰10︰10︰2.5）为展开剂，展开，晾干，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液，于90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液或混合溶液主斑点的颜色与位置相同。

⑷在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

说明书

【通用名】

注射用氨苄西林钠

【适应症】

注射用氨苄西林钠

适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

性状

该品为白色或类白色粉末或结晶。

【用法用量】

成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300mg/kg。足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过

30mg/ml。

【不良反应】

该品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。

【禁忌症】

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1．应用该品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用该品时易发生皮疹，宜避免使用。3．该品须新鲜配制。孕妇及哺乳期妇女用药：尚无该品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用该品。少量该品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

药物相互作用

1．与丙磺舒合用会延长该品的半衰期。2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。3．该品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【规格】

注射用氨苄西林钠⑴0.5g；⑵1g

氨苄青霉素

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并不能视作专业意见。任何健康问题应咨询专业的医护人员。

氨苄青霉素

IUPAC中

文名称

(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸INN通用

名

AmpicillinCADN通

用名

氨苄青霉素分子式

C16H18N3O4S分子量

349.406g/molCAS号69-53-4

ATC代码

J01CA01半衰期1小时

排泄途径75－85%（肾脏）

生物利用

度40%（口服）

蛋白质结

合15－25%

氨苄青霉素[1]（Ampicillin），又称安比西林、氨苄西林，是一种β-内酰胺类抗生素。

氨苄青霉素属于氨基青霉素类。氨基青霉素也包含了阿莫西林（Amoxicillin），他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素（penicillinase-resistantpenicillins）更易穿透革兰氏阴性菌，不过易被细菌β-内酰胺酶分解，因此常搭配舒巴坦（一种β-内酰胺酶抑制剂）一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。

氨苄青霉素主要使用于治疗细菌感染如中耳炎、鼻窦炎及急性细菌性膀胱炎等。和阿莫西林相比，口服氨苄青霉素可用率较低且易产生肠道副作用。

目录

?1作用机制

?2用途

o2.1治疗

o2.2研究

作用机制

氨苄青霉素是杀菌性的抗生素。能渗透革兰氏阳性菌及部份革兰氏阴性菌。经由结合在细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白（penicillin-bindingproteins，PBPs），阻碍细菌合成细胞壁的第三及最后阶段，最终引致细胞裂解。

用途

治疗

氨苄青霉素与另一种青霉素的阿莫西林非常相关，两者都是用来治疗泌尿道感染、中耳炎、普遍的肺炎，及由流感嗜血杆菌、沙门氏杆菌及李氏杆菌引起的脑膜炎。它与氟氯西林（Flucloxacillin）组合作为蜂窝组织炎的经验治疗，及抵抗金黄色葡萄球菌协助治疗一型链球菌感染。由于对氨苄青霉素的抗药性，一般都会与其他抗生素组合使用，或转用另一种抗生素。

研究

氨苄青霉素时常被用于分子生物学上，作为细菌（如大肠杆菌）吸收基因（如质粒）的测试。测试会将一组基因，连同已编码抗氨苄青霉素的基因插入细菌中。该细菌会被放于充满氨苄青霉素的环境下培育，直至成功制造卞所需的基因。

⑼é==注释==

1.^“苄”在普通话/国语中音同“便”

【讨论】青霉素与氨苄青霉素联用？

我是一名基层二级医院的住院医生。在我们医院抗生素使用很广泛，但存在很多问题。抗生素的不合理应用情况很多。因为我以前是外地一家医院上班，最近才回到家乡医院。我发现一个很奇怪的现象，我们医院的医生喜欢用青霉素与氨苄青霉素联用，而且是加在一起点滴，很多医院的专家级医生也喜欢这样用。虽然我是住院医生，但我认为这不可思议。我认为青霉素和氨苄青霉素联用是不合理的，而且还是加在一起点滴，更是荒唐可笑！我从来没见过这种用法！我该怎末办？他们是医院的专家，而我是一名住院医生，我能指出他们的错误吗？我曾经很傻地问主任，这样联用的理由是什莫?主任回答是扩大抗菌谱,我觉得这不是理由,这个理由很可笑.我不知道主任有没有学过药理!后来我觉得我很傻,因为我不该提出这个问题.因为在我们医院低年资医生是不能怀疑高年资医生的,即使上级医生错了,也不能提出来.关于这样的不合理用药很多,例如胃炎病人常规用抗生素,只要是腹泻和发热,不管三七二十一,抗生素必用.

大家来说说,我该怎末办?

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陈至美

初入杏林*

4楼

发表于

2006-7-1510:24

|只看该作者

第三代头孢加阿

奇霉素联用是合

理的，是有理论依

据的

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junjunsu

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你说的是对的，这样做确实不对！我曾经在这里发表过一篇文章，就是提到青霉素与氨苄青霉素联用的错误性！两者在化学成分上，一个是酸性的，一个是碱性的，怎么可以配在一起使用呢？？另外：青霉素与氨苄青霉素联用，治疗革兰氏阳性菌感染，基本上无协同作用，因为它们的作用部位相近；对于革兰氏阴性菌感染的治疗，青霉素不能增加氨苄青霉素的抗菌活性。所以，在临床上这种联用无多大实际意义，反而易导致细菌耐药，既不经济也不实用。这种新的联合结果可能会因为一种β—内酰胺类药物诱导细菌产生β—内酰胺酶，因而破坏了另一种药物的作用，或者会因竞争同一蛋白结合点而产生拮抗作用。青霉素与氨苄西林属同一类药物，两药抗菌作用点相同，联用会产生拮抗作用；两药代谢和排泄过程也基本相同，相互竞争导致体内代谢和排泄作用减慢，引起毒副作用；两药联用使过敏机会增加；两药间存在部分交*耐药，同时诱导细菌对两药产生耐药性。

TOPjunjunsuVIP积分157帖子1762爱医币新2513

6楼

发表于2006-7-1514:39|只看该作者

我是一名工作在基层的主治医师，目前有一些问题困扰着我，请给予帮助。

医学书上规定青霉素针剂停用3日再用时要做皮试。但是有人提出，同一厂家生产各种不同规格、不同批号的青霉素，用其中的一种做皮试后，可否使用该厂其他规格、批号的青霉素？查阅图书资料，未见到明确说法，因而不敢贸然行事。特向专家求教。谢谢。

——云南郝亚新

我是一名内科医师，从事社区医疗工作。工作中经常要用青霉素给病人做肌肉注射，但病人常因疼痛难忍而不能坚持完整疗程，有的甚至出现了疼痛性休克。以前我们曾用苯甲醇配药，以减轻疼痛反应，但从《健康报》上得知苯甲醇会导致臀肌萎缩，不能再用。希望能请药剂科专家指导，为避免患者注

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射时疼痛，用什么药溶解青霉素最好？

——四川刘以高

我是工厂医务室的医生。今天有一位患者自己带来一瓶生理盐水（250ml）、800万单位青霉素钠和5g氨苄青霉素来找我，让我放在一起给他打点滴。他说是从医院开的药。由于以前我们从没这样联合用药，故只好婉言拒绝了。不知可否这样配伍？

——广东朱煜

您们好！有关青霉素使用问题的3个问题我们已仔细读过，现谈谈我们的认识，仅供参考。

第一，关于青霉素的溶媒问题。采用苯甲醇配制青霉素注射液，既可使青霉素效价降低30％，又能造成臀肌硬结、挛缩，影响下肢功能，所以不宜采用。目前，普遍使用的青霉素溶媒是复方盐酸利多卡因注射液（由氯化钠和盐酸利多卡因组成）。可用4ml的复方盐酸利多卡因注射液溶解80～160万单位的青霉素钠，用于肌内注射，既可以较好地溶解青霉素，又可避免或减轻青霉素肌内注射时的疼痛。

第二，关于青霉素皮试的问题。众所周知，为了防止青霉素过敏反应，特别是过敏性休克的发生，我国药典规定，使用青霉素之前必须做皮试。青霉素皮试对预测过敏性休克的发生起着重要的作用，但皮试阴性者不能排除出现过敏反应的可能。皮试液采用青霉噻唑—多赖氨酸、苄青霉素噻唑酸钠或青霉素，可能检出过敏反应大小决定簇抗原的抗体，准确度高，也较安全，但前二者目前国内缺如。我们多采用青霉素G钠，将其溶于0.9％氯化钠注射液中，配成500单位／ml的溶液。以无菌操作法制成，4℃下可用一周，室温下则只限当日使用。也可直接购买厂家生产的青霉素皮试剂。市售青霉素皮试剂每支含青霉素钠2500单位，使用时，用5ml灭菌生理盐水溶解稀释，皮内注射0.1ml，如20分钟后局部出现红肿并有伪足，皮丘直径超过1cm，或出现头晕、胸闷及全身发痒等症状，均为阳性。另外，处方开写哪种青霉素就用哪种青霉素做皮试（供选用的浓度为300μg／ml）的意见，也是可行的。

至于同一厂家不同批号或不同厂家不同批号的青霉素替换使用时是否需要重新做皮试的问题，我们认为，如果您使用的青霉素是由已通过GMP认证的厂家生产的，符合药典规定、质量合格的产品，在换批号或生产厂家时可以不再重新做皮试。理由是，青霉素类过敏问题，我国科学家经20年来的研究已明

确：一、青霉素不是过敏原，之所以产生过敏反应，是生产合

成过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物所致；二、杂质含量高

低和过敏反应发生成正相关；三、控制杂质含量可以控制过敏

反应发生率。控制青霉素杂质含量的新技术已被国内外许多制

药企业采用，所以只要您的药品是来自经GMP认证厂家生产，

符合药典规定，质量合格，在连续用药的过程中，可以不必因

批号或厂家不同而再做皮试。市售青霉素皮试剂与青霉素制剂

也不是同一厂家、同一批号的产品，但也是国家批准正式生产

和使用的。

为了避免不良反