《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》编制说明

《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》

（征求意见稿）团体标准编制说明

一、任务来源，主要起草单位，参与起草单位

四川省标准化协会下达的2023年团体标准修订编制计划，

将《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》列为标准编制项

目，并于2023年9月25日在全国团体标准信息平台上进行了立

项公告。

责任单位、起草单位为:成都泰和伟业生物科技有限公司。

参与起草单位：甘肃泰友生物科技有限公司。

二、制定标准的必要性和意义

1.项目必要性

选择性反应性控制：在蛋白质或多肽的合成过程中，使用保

护基团可以控制特定位置上的反应，防止意外的化学反应发生。

这是因为氨基酸中的官能团可能会在不受控制的情况下与其他

试剂发生反应。通过使用不同的保护基团，可以选择性地保护氨

基酸中的特定官能团，从而控制其反应性。

防止副反应：在蛋白质化学合成过程中，可能会涉及多个步

骤，涉及多种试剂和条件。有些试剂可能对氨基酸中的特定官能

团产生副反应，从而破坏目标分子的合成。使用保护基团可以在

必要时阻止这些副反应的发生，保持合成的目标。

逐步合成：蛋白质或多肽的合成通常是逐步进行的，每次添

加一个氨基酸。保护基团的使用使得在每个步骤中只有一个特定

的位置处于反应状态，从而确保合成的顺序性和选择性。

1

化学合成策略：这些保护基团的使用是设计复杂多肽或蛋白

质的合成策略的重要组成部分。通过在合成过程中引入保护基团，

可以在需要的时候进行选择性去保护，从而实现目标结构的合成。

总之，"N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸"这种保护

基团的使用对于控制蛋白质化学合成的反应性、选择性和顺序性

非常重要。它们允许化学生物学家和有机化学家在合成复杂分子

时进行精确的控制，以实现特定的研究或应用目标。

2.项目意义

N-芴甲氧羰基（N-Fluorenylmethoxycarbonyl，Fmoc）：这

是一种氨基酸保护基团，用于合成肽链或蛋白质的过程中。它可

以在合成中保护氨基酸中的氨基，以防止其与其他试剂反应。

Fmoc保护基可以通过光或化学方法去除，从而使氨基酸在合成

过程中能够逐步加入。

N(in)-叔丁氧羰基：这是另一种氨基酸保护基团，也用于合

成肽链或蛋白质的过程中。这种保护基团通常在碱性条件下去除。

色氨酸：色氨酸是一种天然氨基酸，通常存在于蛋白质中。

它在生物体内具有多种重要功能，包括作为蛋白质结构的组成部

分以及参与信号传导等生物化学过程。

因此，"N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸"这个结

构描述了一个通过保护基团进行保护的色氨酸分子，可能用于蛋

白质或肽链的合成过程中。这种保护基团的使用可以控制氨基酸

的反应性，从而实现特定的化学合成目标。

3.应用前景

FMOC-N-ME-TRP(BOC)-OH是一种受保护的N-甲基色氨酸，用

2

于生化试剂、多肽合成。Fmoc-D-Trp(Boc)-OH。是一种可裂解

(cleavable)的ADClinker,用于合成可用于合成抗体偶联药物

(ADC)。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸分子中

含有羰基保护基团，这些基团可能与水分子发生氢键作用，因此

该化合物具有一定的吸湿性。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧

羰基-L-色氨酸结构中含有一个保护的吲哚基团和一个活性羧基

单元，具有一定的酸性，可发生一系列的针对羧酸单元的化学转

化方法。此外，其结构中的Boc保护基团可以在酸性条件下发生

脱除反应。将两毫克的N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基

-L-色氨酸称量到一个干燥的玻璃瓶中，然后向上述体系中加入

1立方厘米的0.1N（约0.37%w/v）溶解于在六氟异丙醇中盐酸

溶液（每990μL六氟异丙醇中加入10μL约37%w/v的盐酸）。

将所得的反应溶液静置一段时间，然后用高效液相色谱进行分析。

在六氟异丙醇中用0.1NHCl去除Fmoc-Asn(Trt)-OH中的叔丁氧

羰基基团是非常快的，可通过反应体系的颜色变化进行判断，反

应转变为黄色后即为反应结束。反应进行10分钟后，将所得的

反应混合物用乙酸乙酯和水进行萃取，有机层用无水硫酸钠进行

干燥。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩，浓缩

之后的残余物即为目标产物分子。

三、主要工作过程

1、组建标准起草工作组

2023年10月10日，组建标准起草工作组，确定工作组成员

名单及职责分工，计划进度、经费使用安排等。

2、起草标准初稿

3

2023年X月XX日，标准起草工作组根据研制目标，开展项目

调研，进行标准比对、技术分析、指标验证等研制工作。确定标

准初稿的基本框架和主要内容。

3、召开标准研讨会

2023年10月20日，标准起草工作组召开标准研讨会，对

标准内容进行了编制，形成了标准草案。

2023年11月，标准起草工作组对标准草案进行了完善和修

改，进行了多次网上讨论，并于12月初组织工作组人员及相关

企业召开了讨论会，最后形成征求意见稿。

四、制定标准的原则和依据，与现行法律、法规、标准

的关系

本标准兼顾科学性、客观性、合理性、适用性的原则，严格

按照GB/T1.1-2020给出的规则起草。在编制过程中，在标准制

定过程中，广泛听取各方意见，充分调研实际需求、论证指标要

求，结合企业参加评定的情况，提炼出具有符合实际情况的标准

及原则。

本标准与现行法律、法规、标准均不存在冲突。

五、主要条款的说明，主要技术指标的论述

1.主要技术内容

本标准规定了N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸的

术语和定义、结构式、分子式和相对分子量、要求、试验方法、

检验规则、标志、包装、运输、贮存和有效期。根据N-芴甲氧

羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸制造水平及使用情况，确定本文

件主要技术内容。

4

技术指标包含感官要求、溶解性、鉴别、纯度、游离氨基酸、

异构体、水分、比旋光度、含量（滴定）等。

2.技术要素

本标准规定了外观、功能、安全、可靠性等性能及要求，以

及与之对应的试验方法，并制定详细的数据指标，对产品的核心

性能及试验方法进行了明确与规范。

六、对国际标准和国外先进标准的采标程度，以及与国

内外同类标准水平的对比

1.国外情况

国际上目前相关的标准目前国内虽有T/CASME385-2023甲

氧羰基-叔丁氧羰基-L-色氨酸、T/CPCIF0227-2022工业用N-叔

丁氧羰基-L-苯丙氨酸、T/WHAS0013-2020N-（9-芴甲氧羰基）

-o-叔丁基-L-苏氨酸等色氨酸方面团体标准，但本牵头单位申请

制定的《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》产品标准，

在具体技术和质量要求方面与上述团体标准不同。

2.国内情况

制定此新产品标准，以达到保证产品质量并通过标准的宣贯、

推广实施扩大产品在国内外市场的销售和推广目的。经相关专家

及标委会对标准制定的目的、意义、必要性、可行性和程序审核，

符合中国国际科技促进会标准建设管理办法和标准制订前期预

研的要求。

3.借鉴情况

在本标准起草制定过程中主要引用借鉴了以下标准：

本文件没有规范性引用文件。

5

七、重大意见分歧的处理依据和结果

本标准在起草过程中，面向专家学者、政府、商协会、咨询

服务机构和中小企业进行了调研和广泛征求意见，无重大意见分

歧。

八、其他事项说明

本标准不涉及专利、商标等知识产权问题。

中国国际科技促进会

2023年1月4日

6

《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》

（征求意见稿）团体标准编制说明

一、任务来源，主要起草单位，参与起草单位

四川省标准化协会下达的2023年团体标准修订编制计划，

将《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》列为标准编制项

目，并于2023年9月25日在全国团体标准信息平台上进行了立

项公告。

责任单位、起草单位为:成都泰和伟业生物科技有限公司。

参与起草单位：甘肃泰友生物科技有限公司。

二、制定标准的必要性和意义

1.项目必要性

选择性反应性控制：在蛋白质或多肽的合成过程中，使用保

护基团可以控制特定位置上的反应，防止意外的化学反应发生。

这是因为氨基酸中的官能团可能会在不受控制的情况下与其他

试剂发生反应。通过使用不同的保护基团，可以选择性地保护氨

基酸中的特定官能团，从而控制其反应性。

防止副反应：在蛋白质化学合成过程中，可能会涉及多个步

骤，涉及多种试剂和条件。有些试剂可能对氨基酸中的特定官能

团产生副反应，从而破坏目标分子的合成。使用保护基团可以在

必要时阻止这些副反应的发生，保持合成的目标。

逐步合成：蛋白质或多肽的合成通常是逐步进行的，每次添

加一个氨基酸。保护基团的使用使得在每个步骤中只有一个特定

的位置处于反应状态，从而确保合成的顺序性和选择性。

1

化学合成策略：这些保护基团的使用是设计复杂多肽或蛋白

质的合成策略的重要组成部分。通过在合成过程中引入保护基团，

可以在需要的时候进行选择性去保护，从而实现目标结构的合成。

总之，"N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸"这种保护

基团的使用对于控制蛋白质化学合成的反应性、选择性和顺序性

非常重要。它们允许化学生物学家和有机化学家在合成复杂分子

时进行精确的控制，以实现特定的研究或应用目标。

2.项目意义

N-芴甲氧羰基（N-Fluorenylmethoxycarbonyl，Fmoc）：这

是一种氨基酸保护基团，用于合成肽链或蛋白质的过程中。它可

以在合成中保护氨基酸中的氨基，以防止其与其他试剂反应。

Fmoc保护基可以通过光或化学方法去除，从而使氨基酸在合成

过程中能够逐步加入。

N(in)-叔丁氧羰基：这是另一种氨基酸保护基团，也用于合

成肽链或蛋白质的过程中。这种保护基团通常在碱性条件下去除。

色氨酸：色氨酸是一种天然氨基酸，通常存在于蛋白质中。

它在生物体内具有多种重要功能，包括作为蛋白质结构的组成部

分以及参与信号传导等生物化学过程。

因此，"N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸"这个结

构描述了一个通过保护基团进行保护的色氨酸分子，可能用于蛋

白质或肽链的合成过程中。这种保护基团的使用可以控制氨基酸

的反应性，从而实现特定的化学合成目标。

3.应用前景

FMOC-N-ME-TRP(BOC)-OH是一种受保护的N-甲基色氨酸，用

2

于生化试剂、多肽合成。Fmoc-D-Trp(Boc)-OH。是一种可裂解

(cleavable)的ADClinker,用于合成可用于合成抗体偶联药物

(ADC)。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸分子中

含有羰基保护基团，这些基团可能与水分子发生氢键作用，因此

该化合物具有一定的吸湿性。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧

羰基-L-色氨酸结构中含有一个保护的吲哚基团和一个活性羧基

单元，具有一定的酸性，可发生一系列的针对羧酸单元的化学转

化方法。此外，其结构中的Boc保护基团可以在酸性条件下发生

脱除反应。将两毫克的N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基

-L-色氨酸称量到一个干燥的玻璃瓶中，然后向上述体系中加入

1立方厘米的0.1N（约0.37%w/v）溶解于在六氟异丙醇中盐酸

溶液（每990μL六氟异丙醇中加入10μL约37%w/v的盐酸）。

将所得的反应溶液静置一段时间，然后用高效液相色谱进行分析。

在六氟异丙醇中用0.1NHCl去除Fmoc-A