中药注射剂医学知识宣教专家讲座

中药注射剂

（Chinesemedicineinjection）中药注射剂医学知识宣教第1页中药注射剂医学知识宣教第2页主要框架中药注射剂概述中药注射剂发展历史中药注射剂优点中药注射剂生产与贮藏中药注射剂存在问题及处理方法中药注射剂发展前景中药注射剂医学知识宣教第3页概述《中国药典》一部定义是“系指药材经提取、纯化后制成供注入体内溶液、乳状液及供临用前配制成溶液粉末或浓溶液无菌制剂。”制剂若为液体，则称为中药注射液或中草药注射液；若为粉末则称为中药粉针剂或中草药粉针剂。中药注射剂医学知识宣教第4页《中药药剂学》定义是“以中医药理论为指导，采取当代科学技术和方法，从中药或复方中药中提取有效物质制成注射剂称为中药注射剂。”

中药注射剂医学知识宣教第5页《中药注射剂学》定义是“中药注射剂是指以中医药理论为指导，采取当代科学技术和方法，从中药或天然药品单方或复方中提取有效物质制成无菌溶液、混悬液或临用前配成溶体灭菌粉末供注入体内制剂”。中药注射剂医学知识宣教第6页中药注射剂发展历史

当前为止分为三个阶段第一阶段：1980年代以前是小剂量、肌注注射阶段。第二阶段：1980---年大剂量、静脉注射阶段。第三阶段：

年以后，单体化制备阶段。中药注射剂医学知识宣教第7页药效快速作用可靠。适合用于不宜口服药品。适合用于不能口服给药病人，如不能吞咽或昏迷患者。能够产生局部定位作用。如复方茵陈注射液、复方大青叶注射液、柴胡注射液、参附注射液等。中药注射剂优点:

中药注射剂医学知识宣教第8页（一）注射剂所用溶剂包含水性溶剂、植物油及其它非水性溶剂等。除应符合各该油项下要求外，并应精制使符合以下要求。中药注射剂生产与贮藏应无异臭、无酸败味；除另有要求外，色泽不得深于黄色6号标准比色液，在10℃时应保持澄明。

碘值为79～128；皂化值为185～200；酸值小于0.56。其它溶剂必须安全无害，用量应不影响疗效中药注射剂医学知识宣教第9页（二）配制注射剂时，可按药品性质加入适宜附加剂。附加剂如为抑菌剂时，用量应能抑制注射液内微生物生长。惯用抑菌剂与用量（g/ml）为0.5％苯酚，0.3％甲酚，0.5％三氯叔丁醇等。加有抑菌剂注射液，仍应用适宜方法灭菌。注射量超出5ml注射液，添加抑菌剂必须尤其审慎选择。供静脉（除另有要求外）或椎管注射用注射液，均不得添加抑菌剂。中药注射剂医学知识宣教第10页（三）配制注射液时，灌注药液必须澄明，容器应洁净干燥后使用。配制注射用油溶液时，应先将精制油在150℃干热灭菌1～2小时,并放冷至适宜温度。除另有要求外，注射用混悬液中药品细度应控制在15μm以下，15～20μm（间有个别20～50μm）者不得超出10％。供直接分装成注射用无菌粉末原料药应无菌，凡用冷冻干燥法者,其药液应无菌,灌装时装量差异应控制在±4％以内。中药注射剂医学知识宣教第11页（四）除另有要求外，容器应符合国家标准中相关药用玻璃容器要求。容器胶塞应符合相关要求。（五）注射剂在配制过程中，应严密预防变质与污染微生物、热原等。已调配药液应在当日内完成灌封、灭菌，如不能在当日内完成，必须将药液在不变质与不易繁殖微生物条件下保留；供静脉及椎管注射用注射剂，更应严格控制。中药注射剂医学知识宣教第12页（六）接触空气易变质药品，在灌装过程中，容器内应排除空气，填充二氧化碳或氮等气体后熔封。（七）熔封或严封后，可依据药品性质选取适宜方法灭菌，必须确保成品无菌。（八）熔封注射剂在灭菌时或灭菌后，应采取减压法或其它适宜方法进行容器检漏。（九）注射剂应按要求条件遮光贮藏。中药注射剂医学知识宣教第13页中药注射剂存在问题有效成份提取法——存在问题

单方注射剂——判别目标差

复方注射剂——组成药多难判别

同名原料异名注射剂——造成混乱

药味组成——药味越多判别越少中药注射剂医学知识宣教第14页

水醇法—其原理是中药原料中大部分有效成份既可溶于水中又可溶于醇中，先用水提出有效成份，然后用不一样浓度乙醇除去杂质。水醇法是生产中药注射剂最惯用方法。但此法缺点较多，提取时存在各种杂质不易彻底除尽、不良反应较多、有效成份损失较多、生产周期较长、产品稳定性较差、质量不易控制、药液受热时间长、能耗较高等。

有效成份提取法——存在问题中药注射剂医学知识宣教第15页蒸馏法——为提取挥发性成份一个简便而惯用方法，适合用于含挥发油或其它挥发性成份中药注射剂。缺点是：加热时间较长，可能引发热敏性成份被破坏；挥发油是混合物，其组成不稳定，提取多了效果不一定好，提多少适当，需要研究；在蒸馏过程中也可能存在挥发性有效成份挥散或破坏可能性。中药注射剂医学知识宣教第16页醇水法——其原理与水醇法相同。但先用乙醇提取相关成份，可显著降低蛋白质、黏液质、淀粉等在醇中溶解度小杂质，有利于提取液深入纯化与精制。本法即使含有工序简单、药液受热时间较短优点；但也存在与水醇法类似不易彻底除尽杂质、产品稳定性较差、质量不易控制等缺点。附加剂——制备中药注射剂碰到有效成份难溶，或调pH值，或调渗透压，或抑制微生物，往往需要加入附加剂，其中有会带来不良反应，必须慎重。中药注射剂医学知识宣教第17页单方注射剂——判别目标差

在59种单方中药注射剂中，仅有1种没有单独设置判别方法，但其含量测定中要求测有效部位，也含有判别意义，可视为都有判别方法，符合相关法规要求。因为研制、审批年代较早，就当前科技水平而言，除薄层色谱法中有部分包括用化学成份对照30种注射剂，其判别目标较明确之外，其余29种注射剂判别目标不够专一、详细。中药注射剂医学知识宣教第18页复方注射剂——组成药多难判别

在50种复方中药注射剂中，共有30个注射剂84种原料药没有判别方法，除去同名原料药，包括到60种原料药。60种中《中国药典》年版一部直接收载有48种，未直接收载有14种。在直接收载48种中，43种有判别方法（且大多数有薄层色谱TCL判别方法）可供参考，仅5种无判别方法；未直接收载14种中，猪胆粉TCL判别可供胆汁膏判别参考，紫苏叶TCL判别可供紫苏判别参考。可见大多数无判别方法原料药都有药典要求判别方法可供参考。中药注射剂医学知识宣教第19页同名原料异名注射剂——造成混乱

有些中药注射剂由名称相同原料组成。如同为丹参、降香制成注射剂就有3种。可是这3种注射剂产品名称不一样，药材百分比量、判别方法、质量标准也异，而功效主治却类似，很轻易造成混乱。中药注射剂医学知识宣教第20页药味组成——药味越多判别越少

从注射剂组成药味多寡能够看出，复方中药注射剂药味多了，无判别药味也增加了，给产品确实认造成很大困难。单味中药化学成份已经够复杂了，复方药品越多，化学成份越复杂，欲研制出安全、有效、稳定、可控中药注射剂，就当前科技水平而言，困难很大。中药注射剂医学知识宣教第21页处理方法应该在全方面再评价基础上，选择有临床治疗优势品种，经过研究，逐步改用先进新工艺。近十几年来，国内制药行业发展很快，新方法、新技术、新设备不停涌现。比如：超声提取法、超临界流体萃取法、加压逆流提取法、超滤法、高速离心分离法、离子交换法、树脂交换法等等方法，喷雾干燥、沸腾干燥、冷冻干燥等等干燥技术，各种形式多效蒸发等设备，都能够用来改进中药注射剂制备工艺。为了加速实现中医药当代化，应该有计划、有步骤地加紧中药注射剂制备工艺更新换代。中药注射剂医学知识宣教第22页

加大研究中药注射剂尤其是复方中药注射剂判别方法，使其简便、有效，以确保中药注射剂质量。注射剂药品质量必须坚持高标准、严要求。注射剂每种组成药品都必须有可靠判别方法，无判别方法或判别方法不可靠品种，应该在再评价基础上，或酌情提升判别方法可靠性，或淘汰该品种。加大整理中药注射剂力度，依据少而精标准，经过再评价，合并或酌情处理雷同和判别方法不可靠品种。中药注射剂研制时必须严格论证，其组成药品不宜过多，尽可能精选一两味、不超出3味药制备注射剂中药注射剂医学知识宣教第23页中药注射剂发展前景

中药注射剂发展前景看好。伴随基础药理、药品分析以及相关提取分离技术发展与突破，中药注射剂研发受到越来越多关注。不少业内人士甚至认为，中药注射剂将成为内地制药产业未来开拓国际市场潜在优势项目。

实际上，现时看好这一市场不但是内地本土企业，不少国外企业对中药注射剂已不再只是表示兴趣。北大世佳研究中心副主任周亚伟表示，当前一些欧美企业和科研院所也正在纷纷开展对于中药注射剂研究，中药注射剂正在一步步突破亚洲文化圈，走向世界。中药注射剂医学知识宣教第24页

现时中药注射液使用在内地已相当普遍，临床治疗发觉，它们在治疗不少疾病，都发挥了很好作用。丹参、生脉、参麦注射液是治疗心脑血管疾病惯用药；康莱特注射液和艾迪注射液在治疗肿瘤方面发挥了很好作用；鱼腥草注射液是医院临床惯用抗病毒产品；清开灵注射液等更是被列入内地中医医院急诊必要中成药目录。其中参麦、醒脑静、清开灵注射液在抗击非典中均取得了令人瞩目标成绩。中药注射剂医学知识宣教第25页据二○○四年美迪信中成药医院临床