填补自免领域空白-我国JAK抑制剂行业迎来国产元年-百亿级规模持续扩大

-1-填补自免领域空白-我国JAK抑制剂行业迎来国产元年-百亿级规模持续扩大1、JAK抑制剂概述JAK抑制剂通过抑制JAK蛋白的激酶部分，从而抑制多种细胞因子的作用。JAK-STAT信号通路是一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程，JAK-STAT信号通路功能紊乱或异常上调或将诱发炎性疾病、自身免疫性疾病或癌症。JAK抑制剂可根据对JAK蛋白的抑制选择主要分为第一代JAK抑制剂及第二代JAK抑制剂。第一代JAK抑制剂可同时抑制多个JAK蛋白的激酶部分，从而抑制多种细胞因子的作用，属于非选择性抑制剂。第一代（非选择性）JAK抑制剂可能会提高治疗效果，但同时也可能产生不良事件包括感染和恶性肿瘤的风险增加等。目前在全球范围内上市的第一代JAK抑制剂包括托法替布、芦可替尼等。第二代（选择性）JAK抑制剂大多数选择性地抑制JAK1及JAK3，其在抑制特定的JAK-STAT信号通路的情况下，可减少对其他细胞因子的影响。第一代非选择性JAK抑制剂JAK抑制剂靶点研发公司适应症Tofacitinib托法替尼Pan-Jak辉瑞类风湿性关节炎，溃疡性结肠炎，银屑病关节炎，幼年特发性关节炎，强直性脊柱炎，斑块状银屑病，克罗恩病，斑秃，干眼病PeficitinibJakl,2,3&Tyk2安斯泰来类风湿性关节炎，溃疡性结肠炎，斑块状银屑病德戈替尼Jakl,2,3&Tyk2日本烟草鸟居制药特应性皮炎，手部湿疹，皮褶性银屑病第二代选择性JAK抑制剂JAK抑制剂靶点研发公司适应症芦可替尼Jak1,2诺华/Incyte骨髓纤维化，真性红细胞增多症，移植物抗宿主病，特应性皮炎，血小板增多症，白癜风，胰腺癌，新型冠状病毒感染菲达替尼Jak2新基骨髓纤维化，真性红细胞增多症，血小板增多症，实体瘤乌帕替尼Jak1艾伯维类风湿性关节炎，特应性皮炎，银屑病关节炎，强直性脊柱炎，溃疡性结肠炎，克罗恩病，非放射性中轴型脊柱关节炎，大动脉炎非戈替尼Jakl吉利德类风湿性关节炎，溃疡性结肠炎，克罗恩病，强直性脊柱炎，银屑病关节炎阿布昔替尼Jak1辉瑞特应性皮炎，斑块状银屑病，结节性痒疹巴瑞替尼Jak1,2礼来/Incyte类风湿性关节炎，特应性皮炎，新型冠状病毒感染，系统性红斑狼疮，幼年特发性关节炎，斑秃，非感染性葡萄膜炎，皮肌炎2、JAK抑制剂的崛起，填补国内自免空白JAK是经典的药物研发靶点，肿瘤、骨髓纤维化、炎症以及特异性皮炎等自身免疫疾病都与JAK-STAT信号传导通路过度激活密切相关。JAKs是一类非受体酪氨酸蛋白激酶家族，包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，介导细胞因子产生的信号，并通过JAK/STAT信号通路传递。JAK/STAT途径激活在免疫系统的调控、促进细胞生长、抗凋亡及促进细胞周期方面发挥重要的作用；JAK/STAT途径激活与肿瘤的发生发展也有着密切的关系，对造血细胞的生长发育也有着重要的调控作用。目前，已知的4种JAK激酶有效且特异性的抑制剂可以用于治疗癌症、炎症等疾病，如慢性骨髓增生性肿瘤、类风湿关节炎、移植物抗宿主病、斑秃、特应性皮炎、特发性肺纤维化、银屑病、炎性肠病、胰腺癌、淋巴瘤等。我国自免疾病需求多、基数广、缺口大，而JAK抑制剂的崛起填补了自免空白。在需求基数方面，2025年我国骨髓纤维化患病人数约为6.3万人，斑秃患病人数约为422.9万人。我国自免疾病需求多、基数广、缺口大，而JAK抑制剂的崛起填补了自免空白。在需求基数方面，2025年我国骨髓纤维化患病人数约为6.3万人，斑秃患病人数约为422.9万人。3、JAK抑制剂：多个品牌获批上市，国内百亿级市场在如此庞大的需求规模下，诺华、辉瑞、礼来、艾伯维等头部药企均深度布局JAK靶点，并且均有药物获批上市，使得JAK抑制剂在自免领域大放异彩，2022年全球JAK抑制剂市场规模超过90亿美元。目前，全球共有11款JAK抑制剂上市，其中5款为第二代JAK抑制剂；国内上市的JAK抑制剂包括芦可替尼（诺华）、托法替布（辉瑞）、巴瑞替尼（礼来）、乌帕替尼（艾伯维）、阿布昔替尼（辉瑞）。全球已获批JAK抑制剂一览公司药品名称商品名代数上市时间上市地赛诺菲/Incyte芦可替尼Jakavi第一代2011美国辉瑞托法替布Xeljanz第一代2012美国礼来巴瑞替尼Olumiant第一代2017欧洲安斯泰来培非替尼Smyraf第一代2019日本JapanTobacco迪高替尼Corectim第一代2020日本新基菲卓替尼Inrebic第二代2019美国艾伯维乌帕替尼Rinvoq第二代2019美国吉利德菲戈替尼Jyseleca第二代2020欧洲辉瑞阿布昔替尼Cibinqo第二代2021欧洲CTIBio帕克替尼Vonjo第二代2022美国BMS氘可来昔替尼Sotyktu第三代2022美国自2017年JAK1靶向药物进入中国市场以来，JAK1抑制剂销售快速增长。根据数据显示，2022年，全国JAK1抑制剂医院销售额达到9.61亿元，仅芦可替尼（诺华）、托法替布（辉瑞）、巴瑞替尼（礼来）、乌帕替尼（艾伯维）、阿布昔替尼（辉瑞）药物样本医院销售规模就达3.6亿元。自2017年JAK1靶向药物进入中国市场以来，JAK1抑制剂销售快速增长。根据数据显示，2022年，全国JAK1抑制剂医院销售额达到9.61亿元，仅芦可替尼（诺华）、托法替布（辉瑞）、巴瑞替尼（礼来）、乌帕替尼（艾伯维）、阿布昔替尼（辉瑞）药物样本医院销售规模就达3.6亿元。4、JAK抑制剂迎来国产元年不过，2024年我国有可能诞生自主研发的JAK抑制剂。现阶段，国内已经有三款自主创新JAK抑制剂进入NDA阶段，分别是泽璟制药的杰克替尼、恒瑞医药的艾玛希替尼、迪哲医药的戈利昔替尼。三款即将获批的国产JAK抑制剂名称类别公司NDA适应症受理时间杰克替尼第一代JAK抑制剂泽璟制药中、高危骨髓纤维化2022年10月艾玛昔替尼第二代JAK抑制剂恒瑞医药中重度特应性皮炎2023年6月戈利昔替尼第二代JAK抑制剂迪哲医药复发难治性外周T细胞淋巴瘤2023年9月其中，杰克替尼在2022年10月就进入NDA阶段，是获得NMPA受理时间最早的国产JAK抑制剂。不过，由于杰克替尼选择的是差异化明显的骨髓纤维化适应症，一旦获批有望实现对芦可替尼的国产替代，但NMPA对于泛JAK的副作用使得其尚未获批上市，产品商业化前景不确定性也较大。艾玛昔替尼是第二款进入NDA阶段的国产JAK抑制剂，属于第二代JAK抑制剂，适应症与乌帕替尼有较高的重合度，均为中重度特应性皮炎，有望成为乌帕替尼替代产品，但由于适应症差异性较低，所以也面临较大的企业竞争压力。而戈利昔替尼则具有明显的差异性适应症，属于第二代JAK抑制剂，是一个针对T细胞淋巴瘤的高选择性JAK1抑制剂。T细胞淋巴瘤有很大的治疗缺