药理学学习资料：药理学-药物作用及其机制总结表

药物类别药物药理作用作用机制

肾上腺素肾上腺素

扩张支气管激动支气管平滑肌的物受体

受体异丙肾上腺素

激动药多巴胺舒张肾血管作用于Di受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。

肾上腺素受酚妥拉明舒张血管阻断血管平滑肌的凹受体；阻断血管平滑肌的突触前膜的a2受体，直接舒张血管。

体阻断药普恭洛尔治疗心绞痛阻断0受体，抑制心肌收缩力，减慢心率。

胆碱麻醉前给药抑制呼吸道腺体分泌

受体可松弛虹膜括约肌和睫状肌，解除睫状肌痉挛，减少炎症组织活动，有利于炎

阿托品治疗虹膜睫状体炎

阻断药症消退；因散瞳，虹膜退后边缘可防止虹膜与晶状体粘连。

镇静催眠药苯二氮桌类，如地西泮镇静催眠与BZ受体结合，增加GABA的抑制作用。（易化GABA介导的C1-内流。）

一

抗

抗左旋多巴多巴胺的前体药。补充纹状体中多巴胺的不足。

帕

帕卡比多巴AADC（氨基酸脱皎酶）抑制药，属于左旋多巴的增效药。抑制外周ADCC的活性。

金

金司来吉兰MAO-B抑制药，属于左旋多巴的增效药。降低脑内DA的释放。

森

森澳隐亭多巴胺受体激动药。直接激动中枢的多巴胺受体。

病

病

金刚烷胺药促多巴胺释放药。促使纹状体中的多巴胺能神经元DA的释放。

药

苯海索抗胆碱药。阻断中枢纹状体的胆碱受体。

抗躁狂症药碳酸锂抗狂躁抑制NA和DA的释放。

抗抑郁症药丙咪嗪抗抑郁抑制NA、5-HT在神经末梢的再摄取，提高突触间隙NA和5-HT浓度。

抗心律失常奎尼丁抑制Na+内流和K+外流。

抗心律失常

普恭洛尔阻断心脏的0受体，降低自律性，减慢心率。

卡托普利抑制血管紧张素转化酶活性。

抗高血压病氯沙坦抗局血压抑制血管紧张素II受体（ATi受体）。

可乐定激动中枢的tt2受体和人11咪喳咻受体。

考来替泊抑制胆汁酸吸收从而降低胆固醇。

降血脂药降血脂

普罗布考、维生素E抗氧化作用。

支气管盐酸异丙肾上腺素激动支气管平滑肌的B2受体。

扩张药氨茶碱扩张支气管直接松弛支气管平滑肌。

色普酸钠稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放反应。

硫腺类抑制过氧化物酶，影响甲状腺激素的合成。

抗甲状腺药大剂量碘抗甲状晾抑制谷胱甘肽还原酶，使甲状腺球蛋白对蛋白水解酶不敏感。

普奈洛尔阻断p受体而改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增强等交感神经激活症状。

药物类别药物药理作用作用机制

氯喳

抑制红血素聚合酶。

奎宁

青篙素抗疟原虫在二价铁离子催化下形成自由基，破坏原虫表膜和线粒体。

抗寄伯氨喳损伤原虫线粒体功能，阻碍电子传递或促进氧自由基生成。

乙胺喀哇抑制二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成。

生虫依米丁抗阿米巴抑制肽酰基tRNA的移位，抑制肽链的延伸，阻碍蛋白质合成，从而干扰滋养体

病药的分裂与繁殖。

毗喳酮抗血吸虫提高肌肉活动，引起虫体痉挛性麻痹，失去吸附能力，导致虫体脱离宿主。

甲苯达喳抑制虫体对葡萄糖的摄取等。

抗肠蠕虫

唳嗪使虫体肌肉细胞膜超级化，导致虫体弛缓性麻痹，虫体随粪便排出体外。

甲氨碟吟二氢叶酸还原酶抑制剂。化学结构与叶酸相似，抑制二氢叶酸还原酶，使脱氧尿普

酸生成脱氧胸苔酸的过程受阻，导致DNA合成障碍。

抗氟尿喀唆影响胸甘酸合成酶抑制剂。抑制脱氧胸普酸核酶，抑制脱氧胸苔酸形成，从而抑制DNA

HE核酸合成。

心、疏嚓吟嗯吟核昔酸互变抑制剂。抑制嚓吟核昔酸合成，从而抑制DNA合成。

羟基腺生物合成核甘酸还原酶抑制剂。抑制核普酸还原酶，阻止胞昔酸转化为脱氧胞甘酸，抑制DNA

性的和策划能够。

阿糖胞昔DNA多聚酶抑制剂。抑制DNA多聚酶，从而抑制DNA合成。

肿烷化剂（如环磷酰胺）影响可形成交叉联结或引起脱喋吟，使DNA链断裂。

顺轴、卡铺DNA

瘤与DNA交叉联结，破坏DNA的结构和功能。

丝裂霉素结构与功能

干扰转录过程和嵌入DNA中，与DNA结合成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，阻止RNA的

药放线菌素

-D阻止RNA合成合成。

长春碱、长春新碱微管蛋白活性抑制剂。与微管蛋白结合，抑制微管聚合，从而使纺锤丝不能形成，

抑制蛋白质中断有丝分裂。

影响氨基酸供应的药物。将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，生

门冬酰胺酶合成与功能

L-长受到抑制。

淞H狂方烘诺酮抑制排卵通过反馈机制，抑制排卵。

抗着床避孕药抗着床使子宫内膜发生各种功能和形态变化，阻碍孕卵着床。

抗凝血药肝素抗凝血激动抗凝血酶皿，灭活多种凝血酶原和凝血因子。

药物类别药物药理作用作用机制

促凝血药维生素K促凝血参与肝脏合成凝血因子，导致凝血酶原延长而引起出血。

雷尼替丁

阻断壁细胞基底膜的H2受体。

奥美拉喳抑制胃黏膜壁细胞酶。

消化系统治疗消化性溃疡H+-K+-ATP

丙谷胺阻断胃泌素受体。

米索前列素

用药抑制胃壁细胞的胃酸分泌。

甲氧氯普胺阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而镇吐。

止吐

多潘立酮阻断胃肠多巴胺受体。

与特异性受体结合，引起一系列的信号转导，最终引起葡萄糖载体激活，

降血糖药胰岛素

治疗糖尿病将葡萄糖携带入细胞内。

磺酰麻类刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，从而发挥降血糖作用。

治疗精神分裂症阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体。

抗精神病药镇吐小剂量时阻断了延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体，

氯丙嗪大剂量时直接抑制呼吸中枢。

降温抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。

镇痛激动胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体。

镇咳直接抑制延髓咳嗽中枢

镇痛药吗啡1）扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除；

治疗心源性哮喘2）镇痛作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪，减轻了心脏的负荷；

3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋。

解热镇痛抗炎药的主要共同机制抑制体内还氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。

抗炎抑制体内还氧酶（COX）的生物合成，减少炎症部位前列腺素（PG）的合成。

解热镇痛阿司匹林镇痛抑制炎症部位的PG合成，从而使局部痛觉感受器对致痛物质的敏感性降低。

抗炎药解热抑制中枢PG的合成，使体温调定点恢复正常。

预防血栓形成

抑制血栓素A2（TXA2）的合成。

味塞米抑制Na+-K+-2C「共转运子从而抑制NaCl的重吸收而利尿。

氢氯噬嗪抑制「共转运子从而抑制和水的重吸收而利尿。

利尿药利尿Na+-CNaCl

螺内酯、氨苯蝶嚏化学机构与醛固酮相似，可竞争性拮抗醛固酮的保钠排钾。

乙酰唾胺抑制碳酸普酶的活性而抑制HCO3一的重吸收。

治疗心力衰强心昔类（如地高辛）心力衰竭、正性肌力作用：抑制Na+-K+-ATP酶，使细胞内钙离子增多，使心肌的收缩加强。

竭的药物胖屈嗪某些心律失常直;度扩张小动脉。

药物类别药物药理作用作用机制

青霉素、头抱菌素作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（PBBs）,抑制细菌细胞壁合成。

抑制细菌细胞壁的合成

万古菌素抑制转肽酶的活性，减少肽聚糖合成，抑制细菌细胞壁的合成。

氨基普类（如链霉素）破坏细菌胞浆膜的完成性。

增加细胞膜的通透性

抗咪唾类抗真菌药抑制真菌麦角固醇的生物合成，使真菌细胞膜缺损，增加膜通透性。

磺胺类抑制叶酸的合成化学结构与PABA相似，竞争性抑制二氢蝶酸合酶，抑制二氢叶酸合成。

喳诺酮类抑制DNA的合成抑制DNA回旋酶，干扰DNA趣螺旋结构的解旋，阻止DNA复制。

蛋白质合成

菌氨基糖苔类（如链霉素）多种机制，略。

全过程抑制药

四环素类抑制与核糖体30亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA进入A位点，抑制

30S亚基抑制药

药（如四环素）蛋白质肽链延长和蛋白质合成。

大环内酯类（如红霉素）合成不可逆地结合到细菌核糖体的50亚基的靶位上，选择性抑制蛋白质合成。

林可霉素类（如克林霉素）

50亚基抑制药

氯霉素类可逆性地结合到细菌细胞核糖体的50亚基上的肽酰转移酶作用位点，阻

（如氯霉素）止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。

两性霉素B能与真菌胞浆膜上的麦角固醇结合，损伤胞浆通透性。

酮康喳、伊曲康

喳类能选择性抑制真菌色素P-450依赖酶，影响胞浆膜麦角固醇合成。

抗真喳、藏康喳

菌药灰黄霉素抗真菌化学结构与鸟嚓吟相似，能与微管蛋白结合，影响有丝分裂。

藏胞嘴唆在细胞内转化为氟尿喀嘎，进入真菌DNA中，干扰核酸合成。

阿昔洛韦、伐昔洛韦抗疱疹病毒在感染细胞中转化成三磷酸无环鸟苔，抑制病毒DNA多聚酶活性。

齐多夫定抗HIV核酸反转录抑制剂。作为DNA链终止药，抑制逆转录病毒复制。

干扰素抗肝炎病毒通过诱生“抗病毒蛋白”的效应蛋白而产生抗病毒作用。

抗病毒药金刚烷胺、金刚乙胺干扰RNA病毒穿入宿主细胞，并抑制病毒脱壳及核酸释放。

抗流感病毒在细胞内迅速形成磷酸化产物，竞争性抑制病毒核酸合成，抑制细胞单磷酸

利巴韦林

鸟昔的合成，阻断多种病毒核酸的合成。

抗乙胺丁醇与二价金属例子如Mg?+结合，干扰菌体RNA的合成。

结

化学结构与PABA相似，竞争性抑制细菌叶酸的合成。

核对氨基水杨酸钠

治疗结核病

抑制细菌分枝菌酸的合成。

药异烟股

特异性与细菌依赖性DNA的聚合酶结合，阻止mRNA的合成。

利福平

疾病疾病

首选药首选药

厌氧菌感染、阿米巴病、

重症肌无力

新斯的明

甲硝喳

阴道滴虫病、破伤风

感染性休克

山茯着碱

防治疟疾复发和传播伯氨嗪过敏性休克、心脏停搏肾上腺素

某些室上性心律失常（如窦性心动过速）、高血压普恭洛尔

乙胺嗪

丝虫

某些室上性心律失常（如阵发性室上性心动过速）

蛔虫、钩虫、鞭虫P苯达喳维拉帕米

室性心律失常利多卡因

控制疟疾临床症状氯喳

5

r米巴病心源性哮喘

r

甲硝喳吗啡

精神分裂症

毗喳酮

氯氮平

各种吸虫病和绦虫加

I型糖尿病（胰岛素依赖性糖尿病）胰岛素

耐氯畦的脑型疟奎宁

癫痫大发作和局部发作单纯疱疹病毒阿昔洛韦

苯妥英钠

头癣——灰黄霉素深部真菌——两性霉素B

癫痫持续状态地西泮静脉滴注

癫痫小发作