Avapritinib-Standard-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAvapritinib(Standard)Cat.No.:HY-101561RCASNo.:1703793-34-3分⼦式:C₂₆H₂₇FN₁₀分⼦量:498.56作⽤靶点:c-Kit;PDGFR作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Avapritinib(Standard)Avapritinib的分析标准品。本产品⽤于研究及分析应⽤。Avapritinib(BLU-285)是⼀种⾼效、选择性、⼝服⽣活性的KIT和PDGFRA激活环突变激酶抑制剂，其对KITD816V和PDGFRAD842V的IC50值分别为0.27和0.24nM。Avapritinib(BLU-285)与激酶的活性构象结合，并显⽰抗肿瘤活性。Avapritinib(BLU-285)减弱ABCB1和ABCG2的传输功能。IC50&TargetIC50:0.27nM(KITD816V),0.24nM(PDGFRAD842V)[1]REFERENCES[1].WuCP,etal.Avapritinib:ASelectiveInhibitorofKITandPDGFRαthatReversesABCB1andABCG2-MediatedMultidrugResistanceinCancerCellLines.MolPharm.2019Jul1;16(7):3040-3052.[2].EvansEK,etal.AprecisiontherapyagainstcancersdrivenbyKIT/PDGFRAmutations.SciTranslMed.2017Nov1;9(414).pii:eaao1690.[3].EricaEvans,etal.Blu-285,aPotentandSelectiveInhibitorforHematologicMalignancieswithKITExon17Mutations.Blood2015126:568.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax/p>

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