苄基胺与三氟甲基芳烃的α-二氟烷基化反应方法学_第1页
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文档简介

Gem-difluoroalkanes是药物化学中重要的结构单元(Scheme1)。并且，在过去的几十年里，已经成功设计出多种构建gem-difluoroalkanes分子的合成转化策略(Scheme2,patha)

。然而，利用sp3

C-H前体合成gem-difluoroalkanes分子的反应方法学(Scheme2,pathb)，目前却较少有相关的研究报道。受到近年来利用氨基自由基作为构建sp3键的nucleophilichandles反应方法学以及sp3

C-H官能团化反应方法学相关研究报道的启发，这里，报道一种全新的苄基胺与三氟甲基芳烃的α-二氟烷基化反应方法学，进而成功完成一系列gem-difluoroalkanes分子的构建(Scheme2,bottom)。首先，作者采用苄基胺1a与1,3-双(三氟甲基)苯3a作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选(Scheme3)。进而确定最佳的反应条件为：在1a与benzophenoneimine(2)在CH2Cl2溶剂中原位形成1a’后，采用LiHMDS作为碱，在DME反应溶剂中室温反应2h后，再加入HCl(1M)，升温至40℃反应，最终获得85%收率的产物4a。在上述的最佳反应条件下，作者分别对一系列苄基胺底物以及三氟甲基芳烃底物(Scheme4)的应用范围进行深入研究。之后，该小组通过如下的一系列研究进一步表明，这一全新的二氟烷基化策略具有潜在的合成应用价值(Scheme5)。接下来，作者对上述二氟烷基化过程的反应机理进行进一步研究

(Scheme6)。总结报道一种全新的苄基胺与三氟甲基芳烃的α-二氟烷基化反应方法学，进而成功完成一系列gem-difluoroalkanes分子的

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