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文档简介

四氮唑骨架广泛存在于各类药物以及生物活性分子中

(Scheme1a)。并且，在过去的几十年里，已经成功设计出多种用于构建四氮唑分子的合成转化策略(Scheme1b)。这里，受到前期对于通过一级胺与FSO2N3参与的重氮化反应方法学

(Scheme1c)相关研究报道[3]的启发，上海交通大学的董佳家团队成功设计出一种全新的FSO2N3与脒类化合物以及胍类化合物之间的环化反应方法学

(Scheme1d)。首先，作者采用脒类衍生物1a作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选(Table1)。进而确定最佳的反应条件为：采用KHCO3作为碱，DMSO

/H2O/MTBE

(DMSO/H2O

7:1v/v,FSO2N3:0.4NinMTBE)作为反应溶剂，反应温度为室温，最终获得>99%收率的环化产物2b。在上述的最佳反应条件下，作者分别对一系列脒类底物(Scheme2)以及胍类底物(Scheme3)的应用范围进行深入研究。之后，该小组通过如下的一系列研究进一步表明，这一全新的环化策略具有潜在的合成应用价值

(Scheme4)。总结成功设计出一种全新的FSO2N3与脒类化合物以及胍类化合物之间的环化反应方法学，进而成功完成一系列四氮唑分子的构建。这一全新的环化反应策略具有广泛的

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