2024年大学试题(医学)-生物药剂学与药物动力学笔试考试历年高频考点试题摘选含答案

2024年大学试题(医学)-生物药剂学与药物动力学笔试考试历年高频考点试题摘选含答案第1卷一.参考题库(共75题)1.某抗生素符合单室模型特征，其消除半衰期为3h，表观分布容积为200ml/kg，有效血药浓度为5～15μg/mL。请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案。2.哪些因素对多剂量血管外给药稳态峰浓度有影响？3.某药物静脉注射给药50mg，测得0～3小时的AUC0-3为5.lmg．h/L，AUC为22.4mg．h/L，累计排泄尿量为llmg。那么， （1）在给药3小时后有百分之多少的药物留在体内？ （2）总清除率Cl是多少？ （3）肾清除率Clr是多少？ （4）以肾清除方式排泄的药物所占的比重是多少？4.简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。5.以下错误的选项是（）。A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、大分子药物易于向淋巴系统转运D、A、B、C都不对E、A、B、C都对6.已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征，口服胶囊剂的生物利用度为85%，半衰期为3.5h，表观分布容积为2.0L/kg，若患者每4h口服给药一次，剂量为7.45mg/kg时，求平均稳态血药浓度是多少？7.生物因素主要包括？8.今有A、B两种不同药物，给一位患者静脉注射，测得其剂量与半衰期数据如下，请问下列叙述哪一项是正确的（）。 A、说明药物B是以零级过程消除B、两种药物都以一级过程消除C、药物B是以一级过程消除D、药物A是以一级过程消除E、A、B都是以零级过程消除9.生理药物动力学模型参数分为生理解剖学参数和生化参数。生理解剖学参数主要包括（）和（）；生化参数主要包括（）、（）和（）。10.多肽类药物以（）作为口服的吸收部位。A、结肠B、盲肠C、十二指肠D、直肠E、空肠11.药物的溶出速率可用下列（）表示。A、Higuchi方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Fick定律D、Noyes-Whitney方程E、Stokes方程12.给一名体重80kg的成年男性气喘患者服用茶碱，已知t1/2=5h，V=0.5L/Kg，=10mg/L，F=100% 1若患者每6h给药一次，茶碱的剂量应为多少？ 2若可用的茶碱是225mg的胶囊，试设计给药方案。13.对生物膜结构的性质描述错误的是（）A、流动性B、不对称性C、饱和性D、半透性E、不稳定性14.解释公式的药物动力学意义： 15.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为（）。A、dC/dt=kSCsB、dC/dt=kCsC、dC/dt=k/SCsD、dC/dt=kS/CsE、dC/dt=k/S/Cs16.体内常见的结合剂主要包括（）A、葡萄糖醛酸B、乙酰辅酶AC、S.腺苷甲硫氨酸D、硫酸17.某药按一级动力学消除，是指（）。A、药物消除量恒定B、其血浆半衰期恒定C、机体排泄及代谢药物的能力已饱和D、增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E、消除速率常数随血药浓度高低而变18.什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？19.手性药物的药动学立体选择性主要受哪些因素的影响？20.时辰药动学中主要有哪些影响因素？21.下列哪些参数可用于评价多剂量给药缓控释制剂的质量（）.A、根据药时曲线求得的吸收半衰期B、血药波动程度C、根据药时曲线求得的末端消除半衰期D、AUCE、给药剂量22.关于肠道灌流法描述正确的是（）A、小肠有效渗透系数（Peff）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B、对受试动物的数量没有要求C、吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D、与体内情况相关性较差E、能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失23.已知单室模型药物普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度为85%，t1/2为3.5h，V为2.0L/kg。体重为70kg患者，每次给药500mg，要维持最佳治疗浓度为4μg/ml，试求给药周期τ=？24.粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。25.影响胃排空速度的因素有（）A、药物的多晶型B、食物的组成C、胃内容物的体积D、胃内容物的黏庋E、药物的脂溶性26.血流量可显著影响药物在（）的吸收速度。A、直肠B、结肠C、小肠D、胃E、以上都是27.多剂量函数式是（） A、AB、BC、CD、DE、E28.某单室模型药物，生物半衰期为5小时，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？29.某女患者体重8lkg，口服盐酸四环素，每8小时服药一次，每次250mg，服用2周。该药具有单室模型特征，F=75%，V=1.5L/kg，t1/2=l0h，ka=0.9h-1。求： ①达稳态后第4小时的血药浓度； ②稳态达峰时间； ③稳态最大血药浓度； ④稳态最小血药浓度。30.静脉滴注稳态血药浓度Css。主要由（）决定，因为一般药物的（）和（）等参数基本上是恒定的。31.下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是（）A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积的单位是L/hE、表观分布容积具有生理学意义32.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是（）A、药物的溶出快一般有利于吸收B、具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收C、药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收D、酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E、胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收33.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为（）。A、1B、25/1C、1/25D、14/1E、无法计算34.以下关于生物药剂学的描述，错误的是（）A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效35.可以用来测定肾小球滤过率的药物是（）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖E、乙醇36.消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收。A、黏蛋白B、酶类C、胆酸盐D、糖E、维生素37.以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收（）。A、在消化道的吸收受溶出速度支配的药物B、弱碱性药物C、胃液中不稳定的药物D、难溶于水的药物E、对胃肠道有刺激性的药物38.影响离子导入的因素有（）等。39.人血中主要有三种蛋白质（）与大多数药物结合有关。40.某药物0至0.5小时内尿中排出量为37.5mg，在0.25小时血浆中药物浓度为10ug/ml，求Clr。41.下列可影响药物溶出速率的是（）A、粒子大小B、溶剂化物C、多晶型D、溶解度E、均是42.由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。43.下列论述正确的是（）A、光学异构体对药物代谢无影响B、体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C、黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D、硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度44.药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属（）模型药物。45.药物在体内达到稳态水平某一百分比所需的时间与以下因素有关（）A、半衰期B、给药次数C、生物利用度D、负荷剂量E、维持剂量46.已知某药物t1/2为9.5h，若每天静脉注射给药2次，每次0.25g，求负荷剂量？47.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件（）A、有较多原形药物从尿中排泄B、有较多代谢药物从尿中排泄C、药物经肾排泄过程符合一级速度过程D、药物经肾排泄过程符合零级速度过程E、尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比48.体外评价药物经皮吸收速率可采用（）或（）扩散池。49.静脉注射某单室模型药物80mg，立即测得血药浓度为10mg/ml，4小时后血药浓度降为7.5mg/ml。求该药物的生物半衰期。50.影响被动扩散的主要因素是（）。A、药物的溶解度B、药物的脂溶性C、药物的溶出速率D、药物的晶型E、药物的粒子大小51.用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是（）。A、AUC、Vd和CmaxB、AUC、Vd和TmaxC、AUC、Vd和t1/2D、AUC、Cmax和TmaxE、Cmax、Tmax和t1/252.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态A、漏槽B、动态平衡C、饱和D、均是E、均不是53.某药静脉注射经3个半衰期后，其休内药量为原来的（）A、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/3254.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是（）。A、生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B、Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C、Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性D、剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收E、溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关55.简述影响药物代谢的因素。56.肌注氨苄西林的剂量为0.5g，每日4次，当患者肌酐清除率为40ml/min时，给药间隔时间应调整为多少？57.何为药物动力学立体选择性？主要表现在哪些方面？58.符合单室模型特征的某药物，消除半衰期为6小时，表观分布容积为40L，以210mg的剂量多次静脉注射给药，欲使平均稳态血药浓度维持在4mg/L，求给药间隔时间。59.在单室模型中，多剂量静脉注射给药，给药时间间隔为τ，给药剂量为Xo。 ①求τt1/2．和τ=2t1/2时的Xssmax； ②达到50%、75%和90%的ssmax，需要多少个t1/2？60.关于药物生物半衰期的叙述，正确的是（）A、具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关B、代谢快、排泄快的药物，生物半衰期短C、药物的生物半衰期与给药途径有关D、药物的生物半衰期与释药速率有关E、药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关61.已知某药物符合单室模型特征，每次口服400mg，每6小时服一次，已知V=10L，F=0.8，吸收半衰期为20分钟，消除半衰期为1.5小时，请计算治疗开始后第40小时末的血药浓度是多少？62.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是（）。63.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式（）。A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞E、胞饮、内吞64.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是（）A、溶媒牵引效应B、不流动水层C、微绒毛D、紧密连接E、刷状缘膜65.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有（）A、kB、kaC、vD、C1E、AUC66.药物排泄的主要器官是（），一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以（）排出。67.下列一般不利于药物吸收的因素有（）。A、不流动水层B、P-gp药泵作用C、胃排空速率增加D、加适量的表面活性剂E、溶媒牵引效应68.非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项（）。A、t1/2和KB、V和ClC、Tm和CmD、Km和VmE、K12和K2169.有关表观分布容积的描述正确的是（）A、具有生理学意义，指含药体液的真实容积B、药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，萁大小与体液的体积相当C、其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D、可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积E、指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积70.各类食物中，（）胃排空最快。A、碳水化合物B、蛋白质C、脂肪D、三者混合物E、均一样71.哪种方法可提高地高辛的药物吸收（）。A、增大DnB、减小DoC、增大DoD、减小DnE、减小An72.试述影响经皮给药的影响因素。73.已知胍乙啶的消除半衰期为10天，假定F=1。某门诊患者的治疗给药方案，一开始剂量为每日10mg，经1周治疗后，效果不明显，然后按每周增加10～20mg（即第2、3、4和5周的剂量分别为每日20、30、50和70mg），5周后产生疗效，求维持剂量。74.亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感。75.肠肝循环发生在哪一排泄中（）A、肾排泄B、胆汁排泄C、乳汁排泄D、肺部排泄E、汗腺排泄第2卷一.参考题库(共75题)1.静脉注射给药后二室模型药物的血药浓度．时间曲线随时间的变化有何特点？为什么？2.对某患者静脉滴注利多卡因，已知t1/2=1.9h，V=100L，若要使稳态血药浓度达到3ug/mL，应取k0为多少3.静脉滴注稳态血药浓度Css主要由（）决定,因为一般药物的（）和（）等参数基本上是恒定的。4.欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是（）A、单次静脉注射给药B、多次静脉注射给药C、首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注D、单次口服给药E、多次口服给药5.生物药剂学分类系统中参数吸收数An与（）项有关。A、药物的有效渗透率B、药物溶解度C、肠道半径D、药物在肠道内滞留时间E、药物的溶出时间6.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为（）A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B、水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D、混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E、水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂7.多剂量给药的血药浓度一时间关系式是在什么前提下推导出来的？8.给体重为60kg的患者应用某抗生素，已知该药物符合单室模型特征，消除半衰期为3.7小时，稳态最小血药浓度为3mg/L，表观分布容积为1.8L/kg，每8小时静脉注射给药1次， 求： ①维持剂量； ②负荷剂量。9.给患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时间血药浓度数据如下，试求该药的k、t1/2、V、TBCL、AUC和12h的血药浓度？ 10.已知某药物半衰期为7h，临床要求治疗浓度范围在15～30μg/mL，该药口服后达峰浓度的时间为2h，若每次口服0.25g的片剂，试计算合适的给药间隔时间11.I期临床药物动力学试验时，下列哪条是错误的（）A、目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程B、受试者原则上应男性和女性兼有C、年龄以18～45岁为宜D、一般应选择目标适应证患者进行12.已知大鼠口服蒿苯酯的ka=1.905h-1，k=0.182h-1，V=4.25L，F=0.80，如口服量为150mg，试计算tmax，Cmax，AUC13.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积（）。14.多晶型申以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜。A、稳定型B、不稳定型C、亚稳定型D、A、B、C均是15.药物代谢酶存在于以下哪些部位中（）A、肝B、肠C、肾D、肺16.Caco-2细胞限制药物吸收的因素有（）。A、不流动水层B、细胞间各种连接处C、细胞形态D、细胞膜E、单层完整性17.给某患者静脉注射某药20mg，同时以20mg/h速度静脉滴注该药，经过4h体内血药浓度是多少（V=50L，t1/2=40h）18.膜孔转运有利于（）药物的吸收。A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、水溶性大分子D、带正电荷的蛋白质E、带负电荷的药物19.已知某药物ka为0.7h-1，k为0.08h-1，若每次口服给药0.25g，每日三次，求负荷剂量？20.表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？21.延长微粒在血中循环时间的方法有（）。22.某患者，体重为60kg，口服氨茶碱片，该制剂吸收分数为100%，吸收速率常数为1.5h-1，表观分布容积为0.5L/kg，总清除率为0.05L.kg-1·h-1。该患者氨茶碱有效血药浓度在10～20mg/L范围。治疗理想浓度为14mg/L。该片剂现有二种规格，即250mg/片和300mg/片，对该患者如何设计合理的给药方案？ ♦注意： ♦单次给药：理想的血药浓度可理解为峰浓度； ♦多次重复给药：理想的血药浓度可理解为平均稳态血药浓度。23.5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为（）A、W/O/W型>W/O型>O[W型B、W/O型>W/O/W型>O/W型C、O/W型>W/O/W型>W/O型D、W/O型>O/W型>W/O/W型E、O/W型>W/O型>W/O/W型24.某患者体重50kg，以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态浓度是多少？滴注经历10小时的血药浓度是多少？（t1/2=3.5h，V=2L/kg）25.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l，则它的生物半衰期为（）A、0.693hB、1hC、1.5hD、2.0hE、4h26.已知氨苄青霉素胶囊剂的F为0.5，吸收半衰期为0.25小时，消除半衰期为1.2小时，表观分布容积为10L，若每隔6小时口服给药500mg，试求从开始给药治疗38小时的血药浓度？27.药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可避开肝首过效应。28.以下哪条不是主动转运的特点（）。A、逆浓度梯度转运B、无结构特异性和部住特异性C、消耗能量D、需要载体参与E、饱和现象29.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（）A、水合物30.解释公式的药物动力学意义： 31.什么是生理药物动力学模型？其优点和不足有哪些？32.解释公式的药物动力学意义： 33.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为100mg/L，经计算其表观分布容积为（）。A、0.05LB、2LC、5LD、20LE、200L34.解释公式的药物动力学意义： 35.药物在肺部沉积的机制主要有（）。A、雾化吸入B、惯性碰撞C、沉降D、扩散36.达峰时只与吸收速度常数颤和消除速度常数k有关。37.药物的蓄积系数是否适用于所有多剂量给药的药物，还是只适用于体内消除较慢的药物？38.某药物的平均稳态血药浓度为40μg/ml，其口服吸收率为0.375，清除率为87.5ml/h，给药间隔时间为6小时，试求给药剂量。39.能发生首过效应的给药途径是（）。A、静脉注射B、皮下注射C、口服D、舌下含服E、肌肉注射40.下列哪种药物不是P-gp的底物（）。A、环孢素AB、甲氨蝶呤C、地高辛D、诺氟沙星E、维拉帕米41.简述判别效应室归属常用的方法。42.检查药品中的杂质在酸性条件下加入锌粒的目的是（）。A、使产生新生态的氢B、增加样品的溶解度C、将五价砷还原为三价砷D、抑制锑化氢的生产E、以上均不对43.解释公式的药物动力学意义： 44.下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是（）A、药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的B、药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出C、老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性D、盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量45.肾功能不全时，用药时需要减少剂量的药物是（）。A、所有药物B、主要由肾脏排泄的药物C、主要在肾脏代谢的药物D、自胃肠道吸收的药物E、肾小管重吸收的药物46.盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄（）A、乳汁B、唾液C、肺D、汗腺E、胆汁47.药物的淋巴管转运主要与药物的（）有关。分子量在（）以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。48.达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于（）。49.提高药物经角膜吸收的措施有（）。A、增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B、减少给药体积，减少药物损失C、弱碱性药物调节pH至3.0，使之呈非解离型存在D、调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收50.某药物对组织亲和力很高，因此该药物（）。A、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数K大51.简述生理药物动力学模型参数及其意义。52.生物技术药物动力学研究的实验设计需要考虑哪些因素？53.静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90%。54.药物A的血浆蛋白结合率（fu）为0.02，恒速滴注达稳态后的血中药物浓度为2μg/ml。这时合用药物B，当A、B药都达稳态时，药物A的fu上升倒0.06，其血中药物总浓度变为0.67μg/ml，已知药物A的药理效应与血中非结合型药物浓度成比例，药物A、B之间没有药理学上的相互作用，请预测药物A与B合用时，药物A的药理效应会发生怎样的变化（）。A、减少至1/5B、减少至1/3C、几乎没有变化D、只增加1/3E、只增加1/555.苯甲异噁唑青霉素的消除半衰期为0.5h，30%的原形药物经肾消除，每天静脉注射5g，若患者肝功能减退50%，则应如何调整剂量？56.药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。57.可用来反映多剂量给药血药浓度波动程度的指标是（）A、坪幅B、波动百分数C、波动度D、血药浓度变化率58.采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。59.为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？60.最常用的药物动力学模型是（）A、隔室模型B、药动一药效结合模型C、非线性药物动力学模型D、统计矩模型E、生理药物动力学模型61.影响肺部药物吸收的因素有（）A、药物粒子在气道内的沉积过程B、生理因素C、药物的理化性质D、制剂因素62.以近似生物半衰期的时间间隔给药，为了迅速达到稳态血浓度，应将首次剂量（）A、增加0.5倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍63.肾小球滤过的Na+约有65%～70%是在（）被重吸收的。64.多剂量给药的血药浓度一时间关系式的推导前提是（）A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等剂量、等间隔E、血管内给药65.下列哪项不属于药物外排转运器（）。A、P-糖蛋白B、多药耐药相关蛋白C、乳腺癌耐药蛋白D、有机离子转运器E、ABC转运蛋白66.剂型因素主要包括什么？67.测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为（）。A、1.5h-1B、1.0h-1C、0.46h-1D、0.23h-1E、0.15h-168.药物处置是指（）。A、吸收B、渗透C、分布D、代谢E、排泄69.某一单室模型药物，生物半衰期为5h，静脉滴注达稳态血药浓度得95%，需要多少时间？70.有关药物的组织分布下列叙述正确的是（）A、一4般药物与组织结合是不可逆的B、亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快C、当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用D、对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应E、药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同71.简述主动转运的分类及特点。72.已知某药物的半衰期为6h，若每天静脉注射给药2次，试求该药物的蓄积系数R？73.一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。（已知t1/2=4h，V=60L）（）A、0.153B、0.225C、0.301D、0.458E、0.61074.下列哪个公式是单室模型静脉注尿药速度法（）。A、log（Xu∞-Xu）=-Kt/2.303+logXu∞B、logC=-Kt/2.303+logC0C、logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0D、log△X0/△t=-Kt/2.303+logKeKaFX0/（Ka-K）E、A和C都对75.胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。第1卷参考答案一.参考题库1.参考答案：2.参考答案： 多剂量血管外给药的稳态峰浓度为： 影响稳态峰浓度的因素有：药物的消除速率常数k，吸收系数F，给药剂量Xo，药物 的表观分布容积以稳态达峰时间tmax，给药间隔时间τ。3.参考答案： 4.参考答案： 口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行，胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大的影响。 （1）消化系统因素： ①胃肠液的成分与性质：胃液的pH呈酸性，有利于弱酸性药物的吸收；小肠较高的pH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。 ②胃排空和胃空速率：胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物吸收会增加，但是胃排空加快，到达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物在小肠部位吸收。 ③小肠内运行：可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠分泌液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的面积，有利于难溶性药物的吸收。 ④食物的影响：食物不仅能改变胃空速率而影响吸收，也可能促进药物的吸收或不影响吸收。 ⑤胃肠道代谢作用的影响：药物的胃肠道代谢是一种首过效应，对药物疗效有一定的甚至很大的影响。 （2）循环系统因素： ①胃肠血流速度：血流量可明显影响胃的吸收速度，但这种现象在小肠吸收中不显著； ②肝首过作用：肝首过效应愈大，药物被代谢越多，药效会受到明显的影响； ③肠肝循环：对经胆汁排泄的药物有影响，可使药物的作用明显延长； ④淋巴循环：对大分子药物的吸收起着重要作用。 （3）疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等均可影响药物胃肠道吸收。5.参考答案：D6.参考答案：7.参考答案： 生物因素主要包括： （1）种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 （2）性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。 （3）年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。 （4）生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。 （5）遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。8.参考答案：C9.参考答案：血流速度；组织容积；药物的游离分数；内在清除率；表观分配系数10.参考答案：A11.参考答案：D12.参考答案：13.参考答案：C14.参考答案： 单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度。15.参考答案：A16.参考答案：A,B,C,D17.参考答案：B18.参考答案：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。表观分布容积是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。利用表观分布容积值可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物剂量。19.参考答案： 手性药物的药动学立体选择性主要受以下因素的影响： ①药物动力学方面的立体选择性存在种属差异和种族差异；药动学立体选择性还受遗传多态性的影响，特别是当手性药物的代谢涉及CYP2C9、2C19及2D6等同工酶时，这种立体选择性表觋出较大的个体差异； ②生理、病理状况可能影响手性药物的药动学立体选择性； ③在体内代谢过程中，对映体间可能相互竞争相同的酶催化位点或蛋白结合部位，从而导致相互抑制作用；其他药物对手性药物药动学立体选择性也有影响； ④不同剂型、不同给药途径对手性药物药动学的立体选择性有影响，这可能与立体选择性首过效应和门静脉内立体选择性血浆蛋白结合有关。20.参考答案： 时辰药动学中主要的影响因素包括食物、药物剂型、给药方式如给药时间和次数、研究对象的相关因素如年龄、性别和病理状态、不同姿势或运动状态、药物间的相互作用等。21.参考答案：A,B22.参考答案：A23.参考答案：24.参考答案： 药物粒子在气道内的沉积机制有： ①惯性碰撞：动量较大的粒子随气体吸入，在气道分叉处突然改变方向，受涡流的影响，产生离心力，当离心力足够大时，即与气道壁发生惯性碰撞： ②沉降：质量较大的粒子在气道内的停留时间足够长时，受重力的作用沉积于气道； ③扩散：当药物粒子的粒径较小时，沉积也可能仅仅是布朗运动的结果，即通过单纯的扩散运动与气道相接触。 影响药物经肺部吸收的因素主要有以下几方面： ①药物粒子在气道中的沉积：吸入粒子在气道中的沉积主要受三方面因素的影响：气溶胶剂的特性、肺通气参数和呼吸道生理构造。粒子在肺部的沉积还与粒子的大小有关。 ②生理因素：气管壁上的纤毛运动可使停留在该部位的异物在几小时内被排除。呼吸道越往下，纤毛运动越弱。呼吸道的直径对药物粒子到达的部位亦有很大影响。酶代谢也是肺部药物吸收的屏障因素之一。 ③药物的理化性质：药物的脂溶性和油水分配系数影响药物的吸收。水溶性化合物主要通过细胞旁路吸收，吸收较脂溶性药物慢。药物的分子量大小也是影响肺部吸收的因素之一。 ④制剂因素：制剂的处方组成、吸入装置的构造影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。25.参考答案：B,C,D26.参考答案：D27.参考答案：A,D28.参考答案： 29.参考答案： 30.参考答案：k0；k；V31.参考答案：A32.参考答案：D33.参考答案：B34.参考答案：D35.参考答案：C36.参考答案：C37.参考答案：C,E38.参考答案：药物及介质因素，电学因素39.参考答案：白蛋白，α1--酸性糖蛋白，脂蛋白40.参考答案： 41.参考答案：E42.参考答案：错误43.参考答案：C,D44.参考答案：单室45.参考答案：A,B46.参考答案：47.参考答案：A,C,E48.参考答案：单室；双室49.参考答案： 50.参考答案：B51.参考答案：D52.参考答案：A53.参考答案：C54.参考答案：A,B,C,E55.参考答案： 影响药物代谢的因素很多，主要为生理因素与剂型因素。生理因素包括种属、种族、年龄、性别、妊娠、疾病等；剂型因素包括给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等，此外，还有食物、环境等因素也会对药物的代谢生一定影响。56.参考答案：57.参考答案： 药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： （1）吸收方面： ①主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异； ②药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响； ③在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 （2）分布万面： ①手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。 ②对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 （3）代谢方面： ①手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性； ②在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 （4）排泄方面： ①肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题； ②药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。58.参考答案： 59.参考答案： 60.参考答案：B61.参考答案： 由于τ=6h，40小时为第七次给药后4小时，已达稳态。即为求稳态4小时时的血药浓度 62.参考答案：分子量较小，沸点较低63.参考答案：D64.参考答案：B65.参考答案：E66.参考答案：肾；原形药物67.参考答案：A,B68.参考答案：D69.参考答案：E70.参考答案：A71.参考答案：A72.参考答案： （1）生理因素：皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素及部位的差异而有显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化，胎儿的角质层从妊娠期开始产生，出生时形成，由于婴儿还没有发达的角质层，因此皮肤的通透性比较大；成年人的萎皮肤结构功能不断完善，通透性也在不断地减弱。通常，老人和男性的皮肤通透性低于儿童和妇女。 （2）剂型因素：对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小、药理作用强者较为理想。角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性。分子量大于600的物质不能自由通过角质层。药物的熔点也能影响经皮渗透性能，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。脂溶性药物较水溶性药物或亲水性药物容易通过角质层屏障，但是脂溶性太强的药物也难以透过亲水性的活性表皮层和真皮层，主要在角质层中蓄积。给药系统的剂型对药物的释放性能影响很大，药物从给药系统中释放越容易，则越有利于药物的经皮渗透。常用的经皮给药剂型有乳膏、凝胶、涂剂和透皮贴片等，药物从这些剂型中释放往往有显著差异。基质对药物的亲和力不应太大，否则难以将药物转移到皮肤中，影响药物的吸收。 （3）透皮吸收促进剂：应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。常用的促进剂有表面活性剂类，氮酮类化合物、醇类和脂肪酸类化合物芳香精油等。73.参考答案： 因半衰期远比给药间隔长，故可采用静脉注射和静脉滴注公式近似计算口服后体内药量。 74.参考答案：错误75.参考答案：B第2卷参考答案一.参考题库1.参考答案： 二室模型药物静脉注射给药后，血药浓度曲线先较快地下降，布相，之后较慢地下降，此为消除相。以血药浓度的对数对时间作图为由两条斜率不同的直线相交而成的二次曲线。这是因为在给药后初期药物除了向体外消除，还有向周边室的分布，所以血药浓度在分布相下降较快；而在给药后末期，药物分布基本完成，体内过程以消除为主，所以在消除相血药浓度下降较慢。2.参考答案：3.参考答案：k0；k；V4.参考答案：C5.参考答案：A,C,D6.参考答案：A7.参考答案： 多剂量给药的血药浓度一时间关系式是在等剂量、等间隔时间的前提下推导出来的。8.参考答案： 9.参考答案：（1）图解法 （2）线形回归法 将有关数据计算，得回归方程：lgC=-0.1355t+2.176其他参数计算与图解法相同.10.参考答案：11.参考答案：D12.参考答案：13.参考答案：小14.参考答案：C15.参考答案：A,B,C,D16.参考答案：A,B,D17.参考答案：18.参考答案：B19.参考答案：20.参考答案：表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。因此表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积，只是“表观”的。21.参考答案：改善表面亲水性，减小粒径，表面荷正电22.参考答案：♦但是，252mg和336mg与所给出的两种制剂规格即250mg/片和300mg/片不符。 ♦因此，根据所给制剂的两种规格，我们可设计每6小时重复给药一次，每次250mg；或每8小时重复给药一次，每次300mg两种给药方案。 ♦方案一：每6小时给药一次，每次250mg。 ♦该患者氨茶碱有效血药浓度在10～20mg/L范围。 ♦分别求达稳态的最大血药浓度和最小血药浓度。 ♦首先求达峰时： ♦结论：由于每8小时服用300mg时，间隔时间长，致使最低血药浓度低于10mg/L，超出了有效的治疗范围（10mg/L～20mg/L）； ♦采用每6小时给药250mg，稳态最大和最小血药浓度均在治疗范围内； ♦故选择方案为：每6小时给药一次，每次250mg。23.参考答案：A24.参考答案：25.参考答案：D26.参考答案： 由于τ=6h，38小时为第7次给药后2小时，已达稳态，即为求稳态2小时的血药浓度。 27.参考答案：正确28.参考答案：B29.参考答案：C30.参考答案： 药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度曲线下面积与剂量X0的关系。31.参考答案： 生理药物动力学模型为一种在药物的体内过程、机体的解剖学特性、生理生化参数三者之间建立一定数学关系的模型。这种生理学模型能够真实反映器官或组织中药物浓度的经时过程，能更清楚地了解药物在体内的分布状况。 优点在于模型参数具有真实的生理解剖学意义，和真实生理解剖上的量值相对应，这种模型为各类动物之间药物动力学资料的相关关系提供了合理基础，可以利用动物的生理学和解剖学参数来预测药物对人体的作用。 不足之处为采用的微分方程组通常较大，在模拟和求近似数值解时难度较大，需要依靠大型计算机才能解决，限制了模型的推广祁应用。另外，人体的有关资料显然不易获得，目前主要依靠动物试验，要取得足够资料，实验工作量比较大。32.参考答案： 双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。33.参考答案：D34.参考答案： 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。35.参考答案：B,C,D36.参考答案：正确37.参考答案： 蓄积系数R是一个比值，是稳态血药浓度与第一次给药后血药浓度之比。蓄积系数不是用来衡量过量剂量的绝对值，而是用来衡量频繁给药所导致的药物累积。影响R的因素有消除速率常数k和给药间隔时间τ。若第一个剂量选择不当，稳态血药浓度有可能不对，因此，必须正确选择给药剂量和给药间隔时间，避免发生显著的药物累积。对于频繁给药所引起的药物累积，蓄积系数R是一个很有用的指标，它可适用于任何药物，且适用于无论是否有组织结合。38.参考答案： 39.参考答案：C40.参考答案：B41.参考答案： 判别效应室归属常用的方法有： ①Wagner法：分别将各室内药量的经时变化规律与效应的经时变化规律进行比较，以丽者的变化情况是否同步来判别效应室的归属。 ②Gibaldi法：通过观察多剂量给药后各室中产生同一强度的效应所需要的药量是否相同来判别效应室的归属。 ③Pa