作用于呼吸系统药物-平喘药（药理学课件）

作用于呼吸系统药物平喘药1、肾上腺素受体激动药2、茶碱类3、M-R阻断剂4、过敏递质释放抑制药5、糖皮质激素类目录支气管哮喘是由多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等)和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。这种慢性炎症导致气道高反应性的增加,并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状,常在夜间和/或清晨发作、加剧,通常出现广泛多变的可逆性气流受限,多数患者可自行缓解或经治疗缓解。遗传因素环境因素炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用神经调节失衡以及气道平滑肌功能异常气道炎症气道高反应性平滑肌痉挛支气管哮喘哮喘发病机制示意图常用平喘药支气管扩张剂肾上腺素受体激动剂茶碱类药M受体阻断药抗过敏平喘药色甘酸钠酮替芬抗炎平喘药激素类药物（一）肾上腺素受体激动药

既能激动β2-R，又能激动β1-R，因此在产生平喘作用的同时，也会导致心悸、心律失常，逐渐被选择性β2-R激动药取代。其中，异丙肾上腺素可用于控制哮喘症状；麻黄碱作用缓慢温和持久，主要用于轻症哮喘和预防哮喘发作。非选择性肾上腺素受体激动药肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱平喘药（一）肾上腺素受体激动药

本类药物由于选择性高，较少发生心血管系统不良反应，并具有稳定性较好、作用维持时间长、可多途径给药等优点，已基本取代了非选择性β受体激动药治疗支气管哮喘的应用，成为哮喘首选的对症治疗药选择性肾上腺素受体激动药平喘药

支气管扩张作用与异丙肾上腺素相似，但作用更持久，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10，口服作用持续4～6小时，用于慢性哮喘控制症状或预防发作。可口服、气雾吸入也可静脉给药，近年来还有缓释或控释制剂，可延长作用时间，尤其适用于夜间哮喘发作不良反应有骨骼肌震颤、耐受性、心脏反应、血钾降低。选择性肾上腺素受体激动药1.沙丁胺醇平喘药

支气管扩张作用与沙丁胺醇相似，但兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/100。可口服、气雾吸入也可皮下注射，作用持久选择性肾上腺素受体激动药2.特布他林平喘药选择性肾上腺素受体激动药平喘药3.克伦特罗

支气管扩张作用较沙丁胺醇强100倍，但兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/1000，可口服、气雾吸入，直肠给药，作用维持24小时（二）茶碱类

氨茶碱平喘药药理作用临床应用平喘作用强心利尿作用舒张胆管平滑肌平喘作用急慢性支气管哮喘、喘息性支气管炎及慢性阻塞性肺炎强心利尿作用心源性哮喘，心源性水肿、肾源性水肿舒张胆管平滑肌治疗胆绞痛，宜与镇痛药合用药理作用临床应用平喘药药物支气管哮喘心源性哮喘肾上腺素√×吗啡×√氨茶碱√√

不良反应1.本药刺激性强，口服导致恶心、呕吐，宜餐后服用；肌注可引起注射部位红肿疼痛，现已少用。2.心脏兴奋。心悸、心律失常。3.中枢兴奋。烦躁、惊厥平喘药思思考：禁忌作肌注的药物有哪些？去甲肾上腺素、氨茶碱、钙剂、红霉素、四环素（三）M-R阻断剂异丙托溴铵

吸入给药难吸收，在呼吸道内保持较高浓度产生较强的局部作用，强度与异丙肾上腺素相似。主要用于支气管哮喘及喘息性支气管炎，尤其年龄较大、合并心血管疾病，糖皮质激素疗效差或不能耐受以及不能用β2-R激动剂的患者平喘药（四）过敏递质释放抑制药

色甘酸钠

主要是稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，阻止组胺、缓激肽等过敏介质的释放，但对已经释放的过敏介质无效，因此只能用于哮喘的预防，对正在发作的哮喘无效。主要用于预防哮喘发作。能防止变态反应性哮喘、运动性哮喘；也可用于过敏性鼻炎。糖皮质激素依赖型病人，用本药可以减少激素用量平喘药（四）过敏递质释放抑制药

酮替芬

除了抑制肥大细胞释放过敏介质，还有较强的抗H1-R作用、拮抗5-羟色胺和慢反应物质，疗效优于色甘酸钠。主要用于预防各型支气管哮喘发作，对儿童哮喘的疗效优于成人。也可用于过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及食物过敏等。

平喘药（五）糖皮质激素类药

糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物，是治疗哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。常用药物如地塞米松、氢化可的松。糖皮质激素治疗哮喘可全身用药，但全身用药的不良反应多而严重。局部气雾吸人给药的糖皮质激素是哮喘治疗的重要进展，充分发挥了药物对气道的抗炎作用，又避免了全身性不良反应。平喘药

丙酸倍氯米松