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文档简介

留体激素药物试题及答案

一、A1

1、有关快雌醇的叙述,错误的是

A、与孕激素合用有抑制排卵协同作用

B、由雌二醇改造而来

C、碱性溶液中与苯甲酰氯作用,生成苯甲酰焕雌醇

D、可与甲地孕酮配伍制成口服避孕药

E、属于雄激素

2、在睾酮的17a位引入甲基而得到甲睾酮,主要的目的是

A、增加稳定性,可以口服

B、降低雄激素的作用

C、增加雄激素的作用

D、延长作用时间

E、增加蛋白同化作用

3、下列激素类药物中不能口服的是

A、雌二醇

B、烘雌醇

C、己烯雌酚

D、烘诺酮

E、左块诺孕酮

4、下列叙述哪个与黄体酮不符

A、为孕激素类药物

B、结构中有跋基,可与盐酸羟胺反应生成巨亏

C、可口服使用,也可静脉注射使用

D、与异烟期反应则生成浅黄色的异烟踪化合物

E、用于先兆性流产和习惯性流产等症

5、黄体酮属哪一类番体药物

A、雄激素

B、孕激素

C、盐皮质激素

D、雌激素

E、糖皮质激素

6、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

A、雌激素

B、雄激素

C、孕激素

D、糖皮质激素

E、盐皮质激素

7、不属于醋酸地塞米松药理作用的是

A、治疗活动性风湿病

B、治疗类风湿关节炎

C、治疗全身性红斑狼疮

D、治疗严重支气管哮喘

E、治疗类库欣综合征

8、糖皮质激素的结构改造的相关叙述,不正确的是

A、泼尼松龙G上引入双键,抗感染活性高于母核3〜4倍

B、可的松的9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍

C、可的松16a引入OH,钠潴留严重

D、倍他米松16a甲基的引入,抗炎活性增强

E、可的松G「0H酯化增强稳定性

9、属肾上腺皮质激素药物的是

A、米非司酮

B、醋酸地塞米松

C、烘雌醇

D、黄体酮

E、己烯雌酚

10、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C、C-9a位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D、C-6a位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

11、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

A、5个

B、6个

C、7个

D、8个

E、9个

12、具有下列化学结构的药物为

o

A、氢化可的松

B、醋酸可的松

C、泼尼松龙

D、醋酸地塞米松

E、醋酸氟轻松

13、属于孕留烷结构的留体激素是

A、雌性激素

B、雄性激素

C、蛋白同化激素

D、糖皮质激素

E、睾丸素

二、B

1、A.雌二醇

B.焕雌醇

C.黄体酮

D.睾酮

E.米非司酮

<1>、母核是雄酱烷,3-酮,4烯,178羟基

ABCDE

<2>、17位引入了乙焕基

ABCDE

<3>、A环芳构化,母体位雌酱烷,小无甲基,Cs有羟基,。位双取代

ABCDE

<4>、孕激素拮抗剂,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕

ABCDE

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】E

【答案解析】焕雌醇存在乙焕基,是由雌二醇改造而来,又名乙焕雌二醇。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

2、

【正确答案】A

【答案解析】雄激素睾酮不稳定,作用时间短,口服无效。为增加其稳定性和延长作用时间可以进行如

下结构修饰:

(1)173-0H成丙酸酯和庚酸酯可作用时间延长。

(2)17a位引入甲基,使其成为叔醇而难于氧化,稳定性增加,称甲睾酮。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

3、

【正确答案】A

【答案解析】雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸

收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

4、

【正确答案】C

【答案解析】黄体酮为孕激素,临床用于治疗黄体功能不全引起的先兆性流产和月经不调等。本品口服

无效,制成油注射剂使用。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

5、

【正确答案】B

【答案解析】黄体酮以孕暂烷为母体,为孕激素,口服无效,用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习

惯性流产、月经不调等症。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

6、

【正确答案】B

【答案解析】将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

7、

【正确答案】E

【答案解析】醋酸地塞米松的糖代谢作用和抗感染作用比氢化可的松强30倍,盐皮质激素活性极弱,对

垂体-肾上腺的抑制作用较强。主要用于抗感染抗过敏,如活动性风湿病、类风湿关节炎和全身性红斑狼

疮等结缔组织病,严重支气管哮喘、皮炎等各种过敏性疾病,以及急性白血病等的治疗。用量大易引起糖

尿病和类库欣综合征,长期应用可引起精神症状和精神病。

【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

8、

【正确答案】C

【答案解析】可的松引入OH:16a-0H使钠排泄,而不是钠潴留,C项叙述错误。

【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

9、

【正确答案】B

【答案解析】肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。

糖皮质激素的作用:主要影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时,还具有抗风湿

的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮质激素的作用:主要影响电解质代谢,促

使钠的潴留和钾的排泄,从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要

药物有醛固酮和去氧皮质酮。

【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

10、

【正确答案】C

【答案解析】糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:

⑴引入双键:a上引入双键,抗感染活性高于母核3〜4倍,如泼尼松和泼尼松龙。

(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入Q均可使糖皮

质激素和抗感染活性增加。

⑶引入OH:16a-0H使钠排泄,而不是钠潴留;将16a与17a-OH与丙酮缩合,作用更强。

⑷引入甲基:16a、16B甲基的引入,减少了17B-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍

他米松,6a甲基引入,抗炎活性增强。

(5)C2「0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。

以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

11、

【正确答案】D

【答案解析】考查地塞米松的立体结构,并注意其他重点幽类药物的立体结构。

【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

12、

【正确答案】D

【答案解析】考查醋酸地塞米松的化学结构。

【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

13、

【正确答案】D

【答案解析】留体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者分

为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌雷烷特征,雄激素具有雄留烷特征,而孕

激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕留烷。

【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

二、B

1、

【正确答案】D

【答案解析】本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与焕雌醇均属于雌番烷结构,后

者在17位引入了焕基,睾酮具有雄酱烷结构特点:3-酮,4烯,176羟基,米非司酮是抗早孕药物,是

黄体酮受体的竞争拮抗剂。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

【正确答案】B

【答案解析】本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与烘雌醇均属于雌留烷结构,后

者在17位引入了乙焕基,睾酮具有雄幽烷结构特点:3-酮,4烯,17B羟基,米非司酮是抗早孕药物,

是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

【正确答案】A

【答案解析】本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与烘雌醇均属于雌笛烷结构,后

者在17位引入了焕基,睾酮具有雄密烷结构特点:3-酮,4烯,17B羟基,米非司酮是抗早孕药物,是

黄体酮受体的竞争拮抗剂。

【该题针对“性激素”知识点进行考核】

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