人卫第9版药理学胆碱受体激动药和阻断药课件

胆碱受体激动药和阻断药学习要求掌握：毛果芸香碱、阿托品的药理作用、机制、临床应用及注意事项

。掌握：新斯的明和神经节阻断药的药理作用、机制、药动学特点，临床应用及不良反应。熟悉：东莨菪碱、山莨菪碱和骨骼肌肌松药的作用特点与应用。

胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。包括：

M胆碱受体激动药

N胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药和阻断药M受体激动药：毛果芸香碱

(pilocarpine，匹鲁卡品)

缩瞳激动瞳孔括约肌Ｍ受体，瞳孔括约肌向中心方向收缩对眼的作用辐射状瞳孔扩大肌（受体）环状瞳孔括约肌（M

受体）毛果芸香碱的药理作用与机制虹膜前房角瞳孔前房角晶状体角膜虹膜降低眼内压：由于瞳孔缩小，使虹膜向中心拉紧、根部变薄，前房角增大，有利于房水回流入血毛果芸香碱降眼压示意图毛果芸香碱的药理作用与机制晶状体角膜调节痉挛：激动睫状肌Ｍ受体使睫状肌向瞳孔中心收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸屈光度增大，调节于视近物清楚。调节于视近物清楚睫状肌悬韧带睫状肌晶状体毛果芸香碱

青光眼

(glaucoma)闭角型（充血性）较好开角型(早期)适用

虹膜炎：利用缩瞳作用，与扩瞳药交替使用（阿托品、后马托品），防止虹膜与晶状体粘连临床用途:眼科给药途径：滴眼不良反应/注意事项

1.滴眼过度可引起睫状体痉挛2.过量会引起M样症状，可用阿托品对抗思考题1.毛果芸香碱对眼的作用、作用原理和用途是什么?2.调节痉挛。教学基本要求掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应熟悉：胆碱受体阻断药的分类东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点、临床用途及不良反应了解：六甲双铵、美加明、泮库溴铵阿托品代用品的作用特点与临床应用M受体阻断药胆碱受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药胆碱受体阻断药的分类颠茄曼陀罗莨菪第一节Ｍ胆碱受体阻断药一、托品类生物碱阿托品

东莨菪碱

山莨菪碱洋金花阿托品Atropine药动学特点（Pharmacokinetics）口服或黏膜给药易吸收易通过血－脑屏障和胎盘屏障对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h以上

药理作用机制（Actionmechanisms）选择性阻断M受体（对其亚型选择性低）

药理作用（Pharmacologicaleffects）阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体眼心血管膀胱和胃肠道平滑肌中枢唾液腺汗腺呼吸道腺体胃腺作用强弱阿托品抑制腺体分泌作用流涎症严重盗汗全麻前给药用途不良反应口干乏汗,皮肤干燥体温升高、中暑扩瞳升眼内压调节麻痹作用不良反应用途虹膜睫状体炎检查眼底儿童验光配镜

青光眼禁用视力模糊阿托品对眼的作用阿托品的扩瞳作用辐射状瞳孔扩大肌（受体）环状瞳孔括约肌（M

受体）阿托品的扩瞳作用阻断瞳孔括约肌Ｍ受体，环状瞳孔括约肌向外周松弛阿托品升眼压示意图瞳孔前房角由于瞳孔扩大，使虹膜退向边缘、压迫前房角，前房角间隙变小，阻碍房水回流入血阿托品的升高眼压作用晶状体角膜虹膜阻断睫状肌Ｍ受体，睫状肌松弛退向边缘，悬韧带拉紧，晶状体扁平、屈光度减小，视近物模糊阿托品的调节麻痹作用调节于视近物模糊晶状体睫状肌悬韧带睫状肌作用不良反应用途胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管强弱解痉止痛：胃肠绞痛遗尿症膀胱刺激症胆、肾绞痛：与哌替啶联用便秘小便困难*禁用于前列腺肥大（收缩尿道括约肌）

阿托品松弛内脏平滑肌作用作用不良反应用途治疗剂量：阻断M1受体，心率减慢较大：阻断窦房结M2受体，心率加快迷走神经兴奋所致缓慢型心律失常增加心肌耗氧量心律失常

阿托品对心脏的作用作用不良反应用途治疗量：扩张痉挛的小血管大剂量：扩张皮肤血管感染性休克解除微血管痉挛皮肤（脸面）潮红

阿托品对血管、血压的作用作用不良反应用途治疗量:无明显影响大剂量:阻断Ｍ样作用；兴奋延脑有机磷农药中毒早期,足量,反复中毒量：谵妄、定向障碍、昏迷、呼吸麻痹

阿托品对中枢神经系统的作用东莨菪碱（scopolamine）

特点（与阿托品比较）抑制中枢作用：镇静催眠、欣快感外周作用与阿托品相似，可用于全麻前给药用于晕动病、严重呕吐、帕金森病不良反应与禁忌症：记忆获得障碍，其余同阿托品山莨菪碱（654－2）

特点（与阿托品比较）对小血管及胃肠道、泌尿道平滑肌的解痉作用选择性较高：用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛抑制腺体及扩瞳作用弱不易透过BBB：中枢作用不明显不良反应与禁忌症：同阿托品（一）合成扩瞳药二、阿托品的合成代用品后马托品Homatropine扩瞳及调节麻痹作用快、短临床：用于眼科检查（不适用于儿童验光）注意：调节麻痹作用不完全（不如Atropine）儿童验光需用Atropine

消退（天）消退（天）高峰（min）

调节麻痹作用高峰（min）0.5～11～340～6030～40

扩瞳作用1～21～21.0～2.0后马托品7～127～101.0阿托品浓度（％）药物阿托品与后马托品扩瞳药滴眼作用的比较起效更快，副作用持续时间更短（二）合成解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）双环胺目前临床很少使用M受体阻断药胆碱受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药胆碱受体阻断药神经节阻断药（对交感、副交感均有阻断作用）

作用：血管扩张，血压急剧下降用途：高血压危象、心脑手术时控制血压代表药：美加明咪噻芬（阿方那特）选择性差、副作用多，已基本不用Ｎn胆碱受体阻断药（了解）Ｎm胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药肌松药只能使骨骼肌麻痹松弛，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用据作用机制，可将其分为：

除极化型肌松药（非竞争性肌松药）

非除极化型肌松药（竞争性肌松药） 筒箭毒碱

非除极化型肌松药（竞争型肌松药）肌松机制：阻断运动终板的N2受体，使骨骼肌松弛特点：肌松作用持续较长应用：与全麻药合用中毒时，可用新斯的明解救机制Ⅰ相（除极化）：激动N2受体→后膜去极化→短暂的肌肉收缩。Ⅱ相（脱敏）：琥珀胆碱代谢慢，兴奋的肌膜持续去极→失去兴奋性

→对Ach不反应（对Ach脱敏）→肌松

琥珀胆碱(司可林)除极化型肌松药（非竞争性肌松药）【肌松作用特点】开始有短暂的肌束颤动起效快，持续时间短琥珀胆碱过量，引起呼吸肌麻痹，不能用新斯的明解救【药动学特点】1.口服不易吸收。

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