4.2.3呼吸系统药物 平喘药课件讲解

动药理物4、内脏系统药物4.2呼吸系统药物平喘药平喘药物定义&分类平喘药是指作用于诱发喘息的某些环节，以缓解和预防喘息发作的药物。常用药物包括以下5种类型：①β肾上腺素受体激动药；②茶碱类；③M受体阻断药；④过敏介质阻释药；⑤糖皮质激素类药。

平喘药物临床常用药支气管舒张药抗炎药肾上腺素受体激动药茶碱类M胆碱受体阻断药肥大细胞膜稳定药炎症介质抑制剂肾上腺皮质激素β肾上腺素受体激动药临床常用药本类药通过激动支气管平滑肌上β2受体，激活腺苷酸环化酶而使细胞内的cAMP浓度增加，使支气管平滑肌松弛。对各种刺激引起的支气管平滑肌痉挛有强大舒张作用。也能兴奋肥大细胞膜上的β2受体而抑制过敏介质释放，也有助于预防过敏性哮喘的发作。临床常用药【药理作用】

选择性激动β2受体，使支气管平滑肌松弛，强度与异丙肾上腺素相当或略强，兴奋心脏作用弱，仅为异丙肾上腺素1/10。沙丁胺醇【临床应用】

适用于支气管哮喘及喘息型支气管炎（预防发作可口服，制止发作宜气雾吸入。应用其缓释或控释制剂，可延长作用时间而适用于夜间发作。）沙丁胺醇β肾上腺素受体激动药临床常用药沙丁胺醇【不良反应】

不良反应较小。大剂量可引起心悸、心动过速、头晕、不安、手指震颤等不良反应；久用有耐受性。β肾上腺素受体激动药沙丁胺醇临床常用药克仑特罗为强效选择性β2受体激动药，松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍，而对心血管的影响微弱，很少见心悸。用药方便，既可口服也可气雾吸入，还可用栓剂直肠给药。β肾上腺素受体激动药临床常用药茶碱类氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物2.抗炎作用：茶碱能抑制气道炎症，缓解哮喘急性期的症状，减轻慢性哮喘的病情。3.免疫调节作用：茶碱能抑制吸入变应原诱发的迟发哮喘反应，降低气道高反应性，改善慢性支气管哮喘患者的预后。【药理作用】1.扩张支气管：氨茶碱对支气管平滑肌具有较强的松弛作用，尤其对痉挛状态的平滑肌作用突出，可使哮喘症状迅速缓解。氨茶碱临床常用药作用机制：①抑制磷酸二酯酶：cAMP降解↓，细胞内cAMP水平↑，舒张支气管平滑肌；②阻断腺苷受体：茶碱可阻断腺苷受体，能对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩；③干扰呼吸道平滑肌细胞Ca2+转运：茶碱抑制Ca2+内流及肌浆网贮存的Ca2+释放，使细胞内Ca2+浓度降低，舒张支气管平滑肌；④促进儿茶酚胺释放：茶碱可刺激肾上腺髓质释放AD，舒张支气管平滑肌。氨茶碱茶碱类临床常用药【临床应用】1.支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎

口服——用于慢性支气管哮喘的防治。

静滴——用于重症哮喘或哮喘持续状态。2.心源性哮喘。3.胆绞痛：应与镇痛药合用。氨茶碱茶碱类【不良反应】

口服——恶、呕等宜饭后服1.局部刺激大肌注——局部肿痛，现已少用2.中枢兴奋：可有失眠、烦躁不安等不良反应。3.急性中毒：静脉滴注过快或浓度过高，可引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，甚至惊厥。故必须稀释后缓慢静脉滴注。急性心肌梗死、低血压、休克等患者禁用。临床常用药氨茶碱茶碱类临床常用药

胆茶碱为茶碱与胆碱的复盐，溶解度较氨茶碱大，口服吸收迅速，作用较久，主要供口服应用。对胃肠刺激性小，耐受性好。茶碱类M受体阻断药临床常用药异丙托溴铵又叫异丙阿托品为阿托品的衍生物。气雾吸入，具明显扩张支气管作用。不影响痰液分泌。无明显全身性不良反应——用于防治支气管哮喘和喘息型慢性支气管炎。过敏介质阻释药临床常用药

色甘酸钠【药理作用】

无直接松弛支气管平滑肌作用，也无对抗组胺、白三烯等过敏介质作用。

机制：稳定肺肥大细胞膜→Ca2+内流↓→阻止肥大细胞脱颗粒→抑制过敏介质释放。临床常用药用于预防各型支气管哮喘（主要外源性），对已发作的哮喘无效。也可用于预防过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。粉雾吸入4%溶液滴鼻效果好过敏介质阻释药

色甘酸钠糖皮质激素类药临床常用药糖皮质激素类药是目前治疗哮喘最有效的药物。其平喘作用与其抗炎、抗过敏以及提高β受体对儿茶酚胺类的反应性有关。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年来应用气雾吸入治疗法，充分发挥了糖皮质激素对气道的抗炎作用，同时避免了全身性不良反应。临床常用药倍氯米松糖皮质激素类药可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者。对皮质激素依赖者，可代替其他同类药物的全身应用，并使肾上腺皮质功能得到恢复。但本药起效较慢，不能用于急性发作的抢救。长期吸入，可发生口腔咽部念珠菌感染，故使用时宜多漱口。为地塞米松的衍生物。局部抗炎作用比地塞米松强500倍。气雾吸入后，直接作用于呼吸道而发挥抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应。小结1.平喘常用药分为：β肾上腺素受体激动药；茶碱类；M受体阻断药；过敏介质阻释药；糖皮质激素类药。2.沙丁胺醇大剂量可引起心悸、