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药理学/pharmacology第一章药物效应动力学——药物的作用机制药理学/pharmacology第一章药物效应动力学——药物的作用机制1理化性质的改变2参与或干扰细胞代谢过程3改变体内活性物质的释放4影响酶的活性5影响细胞膜离子通道6影响免疫功能一、药物作用的非受体途径是存在于细胞膜上、细胞质或细胞核中的大分子物质，能识别并特异性与神经递质、激素、自身活性物质及药物发生结合，产生特定的生物效应。受体二、药物作用的受体途径与受体特异性结合的物质称为配体。受体均有其相应的内源性配体，药物为外源性配体。

配体敏感性：受体分子只占细胞的极微小部分，而药物-受体（D-R）复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。特异性：药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。受体的特性饱和性：受体数目有限，配体与受体结合表现出最大效应和竞争性抑制现象，具有饱和性。可逆性：配体可从配体-受体结合物中解离出来，也可被其他特异性配体置换。变异性：不同组织器官的同一受体兴奋时产生不同效应。受体的特性

药物与受体结合后，产生相互作用而启动一连串生理、生化反应，引起药理效应，必须具备两个条件：1.药物与受体相结合的能力，即亲和力（affinity）；2.药物与受体结合后激活受体，产生效应的能力，即内在活性（intrinsicactivity）。指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。激动剂药物的分类指虽与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。拮抗剂药物的分类指与受体有一定亲和力，但内在活性较弱的药物。单独应用时，其与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大效应。相反，当与激动药合用时，因占据受体而能拮抗激动药的部分效应。部分激动药如喷他佐辛可引起较弱的镇痛效应，但与吗啡合用时，可对抗后者镇痛效应的发挥。受体的数目增加、亲和力增加或效应力增强称为向上调节。受体向上调节后对配体非常敏感，效应增强，此现象称为受体超敏性。向上调节受体的调节受体的数目减少、亲和力减低或效应力减弱称为向下调节。受体向下调

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