第二章 液体制剂 第二节

第二章液体制剂液体制剂的溶剂和附加剂第二节第二章液体制剂溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯一、液体制剂常用溶剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂（一）极性溶剂一、液体制剂常用溶剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂最常用，无药理作用，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解绝大多数的无机盐类、有机药物及药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类和色素等。水性液体制剂不稳定，容易产生霉变、水解等反应，不加入防腐剂则不宜长期储存。水一、液体制剂常用溶剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂黏稠性澄明液体；味甜；毒性小。能与水、乙醇、丙二醇混溶，能溶解硼酸、鞣质、苯酚等药物。吸水性强，其无水物对皮肤有脱水作用和刺激性，含水10%以上的甘油无刺激性。在外用液体制剂中甘油具有防止皮肤干燥（保湿剂），滋润皮肤，延长药物局部药效等作用。在内服药剂中含甘油12%以上时，可使药剂带有甜味并能防止鞣质析出。含甘油30%以上时具有防腐作用，但成本高。甘油（丙三醇）（一）极性溶剂一、液体制剂常用溶剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂无色液体；无臭或几乎无臭；有引湿性。与水、乙醇或乙醚能任意混溶，在烷烃中不溶。溶解范围广，有“万能溶剂”之称。具有促进药物在皮肤和黏膜上的渗透作用，作为药用辅料主要用作吸收促进剂、溶剂和防冻剂等（仅供外用）。二甲基亚砜（DMSO）（一）极性溶剂一、液体制剂常用溶剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂常用溶剂，可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。20%的乙醇即有防腐作用。乙醇有一定的调节生理功能的作用，且有易挥发、易燃烧等性质。为防止乙醇挥发，成品应密闭储存。（二）半极性溶剂乙醇一、液体制剂常用溶剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂兼具甘油的优点，刺激性与毒性均小，能溶解很多有机药物，能与水、乙醇、甘油等以任意比例混合。一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加药物的稳定性。丙二醇的水溶液对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用，其价格高于甘油。丙二醇（二）半极性溶剂一、液体制剂常用溶剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂中常用聚合度低的聚乙二醇，如PEG300～600，为无色澄明液体，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶，不同浓度的PEG水溶液是良好的溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机药物。本品对一些易水解的药物具有一定的稳定作用，在洗剂中具有一定的保湿作用。聚乙二醇（PEG）（二）半极性溶剂一、液体制剂常用溶剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂主要指药典上收载的一些植物油。多作外用制剂的溶剂，如洗剂、搽剂等。脂肪油（三）非极性溶剂液体石蜡本品为饱和烷烃化合物，化学性质稳定。分轻质和重质两种，前者相对密度0.828～0.860，常用于外用液体制剂，后者相对密度为0.860～0.890，常用于软膏剂或糊剂。醋酸乙酯在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。常作为搽剂的溶剂。二、液体制剂的附加剂第二节液体制剂的溶剂和附加剂（一）防腐剂

防腐剂是指防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。1.羟苯酯类（尼泊金类）2.苯甲酸及苯甲酸钠3.山梨酸及其盐4.苯扎溴铵5.其他防腐剂常用防腐剂二、液体制剂的附加剂第二节液体制剂的溶剂和附加剂有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，是一类优良的防腐剂，无毒、无味、无臭，不挥发，化学性质稳定，在pH为3～8范围内能耐受100℃、2小时灭菌，本品抑菌作用随烷基碳数增加而增强，但溶解度则随烷基碳数增加而减少，常用的以丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱，这是因为酚羟基解离所致。本品对真菌和酵母作用强，而对细菌作用较弱，广泛用于内服液体制剂中。本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸附。1.羟苯酯类（尼泊金类）（一）防腐剂第二节液体制剂的溶剂和附加剂2.苯甲酸及苯甲酸钠苯甲酸常用量为0.1%～0.25%。本品的防腐作用主要是未解离分子，离子几乎无抑菌作用，苯甲酸pKa=4.2，因此，pH适当地降低，有利于防腐，通常在pH为4以下为好。（一）防腐剂二、液体制剂的附加剂3.山梨酸及其盐类常用浓度为0.15%～0.2%，本品对真菌和细菌均有较强的抑制作用，特别适用于含有聚山梨酯类液体制剂的防腐。本品起防腐作用的是未解离的分子，在pH4水溶液中效果较好。第二节液体制剂的溶剂和附加剂4.苯扎溴铵又称新洁尔灭，系阳离子型表面活性剂。本品在酸性、碱性溶液中稳定，可热压灭菌，对金属、橡胶、塑料无腐蚀作用，使用浓度为0.02%～0.2%。

（一）防腐剂二、液体制剂的附加剂5.其他防腐剂脱水醋酸、薄荷油、甘油等。第二节液体制剂的溶剂和附加剂1.

甜味剂2.芳香剂3.胶浆剂（二）矫味剂二、液体制剂的附加剂天然甜味剂：①蔗糖；②甜菊苷合成甜味剂：①糖精钠；②阿司帕坦（蛋白糖）天然芳香剂：挥发性芳香油（如柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油等）及其制剂。合成芳香剂：由人工香料添加一定量的溶剂调和而成的混合香料。可干扰味蕾的味觉而矫味，如阿拉伯胶、羧甲纤维素钠、甲基纤维素、海藻