小讲课风湿科常用药物

风湿科常用药物1小讲课风湿科常用药物.5/8/2024风湿科常用药物非甾类抗炎药（NSAIDs）慢作用药（改变病情药、细胞毒药，DMARDs）糖皮质激素常用中成药生物制剂核素治疗疾病特异性药：痛风、骨关节炎、骨质疏松。2小讲课风湿科常用药物.5/8/2024作用：镇痛、解热、抗炎、抗凝3小讲课风湿科常用药物.5/8/2024作用机制4小讲课风湿科常用药物.5/8/2024常用NSAIDs用法用量5小讲课风湿科常用药物.5/8/2024常用NSAIDs用法用量6小讲课风湿科常用药物.5/8/2024NSAIDs不良反应消化系统

消化不良、胃烧灼感、胃痛、消化道出血肝毒性神经系统

头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识模糊、幻觉血液系统

粒细胞减少甚至缺乏、血小板缺乏、全血细胞减少皮肤

过敏反应呼吸系统

哮喘发作泌尿系统

肾小球肾病、间质性肾炎，影响肾小管功能7小讲课风湿科常用药物.5/8/2024NSAIDs禁忌症(1)对非甾体类抗炎药过敏者；(2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者；(3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者；(4)肝功肾功严重受损者；(5)心功能严重受损者；(6)妊娠和哺乳妇女。8小讲课风湿科常用药物.5/8/2024减少不良反应个性化用药疾病，年龄，危险因素应用药物前体洛索洛芬等经皮应用酮洛芬凝胶双氯芬酸乳剂其他服药方法餐后/同服

剂型肠溶/缓释/控释

减少刺激根本性改变？

9小讲课风湿科常用药物.5/8/2024环氧化酶（COX）理论两种同功酶：COX-1和COX-2

75%同源性COX-1稳定表达型，由管家基因（Housekeepinggene）所编码，组成酶在一般情况下浓度保持稳定。主要存在于血管、胃、肾等组织中，具有多种生理功能，如参与胃黏膜血流、胃黏液分泌的调节、维持胃肠黏膜完整性，参与血管舒缩、血小板聚集及肾功能等的调节。NSAIDs不良反应的毒理学基础：对COX-1的抑制10小讲课风湿科常用药物.5/8/2024COX-2诱导型可被IL-1、内毒素、醋酸佛波豆寇酯（PMA）、生长因子、细胞因子以及肿瘤促发因子等诱导参与机体的炎症反应、免疫调节、呼吸道、心血管、神经系统以及肿瘤等多种疾病的病理生理过程。在炎症部位能被诱导急剧升高，从而引起炎症组织中PG的含量增加，产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。NSAIDs发挥药效的基础：对COX-2的抑制。11小讲课风湿科常用药物.5/8/2024NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素老年人（60岁以上）有胃溃疡病史或消化道出血史既往服用过抗酸药，H2-阻滞剂剂量过大或两种以上联用患有其他慢性病，如慢支、冠心病等药物相互作用，如同时应用糖皮质激素者嗜酒者，嗜烟者12小讲课风湿科常用药物.5/8/2024预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病尽可能使用一种且尽量应用低剂量选用COX-2特异性抑制剂奥美拉唑可预防和治愈NSAIDs引起的胃十二指肠溃疡高危人群米索前列醇预防溃疡病硫糖铝、H2阻滞剂不推荐常规使用

13小讲课风湿科常用药物.5/8/2024高危因素年龄大于60岁动脉硬化，或同时服用利尿剂者血肌酐

2.0mg/d1，肾功下降者肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综合症，充血性心衰，使用利尿剂等14小讲课风湿科常用药物.5/8/2024改善病情的抗风湿药Diseasemodifyanti-rheumaticdrugs，DMARDs15小讲课风湿科常用药物.5/8/2024DMARDs的主要药物慢作用抗风湿药：抗疟药（羟氯喹和氯喹）、柳氮磺胺吡啶、青霉胺、金制剂免疫抑制剂：甲氨蝶呤、来氟米特、环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素A等16小讲课风湿科常用药物.5/8/2024羟氯喹（HCQ）抗炎：抑制中性粒细胞的趋化性和吞噬功能，抑制成纤维细胞的生长抑制免疫：抑制抗原抗体的相互作用和免疫复合物的生成，干扰吞噬细胞和淋巴细胞的功能抑制DNA、RNA和蛋白合成稳定溶酶体膜阻止前列腺素合成17小讲课风湿科常用药物.5/8/2024羟氯喹（HCQ）干扰抗原递呈抑制细胞因子IL-1，IL-6其他抑制NK细胞、植物血凝素激活作用、免疫球蛋白的产生18小讲课风湿科常用药物.5/8/2024羟氯喹（HCQ）光线过滤作用SLE保护性作用抗炎抑制磷脂酶A

抗血小板但不延长出血时间抗高脂血症内分泌代谢作用降低1，25-（OH）VitD抗感染其他19小讲课风湿科常用药物.5/8/2024羟氯喹（HCQ）药代动力学2~8小时血浆高峰6个月平台浓度50~70%肾脏15~30%肝脏最浓集肝脏垂体皮肤肾脏视网膜色素层20小讲课风湿科常用药物.5/8/2024羟氯喹（HCQ）21小讲课风湿科常用药物.5/8/2024柳氮磺胺吡啶（SASP）5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)通过偶氮结合抗炎抗菌抗风湿竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性，使四氢叶酸合成减少，引起嘧啶和嘌呤合成障碍10~20%小肠吸收4~5天恒定血药浓度大部分完整结构结肠结缔组织较强的亲和力22小讲课风湿科常用药物.5/8/2024柳氮磺胺吡啶（SASP）用法：1~1.5g/d开始2~4g/d治疗量每周增加500mg维持量：每日2g起效2~3月23小讲课风湿科常用药物.5/8/2024柳氮磺胺吡啶（SASP）适应症RAAS反应性关节炎溃疡性结肠炎与克罗恩病24小讲课风湿科常用药物.5/8/2024柳氮磺胺吡啶（SASP）不良反应胃肠道反应20%纳差恶心呕吐过敏反应皮疹肝炎粒细胞减少部分精子数减少可逆头痛全身不适贫血等25小讲课风湿科常用药物.5/8/2024甲氨蝶呤Methotrexate二氢叶酸还原酶拮抗剂/叶酸拮抗剂抑制DNA及RNA合成抑制细胞增殖及复制抑制淋巴细胞增殖抑制单核细胞产生TNF-a，IL-1，IL-8抑制内皮细胞的DNA合成26小讲课风湿科常用药物.5/8/2024甲氨蝶呤Methotrexate适应症RA成人Still病PM＆DM银屑病及银屑病关节炎其他SLE，AS，血管炎，白塞病，PSS，SSc炎性肠病与生物制剂联合用药疗效明显增强27小讲课风湿科常用药物.5/8/2024甲氨蝶呤Methotrexate严密监测肝功能、肾功能、全血象、小便常规，必要时行胸部X线检查、肝活检、骨髓穿刺、肺功能试验。口服，肌注，静滴/静推常规用法：10-25mg，每周1次RA关节腔注射狼疮脑鞘注地米5mg+MTX10mgqw28小讲课风湿科常用药物.5/8/2024甲氨蝶呤Methotrexate不良反应胃肠道恶心呕吐腹泻肝毒性骨髓抑制药物性间质性肺炎特异性超敏反应29小讲课风湿科常用药物.5/8/2024来氟米特Leflunomide有效成分体内代谢产物A771726(M1)抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。抑制酪酸激酶的活性而抑制细胞激活时信号的传导。30小讲课风湿科常用药物.5/8/2024来氟米特LeflunomideRA成人儿童SLE韦格纳肉芽肿PsAPSSPM器官移植31小讲课风湿科常用药物.5/8/2024来氟米特Leflunomide负荷给药100mg/d

3天不能耐受持续给药10mg/d（常用）20mg/d（少用）联合给药LFM+MTX（注意肝毒性！）32小讲课风湿科常用药物.5/8/2024来氟米特Leflunomide免疫抑制、骨髓抑制肝毒性

每月1次×6个月超过3倍以上停药洗脱皮肤反应stevens-Johnson综合征(罕见）

中毒性表皮坏死松解症（罕见）呼吸系统间质性肺炎恶性肿瘤33小讲课风湿科常用药物.5/8/2024环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）细胞毒免疫抑制剂，或周期特异性烷化剂，主要作用：细胞周期的S期，影响DNA合成抑制体液免疫和细胞免疫反应，对B细胞增殖的抑制作用较强，可使抗体生成减少。强而持久34小讲课风湿科常用药物.5/8/2024环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）适应症35小讲课风湿科常用药物.5/8/2024环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）不良反应36小讲课风湿科常用药物.5/8/2024环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）注意事项37小讲课风湿科常用药物.5/8/2024

硫唑嘌呤Azathioprine抑制DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。适应症每日50-100mg，硫唑嘌呤片(1)25mg(2)50mg(3)100mg38小讲课风湿科常用药物.5/8/2024

环孢素Ciclosporin山地明、赛斯平、田可、新山的明特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性，抑制B淋巴细胞的活性。能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白细胞介素-1能抑制体内抗移植物抗体的产生。39小讲课风湿科常用药物.5/8/2024其他霉酚酸酯MycophenolateMofetil，MMF骁悉沙利度胺Thalidomide反应停青霉胺Penicillamine金诺芬Auranofin40小讲课风湿科常用药物.5/8/2024糖皮质激素抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克41小讲课风湿科常用药物.5/8/2024内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone

常用的激素分类正常分泌10~20mg/d,8:00高峰,傍晚低谷大手术则分泌75-150mg42小讲课风湿科常用药物.5/8/2024药物等效剂量（mg）相当抗炎作用血清半衰期（分）HPA抑制时间（天）氢化可的松201.0901.25~1.50强的松54.0601.25~1.50强的松龙54.02001.25~1.50甲强龙45.01801.25~1.50地塞米松0.75252002.75倍他米松0.7525>3003.25常用激素的比较43小讲课风湿科常用药物.5/8/2024常用激素地塞米松片0.75mg地塞米松磷酸钠注射液1mL:5mg甲泼尼龙片（美卓乐）4mg注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(1)40mg(2)500mg醋酸泼尼松片5mg醋酸泼尼松龙片5mg氢化可的松注射液(醇型)20mL:100mg醋酸氢化可的松注射液5mL:125mg琥珀酸钠氢化可的松135mg/支

44小讲课风湿科常用药物.5/8/2024曲安奈德化学名称:9-氟-11β，21-二羟基-16α，17[(1-甲基亚乙基)双(氧)孕甾-1，4-二烯-3.20-二酮性状：微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后呈均匀的乳白色混悬液。规格：1ml:40mg45小讲课风湿科常用药物.5/8/2024曲安奈德强持久抗炎抗过敏抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;抑制B细胞转化为浆细胞，干扰体液免疫;稳定溶酶体膜，减少溶酶体内水解酶的释放;抑制白细胞和巨噬细胞移行至血管外，减少炎症反应;增加肥大胞颗粒的稳定性，减少组织胺释放，从而减轻血管舒张及降低毛细血管通透性;使血管敏感性增高，收缩性加强，减少局部充血及体液外渗;对纤维母细胞DNA有直接抑制作用，抑制肉芽组织形成。46小讲课风湿科常用药物.5/8/2024曲安奈德强持久抗炎抗过敏适应症1、类风湿性关节炎，骨关节炎，AS，PsA，痛风2、支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹。3、急性扭伤、肩周炎、腱鞘炎、滑囊炎、慢性腰腿痛。4、各种皮肤病(如神经性皮炎、温疹、牛皮癣、疤痕疙瘩、肥厚性疤痕等)。47小讲课风湿科常用药物.5/8/2024关注激素的副作用医源性库欣综合征，满月脸、向心性肥胖、紫纹、易出血倾向骨质疏松或骨折、肱或股骨头缺血性坏死并发和加重感染、创口愈合不良；糖尿病倾向水钠潴留、水肿、高血压精神症状如欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍胃肠道刺激(恶心、呕吐)、消化性溃疡或肠穿孔青光眼、白内障月经紊乱、儿童生长发育受抑制；48小讲课风湿科常用药物.5/8/2024以下情况禁用或慎用：(1)对肾上腺皮质激素类药物过敏者；(2)严重的精神病史；(3)活动性胃、十二指肠溃疡；(4)新近胃肠吻合术后；(5)较重的骨质疏松；(6)明显的糖尿病；(7)严重的高血压；(8)未能用药物控制的病毒、细菌、真菌感染；(9)活动性肺结核49小讲课风湿科常用药物.5/8/2024生物制剂50小讲课风湿科常用药物.5/8/2024生物制剂的概念和分类利用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品，采用DNA重组技术或其它生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物常用的生物制剂：针对淋巴细胞：T细胞：阿贝西普(Abatacept)、B细胞：利妥昔单抗(Rituximab)针对细胞因子肿瘤坏死因子(TNF)拮抗剂：依那西普(etanercept)英夫利昔单抗(infliximab)阿达木单抗(adalimumab)IL-1拮抗剂：阿那白滞素(anakinra)IL-6拮抗剂：妥珠单抗51小讲课风湿科常用药物.5/8/2024商品名化学名生产/经销商上市日期规格用法益赛普注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白上海中信国健药业有限公司2005年白色冻干粉12.5mg/支25mg/支皮下注射，25mg，每周二次。注射前用1毫升注射用水溶解恩利注射用依那西普全人源化可溶性肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂惠氏制药有限公司1998年（国外）2010年白色冻干粉25mg/支25mg皮下注射，每周两次或50mg每周一次强克注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白上海赛金生物医药有限公司2012年25mg/瓶注射剂(无菌粉末)50mg，皮下注射，每周一次。依那西普

52小讲课风湿科常用药物.5/8/2024抗肿瘤坏死因子单抗商品名化学名生产经销商上市日期规格用法类克Remicade英夫利西单抗Infliximab瑞士CilagAG公司生产，在中国由西安杨森公司负责上市1998年（国外）2007年（中国）每支100mg3-5mg/kg在0、2、6进行。然后，每6-8周一次。修美乐阿达木单抗Adalimumab美国雅培(Abbott)1997年（国外）2010年（国内）预充注射液40mg/0.8mL40mg/次，每2周皮下注射1次53小讲课风湿科常用药物.5/8/2024妥珠单抗（雅美罗）重组人源化抗人白介素6(IL-6)受体单克隆抗体由中国仓鼠卵巢(CHO)细胞通过DNA重组技术制得。2013年11月在中国上市【规格】80mg/4ml；200mg/10ml；400mg/20ml成人推荐剂量8mg/kg，每4周1次静脉滴注可与MTX或其它DMARDs药物联用出现肝酶异常、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低时，剂量减至4mg/kg54小讲课风湿科常用药物.5/8/2024利妥昔单抗（美罗华rituximab）一种由鼠抗人B细胞CD20高变区和人IgGκ恒定区组成的人鼠嵌合抗体。1997年B细胞恶性肿瘤的治疗2006年美国FDA批准对一种或多种抗TNF-α治疗方案不敏感的中度至重度成年RA患者甲氨蝶呤联合治疗用法：500-1000mg，隔2周再用一次，疗效可持续48周。55小讲课风湿科常用药物.5/8/2024常用中成药56小讲课风湿科常用药物.5/8/2024雷公藤多甙卫矛科植物雷公藤(TripterygiumWilfordiiHook.f.)的去皮根部提取的总苷体外试验表明本药具有较强的抗炎作用和免疫抑制作用。雷公藤总苷片10mg常规用法：10~20mgtid57小讲课风湿科常用药物.5/8/2024雷公藤多甙不良反应58小讲课风湿科常用药物.5/8/2024白芍总甙（帕夫林）养血、益气、止痛、通络白芍中提取出的一组糖甙类物质，包括芍药甙、羟基芍药甙、芍药花甙、芍药内酯甙、苯甲酰芍药甙，统称为白芍总甙。主要有效成分芍药甙占90%以上毒副作用小，不良反应有大便次数增多，轻度腹痛、纳差等。胶囊剂：0.3g常规用法：600mgtid59小讲课风湿科常用药物.5/8/2024青藤碱（正清风痛宁）中药青风藤的提纯品能降低异常升高的免疫球蛋白，对细胞免疫也有作用，抑制炎性介质前列腺素的合成与释放，具有抗炎作用。常规用法：3~4片tid副作用少，少数出现皮肤瘙痒、皮疹、多汗，部分患者在用药一周左右关节疼痛或肿胀加重，但数日后可消失。60小讲课风湿科常用药物.5/8/2024鹿瓜多肽复方制剂：鹿科动物梅花鹿的骨骼和葫芦科植物甜瓜的干燥成熟种子作用消炎镇痛作用保护骨关节结构和功能免疫调节作用改善局部血液循环，为病变部位的修复提供良好的血供环境调节钙磷代谢平衡，增加骨钙沉积，调节维持骨容量61小讲课风湿科常用药物.5/8/2024鹿瓜多肽规格：4ml/8mg用法用量：肌肉注射，2~4ml，Bid；静脉滴注，8~12ml，加入250~500ml葡萄糖或生理盐水注射液