作用于消化系统药物

Chapter32作用于消化系统的药物Drugsactingondigestivesystem蒋国君药学系药理学教研室1作用于消化系统药物5/8/2024掌握：抗消化性溃疡药物的分类及各类代表药的作用特点。抗酸药物分类、作用机制及各自代表药。熟悉：止吐药物的分类及代表药物。了解：其它药物的作用特点。教学目标：2作用于消化系统药物5/8/2024消化系统紊乱临床表现治疗消化液分泌不足消化不良助消化药消化液分泌过度反流性食管炎抗酸药、促动力药胃及十二指肠溃疡抗酸药、抗幽门螺旋杆菌药、黏膜保护药消化道蠕动障碍功能性消化不良、胃轻瘫、呕吐促动力药便秘泻药消化道蠕动过度腹泻止泻药消化系统常见症状及治疗3作用于消化系统药物5/8/2024抗酸药抑制胃酸分泌药↑胃黏膜屏障功能的药抗幽门螺旋杆菌药助消化药止吐药增强胃肠动力的药物止泻药与吸附药泻药利胆药抗消化性溃疡的药物消化功能调节药4作用于消化系统药物5/8/2024§1抗消化性溃疡的药物

DrugsusedforpepticulcerPepticUlcer:包括胃和十二指肠溃疡10%～12%发病机制：致溃疡病因素和抗溃疡病因素二者失衡。典型症状：1.慢性、周期性、节律性上腹痛是典型症状。2.胃溃疡疼痛多在餐后半小时出现；十二指肠溃疡疼痛多在餐后2－3小时空腹时出现。5作用于消化系统药物5/8/2024图1.消化性溃疡部位6作用于消化系统药物5/8/2024图2.胃溃疡严重的并发症7作用于消化系统药物5/8/2024消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子粘液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生胃粘膜血流量前列腺素攻击因子胃酸胃蛋白酶幽门螺旋杆菌吸烟、药物8作用于消化系统药物5/8/2024消灭

根据以上溃疡病病理生理学基础，药物治疗应从以下几个方面着手：保护抑制抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性保护胃黏膜，增加黏膜抵抗力消灭幽门螺杆菌9作用于消化系统药物5/8/2024抗消化性溃疡药物分类

Classificationofdrugsforpepticulcer⒈抗酸药⒉抑制胃酸分泌药①H2受体阻断药②M胆碱受体阻断药③胃壁细胞H+泵抑制药④胃泌素受体阻断药⒊粘膜保护药⒋抗幽门螺杆菌药10作用于消化系统药物5/8/2024Action餐后1-1.5h服用弱碱性：中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀与刺激；升高胃内容物的pH值，降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛，促进愈合；结合有害物质，保护粘膜。一、抗酸药（Antacids）【常用药物】碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、

三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠11作用于消化系统药物5/8/2024常用抗酸药比较12作用于消化系统药物5/8/2024

H2-Rblockers:西咪替丁、雷尼替丁

M-Rblockers:哌仑西平胃泌素-R阻断药：丙谷胺

H+-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑（H+泵抑制药）二、抑制胃酸分泌药

Drugsthatreducegastricacidsecretion分类13作用于消化系统药物5/8/2024H+-K+-ATPase

哌仑西平

ACh西咪替丁

HisH2-

RcAMP丙谷胺胃泌素Ca2+K+M-RCCK2-R壁细胞parietalcellCa2+H+奥美拉唑14作用于消化系统药物5/8/2024【作用与机制】竞争性阻断H2受体，对胃酸分泌抑制作用强。【临床应用】主要治疗消化性溃疡。抑制胃酸分泌作用强而持久疗程短，溃疡愈合率高不良反应较少【代表药物】

西咪替丁雷尼替丁法莫替丁1.H2-Rblocker15作用于消化系统药物5/8/202416作用于消化系统药物5/8/2024作用持久抑酸能力增强对肝药酶抑制减少抗雄性激素等不良反应减少17作用于消化系统药物5/8/2024奥美拉唑omeprazole(losec)第一代

兰索拉唑lansoprazole第二代泮托拉唑pantoprazole第三代雷贝拉唑rabeprazole第四代2.

H+-K+-ATP酶抑制药：18作用于消化系统药物5/8/2024【药理作用】

抑制胃酸分泌作用强而持久。机理：抑制胃壁细胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交换，抑制胃酸形成。特点：A.作用快，疼痛缓解迅速。B.溃疡愈合率高（90%以上）C.与抗菌药合用，幽门螺杆菌转阴率达90%以上。19作用于消化系统药物5/8/2024【临床应用】消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。【代表药物】奥美拉唑（洛赛克）兰索拉唑泮托拉唑、雷贝拉唑第一代。不良反应有头痛、口干、恶心，也有皮疹、外周神经炎等。为肝药酶抑制剂，故与华法林、苯妥英钠、地西泮等合用时可减慢上述药的代谢。第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用强于奥美拉唑。第三代，作用强、不良反应少。20作用于消化系统药物5/8/20243.胃泌素-R阻断药：

丙谷胺竞争性拮抗胃泌素受体thegastricacidsecretion↓protectinggastricmucosa21作用于消化系统药物5/8/20244.M-Rblockers:

【用药评价】可阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌。可解除胃肠道平滑肌痉挛，缓解痉挛性疼痛。选择性低，不良反应多，目前已很少应用。哌仑西平，替仑西平22作用于消化系统药物5/8/2024药物分类代表药临床用途H2-Rblocker西咪替丁胃、十二指肠溃疡M-Rblocker哌仑西平胃泌素-R阻断药丙谷胺质子泵抑制药奥美拉唑(洛塞克

)消化性溃疡返流性食管炎上消化道出血幽门螺杆菌感染胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡23作用于消化系统药物5/8/2024三、胃粘膜保护药

Drugsthatprotectgastricmucosa胃黏膜屏障细胞屏障黏液-HCO3-盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用。【药理作用】增强胃黏膜对胃酸和胃蛋白酶的抵抗力。促进溃疡愈合，主要用于溃疡病的治疗。促进胃黏液和碳酸氢盐分泌；促进胃黏膜细胞前列腺素的合成；增加胃黏膜血流量；24作用于消化系统药物5/8/20241.前列腺素的衍生物：米索前列醇、恩前列醇2.硫糖铝3.枸橼酸铋钾【代表药物】25作用于消化系统药物5/8/202426作用于消化系统药物5/8/2024四、抗幽门螺杆菌药

Anti-H.pyloriplus(Hp)drugs

27作用于消化系统药物5/8/2024

Marshall&

Warren

获2005年诺贝尔医学奖28作用于消化系统药物5/8/2024研究表明，幽门螺杆菌是消化性溃疡病发病中最重要的因素，约90%十二指肠溃疡和70%胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。29作用于消化系统药物5/8/2024幽门螺杆菌寄生于胃黏膜皱褶中，生长过程中产生有害物质，损害黏膜，引起组织炎症。根治幽门螺杆菌应联合用药：抗胃酸分泌药+铋盐+甲硝唑+抗生素(阿莫西林、四环素等)。30作用于消化系统药物5/8/2024根治幽门螺杆菌的常用药物：抗胃酸分泌药：H2-R阻断药、H+-K+-ATP酶抑制药；铋盐：枸橼酸铋钾；硝基咪唑：甲硝唑；4.抗菌药：克拉霉素、阿莫西林、四环素、呋喃唑酮、左氧氟沙星。31作用于消化系统药物5/8/2024推荐根治HP的治疗方案32作用于消化系统药物5/8/2024§2助消化药：多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物消化及增加食欲。胃蛋白酶：来自动物内脏

胃酸及消化酶分泌不足引起的消化不良。胰酶：含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶。口服用于消化不良及促进食欲。乳酶生：用于消化不良、腹泻及小儿消化不良性腹泻。33作用于消化系统药物5/8/2024§3止吐药AntiemeticsH1-R阻断药：茶苯海明：晕动病呕吐M-R阻断药：东莨菪碱：晕动病呕吐DA-R阻断药：氯丙嗪：晕动病呕吐无效

甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙比利

消化不良引起的恶心、呕吐、胃肠运动障碍5-HT受体阻断药：昂丹司琼、格拉司琼

放疗、化疗引起的恶心呕吐34作用于消化系统药物5/8/2024§4泻药：1.容积性泻药Osmoticlaxatives

硫酸镁

magnesiumsulphate

硫酸镁P.O注射Injection导泻利胆抗惊厥降血压35外用热敷：