药理学药物笔记

・胆碱受体激动药

•

•药理作用

・缩瞳（以降低眼内压和调节痉挛）

•促进肠胃的分泌

・兴奋平滑肌

•临床

•青光眼（闭角型）

・虹膜炎（与阿托品同用防止黏连）

・缩瞳

•口腔干燥症

•不良反应

・M受体过度兴奋症状（阿托品解救）

・抗胆碱酯酶药

・胆碱受体（可逆）

•药理作用：

・兴奋平滑肌

•抑制胆碱酯酶活性

・直接激动N受体

・促进运动神经释放AchE

・促进肠胃蠕动、收缩和胃酸分泌

•临床应用

•重症肌无力

•腹气胀、尿潴留

•术后或其他原因引起的腹气胀、尿潴留

・阵发性室上性心动过速

•肌松药解救

•不良反应

・M受体过度兴奋症状（阿托品解救）

•胆碱受体（不可逆）

.

•药理效应

・M、N样中毒、慢性中毒、中枢症状

・解救方法

・消除毒物

・解毒（阿托品、AchE复活剂）

・胆碱酯酶复活药

・氯解磷定（#首选）

・胆碱受体阻断药

・M胆碱受体

.阿托品

•药理效应

•抑制M受体

・抑制腺体分泌

・扩瞳、升高眼内压和调节麻痹（通过影响瞳孔括约肌）

・解除内脏平滑肌痉挛

・解除迷走神经对心脏的抑制

・扩张血管

•与m受体无关

・兴奋中枢系统

•小剂量兴奋

•过量会从兴奋转为抑制

•临床应用

•各种内脏疼痛

・对胃肠平滑肌作用最强

•眼科应用

・全身麻醉前给药

・减少呼吸道腺体、唾液腺分泌

•防止手术过程中迷走神经对心、胃、呼吸的反射性影响

•缓慢型心律失常

•抗中毒性休克

•暴发性流行脊髓膜炎

•中毒性痢疾

・中毒用市炎

•解毒

•毛果芸香碱中毒

•有机磷酸酯类中毒

•不良反应

•口干、视力模糊等

•m

・缓慢注射毒扁豆碱（反复给药）

・地西泮对抗持续兴奋

・N胆碱受体

•琥珀胆碱

•药理效应

•肌肉松弛，以颈部和四肢最明显

•临床应用

・气管内茶馆、气管镜、食管镜等短时操作

・辅助麻醉

对清醒患者禁用

•不良反应

•窒息

•肌束颤动

・眼内压升高

・血钾升高

•药理效应

•快速运动肌松弛

・辅助麻痹

•解救

•新斯的明

・肾上腺素受体激动药

•去甲肾上腺素（作用于a受体）

•药理效应

・收缩血管

•除冠脉外其他小血管强烈收缩，皮肤黏膜血管收缩最明显

・冠脉被动舒张

•兴奋心脏

・迷走神经作用＞B效应，故心率减慢

・输出量不变

•升高血压

•临床应用

•休克

・药物中毒性低血压

・氯丙嗪中毒时解毒（不能用肾上腺素）

•上消化道出血

•不良反应

・局部组织缺血坏死

•用普鲁卡或者酚妥拉明局部浸润注射

・静脉注射时，浓度不宜过高，时间不宜过长

•急性肾功能衰竭

・用药时注意饮水

・尿量过低时要立即停药，必要时可用脱水药利尿

・停药后血压骤降

・肾上腺素（作用于a、0受体）

•药理效应

・影响血管

•兴奋心脏

・作用迅速而强大

•升高血压

•P-R比a-R敏感，骨骼肌血管舒张作用>皮肤黏膜血管收缩作用一舒张压不变，脉压

下降

•双相反应

•预先给a受体阻断药，则升压效应被翻转

・舒张平滑肌

•支气管

・舒张支气管平滑肌

•抑制抗原引起的过敏介质的释放

・激动al受体使支气管黏膜血管收缩，有利于消除支气管黏膜水肿

・胃肠道、膀胱

・促进代谢

•促进肝糖原分解、糖异生，并减少糖分摄取（增加糖的来源、减少去路）

•促进脂肪分解

•临床应用

•心脏骤停

•过敏性休克（#首选）

•危重时可用生理盐水稀释10倍后注射

•原理

•兴奋心脏

・收缩小血管，消除黏膜水肿

・抑制过敏介质产生

・支气管哮喘

•局麻药配伍

延缓局麻药的吸收

.

•药理效应

•兴奋心脏

・影响血管

・对肾脏的影响

・临床应用

•治疗各种休克

・异丙肾上腺素（作用于P受体）

•药理效应

•兴奋心脏

・对正位起搏点作用比异位起搏点强

•影响血管血压

・对血管以舒张为主

・引起血压降低

・舒张平滑肌

・促进代谢

•临床应用

•心脏骤停

•房室传导阻滞

•支气管哮喘发作

・抗休克（心源性休克、感染性休克）

・肾上腺素受体阻断药

・作用于a受体

•药理作用

・舒张血管

•兴奋心脏

•翻转AD的作用

・临床应用

・外周血管痉挛

•NA药物外漏

・休克

・急性心梗和顽固性心衰

•肾上腺嗜常细胞瘤

・作用于P受体（#肾上腺素P受体阻断药）

•药理作用

・受体阻断作用

・抑制血管、抑制心脏

•降低血压

•对高血压病人影响较为明显

•收缩支气管

•减少肾素释放

・影响代谢

•眼：个别可降低眼压

・内在拟交感活性

・膜稳定性

•临床应用

・心律失常

•高血压

•心绞痛或心肌梗死

•甲状腺亢进辅助治疗

•不良反应

・抑制心脏功能

•诱发或者加重支气管哮喘

•外周血管收缩或痉挛

•反跳现象

•眼-皮肤黏膜综合征

・代表药

•普蔡洛尔

・咧喙洛尔

•拉贝洛尔

・镇静催眠药

・苯二氮卓类

•药理：通过与苯二氮卓结合部位结合，促进GABA和GABAa受体结合，增加氯离子通道开放

的频率以增加氯离子内流，从而产生抑制

.长效类

.

•药理效应及临床应用

•抗焦虑

・镇静催眠

・抗癫痫（持续性）、惊厥

・中枢性肌肉松弛

•不良反应

•头晕、困倦、乏力、嗜睡等

・过量中毒者用氟马西尼解救

*

.短效类

*

・巴比妥类

•药理：与苯二氮卓类一样，但是是通过增加开放时间来增加氯离子内流

■

•依次有镇静、催眠、抗癫痫抽搐、麻醉作用

•不良反应

•眩晕、困倦等后遗症

•急性中毒解救：催吐、洗胃导泻

.其他

・副作用多，用于动物催眠

•抗癫痫、惊厥药物

•抗癫痫

.

•药理作用

•降低细胞膜对钠离子和钙离子通透性从而抑制其内流，导致电位不易产生

•临床应用

•治疗癫痫（大发作#首选）

•治疗中枢疼痛综合征

•三叉神经痛

•坐骨神经痛

•舌咽神经痛

•抗心律失常

•强心昔中毒所致的室上性或室性心律失常

・对利多卡因无效的心律失常

•不良反应

・强碱性药物

•局部刺激大，导致牙龈增生、急性中毒症状

•妊娠期胎儿畸形（苯妥英钠综合征）

•反跳

•与苯妥因钠相似

・也是大发作和部分性发作的#首选药（广谱抗癫痫药）

・持续性癫痫（#首选）

•小发作（#首选）

・预防癫痫发作

•抗惊厥

・#苯巴比妥

・中枢神经系统退行性药物

・治疗PD

•临床

•帕金森病

・治疗各类帕金森患者，对轻症患者效果显著

•肝性脑病

•与芳香族氨基酸生成的假递质拮抗

•不良反应

・早期反应

・胃肠道反应

・心血管反应

•直立性低血压

・心律失常

•长期反应

・运动障碍（不自主异常运动）

•开关反应

•精神障碍：焦虑、失眠、幻觉、妄想、抑郁等

・与左旋多巴同用，抑制其外周效应

・用于PD保护性治疗（#首选）

・治疗阿尔茨海默症

•他克林

・抗精神失常药

・抗精神病

•药理效应

・中枢神经系统作用

•抗精神病作用

・镇静作用

・镇吐作用

・体温调节

・降低发热机体体温，也降低正常体温

•中枢神经系统抑制作用

•内分泌影响

•催乳素分泌增加

•抑制促皮质激素和生长激素的分泌

•自主神经系统影响

・作用在m胆碱受闹口al受体

•临床应用

・精神分裂症

•显著缓解一型精神分裂症

•效果显著但不能根治，需长期服用

•各类呕吐

•晕动症呕吐无效

・神经官能症

・#人工冬眠

•氯丙嗪、哌替嘘、异丙嗪

•不良反应

•M受体阻断症状、a受体阻断现象（如直立性低血压）

・锥体外系反应（最常见）

・内分泌紊乱

•心血管系统

•a受体能翻转肾上腺素升压作用

・精神失常

•过敏

・急性中毒

・抗狂躁症

•镇痛药

•阿片生物碱类镇痛药

•吗啡

•药理作用

•中枢作用

・镇痛作用

•钝痛优于锐痛

•对组织损伤、炎症和肿瘤等所致的疼痛效果好

・镇静、致欣快作用

・镇咳

•抑制咳嗽中枢

•临床多用可待因代替

・抑制呼吸

•抑制呼吸中枢对C02的敏感性

・呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因

•缩瞳

•中毒症状：针尖样瞳孔

・催吐

・改变体温调定点

・小剂量降低，长期大剂量升高

•对平滑肌影响

•提高胃肠平滑肌张力

•提高膀胱肌张力

・心血管系统

・扩张血管

・呼吸抑制作用

•抑制免疫

・临床应用

•镇痛

・消除或缓解严重创伤、烧伤和晚期恶性肿瘤疼痛

・对于心肌梗死疼痛,除了能缓解疼痛，还能扩血管减轻心脏负担

・心源性哮喘

・抑制呼吸中枢对C02的敏感性

•扩张外周血管

•减轻疼痛、镇静作用

・腹泻

•可选含少量吗啡的阿片酊或复方樟脑酊

•不良反应

・副作用大

・耐受性和成瘾性

・中毒（针状样瞳孔，用纳洛酮解毒）

•可待因

•用于中等程度疼痛和剧烈干咳

・人工合成镇痛药

・与吗啡作用相似，用于#人工冬眠

・解热镇痛抗炎抗风湿药

*

•药理作用

•解热镇痛

•抗炎抗风湿

・抗血栓

•抑制前列环素的生成从而抑制血小板凝聚

・临床应用

•发热及轻中度疼痛

•风湿热及炎症

•预防血栓

•阿尔茨海默症阻遏作用

•口服治疗胆道蛔虫病

・粉末治疗足癣

•不良反应

•胃肠道反应

•阿司匹林为酸性较强的有机酸

•凝血障碍

・可用维生素K对抗

•过敏反应

•阿司匹林哮喘

用糖皮质激素和抗组胺药物治疗

•水杨酸反应

・水杨酸中毒：静脉滴注碳酸氢钠以碱化尿液，加速水杨酸排泄

・瑞夷综合征

・对乙酰氨基酚

•与阿司匹林相似

*

・抗炎抗风湿为主

・松

•肝药酶诱导剂

・利尿药

・高效利尿药（拌利尿药）

.作用部位：髓攀升支粗段皮质部和髓质部

•代表药：昧塞米

•药理效应

•利尿

・特异性抑制Na-k-2CI转运体

•同时促进na+-h+交换体和na+-k+交换体

・扩张血管

•扩张肾血管，降低血管阻力

•临床

•严重水肿

・急性肺水肿、脑水肿

•扩张血管以减轻心脏负荷

•利尿作用有利于血容量减少

•急性肾功能衰竭

・不能延缓肾衰竭进程

•药物中毒

•晨）血钾和局I血钙

•不良反应

•水电解质紊乱，

•低血钾常见

・耳毒性

•高尿酸血症

•恶心、腹泻，大剂量会出现肠胃出血

・过敏

•与磺胺类药物交叉过敏

•其他药物：布美他尼、依他尼酸

・中效利尿药

・作用部位：远曲小管

・代表药：氢氯嘎嗪

•药理效应

•利尿

・作用于远曲小管，抑制na+-cl-共转运子

•轻度作用在髓祥升支影响na的吸收

•抗^尿

•降压：降压一线药

•临床应用

・轻中度水肿、心源性水肿（#首选）

•尿崩症

•高血压

•不良反应

•电解质紊乱

•代谢异常

•高尿酸血症

.低效利尿药（保钾利尿药）

・作用部位：远曲小管和集合管

・药理作用：醛固酮受体阻断药

•临床应用

・醛固酮升高有关的顽固性水肿

・慢性CHF

・其他药物：氨苯蝶定、阿米洛利

•脱水药

・作用部位：近曲小管

.

•药理作用

•脱水：不易渗入组织故提高原尿的渗透压

•利尿

・导泻

・临床

・脑水肿、降低卢页内压（#首选）

・青光眼

•预防急性肾功能水肿

•术前肠道准备

・抗高血压药（ABCD类）

・血管紧张素1转化酶抑制剂

・药理作用

・抑制ACEI活性，从而抑制血管紧张素2的生成

・减少醛固酮分泌，有利于na+的排出

•抑制缓激肽的灭活

•胰岛素增敏

・临床应用

•抗高血压的一线药物

・可逆转高血压左心室肥厚

•抑制平滑肌细胞肥大、增生和重构

•预防和延缓高血压并发糖尿病肾病的进展

•不良反应

•咳嗽

停药的最主要原因

・味觉、嗅觉改变

—SH基团的影响

•水肿

•皮疹

•中性粒细胞减少

・用药注意

•禁止用于妊娠初期、高血钾的患者

.

•氯沙坦

・药理作用

•第一个用于临床ATI受体阻断药，从而拮抗血管紧张素2的缩血管作用

•无心血管用户作用

•临床应用

・治疗各类型高血压

・对卡托普利有咳嗽反应的患者的代替药

・B受体阻断药

*

・药理作用

・抑制心脏收缩

・抑制肾素分泌

・抑制神经交感活性

•促进前列环素合成，扩张血管

•临床

•用于轻中度的高血压

•心排出偏高或血浆肾素活性增高，冠心病、脑血管病变患者尤宜

•降压作用出现快，温和

•临床可用于各种高血压，尤其是心绞痛

•注射可用于高血压危象

・钙通道阻滞剂

•#硝苯地平

•药理作用

•抑制钙离子内流，导致小动脉扩张，血压下降

・临床

・对各种高血压有效

・常与别的药物一起合用增强疗效

・利尿药

•药理作用

・早期利尿排钾

・长期使小血管反应性减弱

•诱导血管壁产生缓激肽等扩血管物质

・临床

•轻中度高血压

・与其他药物合用治疗中、重度高血压

・其他抗高血压药物

・直接扩张血管

・治疗中重度高血压

・硝普钠

・静脉注射治疗高血压危象、恶性高血压

・钾通道开放药

.毗那地尔

・抗心律失常药

・I类：钠通道阻滞剂

•药理作用：（主要作用于na受体）

•降低心肌自律性：（4期）

・减慢传导速度（0期）

・延长有效不应期（对ca、k有一定作用）

・抗胆碱作用、a受体阻断作用：外周血管舒张，反射性兴奋交感神经

•临床应用

・广谱抗心律失常药

・适用于心房扑动、心房颤动、室上性和室性心动过速的转复和预防

•不良反应

•金鸡纳反应

•奎尼丁晕厥

见于小剂量初期

•低血压

・抗胆碱作用

.

・为奎尼丁的替代药，药理作用与奎尼丁相似，毒性小

*

・治疗室性心律失常（#首选）

.

•对强心昔中毒弓I起的室性心律失常有效

・口类：B肾上腺素受体阻断药

・洛尔

•药理作用

・降低自律性

•防止交感神经对4相除极和异位起搏的影响

•减慢传导速度

・抑制房室结和浦肯野纤维

•临床应用

・主要用于室上性心律失常

・m类：延长动作电位时程药

•药理作用

・对多种心脏离子通道有阻滞作用

・延长APD的作用不依赖，“聿快慢

・有非竞争性拮抗外0肾上腺素受体作用和扩张血管平滑肌作用

•临床：广谱抗心律失常药

•碘过敏者禁用

.IV:钙通道阻滞药

・对钙通道有抑制作用

•治疗阵发性心动过速（#首选）

・抗心绞痛药

・硝酸酯类

•药理作用

・松弛血管平滑肌（最基本）

•降低心肌耗氧

•小剂量：静脉舒张一回心血1T前负荷I-心肌耗氧量1

・大剂量：舒张小动脉一左室内压和室壁张力1一耗氧量I

・改善缺血区心肌供血

•增加心内膜下的血管供应

•选择性扩张心外膜血管、输送血液及侧支血管

・保护缺血心肌细胞

•释放NO促进生成物质保护心肌

・临床

・舌下含服抗各类心绞痛（#首选）

避免首过效应

•控制稳定性心绞痛急性发作

•急性心梗

•心衰

•急性：静脉给药

・慢性：+强心药

•呼吸衰竭和肺动脉高压

•不良反应

・血管扩张带来的搏动性头痛

•皮肤潮红，颅内压增高

颅脑外伤、颅内出血者不可用

•大剂量出现直立性低血压

低血容量者不可用

・高铁血红蛋白症

•用亚甲蓝静脉注射解毒

•长期服用有耐受性

・B受体阻断药

•药理作用

・降低心肌耗氧量

•增加缺血区血液供应

・改善心肌代谢

・促进氧合血红蛋白解离

・钙通道阻断药

・代表药物：#硝苯地平、维拉帕米、地尔凝

・对变异性心绞痛效果最好

・其他抗心绞痛药

・吗多明

・抗充血性心力衰竭药

•肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物

・B受体阻断药

・利尿药（#首选中效利尿药）

・强心昔药物：以地高辛最为常用

•药理作用

・对心脏的作用

•加快心肌收缩力

・选择性作用于心脏

•增加衰竭输出量而不增加正常输出量

•增加衰竭心肌收缩力而不增加正常心肌收缩力

•减慢心率

•对正常心率影响小

・对伴有心率加快的CHF作用明显

・影响心肌生理特性和心电图

•收缩血管

•利尿

•影响神经及内分泌

•临床作用

•CHF

•多用于收缩障碍为主的CHF

・室上性心律失常

•不良反应

•中毒

•胃肠道反应

・中枢神经系统反应

・视觉障碍，如黄视、绿视

•心脏反应

•以室性早搏为最常见

•预防与治疗

•预防：纠正诱发因素

•纠正：停用药物，视情况注射氯化钾

•作用于血液系统的药物

.抗凝血药

•药理

•抗凝作用

・抗血小板聚集

・降血脂

•可促进蛋白脂酶入血，促进分解，但有反跳效应

•其他

•降低黏度、促纤溶等

•临床

・血栓栓塞性疾病

・DIC

•体外抗凝

•不良

・出血倾向或自发性出血

•香豆素类

・代表：华法林

•维生素K的拮抗剂

・防治血栓栓塞性疾病

・纤维蛋白溶解药

.

・抗血小板药

•抑制ADP诱导的血4瓶蛋白受体与纤维原结合点暴露

•阻碍ADP介导的血/」版活化

•用于血栓栓塞性疾病

・止血药

•药理

・参与部分凝血因子、抗凝血蛋白的活化

•解除平滑肌痉挛

•临床

・维生素K缺乏引起的出血

•胆道蛔虫所致的胆绞痛

・抗贫血药

・铁剂

•铁的吸收、转运、排泄

・胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原,可促进吸收。

•胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、猱酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。

・四环素等与铁络合，也不利铁吸收。

•临床用途：缺铁性贫血

・不良

•胃肠道刺激性

•便秘：与硫化氢结合生成硫化铁，减少硫化氢对肠胃蠕动刺激而致便秘

・急性中毒：以磷酸盐或碳酸盐洗胃，用去铁胺解救

•叶酸

•为细胞生长和分裂必需物质，参与合成代谢

・临床

•巨幼红细胞性贫血

•恶性贫血

•能纠正血象但不能改善神经症状

・维生素B12

・须与内因子结合才不会被肠胃破坏

・药理

・促进叶酸利用

・参与核酸代谢和蛋白质合成

・维持神经鞘的完整性

・临床：用于恶性贫血

•血容量扩充药

•

•药理

•扩充血容量

•改善微循环

・渗透性利尿

•临床

・休克（失血创伤等引起的休克和中毒性休克）

•预防手术后血栓形成

•血管栓塞性疾病

•体外循环

・作用于呼吸系统的药物

.平喘药

・抗炎平喘药

•

・抑制炎症及免疫

•抑制支气管的高反应性

・增强支气管和血管对儿茶酚胺的敏感性

•长期气雾吸入可减少或者终止发作，但不能缓解急性症状

・白三烯受体阻断药：扎鲁司特

・作用于白三烯受体（高度选择性）

・轻、中度慢性哮喘的预防和治疗

•磷酸二酯酶抑制剂

・治疗严重COPD患者支气管炎相关咳嗽和粘液过多的症状

・支气管扩张药

・P肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇

・选择性作用于P2受体

・抑制肥大细胞释放炎症介质

•茶碱类药物：氨茶碱

・扩张支气管平滑肌

・抑制PDE

•促进内源肾上腺素释放间接扩张支气管

・阻断腺昔受体

・免疫调节和炎症作用

•增强膈肌收缩力

・缓解COPD的症状

・抗过敏平喘药

.

・稳定肥大细胞膜

•抑制非特异性支气管痉挛

•阻断炎症细胞介导的反应

・预防哮喘发作

.镇咳药

・用于其他镇咳药无效的剧烈干咳

•化痰药

•乙酰半胱氨酸

・作用于消化系统的药物

•抗酸药

•代表药：氢氧化镁、碳酸钙

•药理

・缓冲或者中和胃酸

•抑制蛋白酶活性

»理想的抗酸药特性

•作用久

•不吸收

•不产气

・不引起腹泻或便秘

•对粘膜保护

・抑制胃酸分泌药

.H2受体阻断药

•西咪替丁

•药理

・阻断H2受体，抑制胃酸分泌

・H+-K+-ATP^q^!^i」

•奥美拉嘤

•药理

•抑制质子泵从而抑制分泌

・增加贲门、胃体、胃窦处血流量

・使胃窦细胞分泌促胃液素

・抗幽门螺杆菌

•临床

•胃、十二指肠溃疡

・手术后溃疡、反流性食管炎

・促胃液素瘤（卓艾综合征）

・促胃液素受体阻断药

•丙谷胺

・黏膜保护药

・米索前列醇

•药理

•促进HC03吩泌

•增加胃粘膜血流量

・增加粘膜对损伤因子的抵抗力

・临床

・胃、十二指肠溃疡、急性胃炎引起的消化道出血

•硝爵吕

・子宫平滑肌兴奋药和抑制药

.兴奋药

•

•药理

•子宫收缩

•对妊娠不同阶段反应不同

•小剂量（2-5U）:加强子宫底节律性收缩，同时子宫颈平滑肌松弛

・大剂量（5-10U）:强直性收缩

・催乳

•松弛血管平滑肌

•临床

・催产、引产

・产后出血

•催乳

•不良

•胎儿窒息或子宫破裂

・水潴留和彳氐血钠

•过敏

・垂体后叶素（缩宫素+加压素）

•药理

・子宫收缩：与缩宫素一样

・抗^尿：加压素的作用

・临床

・肺出血、食管和胃底静脉破裂出血

•尿崩症

•麦角生物碱

•分类

・胺生物碱

•肽生物碱

•药理

•兴奋子宫

•临产和新产后最敏感

•容易引起全子宫的强制性收缩

•收缩血管：胺生物碱作用更强

•阻断a-受体：具有中枢抑制作用

・临床

・子宫出血

・产后子宫修复

•偏头痛（少用）

与咖啡因合用

•人工冬眠

•不良

•大量使用可损伤血管内皮细胞，造成血栓和肢端坏疽

・对肝脏病或外周血管病变者更明显

•

・药理

・对子宫作用

・非妊娠：松弛

•妊娠各期：兴奋

•促进黄体溶解作用

・临床

・治疗性流产

・抗旱孕

•足月或过期妊娠引产

•抑制药

・肾上腺素受体激动药

.

•防治早产

・其他

•硫酸镁

・钙通道阻滞剂

・前列腺素合成酶卬制药

・自体活性药物及其影响

・组胺

•H1受体阻断药

•种类

・一代：苯海拉明、异丙嗪

・二代：氯雷他定

•药理

・H1受体阻断作用

・对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩

•组胺弓I起的毛细血管扩张和通透性增加有抑制作用

•抑制中枢

•临床

・皮肤黏膜变态反应

•防晕止吐

・用于晕车、晕船

•不良

・中枢神经系统

・消化道反应

•心律失常

・糖皮质激素

•生理、es作用

・物质代谢的影响

・糖代谢：增加来源，减少去路

•脂肪代谢：脂肪重新分布

・蛋白质代谢：抑制蛋白质合成

•水电解质代谢：na+潴留，k+、h+、ca2+大量排出

•允许作用

・抗炎作用

・免疫抑制和抗过敏

•抗内毒素

•抗休克

•其他

・退热

•血液和造血系统

・中枢作用

・骨骼

・心血管

•临床应用

・替代疗法

•严重感染和炎症愈后

・自身免疫疾病

•自身免疫病

•过敏反应

・多发性皮肌炎（#首选）

・异体移植

•休克

•血液病

•局部作用

•不良反应

・长期服用的不良反应

•医源性肾上腺皮质功能亢进

•库欣综合征

・免疫功能低下

・诱发或者加重溃疡

・骨质疏松、伤口愈合延缓、抑制生长发育

•心血管疾病

•停药反应

・医源性肾上腺皮质功能不全

・反跳

・甲状腺药和抗甲状腺药

・甲状腺激素

•药理

・维持机体正常生长

・促进代谢

・提高交感-肾素神经系统兴奋性

•临床

・代替疗法

•呆小症

・黏液性水肿

•单纯性甲状腺肿

・抗甲状腺激素

・硫眠类药物

•代表：甲硫氧喀碇、丙硫氧喀陡

•药理

•抑制甲状腺素合成

•抑制外周组织T3-T4

•轻度抑制免疫蛋白活性

•临床

•甲状腺内科治疗

•开始给最大剂量抑制，后面逐渐减少到治疗量

・甲状腺术前准备

・甲亢危象辅助治疗

•不良反应

•过敏

•粒细胞缺乏

•甲状腺肿大

・甲状腺功能减退

・黄疸、肝炎

•药理

・小剂量促进甲状腺激素合成

•大剂量产生抗甲状腺作用

•前10-15天抑制甲状腺激素释放

•之后失去抑制效应，甲亢复发

・临床

・单纯性甲状腺肿

・甲亢手术前准备

•甲状腺危象

・不良

・过敏

•慢性碘中毒

•诱发甲状腺功能紊乱

・B受体阻断药

•药理作用

•抑制交感神经活性

・抑制外周组织T3-T4

・临床应用

・甲状腺危象辅助治疗

・甲状腺术前准备

・胰岛素和口服降糖药

*

•药理作用

•降低血糖

・影响脂肪代谢

・影响蛋白质代谢

•降彳氐血钾

•临床

・降血糖

・I型糖尿病唯一治疗方法

•II型糖尿病无法控制

•糖尿病酮中毒、高渗性昏迷、乳酸性中毒伴高血糖

•各型糖尿病

•细胞内缺钾（GIK:葡萄糖、胰岛素、氯化钾）

•不良

•低血糖反应

•过敏

•耐受性

•局部反应

・口服降糖药

.

•代表药：格列齐特

•药理

・降低血糖

•对功能尚存的患者有效

•刺激B细胞释放胰岛素

•抑制血小板，影响凝血功能

・临床

・饮食不能控制且胰岛功能尚存的n型糖尿病

.

•代表：二甲双牌

・药理

・降低糖尿病患者血糖

・对正常人血糖无影响

・临床

•n型轻中度糖尿病

•肥胖或饮食控制无效的口型糖尿病

•代表：阿卡波糖

•药理

•竞争小肠刷状缘的a-葡萄糖昔，抑制淀粉分解

•临床

・用于餐后血糖升高为特征的口型糖尿病

•单用其他药物效果不好的

•胰岛素增敏药

•代表药：格罗列酮

•与调节胰岛素反应性基因有关

・用于其他降糖药无效的患者

・人工合成抗菌药

・瞳诺酮类

•机制

•抑制细菌DNA拓扑异构酶，干扰DNA复制（主要机制）

•诱导细菌DNA紧急修复系统（SOS）（错误复制）

・改变细胞壁成分（自溶酶）

•抗菌谱

•G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球——强；绿脓（环丙、氧氟）

・G+菌：金葡、链球——敏感

•分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）

・支原体、衣原体、立克次体敏感

•临床

•各种敏感菌

・泌尿道感染——显效

・消化道感染

・呼吸道感染

•结核

・绿脓

•不良反应

・胃肠道

・中枢神经系统反应

•★光敏反应

•软骨组织损害

・心脏毒性

•几种代表药

・诺氟沙星

•第f临床的氟喋诺酮药物

•用于尿路感染、肠道感染

•环丙沙星

・对革兰阳性杆菌作用最强

•用于胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染

•第二线治疗伤寒及抗TB药

.

•用于泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、眼科感染等

・氟罗沙星

•主要用于结核杆菌，厌氧菌，支、衣原体感染

•莫西沙星（第四代）

・对G-菌、厌氧菌具有高活性，优于环丙

・对金葡萄球菌、肺炎球菌亦优于环丙、司氟

・对MRSA有效

・磺胺类药物

・第一类人工合成治疗全身性感染的抗菌药

•作用机制

•结构与PABA相似,与其竞争二氢叶酸合成酶

•分类

•肠道易吸收类

•SD（磺胺嚏咤）SMZ（磺胺甲基异嗯喋）SIZ（磺胺甲嗯嘤）

・肠道难吸收类

・SASP

・外用类磺胺

•SML（磺胺米隆）SD-Ag（磺胺嚏碇银）SA（磺胺醋酰）

•抗菌谱

•敏感

•溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素#首选）

•次敏

・G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒（SMZ）、绿脓（SML、SD-

Ag）

•沙眼衣原体

•疟原虫（SDM）

•无效

・G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体

•临床

•流行性®膜炎：SD（#首选）

•伤寒、肠炎、痢疾：SMZ+TMP

・尿路感染：SIZ,SMZ+TMP

・创面感染、烧伤：SML,SD-Ag

•不良反应

•肾损害

•尿液中溶解度低易析出结晶，引起结晶尿等

•过敏反应

•血液系统

•葡萄糖-6-脱氢酶缺乏者易引起溶血性贫血

•消化系统

・神经系统

.其他

・抗阿米巴虫

•抗阴道滴虫

•抗厌氧菌

・抗贾第鞭毛虫

・B-内酰胺类抗生素

•青霉素

・天然青霉素类

・青霉素G（盘尼西林）

・化学性质

•水溶液不稳定

•容易被酸、碱、醇、氧化剂破坏

•不耐热

・抗菌谱（广）

・革兰阳性球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、不产生如内酰胺酶的金黄葡萄球菌等

・革兰阳性球菌：脑膜炎球菌、奈瑟菌等

・革兰阳性杆菌：炭疽杆菌、白喉棒状杆菌等

・少数革兰阳性杆菌：流感杆菌等

・螺旋体：梅毒螺旋体等

•临床

•肌内注射或静脉滴注

•用于革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体所致的感染（#首选）

•预防感染性心内膜炎的发生

•不良反应

•★过敏反应

•糖皮质激素和抗组胺药配合使用解救

•赫氏反应

•水电解质紊乱

・药物相互作用

・与氨基糖苗类抗生素（有机碱）可增效，但不能在同一容器使用

青霉素为有机酸

・与磺胺类、四环素类、氯霉素类拮抗

・人工合成青霉素

・代表：青霉素v

•用于轻中度感染

・耐青霉素酶的青霉素

・苯嘤西林、氯嗖西林、双氯西林等

•用于耐青霉素的金黄葡萄球菌感染

・广谱青霉素

・对革兰阴阳菌都有用

・抗铜绿单细胞菌广谱青霉素

・主要用于革兰阴性菌青霉素

•美西林

.头抱菌素类

•与青霉素结构类似，抗菌机制相同

•主要用于青霉素治疗无效的感染