膜剂与涂膜剂

膜剂与涂膜剂第十九章膜剂与涂膜剂

膜剂:

系将药物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室内，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。

第2页,共22页，2024年2月25日，星期天膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药量而定，厚度一般为0．1～0．2mm，通常不超过1mm。面积为1cm2者供口服，0．5cm2者供眼用，5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小。

第3页,共22页，2024年2月25日，星期天膜剂的特点：

①

药物含量准确，稳定性好，吸收快，疗效快。②

应用方便，可以适合多种给药途径。

③通常体积小，重量轻，便于携带、运输与贮存。它可密封在塑料薄膜或涂塑铝箔包装中，再用纸盒作外包装，质量可保持稳定，不易发霉变质，不怕碰撞；同时可节约大量的包装材料。第4页,共22页，2024年2月25日，星期天膜剂的特点：

④在生产膜剂过程中不象片剂那样粉尘飞扬，有些品种的粉尘能严重影响工人健康，所以生产膜剂，容易解决车间的劳动保护问题。适宜于有毒药物的生产。⑤如用多层复方膜剂代替复方片剂，便于解决药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。⑥采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的膜剂。因此亦可制成缓释剂型。

第5页,共22页，2024年2月25日，星期天膜剂的特点：

⑦工艺简单，易于掌握。一般医院制剂室也可以小量生产。药厂大量生产时，可用制膜机并易于实现自动化和半无菌或无菌操作。膜剂的主要缺点，载药量较少，不适于剂量较大的药物。

第6页,共22页，2024年2月25日，星期天二、膜剂的分类1、

按膜剂的结构类型分类单层膜

药物分散在成膜材料中所形成的膜剂，可分可溶性膜剂和水不溶性膜剂两类。临床应用较多的就是这类膜剂，通常厚度不超过1mm，膜的面积可根据药量来调整，一般用于口服的膜剂为1cm2以下。

多层膜

又称复合膜，为复方膜剂，系由多层药膜迭合而成，可解决药物配伍禁忌问题，另外也可制备成缓释和控释膜剂。

夹心膜

即在两层不溶性的高分子膜中间，夹着含有药物的药膜，以零级速度释放药物。这种膜剂实际属于控释膜剂，是一类新型制剂。

第7页,共22页，2024年2月25日，星期天1、

按膜剂的给药途径分类口服膜剂

指供口服的膜剂。如安定膜剂（即地西泮膜剂）、丹参膜剂，用法同口服片剂；

口腔用膜剂：供口含、舌下给药（舌下黏膜血管神经丰富，舌下腺发达，且分泌的唾液较多，药物在此易溶解，疗效发挥迅速。如硝酸甘油膜剂。）和口腔内局部贴敷（是目前临床用得最多的一种膜剂，常用于口腔溃疡和牙周疾病。如甲硝唑牙用膜剂、口腔溃疡双层膜剂等。）的膜剂。

第8页,共22页，2024年2月25日，星期天1、

按膜剂的给药途径分类植入膜剂

指埋植于皮下（真皮下，真皮与皮下组织（脂肪组织）之间。）产生持久药效的膜剂。

眼用膜剂

用于眼结膜囊内，可延长药物在眼部的停留时间，并维持一定的浓度。它能克服滴眼液及眼药膏作用时间短及影响视力的缺点，以较少的药物达到局部高浓度，可维持较长的作用时间。如毛果芸香碱眼用膜剂（用于青光眼）等。第9页,共22页，2024年2月25日，星期天1、

按膜剂的给药途径分类

阴道膜剂

包括局部治疗用和避孕药膜。主要用于治疗阴道疾患或用于避孕。如克霉唑药膜、避孕膜剂等。

皮肤、粘膜用膜剂

用于皮肤或黏膜的创伤或炎症，膜剂既可起治疗作用又可起保护作用，有利于创面愈合。如止血消炎药膜、冻疮药膜等。

第10页,共22页，2024年2月25日，星期天三、成膜材料

膜剂中膜是药物的载体，因此作为成膜材料对膜剂的成型和膜剂的质量有很大的影响。

第11页,共22页，2024年2月25日，星期天(一)成膜材料的条件：

1、必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程，不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、致癌等有害作用。2、性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同时不干扰药物的含量测定。

第12页,共22页，2024年2月25日，星期天(一)成膜材料的条件：

3、有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉强度和柔韧性。4、根据膜剂的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、吸收或排泄；如用于外用则应能迅速、完全释放药物。5、来源丰富，价格低廉。

第13页,共22页，2024年2月25日，星期天（一）

常用的成膜材料天然的高分子材料：明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等。多数可降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，故常与其他成膜材料合用。合成的高分子材料：聚乙烯醇类化合物（最好）、丙烯酸共聚物、纤维素衍生物类、聚维酮、硅橡胶、聚乳酸等。成膜性能优良，成膜后的抗拉强度和柔韧性均较好。第14页,共22页，2024年2月25日，星期天第二节

膜剂的制备

膜剂的组成：主药

0-70%成膜材料（PVA、PVP、EVA等）

30-100%增塑剂（甘油、山梨醇等）

0-20%表面活性剂（聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂）

1-2%填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉、糊精）

0-20%着色剂（TiO2、色素等）

0-2%w/w脱膜剂（液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80）

适量

第15页,共22页，2024年2月25日，星期天膜剂制备方法有三种：匀浆制膜法、热塑制膜法复合制膜法

第16页,共22页，2024年2月25日，星期天（1）匀浆制膜法：又称流延法、涂膜法。将成膜材料溶于适当的溶剂中滤过，与药物溶液或细粉及附加剂充分混合成药浆，然后用涂膜机涂膜成所需要的厚度，烘干后根据主药含量计算出单位剂量膜的面积，剪切成单剂量的小格，包装即得。小量制备时，可将药浆倾于洁净的平板玻璃上涂成宽厚一致的涂层即可。第17页,共22页，2024年2月25日，星期天成膜材料加溶剂

成膜材料浆液

加入药物和其它辅料

混合液

脱泡

涂膜

干燥

脱膜

含量测定

剪切包装

成品。

第18页,共22页，2024年2月25日，星期天第19页,共22页，2024年2月25日，星期天（2）热塑制膜法系将药物细粉和成膜材料如EVA颗粒相混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜，随即冷却，脱膜即得。或将热熔的成膜材料如聚乳酸等，在热熔状态下加入药物细粉，使其溶解或均匀混合，在冷却过程中成膜。本法的特点是可以不用或少用溶剂，机械生产效率高。

第20页,共22页，2024年2月25日，星期天（3）复合制膜法

以不溶性的热塑性成膜材料如EVA为外膜，分别制成具有凹穴的膜带，另将水溶性的成膜材料如PVA用匀浆制膜法制成含药的内膜，剪切成单位剂量大小

的小块，置于EVA的两层膜带中，热封即得。此法一般用来制备缓控释膜剂。

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