中医三基-基础医学综合-西医基础-药理学(第15部分)

中医三基-基础医学综合-西医基础-药理学(第15部分)

名词解释题1.继发反应答案：(是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。)

名词解释题2.糖皮质激素抵抗答案：(大剂量糖皮质激素治疗疗效很差或无效称为糖皮质激素抵抗。此时对患者盲目加大剂量和延长疗程不但无效，而且会引起严重的后果。)

名词解释题3.药动学答案：(药动学是研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。)

名词解释题4.药物相互作用答案：(联合用药治疗疾病时，药物之间发生的相互影响。若使原有药效增强称为协同作用，使原有药效减弱称为拮抗作用。)

名词解释题5.镇痛药答案：(是一类主要用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。)

名词解释题6.调节痉挛答案：(睫状肌中以动眼神经支配的环状肌为主。动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后，睫状肌中环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物，这种作用称为调节痉挛。)

名词解释题7.免疫增强剂答案：(是指单独或同时与抗原使用时能增强机体免疫应答的物质，主要用于免疫缺陷病，慢性感染性疾病，也常作为肿瘤的辅助治疗药物。)

名词解释题8.内在拟交感活性答案：(某些beta;肾上腺素受体阻断药与beta;受体结合后除能阻断受体外，对beta;受体具有部分激动作用(partialagonisticaction)，也称内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity，ISA)。)

名词解释题9.同化激素答案：(某些人工合成的睾酮衍生物雄激素活性明显减弱，其同化作用保留或增强，这些药物称同化激素。)

名词解释题10.流感样综合征答案：(利福平大量间歇给药治疗结核病时，可出现发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等类似于感冒样症状。)

名词解释题11.阻断药答案：(与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，但可妨碍递质与受体结合，产生与递质效应相反的药物，称为阻断药。)

名词解释题12.子宫平滑肌兴奋药答案：(是指可选择性地兴奋子宫平滑肌的药物，该类药物包括缩宫素、麦角生物碱、垂体后叶素和前列腺素类，它们的药理作用可因子宫的生理状态和用药剂量的不同而有差异，一方面可使子宫产生节律性收缩，另一方面也可使子宫产生强直性收缩。)

名词解释题13.新型口服抗凝药答案：(新型口服抗凝药是血栓栓塞性疾病治疗的新兴替代选择，主要包括Ⅱa因子抑制剂达比加群酯与Ⅹa因子抑制药利伐沙班等。与华法林相比，具有药代动力学和药效学可预测、可以采用无需常规抗凝监测的固定剂量疗法、与食物和其他药物的相互作用少等优点，主要临床应用为替代华法林，用于非瓣膜病性房颤患者。)

名词解释题14.药动学答案：(研究机体对药物的作用及规律，即包括药物的体内过程及药物在体内随时间而变化的动态规律的科学。)

名词解释题15.抗生素答案：(是指某种微生物(包括细菌、真菌、放线菌等)产生的，对其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的物质。)

名词解释题16.全身麻醉药答案：(全身麻醉药是一类能抑制中枢神经系统功能，使意识、感觉和反射暂时消失，有利于外科手术进行的药物。)

名词解释题17.药物效应动力学答案：(药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。)

名词解释题18.药理学答案：(研究药物与机体(包括病原体)间相互作用及其规律的学科。)

简答题19.临床常用的调血脂药有哪几类?每类的常用药有哪些?答案：(常用调血脂药：①他汀类：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等；②胆汁酸结合树脂：考来烯胺、考来替泊；③烟酸及其珩生物：烟酸、阿昔莫司等；④贝特类：吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特等；⑤酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药；⑥选择性胆固醇吸收抑制药：依泽替麦；⑦泛硫乙胺。)

简答题20.第三代头孢菌素有何特点?主要用于哪些感染?常用药有哪些?答案：(特点：第三代头孢菌素特点：①对革兰阳性菌作用弱，对革兰阴性菌作用强，对肠杆菌类、铜绿假单胞菌、厌氧菌等有强效；②对beta;内酰胺酶的稳定性较高；③基本无肾毒性；④较易透过血脑屏障。临床用途：主要用于危及生命的严重感染，如败血症、脑膜炎、肺炎、尿路感染等，可有效地控制革兰阴性菌感染包括严重的铜绿假单胞菌感染。常用药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等。)

简答题21.局麻药吸收后会引起哪些不良反应?答案：(局麻药的剂量或浓度过高或误将药物注入血管时引起的全身作用，主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性。(1)中枢神经系统：局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。初期表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤和焦虑，甚至发生神志错乱和阵挛性惊厥。中枢过度兴奋可转为抑制，之后病人可进入昏迷和呼吸衰竭状态。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致，静脉注射地西泮可加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。中毒晚期维持呼吸是很重要的。普鲁卡因易影响中枢神经系统，因此常被利多卡因取代。丁卡因可引起欣快和一定程度的情绪及行为影响。(2)心血管系统：局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。多数局麻药可使小动脉扩张，血压下降，因此在血药浓度过高时可引起血压下降，甚至休克等心血管反应，偶有突发心室纤颤导致死亡。特别是药物误入血管内更易发生。高浓度局麻药对心血管的作用常发生在对中枢神经系统的作用之后，但少数情况下较低剂量也可出现严重的心血管反应。布比卡因较易发生室性心动过速和心室纤颤，而利多卡因具有抗室性心律失常作用。)

简答题22.请简述抗肿瘤药物作用的生化机制及列举代表药。答案：((1)干扰核酸生物合成：药物分别在不同环节阻止核酸的生物合成和利用，属于抗代谢药。大多数抗代谢药的化学结构与正常细胞内的某些成分相似。①叶酸拮抗药，可抑制二氢叶酸还原酶，如甲氨蝶呤等；②嘧啶拮抗药，可抑制胸苷酸合成酶，如氟尿嘧啶等；③嘌呤拮抗药，可抑制嘌呤核苷酸互变，如巯嘌呤等；④核糖核苷酸还原酶抑制药，如羟基脲等。(2)干扰蛋白质合成与功能：药物可干扰微管蛋白聚合与解聚间的平衡、干扰核糖体的功能或影响氨基酸供应。①微管蛋白抑制药，如长春碱类等；②干扰核糖体功能的药物，如三尖杉酯碱类；③影响氨基酸供应的药物，如左旋门冬酰胺酶等。(3)嵌入DNA干扰转录过程：药物可嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，从而阻止RNA的形成，属于DNA嵌入药，如放线菌素D等。(4)影响DNA结构与功能：直接破坏DNA的结构或抑制拓扑异构酶活性，从而影响DNA的复制和修复功能。①烷化剂，如环磷酰胺等；②破坏DNA的铂类化合物，如顺铂；③破坏DNA的抗生素，如博来霉素；④拓扑异构酶抑制药，如喜树碱类。(5)影响激素平衡：药物通过影响激素平衡从而抑制某些激素依赖性肿瘤。①雌激素类药和雌激素拮抗药；②雄激素类药和雄激素拮抗药；③孕激素类药；④糖皮质激素类药。(6)促性腺激素释放激素抑制药，如亮丙瑞林等。(7)芳香酶抑制药，如氨鲁米特等。)

简答题23.药物作用的非受体机制有哪些?答案：(非受体机制有：①影响酶；②影响离子通道；③影响转运；④影响代谢；⑤影响免疫；⑥理化反应；⑦导入基因等。)

简答题24.糖皮质激素用于治疗严重感染性疾病时，为什么要合用足量、有效的抗感染药物?答案：(糖皮质激素具有强大的抗炎作用，但对引起感染的病因(细菌、病毒等)无对抗作用，在产生抗炎作用的同时，可抑制免疫功能，降低机体的防御能力，易导致感染扩散。因此，糖皮质激素治疗严重感染性疾病时，必须与足量、有效的抗感染药物同时使用。)

简答题25.简述紫杉醇抗肿瘤作用的机制及主要适应证。答案：(紫杉醇能促进微管聚合并抑制微管的解聚，从而使纺锤体失去正常功能，细胞有丝分裂停止。对卵巢癌和乳腺癌有独特疗效，对肺癌、食管癌、大肠癌等也有一定疗效。)

简答题26.患者，男，48岁，因烦躁、易怒、多汗、心悸等就诊。血清检查T3、T4明显升高，诊断为甲状腺功能亢进。医生开出如下处方：①丙硫氧嘧啶：0．1g×30，0．1g，次，一日3次，口服；②普萘洛尔：10mg×30，10mg／次，一日3次，口服；③地西泮：5mg×10，5mg／次，每晚睡前服。试分析此处方是否合理?答案：(合理。丙硫氧嘧啶抑制甲状腺激素合成，还可以抑制T4转化为T3；普萘洛尔阻断心脏β受体，缓解心悸症状；地西泮具有抗焦虑和镇静催眠作用，可缓解患者的紧张情绪并改善睡眠。)

简答题27.简述神经元之间或神经元与效应细胞之间的信息传递过程。答案：(神经递质把信息从突触前神经元传递到突触后神经元。主要包括神经递质的合成和贮存、突触前膜去极化和胞外钙内流触发神经递质的释放、神经递质与突触后受体结合引起突触后生物学效应、释放后的递质消除及囊泡的再循环。)

简答题28.患者，男，52岁，乏力、咳嗽1个多月，发热(38℃左右)、痰中带血近20天。X线胸片示：右肺上叶尖后段炎症，伴有空洞形成，痰涂(+)，诊断为“浸润性肺结核右上涂(+)，初治”。用药过程：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇联合使用，每日顿服，连用2个月(强化期)，后根据用药的第2个月末痰涂片情况修改治疗方案。《br/》请问本治疗方案是否合理?答案：(合理。结核病治疗要严格执行统一标准方案。初治痰涂片阳性肺结核(初治是指下列情况之一者：尚未开始抗结核治疗；正进行标准化疗方案用药而未满疗程；不规则化疗未满1个月)初治方案有每日用药方案和间歇用药方案两种。其中每日用药方案分为强化期2个月和巩固期4个月。强化期异烟肼(H)、利福平(R)、吡嗪酰胺(Z)、乙胺丁醇(E)联合使用，每日顿服，连用2个月；巩固期异烟肼、利福平每日顿服，连用4个月，简写为2HRZE／4HR。初治强化期第2个月末痰涂片仍阳性，强化方案可延长1个月，总疗程6个月不变(巩固期缩短1个月)。若第5个月痰涂片仍阳性，第6个月阴性，巩固期延长2个月，总疗程为8个月。)

简答题29.哌唑嗪降压作用特点有哪些?答案：(由于哌唑嗪对小动脉及静脉均有舒张作用，故可降低心脏前、后负荷，有利于心功能的恢复。这类药物的降压特点是：(1)降压时对心率与心输出量无明显影响。(2)对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响，不损害肾功能，不增加肾素分泌。(3)长期用药还可显著降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白的含量，升高高密度脂蛋白的含量。(4)对糖耐量无影响，因而可用于伴有糖尿病的高血压患者。)

简答题30.简述氟喹诺酮类药物的禁忌证及药物相互作用。答案：(①不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者；②禁用于喹诺酮过敏者、孕妇和授乳妇女；③慎与茶碱类、NSAID合用；④使用本类药物期间亦应避免过度日照；药物应避光保存；⑤不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常药和延长心脏Q-T间期的药物如红霉素、三环类抗抑郁症药合用；⑥糖尿病患者慎用。)

简答题31.常用的beta;受体阻断药有哪些?答案：(beta;受体阻断药很多，临床有几十种，较常用的有如下几类。(1)非选择性beta;受体阻断药：即beta;1、beta;2受体阻断药。代表性药物有普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔及纳多洛尔等。(2)选择性beta;1受体阻断药：代表性药物有阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔及醋丁洛尔等。(3)alpha;、beta;受体阻断药：拉贝洛尔(柳胺苄心定)。)

简答题32.简述新药的临床研究分期及主要内容。答案：(新药的临床研究一般分为四期。Ⅰ期临床试验是在20～30例正常成年志愿者身上进行的药理学及人体安全性试验，是新药人体试验的起始阶段。Ⅱ期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100例，主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量。Ⅲ期临床试验是新药批准上市前、试生产期间，扩大的多中心临床试验，目的是对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例。新药通过临床试验后，方能被批准生产、上市。Ⅳ期临床试验是上市后在社会人群大范围内继续进行的新药安全性和有效性评价，是在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研，该期对最终确定新药的临床价值有重要意义。)

简答题33.试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。答案：(受体激动药与受体既有亲和力，又有内在活性，能与受体结合，并激动受体而产生效应；受体拮抗药与受体只有亲和力，没有内在活性，与受体结合后可阻断受体与激动药的结合。)

简答题34.试述钙通道阻滞药扩血管的作用及作用特点。答案：(钙通道阻滞药扩血管的作用及作用特点如下：(1)扩血管作用：因为血管平滑肌的肌浆网发育较差，血管收缩时所需要的Ca2+主要来自细胞外，故血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感。(2)扩血管作用特点：对小动脉的扩张作用比小静脉明显；对痉挛的血管作用更强，故硝苯地平对变异型心绞痛效果最好；对缺血区的冠状动脉也有扩张作用；三类钙通道阻滞药的血管扩张作用强度依次为硝苯地平gt;维拉帕米gt;地尔硫《imgalt="no"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/16.jpg"title="no"width="18"/》。)

简答题35.快速型心律失常应怎样选择治疗药物?答案：(临床应根据心律失常的类型、药物的作用特点及病人的情况合理选药。(1)窦性心动过速：首选beta;受体拮抗药，如普萘洛尔、美托洛尔；也可用钙通道阻滞药维拉帕米。(2)房性期前收缩：可用beta;受体拮抗药或维拉帕米。(3)心房颤动或心房扑动：转律可用胺碘酮或奎尼丁；控制心室率常用强心苷，也可用beta;受体拮抗药或维拉帕米。(4)阵发性室上性心动过速：急性发作首选维拉帕米，也可快速静脉注射三磷腺苷；发作时间较长或有心力衰竭者，首选强心苷类；预防发作可用维拉帕米、beta;受体拮抗药、胺碘酮、普罗帕酮或奎尼丁。(5)室性期前收缩：可用美西律或胺碘酮；急性心肌梗死所致宜先静脉滴注利多卡因；强心苷中毒者用苯妥英钠。(6)阵发性室性心动过速：用胺碘酮、利多卡因、普罗帕酮、美西律等。(7)心室颤动：选用利多卡因、胺碘酮。)

简答题36.青霉素产生过敏反应的致敏原是什么?防治过敏性休克的主要措施有哪些?答案：(青霉素产生过敏反应的致敏原有青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解产物、6-APA高分子聚合物。主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验；⑥注射液需临用时现配；⑦每次用药后需观察30分钟，无反应者方可离去；⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0．5～1．0mg，严重者应随后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。)

简答题37.试述H1受体阻断药的药理作用和临床应用。答案：(H1受体阻断药的药理作用包括：①抗外周组胺H1受体作用：拮抗H1受体激动引起的血管扩张和通透性增加，皮肤黏膜水肿、发痒、荨麻疹等，抗组胺作用也引起胃肠和支气管等平滑肌收缩。②中枢作用：第一代药物具有中枢抑制作用，第二代不易透过血脑屏障，无中枢抑制作用。③第一代药物还具有抗胆碱和局麻作用。H1受体阻断药临床应用主要用于变态反应性疾病，此外第一代的苯海拉明和异丙嗪还可用于晕动病及耳性眩晕病。)

简答题38.与肝素相比，低分子量肝素有哪些特点?答案：(低分子量肝素是肝素经化学或酶法解聚的片段，与肝素相比，其特点是：①生物利用度较高，t1／2较长；②抗血栓作用强于抗凝血，因其抑制凝血因子Ⅹa活性强而持久，而对凝血酶抑制作用较弱；③应用较安全，较少引起出血，临床应用中一般不需要进行实验室监测，引起血小板减少的发生率也低。低分子量肝素主要用于预防骨外科手术后深静脉血栓形成、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛和血液透析、体外循环等。)

简答题39.简述主要抑制排卵的抗生育药的药理作用。答案：(抑制排卵的抗生育药由孕激素和雌激素组成，外源性雌激素和孕激素通过负反馈机制，抑制下丘脑促性腺激素释放激素的释放，从而减少促卵泡素和黄体生成素分泌，两者协同作用而显著抑制排卵。大量孕激素干扰子宫内膜正常发育，不利于受精卵着床。孕激素使宫颈黏液黏稠度增加，不利于精子运行，影响卵子受精。)

简答题40.试述克林霉素的主要临床应用。答案：(主要用于beta;-内酰胺类抗生素无效或过敏的金黄色葡萄球菌感染，特别是由金黄色葡萄球菌所致的骨髓炎、关节感染，以及厌氧菌或与需氧菌引起的混合感染，如腹膜炎、盆腔感染，吸入性肺炎或肺脓肿等的治疗。)

简答题41.简述止吐药的分类和作用机制。答案：(呕吐刺激可经前庭神经、催吐化学感受区(CTZ)及经孤束核到达呕吐中枢，产生呕吐反射。多种神经递质通过受体介导呕吐信号转导，5-HT作用在胃、小肠、CTZ及孤束核的5-HT3受体；组胺作用在孤束核的H1受体；乙酰胆碱作用在孤束核和CTZ的M受体；多巴胺作用在CTZ和孤束核的D2受体。这些受体的阻断药可通过抑制不同环节产生止吐作用。)

简答题42.分析糖皮质激素抗炎作用的利与弊。答案：(分析糖皮质激素抗炎作用的利与弊：GC具有强大的抗炎作用，可以抑制由物理性、化学性、免疫性、感染性及无菌性(如缺血性组织损伤)等多种因素引起的炎症反应。在急性炎症初期，通过增高血管紧张性、降低毛细血管的通透性、抑制白细胞浸润及吞噬反应，减少各种炎症因子的释放等，减轻炎症的充血、渗出、水肿反应，缓解红、肿、热、痛等症状。而在炎症后期，通过抑制毛细血管和成纤维细胞的增生，抑制胶原蛋白、黏多糖的合成及肉芽组织增生，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。炎症反应是机体的有效防御性反应，抗炎作用改善症状的同时，可降低机体的抵抗力，可能诱发感染或使原有感染加重或扩散。炎症后期的增生是组织修复的重要过程，但也可导致创面愈合延迟等不良后果。)

简答题43.试述抗帕金森病药的分类及代表药。答案：(抗帕金森病药的分类及代表药如下：拟多巴胺药：(1)多巴胺的前体药：左旋多巴。(2)左旋多巴的增效药：①氨基酸脱羧酶抑制药：卡比多巴；②MAO-B抑制药：司来吉兰；③COMT抑制药：硝替卡朋、托卡朋。(3)DA受体激动药：溴隐亭、利修来得。(4)促多巴胺释放药：金刚烷胺。抗胆碱药：苯海索、苯扎托品。)

简答题44.硝酸甘油治疗心绞痛的原理是什么?答案：(①降低心肌耗氧量；因为扩张容量血管，减少回心血量，室壁张力下降；②增加缺血区的血液灌注：因硝酸甘油能扩张心脏较大的输送血管和侧支血管；③改善心内膜的供血：因为回心血量减少，左室舒张末期压力降低，使血液易从心外膜流向心内膜的缺血区。)

简答题45.简述普鲁卡因的作用特点。答案：(普鲁卡因属短效酯类局麻药，是常用的局麻药之一，毒性较小，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。)

简答题46.阿托品的主要药理作用及常见不良反应是什么?答案：(阿托品是竞争性M胆碱受体阻断药，药理作用广泛，随着用药剂量增加，可依次出现腺体分泌减少、瞳孔散大、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制，大剂量可出现中枢症状。临床上应用其某一作用时，其他作用则成为不良反应，常见口干、瞳孔扩大、视物模糊、心率加快、皮肤干燥潮红等。)

简答题47.左旋多巴为什么可以与卡比多巴合用，而不能与维生素B6合用?答案：(左旋多巴抗帕金森病机理：左旋多巴口服约1％透过脑屏障，在中枢多巴胺能神经元内经多巴脱羧酶催化转变为DA而发挥作用。合用意义：卡比多巴是多巴脱羧酶的抑制剂，且不易透过血脑屏障，所以可抑制左旋多巴在外周组织中转变为多巴胺，从而减少左旋多巴引起的不良反应；同时透过血脑屏障的左旋多巴增多，因而可增强左旋多巴的疗效。维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶，可促进左旋多巴在外周组织脱羧转变为DA，从而加重外周副作用，并使进入中枢的左旋多巴减少而降低疗效，所以不能与左旋多巴联合。)

简答题48.试述抗血小板药的分类、代表药物及主要作用机制。答案：(抗血小板药又称血小板抑制药，即抑制血小板黏附、聚集以及释放等功能的药物。(1)抑制血小板代谢的药物：包括①环氧酶抑制药：阿司匹林通过与COX-1氨基酸序列第530位丝氨酸残基结合使之乙酰化，不可逆的抑制COX-1的活性，抑制血小板TXA2的合成，抑制血小板聚集，防止血栓形成。②TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药：利多格雷是强大的TXA2合酶抑制剂，并具中度的TXA2受体拮抗作用。(2)增加血小板内c-AMP的药物：主要有①依前列醇能抑制ADP、胶原纤维、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放；②双嘧达莫通过抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP含量；③西洛他唑为可逆性磷酸二酯酶Ⅲ(PDE-Ⅲ)抑制剂，通过抑制PDE-Ⅲ升高血小板内的cAMP而具有抗血小板、扩张血管和抗血管增殖作用。(3)抑制ADP活化血小板的药物：噻氯匹定选择性及特异性干扰ADP介导的血小板活化，不可逆地抑制血小板聚集和黏附。(4)血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻断药：阿昔单抗是PGⅡb／Ⅲa受体单克隆抗体，抑制血小板聚集。)

简答题49.试述普萘洛尔和硝酸甘油合用治疗心绞痛的理论基础。答案：(在降低心肌耗氧量方面，普萘洛尔和硝酸甘油起协同作用。普萘洛尔能纠正硝酸甘油扩血管所引起的反射性心率加快，而硝酸甘油又能纠正由普萘洛尔所增加的心室容积和室壁张力。)

简答题50.试述氨茶碱的抗喘作用机制，临床应用及主要不良反应。答案：(氨茶碱的抗喘作用主要通过促进肾上腺素释放，然后激动beta;2受体，使cAMP增加，支气管平滑肌松弛，此外，氨茶碱还可增加呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。临床上主要用于急慢性哮喘及其他慢性阻塞性肺疾病。主要不良反应包括局部刺激、中枢神经系统兴奋及循环系统症状等。)

简答题51.胰岛素可用于治疗哪些疾病?答案：(胰岛素的适应证如下。①胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)；②非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；③发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷；④糖尿病合并严重感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤，以及手术前后等；⑤细胞内缺钾者。)

简答题52.为什么化学结构类似的药物作用于同一受体，呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现?答案：(可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状态：静息状态(R)与活化状态(R*)。静息时平衡趋向R，激动药只与R*有较大亲和力，结合后产生效应。拮抗药对R和R*亲和力相等，且结合牢固，保持静息时的两种受体平衡状态，不能激活受体，但能减弱或阻滞激动药的作用。部分激动药对二者都有不同程度的亲和力，但对R*的亲和力大于R，故可引起弱的作用，也可阻滞激动药的部分作用。)

简答题53.试述强心苷的临床用途及主要不良反应。答案：(强心苷临床用途有：慢性心功能不全、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。主要不良反应有：①胃肠道反应；②中枢神经系统反应和视觉障碍：眩晕、头痛、失眠及黄视、绿视、视力模糊等；③心脏反应表现为各种类型的心律失常。)

简答题54.降钙素的临床应用是什么?答案：(降钙素的临床应用是：(1)用于其他药物治疗无效的早期和晚期绝经后骨质疏松症以及老年性骨质疏松症。(2)用于继发于乳腺癌、肺癌、肾癌、骨髓瘤或其他恶性肿瘤骨转移性疼痛。(3)用于变形性骨炎(Paget骨病)。)

简答题55.强心苷中毒时应如何处理?答案：(强心苷中毒时应该：(1)停药；(2)补充KCl；(3)用抗心律失常药；(4)中断肝肠循环；(5)用地高辛抗体等。)

简答题56.氯霉素对血液系统的毒性有哪些，与剂量和疗程的关系如何?答案：(①可逆性血细胞减少：发生率和严重程度与剂量大或疗程长有关，表现为贫血并可伴有血小板减少症或白细胞减少症。此毒性与氯霉素抑制骨髓造血细胞线粒体中的核糖体70S亚单位的作用有关。②再生障碍性贫血：骨髓造血功能受到抑制，全血细胞不可逆性减少。发病率与用药量或疗程无关，有些病人一次用药即可发生。发生率低，但死亡率很高。)

简答题57.为什么将异烟肼作为治疗各型结核病的首选药?答案：(异烟肼治疗结核病具有疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉等优点。有益于结核病人长期用药。(1)抗结核杆菌作用强：异烟肼对结核杆菌有高度选择性，对活动期结核杆菌有杀灭和抑菌作用，对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。(2)体内分布广：广泛分布于全身体液和组织中，脑膜炎时，脑脊液中浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，能渗入关节腔、胸腔积液、腹水，以及干酪化或纤维化结核病灶中，也易进入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。(3)与其他抗结核病药物间无交叉耐药性：联合用药可增强疗效，延缓耐药性发生。(4)治疗剂量时不良反应少而轻。)

简答题58.哪些药物可抑制细菌细胞壁的合成?答案：(细菌的外面有一层坚韧而富有弹性的细胞壁，主要由肽聚糖构成，决定细菌的形状，保护细菌不被菌体内的高渗透压破坏。beta;-内酰胺类能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白结合，使转肽酶失活，阻止肽聚糖形成，造成细胞壁缺损，使细菌死亡。磷霉素、杆菌肽、万古霉素和环丝氨酸也可分别作用于细胞壁合成的不同阶段，抑制细菌细胞壁的合成而杀菌。)

简答题59.目前临床应用的避孕药有哪几类?答案：(避孕药可分为以下几类：(1)主要抑制排卵的药物：由不同类型的雌激素和孕激素配伍组成，可分为短效、长效等制剂，如复方炔诺酮片；(2)抗早孕药：米非司酮在临床上用于抗早孕、房事后紧急避孕，也可以用于诱导分娩；(3)男性避孕药：棉酚可破坏睾丸细精管的生精上皮，从而使精子数量减少，直至完全无精子生成；(4)外用避孕药：0．2％的孟苯醇醚溶液可以迅速杀死精子。)

简答题60.左旋多巴与卡比多巴合用治疗帕金森病的理由。答案：(卡比多巴是外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴在外周脱羧，使左旋多巴进入中枢的药量增加，增加药效，减少外周的不良反应。)

简答题61.效价强度与效能在临床用药上有何意义?答案：(在临床上达到效能后，再增加药量其效应不再继续上升。因此，不可能通过不断增加剂量的方式获得不断增加效应的效果。效价强度反映药物与受体的亲和力，其值越小，则强度越大，在临床上产生等效反应所需剂量越小。)

简答题62.患者，男，40岁，因长期服用乙胺嘧啶引起巨幼红细胞性贫血。用药过程：叶酸片，一次10mg，一日3次，口服。请问用药过程是否合理?为什么?答案：(不合理。由甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等类药物所致的巨幼红细胞性贫血，由于这些药物为二氢叶酸还原酶抑制剂，在体内不能使叶酸转变为四氢叶酸，故应用叶酸无效，需用亚叶酸钙治疗。)

简答题63.试述抗心律失常药的基本电生理作用。答案：(抗心律失常的基本电生理作用(1)降低自律性：通过增加最大舒张电位、减慢4相自动除极速率、上移阈电位、延长动作电位时程即延长心动周期等方式。(2)减少后除极和触发活动：通过加速复极、提高阈电位水平、增加最大舒张电位等三种方式。(3)改变膜反应性而改变传导性，终止或取消折返激动：通过增加或降低膜反应性而改变传导性，延长不应期等方式。(4)改变ERP及APD终止及防止折返的发生：①延长APD、ERP，而以延长ERP更为显著；②缩短APD、ERP，而以缩短APD更为显著；③促使邻近细胞ERP的不均一(长短不一)趋向均一也可防止折返的发生。)

简答题64.试述平喘药的分类及每类中的主要药物。答案：(平喘药分为三大类：抗炎平喘药、支气管扩张药及抗过敏平喘药。①支气管扩张药是常用的平喘药，包括beta;肾上腺素受体激动药、茶碱类和抗胆碱药。beta;肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林、氯丙他林、丙卡特罗、福莫特罗；茶碱类：茶碱、胆茶碱；M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵；②抗炎平喘药包括糖皮质激素类及PDE4抑制剂。糖皮质激素类：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松；PDE4抑制剂：罗氟司特。③抗过敏平喘药包括炎症细胞膜稳定剂、抗组胺药及白三烯受体阻断药。炎症细胞膜稳定剂：色甘酸钠、奈多罗米钠；抗组胺药：酮替芬；白三烯受体阻断药：孟鲁司特、扎鲁司特。)

简答题65.简述抗结核病药的用药原则。答案：(用药原则：早期用药、联合用药、全程用药、适量用药、坚持规律用药。)

简答题66.试述酚苄明的作用特点及临床应用。答案：((1)静脉注射酚苄明后，其分子中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基，才能与alpha;受体牢固结合，阻断alpha;受体，故起效慢。(2)脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放，故作用持久。(3)酚苄明可与alpha;受体形成牢固的共价键。在离体实验时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难与之竞争，达不到最大效应，属于非竞争性alpha;受体阻断药。应用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、嗜铬细胞瘤的治疗及良性前列腺增生的治疗。)

简答题67.吸入麻醉药的不良反应。答案：(吸入麻醉药的不良反应有：①抑制呼吸、循环；②心律失常；③恶性高热；④吸入性肺炎；⑤肝损害；⑥致手术室工作人员头痛、警觉性降低和孕妇流产。)

简答题68.简述基因治疗的分类、方式和途径。答案：(分类：生殖细胞基因治疗和体细胞基因治疗两类。方式：矫正性基因治疗和调控性基因治疗途径：一是exvivo法，称在体转移，就是选择适当的靶细胞在体外进行基因修饰和培养，筛选出有目的基因转入并表达的细胞中，再回输病人体内。二是invivo法，称为活体直接转移，即通过载体将目的基因直接转入靶细胞、组织，使其在体内表达。)

简答题69.大剂量间歇疗法的优点是什么?答案：(大剂量间歇疗法的优点是：①一次大剂量用药所杀死的癌细胞远远大于该量分次所能杀死的癌细胞之和；②一次大剂量给药能较多地杀死增殖期细胞，诱导G0期细胞进入增殖期，增加肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性；③间歇用药有利于造血系统等正常组织的修复与补充，有利于提高机体的抗癌能力及减少耐药性。)

简答题70.患者，男，38岁，已婚，平素性格内向，做事稳重得体，与同事、领导相处关系融洽。20天前与领导吵架后突然话多、兴奋，睡眠时间减少，半个月前彻夜不眠，每日非常忙碌，夜不归宿，家人、朋友劝阻便大发脾气。入院精神检查：主动与医生交谈，情感高涨，说话滔滔不绝，表情丰富、兴奋，做事不计后果，行为冲动，忙碌，不服从管理，无自知力。诊断：躁狂症。给予碳酸锂治疗。目前使用碳酸锂每日2．0g，突然出现恶心、呕吐、双手震颤，发热39．5℃，共济运动失调，肌张力增高，意识障碍。急查血锂，浓度为2．2mmol／L。《br/》请分析：患者应用碳酸锂后出现的临床表现应如何判断?此时如何处理?临床上使用碳酸锂应注意什么?答案：(目前患者的临床表现为锂中毒(中度)。处理方法：①立即停止使用碳酸锂；②清除体内过多的锂，如洗胃、大量输液(0．9％生理盐水1000～2000ml静脉滴注)；③促进锂排泄，如甘露醇强制性利尿、5％碳酸氢钠溶液静脉滴注；④必要时血液透析。临床上使用锂盐的注意事项：①使用前应进行详细的体格检查，对肝、肾功能，电解质，心、脑电图和血、尿常规进行检查；②使用碳酸锂治疗要个体化，定期对血锂浓度进行检测；③临床用药以缓慢给药方法为妥；④治疗前应将药物的不良反应、中毒症状等告知家属，早发现、早治疗；⑤妊娠期禁用。)

简答题71.简述氯氮平几乎没有锥体外系反应的机制。答案：(氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗药，其特别的优点是几乎无锥体外系反应。该优点与其特异性拮抗中脑边缘系统和中脑皮层系统的D4亚型受体、对黑质-纹状体系统的D2和D3亚型受体几乎无亲和力有关。)

简答题72.简述ACEI主要的临床应用。答案：(ACEI的主要临床应用包括：①治疗高血压；②治疗充血性心力衰竭与心肌梗死；③治疗糖尿病性肾病和其他肾病。)

简答题73.试述广谱驱肠虫药的临床应用及注意事项。答案：(试述广谱驱肠虫药的临床应用及注意事项。广谱驱肠虫药有甲苯达唑、阿苯达唑、左旋咪唑、噻嘧啶等，甲苯达唑对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫等肠道蠕虫单独感染或混合感染均有效；阿苯达唑可用于多种线虫单独感染或混合感染，疗效优于甲苯达唑；左旋咪唑主要用于蛔虫及钩虫感染；噻嘧啶主要用于治疗蛔虫、钩虫、蛲虫单独或混合感染。广谱驱肠虫药应用过程中应注意不良反应及用药禁忌，孕妇与两岁以下儿童、肝肾功能不良患者禁用广谱驱肠虫药，活动性溃疡患者慎用噻嘧啶、阿苯达唑，严重心脏疾病患者禁用噻嘧啶。)

简答题74.简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用的抗心绞痛作用基础。答案：(两药联合应用可产生协同作用，硝酸酯类扩张小动脉和小静脉，减少回心血量，心室容积缩小，室壁张力及外周阻力下降，心肌耗氧量减少。普萘洛尔抑制心肌收缩力，减慢心率，降低心肌耗氧量，故可产生协同作用。但硝酸酯类有反射性引起心率加快的缺点，普萘洛尔有引起心室增大和射血时间延长的不足。两药联合用药又可相互取长补短，普萘洛尔可消除硝酸甘油引起的反射性心率加快；而硝酸甘油可缩小普萘洛尔引起的心室容积扩大和射血时间延长。所以，联合应用可达到消除各自不良反应并协同降低心肌耗氧量，增强抗心绞痛作用的目的。)

简答题75.磺胺甲《imgalt="heart"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/18.jpg"title="heart"width="18"/》唑与甲氧苄啶组成复方制剂的药理学依据是什么?答案：(两者组成的复方制剂为复方磺胺甲《imgalt="heart"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/18.jpg"title="heart"width="18"/》唑。①两者的抗菌谱相似，体内过程、t1／2(磺胺甲《imgalt="heart"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/18.jpg"title="heart"width="18"/》唑的t1／2为12小时，甲氧苄啶的t1／2为10小时)相近，两者合用，血药浓度增高，抗菌作用增强；②磺胺甲《imgalt="heart"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/18.jpg"title="heart"width="18"/》唑抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，两者合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用可提高数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用；③两者合用可减少耐药性的产生。)

简答题76.简述雌激素的药理作用及临床应用。答案：((1)雌激素的药理作用：促进未成年女性第二性征和性器官的发育成熟；维持成年女性性征，参与月经周期的形成；提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；大剂量时，抑制下丘脑GnRH的分泌，抗排卵，抑制乳汁分泌及有抗雌激素作用；促进肾小管对钠的再吸收和对抗利尿激素的敏感性，有水钠潴留、增加骨钙沉积等作用。(2)雌激素的临床应用主要有：围绝经期综合征，抗骨质疏松的作用，乳房胀痛及退乳，卵巢功能不全和闭经，功能性子宫出血，绝经后晚期乳腺癌，前列腺癌，痤疮，避孕，神经保护作用。)

简答题77.镇静催眠药可分为哪几类?各举一例代表药。答案：(主要包括：苯二氮《imgalt="no"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/16.jpg"title="no"width="18"/》类、巴比妥类和其他类。代表药是地西泮、苯巴比妥、水合氯醛等。)

简答题78.患者，男，62岁，18岁时诊断为“支气管哮喘”，服泼尼松龙片、茶碱类药物后症状缓解，后来每当哮喘发作时常自服泼尼松龙片每日20～40mg，每年服药时间为4～7个月。22年前患者体重逐渐增加，腹围增大，四肢变瘦。8年前逐渐出现双下肢麻木，背部疼痛。2个月前哮喘再次发作，自服泼尼松龙片、氨茶碱后症状未缓解，8天前出现双下肢无力，不能行走。查体：满月脸，皮肤菲薄，下腹部见多条粗大紫纹，桶状胸，双肺呼吸音低，脊柱向后畸形，腰骶部压痛，四肢肌力减退。BP168／94mmHg。胸部X线正位片：双肺慢性支气管炎、肺气肿改变。胸椎MRI：胸椎退行性改变，T5～T9椎体压缩性骨折，椎间盘变性，T4、T5椎体向后突出，椎管变窄。诊断：①慢性阻塞性肺疾病，支气管哮喘；②药源性肾上腺皮质激素功能亢进综合征；③骨质疏松症，胸腰椎退行性变，T5～T9椎体压缩性骨折，椎间盘突出。《br/》请问：泼尼松龙对缓解该患者的哮喘有何作用?该患者的哪些症状和体征与反复大量使用泼尼松龙有关?答案：(泼尼松龙为肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎作用、抗免疫和抗过敏作用，能抑制炎症反应引起的支气管平滑肌痉挛、血管扩张通透性增加导致的支气管黏膜水肿、减少支气管的黏液分泌，改善支气管管腔狭窄、气道阻力增加引起的支气管哮喘。长期大量使用泼尼松龙会引起患者体内的物质代谢紊乱，引起向心性肥胖如满月脸，皮肤菲薄，下腹部见多条粗大紫纹。骨质疏松如脊柱向后畸形，腰骶部压痛，胸椎退行性改变，T5～T9椎体压缩性骨折，椎间盘变性，T4、T5椎体向后突出，椎管变窄。蛋白质合成减少，四肢变瘦，肌力减退。水钠潴留，循环血量增加引起高血压。)

简答题79.患者，女，51岁，因癫痫全身性强直阵挛发作，长期使用苯妥英钠，每天口服300mg，血药浓度监测为19．3mg／L。10天前因斑疹伤寒加用了氯霉素，近日感觉眼震、眩晕、复视，血药浓度检测为28．4mg／L。试说明产生此种现象的原因，此现象如何防治?答案：(氯霉素为肝药酶抑制剂，可使肝药酶活性降低，使经肝代谢的苯妥英钠代谢减少，使苯妥英钠血药浓度增高，出现眼震、眩晕、复视等毒性反应。此时应减少苯妥英钠的剂量。)

简答题80.简述局麻药的作用机制。答案：(局麻药的作用机制主要是阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道，局麻药与Na+通道上的特异结合位点相结合，封闭神经细胞膜Na+通道的内口，抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。)

简答题81.吗啡和肾上腺素各用于何种哮喘?答案：((1)吗啡用于心源性哮喘，其机制为：可降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解；扩张外周血管，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负担，消除肺水肿；中枢镇静作用，减少病人的焦虑、恐惧，减轻心负荷。吗啡因可收缩支气管故禁用于支气管哮喘。(2)肾上腺素可用于支气管哮喘，其机制为：兴奋支气管平滑肌的beta;2受体，使平滑肌内cAMP增多而舒张；作用于支气管黏膜和黏膜下层肥大细胞的beta;受体，抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。兴奋alpha;1受体，使支气管黏膜血管收缩，减轻水肿和充血。因肾上腺素可兴奋心脏，增加心肌耗氧量，引起严重心律失常，故禁用于心源性哮喘。)

简答题82.列举四个治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制药。答案：(多奈哌齐、加兰他敏、利凡斯的明、石杉碱甲。)

简答题83.简述阿司匹林的作用及临床应用。答案：(阿司匹林具有较强的解热镇痛作用与抗炎、抗风湿、抗血小板聚集的作用。临床应用：①可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作，如脑血栓、冠心病、心肌梗死、人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等；②慢性钝痛：头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛等；③感冒发热；④风湿性及类风湿关节炎。)

简答题84.试述抗心律失常药的分类及代表药物。答案：(抗心律失常药的分类及主要代表药(根据VaughanWilliams分类法)：①Ⅰ类钠通道阻滞药，分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三个亚类，代表药分别为：ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺；ⅠB类利多卡因、苯妥英钠；ⅠC类普罗帕酮。②Ⅱ类beta;-肾上腺素受体阻断药，代表药有普萘洛尔。③Ⅲ类延长动作电位时程药，代表药有胺碘酮。④Ⅳ类钙通道阻滞药，代表药有维拉帕米。)

简答题85.为什么呋塞米(速尿)具有强大的利尿作用?其临床用途有哪些?答案：(呋塞米可特异性抑制髓襻升支粗段管腔膜侧的Na+-K+-2Cl-共转运子，从而抑制NaCl的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，因而利尿作用强大。临床主要用于治疗急性肺水肿、脑水肿及其他严重水肿、急慢性肾衰竭、高钙血症，也可加速某些毒物的排泄。)

简答题86.患者病情危急，需立即达到稳态浓度以控制病情，应如何给药?答案：(由于维持量给药需4～5个t1／2才能达到稳态治疗浓度，增加剂量或缩短给药间隔时间均不能立即达到稳态浓度，病情危急时可用负荷剂量给药法迅速达到稳态浓度以控制病情：即首次剂量加大，再给予维持剂量。)

简答题87.举例说明治疗甲状腺功能亢进的药物分类及作用特点。答案：(①硫脲类：如丙硫氧嘧啶，通过抑制过氧化物酶活性，使甲状腺素合成减少，同时抑制外周血T4转为T3。可用于甲亢内科治疗、甲亢术前准备和甲状腺危象辅助用药等。②碘和碘化物：如碘化钾，大剂量碘可抑制甲状腺激素蛋白水解酶，使甲状腺激素释放减少并抑制TSH分泌。用于甲状腺危象和甲亢术前准备。③放射性碘：如131I，可产生β射线破坏甲状腺组织来治疗甲亢。④β受体阻断药：如普萘洛尔，主要通过阻断β受体而改善甲亢症状，尤其是甲亢所致的心率加快等交感神经活动增强的表现。并可减少甲状腺素分泌和T3生成。用于甲亢治疗、甲状腺危象辅助治疗及术前准备，单用作用有限，与硫脲类合用作用更显著。)

简答题88.试述氟康唑的临床应用。答案：(氟康唑具有广谱抗真菌包括隐球菌属，念珠菌属和球孢子菌属等作用，是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药，与氟胞嘧啶合用可增强疗效。口服和静脉给药均有效。多次给药可进一步增高血药浓度，可分布到各组织和体液，对正常和炎症脑膜均具有强大穿透力。)

简答题89.试述维生素B12的药理作用机制及临床应用。答案：(维生素B12的药理作用机制：维生素B12为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。体内维生素B12主要参与下列代谢过程。(1)甲钴胺是甲基转移酶的辅酶，后者为同型半胱氨酸转为甲硫氨酸和5-甲基四氢叶酸转为四氢叶酸的反应中所必需，同时使四氢叶酸循环利用。当维生素B12缺乏时，叶酸代谢循环受阻，出现叶酸缺乏症。(2)5rsquo;-脱氧腺苷钴胺是甲基丙二酰辅酶A变位酶的辅酶，可促使甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A而进入三羧酸循环代谢。维生素12缺乏，甲基丙二酰辅酶A蓄积，后者与脂肪酸合成的中间产物丙二酰辅酶A结构相似，导致异常脂肪酸合成，神经髓鞘完整性受损，出现神经损害。临床应用：维生素B12主要用于治疗恶性贫血，需注射使用，辅以叶酸；亦与叶酸合用治疗各种巨幼红细胞性贫血。也可作为神经系统疾病(如神经炎、神经萎缩等)、肝脏疾病(肝炎、肝硬化)等的辅助治疗。还可用于高同型半胱氨酸血症。)

简答题90.患者，女，26岁，2小时前服用敌百虫(美曲膦酯)，呕吐数次。查体：血压135／70mmHg，脉搏65次／min，恶心，呕吐，流涕，对光反应迟钝，双肺可闻湿啰音，心律齐，无杂音，皮肤潮湿。初步诊断：急性有机磷中毒。处置：洗胃，完善相关检查，如血常规、血清胆碱酯酶活性、电解质等。医嘱：阿托品注射液一次2mg，静脉注射，直至阿托品化，之后使用维持量；氯解磷定一次1200mg，肌内注射，每30分钟1次，共用4次，之后每2小时肌内注射1次，并根据胆碱酯酶活性调整用量。《br/》请问以上用药是否合理?答案：(合理。敌百虫为有机磷酸酯类农药，服用后与胆碱酯酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶而失去活性，导致乙酰胆碱不能被水解而堆积，激动胆碱受体，引起一系列胆碱能神经系统功能亢进的中毒症状。若不及时使用胆碱脂酶复活药，磷酰化胆碱酯酶则不容易被解离，胆碱酯酶难以复活，形成酶的“老化”现象。因此，应及早、足量、反复给予阿托品，直至达到阿托品化，然后改用维持量。阿托品可阻断M受体，使乙酰胆碱不能与M受体结合，导致瞳孔括约肌和睫状肌松弛、腺体分泌减少、呼吸道及胃肠道平滑肌舒张、心脏兴奋性增强等，从而迅速解除M样症状；同时又能通过血脑屏障进入脑内消除部分中枢症状；对呼吸中枢的兴奋作用还可以对抗有机磷中毒引起的呼吸中枢抑制。同时，应尽早给予氯解磷定，首剂足量，重复应用，疗程延长至各种中毒症状消失、病情稳定48小时后停药。氯解磷定既可与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合使胆碱酯酶游离，恢复水解乙酰胆碱的活性；又可直接与游离的有机磷酸酯类结合，形成无毒的磷酰化氯解磷定由肾排出，阻止毒物继续抑制胆碱酯酶，从而迅速解除N样症状，消除肌束颤动。)

简答题91.试述普萘洛尔降血压的机制、临床应用及不良反应。答案：(普萘洛尔降血压的机制：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象。)

简答题92.举例说明给药时间不同也可影响药物作用。答案：(给药时间不同也可影响药物作用，何时用药可视病情需要而定。一般情况下，餐前服药吸收较好，餐后服用可减少药物对胃肠道的刺激作用。催眠药宜在临睡前服用，降血糖药胰岛素应在餐前给药。受生物节律影响的药物则应按其节律用药，如糖皮质激素长期应用时，应采取隔日早上一次给药，以减少药物对肾上腺皮质功能的抑制；强心苷治疗心功能不全，夜间用药敏感；硝酸甘油抗心绞痛的作用早晨强于午后。)

简答题93.简述除极化型肌松药的作用机制。答案：(此类药物为非竞争型肌松药，其分子结构与ACh相似，能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。)

简答题94.患者，女，45岁。主诉：近日出现视物模糊，四肢无力，咀嚼、吞咽困难。检查：眼睑下垂，肌张力下降。诊断：重症肌无力。用药过程：溴新斯的明片一次15mg，一日3次，口服。《br/》请问以上用药是否合理?为什么?用药期间应注意哪些问题?答案：(合理。溴新斯的明为胆碱酯酶抑制药，对骨骼肌有很强的兴奋作用，能有效改善肌无力的症状。用药期间注意观察患者肌无力症状的改善情况，如症状不能改善可适当调整用药量，同时注意防止用药过量引起“胆碱能危象”。)

简答题95.何为安慰剂效应?在新药临床实验中应如何排除?答案：(安慰剂效应主要由病人的心理因素引起，它来自病人对药物和医生的信赖，病人在经医生授予药物后，会发生一系列的精神和生理上的变化，这些变化不仅包括病人的主观感觉，而且包括许多客观指标。由于安慰剂效应的广泛存在，在评价药物的临床疗效时，应考虑这一因素的影响。为了排除临床治疗的安慰剂效应，在新药临床实验中应设安慰剂对照、进行随机分组、双盲评定的临床试验。)

简答题96.试述非甾体抗炎药的不良反应。答案：(由于非甾体抗炎免疫药(NSAIDs)抑制了前列腺素(PG)的生理作用，故不良反应较多，尤其是长期大剂量应用(如风湿病时)，不良反应发生率更高。包括：①胃肠道损伤。这是最常见的不良反应。主要表现为胃肠黏膜损伤、胃十二指肠溃疡、出血甚至穿孔。②肾损害。NSAIDs致肾损害表现为急性肾衰竭、肾病综合征、肾乳头坏死、水肿、高血钾和(或)低血钠等。由于NSAIDs抑制肾脏PG合成，使肾血流量减少，肾小球滤过率降低，故易导致肾功能异常。吲哚美辛可致急性肾衰竭和水肿，非诺洛芬、布洛芬及萘普生可致肾病综合征，酮洛芬偶可致膜性肾病。③肝损害。几乎所有的NSAIDs均可致肝损害，从轻度的肝酶升高到严重的肝细胞损害致死。④对血液系统的影响。几乎所有NSAIDs都可抑制血小板聚集，使出血时间延长。但除阿司匹林外，其他NSAIDs对血小板的影响是可逆的。NSAIDs可致再生障碍性贫血及粒细胞减少。⑤变态反应。变态反应可表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒及光敏、支气管哮喘等，也有中毒表皮坏死松解及多型红斑。⑥其他不良反应。NSAIDs也可出现中枢神经系统症状，如头痛、头晕、耳鸣、耳聋、视神经炎和球后神经炎。综合分析表明，NSAIDs还可能通过多种PG依赖性调节机制而使血压升高。)

简答题97.简述能降低心肌细胞自律性的药物及其机制。答案：(抗心律失常药物可通过降低动作电位4相斜率、提高动作电位的发生阈值、增加静息膜电位绝对值、延长动作电位时程等方式降低异常自律性。①beta;肾上腺素受体拮抗药可降低细胞内cAMP水平而减小If，从而降低动作电位4相斜率。②钠通道阻滞药阻滞钠通道，可提高快反应细胞动作电位的发生阈值。③钙通道阻滞药阻滞钙通道，可提高慢反应细胞动作电位的发生阈值。④腺苷和乙酰胆碱分别通过G蛋白偶联的腺苷受体和乙酰胆碱受体，激活乙酰胆碱敏感性钾通道，促进钾离子外流，可增加静息膜电位绝对值。⑤钾通道阻滞药阻滞钾电流，可延长动作电位时程。)

简答题98.β受体兴奋可产生哪些效应?答案：(心脏兴奋、支气管平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管舒张、糖原和脂肪分解等。)

简答题99.间羟胺与去甲肾上腺素比较，主要有哪些特点?答案：(①收缩血管、升高血压的作用较弱而持久；②肾血管收缩作用较弱，较少引起急性肾衰竭；③对心率影响不明显，不易引起心律失常；④化学性质稳定，除静脉给药外，也可肌注射。)

简答题100.某心绞痛急性发作患者，口服硝酸甘油片后20分钟未见缓解，试分析其原因。答案：(因硝酸甘油口服吸收缓慢，有明显的首过消除现象，口服给药后生物利用度仅8％，故口服显效慢且效果不明显。正确的给药途径是舌下含化，1～2分钟即显效。)

简答题101.强心苷的主要不良反应是什么?哪些因素能增加其毒性?答案：(地高辛的不良反应主要有：①心脏毒性反应：为强心苷最严重的不良反应，可出现各种心律失常，如室性期前收缩和心动过速、房室传导阻滞、窦性心动过缓等；②胃肠道反应：表现为畏食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；③神经系统症状：可有头痛、眩晕、失眠、疲倦、谵妄、惊厥、视色障碍(黄绿视症、视力模糊)等。增加地高辛毒性的因素有：①低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧、酸碱平衡失调、高龄等。②药物相互作用，如奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米等减少地高辛自肾脏排泄，增加其毒性；拟肾上腺素药可以增加心肌对地高辛的敏感性，也易致地高辛中毒。)

简答题102.苯二氮《imgalt="no"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/16.jpg"title="no"width="18"/》类药物的作用和临床应用有哪些?答案：(苯二氮《imgalt="no"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/16.jpg"title="no"width="18"/》类药物的作用和临床应用为：①抗焦虑，是治疗各种原因引起的焦虑症的首选药。对持续性焦虑症宜选用长效类药物，对间断性焦虑症则宜选用中、短效类药物；②镇静催眠，主要用于各种情绪紧张引起的失眠，对躯体病理刺激引起的失眠作用较差；③抗惊厥及抗癫痫，可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒等引起的惊厥。静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药，对其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较好；④中枢性肌肉松弛，主要用于治疗脑血管意外、脊髓损伤等中枢神经病变所引起的肌肉僵直，也可缓解腰肌劳损等局部病变引起的肌肉痉挛；⑤其他，用于麻醉前给药、心脏电击复律或内镜检查前给药。)

简答题103.简述东莨菪碱的药理作用和临床应用。答案：(药理作用：外周作用与阿托品相似，仅在作用强度上略有差异，其中抑制腺体分泌作用较阿托品强，扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱，对心血管系统作用较弱。对中枢神经系统的作用较强，持续时间更久。在治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制。此外，尚有欣快作用。临床应用：①麻醉前给药；②晕动病；③妊娠呕吐及放射病呕吐；④帕金森病。)

简答题104.试述产生胰岛素抵抗的类型、常见原因及其处理。答案：(胰岛素抵抗可分为急性胰岛素抵抗和慢性胰岛素抵抗两种情况。急性胰岛素抵抗常见于机体处于应激状态，或短期内需增加胰岛素剂量。后者见于长期应用胰岛素，体内产生胰岛素抗体，对此可用免疫抑制剂控制症状，能使患者对胰岛素的敏感性恢复正常；或靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常，靶细胞膜上胰岛素受体数目减少，此时换用其他动物胰岛素或改用高纯度胰岛素，并适当调整剂量可改善疗效。)

简答题105.试比较一、二、三、四、五代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点，并各举一例。答案：(第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较二、三代强，但对G-菌的作用差，但仍可被细菌产生的beta;-内酰胺酶水解破坏失去抗菌活性，对肾脏毒性较大。临床上主要用于治疗敏感菌所引起的感染，如头孢噻吩。第二代头孢菌素对G+菌作用稍逊于第一代，对G-菌的抗菌活性明显提高，对厌氧菌有一定的作用，但对铜绿假单胞菌无效，对多种beta;-内酰胺酶比较稳定，对肾脏毒性比第一代有所降低。可用于治疗敏感菌所致的感染，如头孢呋辛。第三代头孢菌素对G+的作用弱于第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的抗菌作用，对beta;-内酰胺酶有较高的稳定性，体内分布广，组织穿透力强，有一定量可渗入脑脊液，对肾脏基本无毒性。临床用于治疗危及生命的敏感菌引起的严重感染，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染，如头孢哌酮。第四代头孢菌素对G+菌、G-菌均有很强的抗菌活性，对beta;-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，故其抗菌谱广。可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染，如头孢匹罗。第五代头孢菌素对G+菌的作用强于前四代，对G-与四代头孢相似。对大部分beta;-内酰胺酶高度稳定，主要用于复杂性皮肤与软组织感染以及G-菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。)

简答题106.简述异丙肾上腺素药理作用和临床应用。答案：(异丙肾上腺素对beta;1和beta;2受体均有强大的激动作用，而对alpha;受体几乎无作用。药理作用：(1)对心脏beta;1受体具有强大的兴奋作用，使心肌收缩力增强，心输出量增加，心率加快，传导加速和心肌耗氧量增加。(2)主要激动血管beta;2受体，表现为骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管和冠脉不同程度的舒张，血管总外周阻力降低。(3)收缩压升高，舒张压下降和脉压明显增大。(4)激动支气管平滑肌beta;2受体，松弛支气管平滑肌。此外，尚有抑制过敏介质释放作用。(5)通过激动beta;受体，促进糖原和脂肪的分解，使血糖升高，血中游离脂肪酸含量增高和组织耗氧量增加。临床应用：(1)心脏骤停和房室传导阻滞。(2)舌下或喷雾给药用于治疗支气管哮喘急性发作。(3)对低排高阻型休克患者具有一定的疗效。)

简答题107.为什么beta;受体阻断药成为治疗慢性心力衰竭的常规用药?答案：(心力衰竭时，交感神经的激活促进心力衰竭的发展与恶化。beta;受体阻断药具有抗交感神经作用，可防止过量儿茶酚胺对心脏的损害；并可上调beta;受体，恢复其信号转导能力；还能抗心肌缺血与抗心律失常；大量临床试验已经证实，长期使用beta;受体阻断药能降低心衰患者病死率、改善预后。)

简答题108.简答间羟胺的作用特点。答案：(直接激动alpha;受体，促进囊泡去甲肾上腺素释放，间接发挥作用；升压作用温和持久；短时间连续应用可产生快速耐受性；用于休克早期、术后或脊椎麻醉后的休克。)

简答题109.常用的口服降血糖药有哪些?怎样发挥降血糖作用?答案：(常用的口服降血糖药包括胰岛素增敏药、磺酰脲类和双胍类。胰岛素增敏药如罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等，可竞争性激活过氧化物酶增殖体受体gamma;(PPARgamma;)，调节胰岛素反应性基因的转录，而改善胰岛B细胞功能，改善胰岛素抵抗，使血糖降低。主要用于有胰岛素抵抗的糖尿病患者和非胰岛素依赖型糖尿病。磺酰脲类直接作用胰岛B细胞，刺激内源性胰岛素释放，使血糖降低。对胰岛功能丧失者无效，用于胰岛功能尚存的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，且单用饮食控制无效者。常用药物是甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特等。双胍类降血糖药如二甲双胍，在胰岛功能缺乏时仍然有效。降血糖机制可能是促进脂肪组织对葡萄糖的摄取，抑制葡萄糖在肠道的吸收，抑制糖异生及胰高血糖素释放。主要用于轻症糖尿病病人，尤其适用于肥胖型及单用饮食控制无效者。)

简答题110.简述雄激素的临床应用。答案：((1)男性雄激素替代疗法：无睾症或类无睾症(睾丸功能不足)，男子性功能低下，用睾酮及其酯类替代治疗。(2)妇科疾病：更年期综合征及功能性子宫出血；晚期乳腺癌及卵巢癌。(3)贫血：用于再生障碍性贫血。(4)虚弱：用于各种消耗性疾病、骨质疏松、肌肉萎缩、生长延缓等，可用小剂量雄激素，利用雄激素的同化作用，使患者食欲增加，加快体质恢复。)

简答题111.患者，男，65岁，高血压5年余，未曾规律治疗，近日头昏、头痛加重就诊。体检：血压160／110mmHg，心电图提示左心室肥厚，空腹血糖6．5mmol／L。医生给予：硝苯地平缓释片30mg，口服，1次／日；氢氯噻嗪25mg，一日1次。用药2周后，血压120／90mmHg，空腹血糖6．5mmol／L。分析用药后出现症状的原因。如何处理?答案：(患者空腹血糖为6．5mmol／L已超过正常，不宜使用氢氯噻嗪，因氢氯噻嗪可使血糖升高。可停用氢氯噻嗪，换用卡托普利一次25mg，一日3次，因卡托普利可增强机体对胰岛素的敏感性，利于控制血糖。)

简答题112.简述强心苷正性肌力作用的特点及机制。答案：(强心苷通过抑制Na+-K+-ATP酶的活性，抑制Na+-K+交换，导致心肌细胞内Na+增多，促进了Na+-Ca2+交换机制，使细胞内Ca2+增加，Ca2+使肌浆网释放Ca2+，最终使细胞内可利用的Ca2+增加，心肌收缩力增强。强心苷增强心肌收缩力的同时伴有收缩速率的提高、心排出量增加、降低心衰心脏的耗氧量。)

简答题113.简述普萘洛尔降血压的机制。答案：(减少心输出量；抑制肾素释放；抑制交感神经系统活性。)

简答题114.论述细菌对大环内酯类抗生素产生耐药的方式。答案：(细菌对大环内酯类抗生素产生耐药的方式主要有以下几种：(1)产生灭活酶：从大环内酯类抗生素诱导的细菌中分离出了多种灭活酶，包括酯酶、磷酸化酶，可使大环内酯类抗生素或水解、或磷酸化、或乙酰化、或核苷化而失活。(2)靶位的结构改变：细菌可以针对大环内酯类抗生素产生耐药基因，由此合成一种甲基化酶，使核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药性。(3)摄入减少和外排增多：对大环内酯类抗生素产生耐药性的细菌可以使膜成分改变，或出现新的成分，导致大环内酯类抗生素进入菌体内的量减少，但药物与核糖体的亲和力不变。大环内酯类抗生素对革兰氏阴性菌的耐药性系由细菌脂多糖外膜屏障使药物难以进入菌体内而呈现耐药性。)

简答题115.试述糖皮质激素的适应证。答案：(糖皮质激素的适应证如下：(1)替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症(包括肾上腺危象)；用于腺垂体功能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。(2)严重急性感染：如中毒性细菌性痢疾、暴发型流脑、中毒性肺炎、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等。在使用有效的、足量的抗生素的同时，可辅以糖皮质激素治疗。原则是先用抗生素，后用激素；先停激素，后停抗生素。病毒性感染一般不宜用激素，因激素可减低机体的防御功能，反使感染扩散加剧。(3)防止某些炎症后遗症：如用于结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、关节炎、睾丸炎及烧伤后瘢痕挛缩等。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎，激素能消炎止痛，防止角膜混浊，预防瘢痕粘连的发生。(4)治疗自身免疫性疾病和过敏性疾病：自身免疫性疾病，如风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、皮肌炎、自身免疫性贫血及肾病综合征等，用激素后多可缓解症状。对过敏性疾病，如荨麻疹、花粉症、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等，激素有良好的辅助治疗作用。(5)抗休克治疗：对感染中毒性休克、过敏性休克、心源性休克、低血容量性休克有辅助治疗作用。(6)血液病：用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等。(7)异体脏器或皮肤移植术后，糖皮质激素可抑制排异反应。(8)局部应用：糖皮质激素对接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒、牛皮癣等有一定疗效，宜用氟轻松、氢化可的松及泼尼松龙。)

简答题116.试述阿司匹林的药理作用及临床应用。答案：(阿司匹林的药理作用包括：①抗炎作用。本品具有较强的抗炎抗风湿作用，且其作用可随剂量增加而增强。对控制风湿性和类风湿关节炎的症状有肯定疗效，是抗炎抗风湿药物中的首选药物。但不能阻止风湿疾病病程的发展及并发症的出现。阿司匹林的抗炎作用主要是由于其抑制前列腺素(PG)合成酶，减少PG的生成。此外，阿司匹林通过抑制白细胞凝聚、减少激肽的形成、抑制透明质酸酶、抑制血小板聚集及钙的移动而发挥抗炎作用。②解热作用。由于抑制PGs合成而发挥解热作用，能降低发热者的体温，而对体温正常者几乎无影响，仅对症治疗，不能对因治疗。③镇痛作用。本品由于减少炎症部位PGs的生成，故有明显镇痛作用。对慢性疼痛效果良好，对尖锐性一过性刺痛无效。④影响血栓形成。本品能抑制环氧酶(COX)的活性，减少血小板中血栓烷A2(TXA2)的生成，有抗血小板聚集和抗血栓形成作用。高浓度时，本品抑制血管壁中PGI2生成。由于PGI2是TXA2的生理对抗剂，它的合成减少反而促进血栓形成。临床上阿司匹林主要用于治疗：①镇痛。对钝痛特别是伴有炎症者，小剂量即有效，镇痛作用温和，无任何中枢作用，是治疗头痛和短暂肌肉骨骼痛的首选药物，也常用于神经痛、月经痛、关节痛、牙痛等。对创伤性剧痛和其他平滑肌痉挛的绞痛无效。②退热。对温度过高或持久发热或小儿高热者可降低体温，缓解并发症，抢救生命。但其退热作用为非特异性的，对于疾病的进程没有影响，只能在短时间内使患者主观感觉有所改变。③急性风湿热。本品能控制急性风湿热的渗出性炎症过程。给以足量24～28小时，受损关节的红、肿、热、痛可明显减轻，关节活动范围加大，体温降至正常范围。继续服药可预防受损关节的恶化，但对关节外的损害无改变，对整个疾病的病程亦无改进。④类风湿关节炎。本品为治疗类风湿性关节炎的经典药物，可迅速镇痛，关节炎症消退，减轻或延缓关节损伤的发展。⑤冠心病。本品可通过抑制血小板的凝集而减低心肌梗死的速度和死亡率。⑥胆道蛔虫症。⑦癌痛。本品能缓解癌痛，机制可能是直接作用于痛觉感受器，从而阻止致痛物质形成或对抗组织损害时致痛物质的释放。)

简答题117.简述苯妥英钠抗癫痫的作用机制有哪些?答案：(苯妥英钠抗癫痫的作用机制包括：(1)稳定细胞膜，降低其兴奋性，这一作用通过抑制细胞膜Na+通道，阻滞Na+内流实现。(2)抑制神经元快灭活型Ca2+通道，抑制Ca2+内流。(3)较大浓度时，苯妥英钠抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。(4)高浓度时苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，增加抑制性递质GABA的含量。(5)苯妥英钠可抑制异常高频放电的发生和扩散，从而抑制癫痫发作。)

简答题118.伴有支气管哮喘的心绞痛患者为什么要用选择性beta;1受体阻断药，而不用非选择性beta;受体阻断药?答案：(由于对支气管平滑肌的beta;2受体的阻断作用，非选择性beta;受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘，选择性beta;1受体阻断药及具有内在拟交感活性的药物，一般不引起上述的不良反应。)

简答题119.试述苯妥英钠的临床应用。答案：(苯妥英钠的临床应用包括：(1)抗癫痫作用：苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分发作的首选药，但对小发作无效。(2)治疗中枢疼痛综合征：