临床β受体阻滞剂定义、分类、药代动力学、药效、作用机制、不良反应、禁忌与药物相互作用_第1页
临床β受体阻滞剂定义、分类、药代动力学、药效、作用机制、不良反应、禁忌与药物相互作用_第2页
临床β受体阻滞剂定义、分类、药代动力学、药效、作用机制、不良反应、禁忌与药物相互作用_第3页
临床β受体阻滞剂定义、分类、药代动力学、药效、作用机制、不良反应、禁忌与药物相互作用_第4页
全文预览已结束

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

临床β受体阻滞剂定义、分类、药代动力学、药效、作用机制、不良反应、禁忌与药物相互作用β

受体阻滞剂是一大类药物，包含品种较多，尤其在心血管疾病的治疗中发挥重要作用，主要用于抗心肌缺血、抗心律失常、抗高血压和治疗心力衰竭。β1/β2受体介导作用β受体阻滞剂定义β受体阻滞剂选择性地与β受体结合，对β肾上腺素刺激不同器官的影响产生竞争性和可逆性的拮抗作用。

β受体阻滞剂对休息状态个体的心率和心肌收缩力影响相对较小，但当交感神经系统被激活时，即在运动或应激期间，β受体阻滞剂会减缓心率并降低心肌收缩力。β受体阻滞剂分类β受体阻滞剂的用法用量下表推荐剂量主要适用于高血压、心绞痛：

β受体阻滞剂药代动力学亲脂性药物。普萘洛尔，美托洛尔，噻吗洛尔。这类药物胃肠道吸收迅速、完全，在肠道和肝脏代谢广泛（首过效应），口服生物利用度较低（10～30%）。肝血流少的患者体内容易蓄积，例如老年人、充血性心衰、肝硬化。半衰期较短（1～5h）。容易透过血脑屏障（中枢神经系统不良反应较常见）。亲水性药物。阿替洛尔，艾司洛尔，拉贝洛尔。这类药物胃肠道吸收不完全，主经肾脏以原型或代谢物形式排出。半衰期较长（6～24h），但是艾司洛尔主经红细胞酯酶水解，超短效（半衰期9min）。难透过血脑屏障。

平衡型。比索洛尔，卡维地洛。比索洛尔首过效应弱，透过血脑屏障，肝/肾双通道清除。卡维地洛首过效应强，生物利用度较低，主经肝脏代谢清除。β受体阻滞剂药效与作用机制降血压。心脏输出减少，肾素和血管紧张素II合成降低；阻断突触前α受体，减少交感神经去甲肾上腺素释放，降低中枢血管收缩力。抗心肌缺血。降低心率和心肌收缩力，减少心肌氧耗；降低心率，引起舒张期延长，增加心肌灌注。

阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统。阻断肾脏β1受体，减少肾素-血管紧张素II-醛固酮的释放。

抗心律失常。直接的心脏电生理效应/减少交感神经驱动和心肌缺血/预防儿茶酚胺引起的低血钾。

抗心肌重构，增加射血分数。降低心率，延长舒张期充盈和冠脉舒张期灌注时间/减少心肌氧耗/改善心肌能量学/上调β受体/减少心肌氧化应激。β受体阻滞剂不良反应心血管不良反应。可能导致极度心动过缓和房室传导阻滞，常见于窦房结功能受损和房室结传导受损的患者。

代谢不良反应。I型糖尿病患者，优先考虑选择性β1受体阻滞剂，以减少非选择性β受体阻滞剂掩盖低血糖的常见症状，如震颤、心动过速。

肺部不良反应。β受体阻滞剂可导致危及生命的气道压力升高，禁用于哮喘和支气管痉挛性慢性阻塞性肺疾病患者。

中枢不良反应。可表现为疲惫、头痛、失眠、抑郁等，亲水性β受体阻滞剂较少见。

生殖不良反应。可能导致阳痿或性欲降低。β受体阻滞剂禁忌

哮喘；症状性低血压；心动过缓；严重失代偿性心力衰竭。β受体阻滞剂药物相互作用铝盐、考来烯胺可能减少β受体阻滞剂的吸收。酒精、吸烟、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥可诱导肝药酶，降低亲脂性β受体阻滞剂血药浓度。西咪替丁和肼屈嗪可通过减少肝血流量，增加普萘洛尔和美托洛尔的生物利用度

人人文库> 全部分类> 专业文献 > 医学资料

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论