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文档简介

关于天然药物化学

目前喜树碱原料药来源以农场栽培的珙桐科乔木喜树的根皮、果实的提取为主，利用组织培养生产喜树碱虽仍在开发阶段段，但被视为极具开发商业价值。第2页,共11页，2024年2月25日，星期天喜树，又名旱莲木、千丈树。【科】：蓝果树科（珙桐科）

【属】：喜树属camptothecaDecen拉丁学名：CamptothecaacuminateDecne.

第3页,共11页，2024年2月25日，星期天喜树果喜树果别名:千丈树、水栗子、天梓树。喜树果性味:性寒，味苦、涩，有毒。主治功能:抗癌，散结，破血化瘀。用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。第4页,共11页，2024年2月25日，星期天作用机制：喜树碱能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ，破坏DNA结构，并抑制DNA的合成，为周期特异性药物，主要作用于S期，延缓G2期向M期转变。与常用抗肿瘤药均无交叉耐药性。第5页,共11页，2024年2月25日，星期天应用：喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈部癌和白血病。第6页,共11页，2024年2月25日，星期天喜树碱的提取

传统的方法用氯仿萃取，但是这种方法

有很多的缺点，如：有效成分含量低、杂质多、质量不稳定等等。在不断改进方法之后，可以用超临界二氧化碳萃取的方法。而此方法具有效率高，速度快等优点。第7页,共11页，2024年2月25日，星期天

1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效，而且副作用较少。因而，可以考虑将喜树碱制成10-羟基喜树碱来减小毒性。第8页,共11页，2024年2月25日，星期天10-羟基喜树碱的生产方法（1）采用常规的方法，在铂碳催化剂存在下将喜树碱加氢生成四氢喜树碱，然后过滤，分离四氢喜树碱与催化剂；（2）采用常规的方法将四氢喜树碱化为10-羟基喜树碱；（3）将步骤（2）的10-羟基喜树碱溶解于流动相，10～30℃的条件下进样上柱，流速为250～350ml/min,检测器设定紫外检测波长254nm；喜树碱和10-羟基喜树碱出峰叠加，保留时间10～20min,至主峰起峰1/3处收集产物；然后蒸馏出去流动相，加热75～85℃，加入活性炭，搅拌第9页,共11页，2024年2月25日，星期天

0.5～2小时，热过滤，滤液加热到75～85℃，

加入55～65℃的水，直到有固体析出，冷却，

避光放置12～24小时，过滤，用甲醇淋洗，

干燥，得到10-羟基喜树碱固体。第10页

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