中枢兴奋药及其合理用药

关于中枢兴奋药及其合理用药中枢兴奋药（centralstimulants）是一类中枢神经系统并提高其功能活动的药物。根据药物对中枢部位兴奋作用的选择性不同分为三类：主要兴奋大脑皮质的药物，如咖啡因和哌甲脂（还包括促脑功能恢复药）主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，如尼可刹米，洛贝林等主要兴奋脊髓的药物如士的宁等（具有临床使用价值的主要是前两类药物）第2页,共18页，2024年2月25日，星期天兴奋大脑皮质的药物咖啡因哌甲脂第3页,共18页，2024年2月25日，星期天

咖啡因caffeine中枢作用小剂量(50-200mg)选择性兴奋大脑皮质,思维敏捷,减轻疲劳感,消除睡意,提高工作效率.较大剂量(250-500mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.中毒剂量(大于800mg)直接兴奋脊髓,引起惊厥.心肌和平滑肌作用:直接增强心肌收缩力，加快心率，增强心输出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脉流量.直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。(用于缓解偏头痛)舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用。第4页,共18页，2024年2月25日，星期天

作用机制竞争性拮抗苯二氮卓受体→Cl-电导↓→细胞膜阈电位↑→中枢兴奋抑制磷酸二酯酶→细胞内的cAMP↑→交感神经兴奋，中枢兴奋促进细胞内钙库释放Ca2++抑制钙库对Ca2+的重摄取→细胞内游离Ca2+浓度↑→正性肌力作用，心率加快第5页,共18页，2024年2月25日，星期天临床应用解救因急性感染中毒、催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸、循环衰竭。与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。与阿司匹林、对乙酰氨基酚等解热镇痛抗炎药制成复方制剂用于治疗一般性头痛、感冒。与溴化物合用，使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡，用于精神官能症。用于小儿多动症（注意力缺陷综合症）。防治未成熟新生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。第6页,共18页，2024年2月25日，星期天

哌甲脂（利他林）

药理作用

（1）作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围

（2）促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。

（3）兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥。

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临床应用小儿遗尿症：兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。儿童多动症：促进脑干网状结构上行激动系统内NE，DA，5-HT释放。解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。

不良反应偶见失眠、兴奋、心悸、焦虑。大剂量可是血压升高、头痛。长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育。癫痫、高血压、青光眼患者禁用。第8页,共18页，2024年2月25日，星期天

促脑功能恢复药吡拉西坦（piracetam，脑复康）甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱）吡硫醇（pyritnol）第9页,共18页，2024年2月25日，星期天吡拉西坦（脑复康）药理作用（1）GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。（2）作用于大脑前额叶皮层，通过受体的变构效应，抑制α-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失活，进而增强AMPA受体功能。（3）促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密度。（4）直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值。临床应用阿尔茨海默病，脑动脉硬化，脑血管意外等原因引起思维与记忆力减退，也可用于儿童智力低下者。第10页,共18页，2024年2月25日，星期天甲氯芬酯（氯酯醒）药理作用兴奋大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对葡萄糖的利用，使受抑制的中枢神经功能恢复。临床应用外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬化及中毒所致意识障碍，新生儿缺氧、儿童精神迟钝及遗尿症。第11页,共18页，2024年2月25日，星期天

主要兴奋延髓呼吸中枢的药物尼可刹米（nikethamide，可拉明coramine）二甲弗林（dimefline，回苏灵）洛贝林（lobeline，山梗菜碱）贝美格（bemegride，美解眠）第12页,共18页，2024年2月25日，星期天尼可刹米

（可拉明）

药理作用

烟酰胺衍生物，兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善。

第13页,共18页，2024年2月25日，星期天机制

1.直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性临床应用

常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。对中枢抑制药吗啡过量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。第14页,共18页，2024年2月25日，星期天洛贝林（山梗菜碱）药理作用

作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大。

[机制]1.不直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；临床应用常用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼吸衰竭的急救。第15页,共18页，202