2021年执业药师考试《药学专业知识（一）》真题及答案

2021年执业药师考试《药学专业知识（一）》真题及答案

1［单选题］（江南博哥）关于竞争性拮抗剂的说法错误的是（）

A,可与激动药竞争同一受体

B.与受体的亲和力较强，无内在活性

C.可使激动药的量效曲线平衡右移

D.用拮抗参数（pA2）表示拮抗强度大小

E.小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用

正确答案：E

参考露析：本题考点是竞争性拮抗剂的特征：激动药的量-效曲线平行右移，

但其最大效应不变，阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量-效

曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。拮抗参数（pAz）：表示竞争性拮抗药

与受体的亲和力，大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。竞争性拮抗剂

产生的是拮抗作用，显然“小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用”错误。

2［单选题］《中国药典》规定，凡检查溶出度，释放度或分散均匀的制剂，一

般不检查的项目是（）

A.有关物质

B.残留溶剂

C.重（装）量差异

D.崩解时限

E,含量均匀度

正确答案：D

参考解析：本题考点是《中国药典》有关规定。除另有规定外，凡规定检查溶

出度、释放度或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。

3［单选题］在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂是（）

A.饮用水

B.去离子水

C.纯化水

D.注射用水

E.灭菌注射用水

正确答案：D

参考解析：本题考点是制药用水。其中注射用水系指纯化水经蒸储所得的水,

可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。记得“匹配”二字？

注意级别和要求逐渐严格的顺序：饮用水〈纯化水〈注射用水〈灭菌注射用水。

4［单选题］为满足临床需要，许多药物存在多种剂型，通常认为它们在胃肠道中

的吸收快慢顺序是()

A.混悬剂〉溶液剂＞胶囊剂〉普通片剂》包衣片

B.胶囊剂》混悬剂＞溶液剂〉普通片剂》包衣片

C.普通片剂〉包衣片》胶囊剂＞混悬剂〉溶液剂

D.混悬剂＞溶液剂〉胶囊剂》包衣片》普通片剂

E.溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂〉普通片剂》包衣片

正确答案：E

参考解析：本题考点是口服剂型药物生物利用度顺序：溶液剂＞混悬剂〉胶囊

剂＞片剂＞包衣片。注意两头，最快和最慢。

5［单选题］替丁类代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应

用的说法，错误的是()

A.作用于组胺乩受体

B.平面极性基团是药效基团之一

C.临床上用于治疗过敏性疾病

D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环

E.中间连接链以四个原子为最佳

正确答案：C

参考解析：本题考点是西咪替丁。考察角度多，涉及内容繁杂。但错误非常明

显：替丁在临床上不用于治疗过敏性疾病，属于消化系统用药。

6［单选题］氧化锌制剂处方如下。该制剂是0

［处方］氧化锌250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡士林250g

A.软膏剂

B.硬膏剂

C.乳膏剂

D.糊剂

E.凝胶剂

正确答案：D

参考解析：本题考点是氧化锌制剂处方，使用了羊毛脂+凡士林，药量很大，

高达25%。应为氧化锌糊剂。糊剂系指大量原料药物固体粉末(一般25%以上)

均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。

7［单选题］关于注射剂特点的说法，错误的是()

A.不易发生交叉污染

B.起效迅速，剂量准确，作用可靠

C.适用于不宜口服的药物

D.可发挥局部定位治疗作用

E.制造过程复杂，生产成本较高

正确答案：A

参考解析：本题考点是注射剂的特点，注射剂易发生交叉污染，安全性不佳。

8［单选题］非索非那定为用受体阻断药，适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特

发性尊麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法，错误的

是()

A.具有较大的心脏毒性

B.为特非那定的体内活性代谢产物

C.分子中含有一个竣基

D.不易透过血脑屏障，因而几乎无镇静作用

E.口服后吸收迅速

正确答案：A

参考解析：本题考点是非索非那定的相关知识，特非那定和阿司咪哇，因主要

导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应，被撤市。二者的

活性代谢物非索非那定和诺阿司咪陛，具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低

的心脏毒性，已作为第三代组胺乩受体阻断药用于临床。非索非那定是特非那定

的活性代谢物，因含有竣基，极性大，故无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第

三代抗组胺药。

9［单选题］慢乙酰化代谢患者使用异烟脱治疗肺结核时，会导致体内VB6缺乏,

易发生的不良反应是()

A.肝坏死

B.溶血

C.系统性红斑狼疮

D.多发性神经炎

E.呼吸衰竭

正确答案：D

参考解析：本题考点是涉及遗传因素所致的不良反应。慢乙酰化代谢患者使用

异烟脱治疗肺结核时，会导致体内VB6缺乏，易发生多发性神经炎的不良反应。

10［单选题］口服液体制剂中，药物分散度最大的不稳定体系是0

A.溶胶剂

B.高分子溶液剂

C.低分子溶液剂

D乳剂

E.混悬剂

正确答案：A

参考解析：本题考点是口服液体制剂的分类，按分散系统分类包括均相分散系

统和非均相分散系统。均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶

液剂、高分子溶液剂；非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶

胶剂、乳剂、混悬剂。其中溶胶剂以胶粒形式存在，分散度最大。

11［单选题］醋酸氢化可的松是药物的（）

A.通用名

B.商品名

C.化学名

D.品牌名

E.俗名

正确答案：A

参考解析：本题考点是药品名称，包括药品通用名、化学名和商品名。通用名：

国际非专利药品名（INN）,有活性的药物物质，非最终药品。一药一个通用名，

不受专利保护，药典使用，《中国药品通用名称（CADN）》o

12［单选题］影响药物制剂的稳定性因素中的非处方因素是（）

A.温度

B.pH

C.离子强度

D.表面活性剂

E.溶剂

正确答案：A

参考解析：本题考点是影响药物制剂稳定性的因素。1.处方因素：pH（液体

制剂）、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度（催化反应）、表面活性剂、处方

中基质或赋形剂。2.外界因素（环境因素）：温度（每增加10度反应速度增加

2-4倍）、光线、空气（氧）、金属离子（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入）、

湿度和水分（对固体制剂）及包装材料。

13［单选题］药用辅料在制剂中起着必不可少的作用，其主要作用不包括（）

A.提高药物稳定性

B.提高用药顺应性

C.降低药物不良反应

D.调节药物作用速度

E.降低药物剂型设计难度

正确答案：E

参考解析：本题考点是药用辅料的作用：①赋型（稀释剂、黏合剂）；②使

制备过程顺利进行（润滑剂）；③提高药物稳定性（抗氧剂，防腐剂）；④提高

药物疗效（肠溶包衣）；⑤降低药物不良反应（芸香草油肠溶滴丸）；⑥调节

药物作用（缓、控释包材）；⑦增加病人用药的顺应性（矫味剂）。

14［单选题］下列在体内具有生物功能的大分子中，属于I相代谢酶的是（）

A.拓扑异构酶

B.葡萄糖醛酸转移酶

C.N-乙酰基转移酶

D.血管紧张素转化酶

E.混合功能氧化酶

正确答案：E

参考解析：本题考点是I相代谢酶，I相代谢，官能团反应。总体趋势：由极

性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。结构

的变化：增加羟基，和/或减少极性小的基团。化学反应：氧化、还原（硝基）、

水解（酯/酰胺）等。I相代谢主要为氧化、还原、水解等反应，所以代谢酶包

括混合功能氧化酶。

15［单选题］关于非留体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是（）

A.S-异构体的代谢产物有较高活性

B.S-异构体的活性优于R-异构体

C.口服吸收快，Tmax约为2小时

D.临床上常用外消旋体

E.R-异构体在体内可转化为S-异构体

正确答案：A

参考解析：本题考点是布洛芬，S-异构体活性比R-异构体强28倍，但以外消

旋体上市，因『异构体可转为有效的S-异构体。

16［单选题］某药的生物半衰期约为8h,其临床治疗的最低有效浓度约为10u

g/mL,当血药浓度达到30ug/mL时，会产生不良反应。关于该药物给药方案设

计的依据的说法，正确的是（）

A.不考虑稳态血药浓度，仅根据药物半衰期进行给药

B.根据最小稳态血药浓度不小于10ug/mL,且最大稳态血药浓度小于30ug/mL

给药

C.根据平均稳态浓度为20Ug/mL给药

D.根据最小血药浓度不小于10ug/mL给药

E.根据最大血药浓度小于30ug/mL给药

正确答案：B

参考解析：本题考点是给药方案设计依据，最小稳态血药浓度应高于最低有效

浓度，最大稳态血药浓度应低于产生不良反应的浓度。

17［单选题］下列药物中，需要在冷藏保存的是()

A.对乙酰氨基酚片

B.注射用门冬酰胺酶

C.注射用阿托品

D.红霉素软膏

E.丙酸倍氯米松气雾剂

正确答案：B

参考解析：本题考点是制剂的贮藏。生物制品应冷藏保存，常识。此题容易混

淆的是丙酸倍氯米松气雾剂(凉暗处)。在考场上更应该对比，相比较而言，生

物制品更应冷藏保存。

18［单选题］不属于G-蛋白偶联受体的是()

A.M受体

B.多巴胺受体

C.a-肾上腺受体

D.阿片受体

E.丫-氨基丁酸受体

正确答案：E

参考解析：本题考点是受体的类型，不属于G蛋白偶联受体的是丫-氨基丁酸

(GABA)受体，它属于离子通道受体。离子通道受体分配体门控离子通道及电压

门控离子通道。包括N型乙酰胆碱受体、丫-氨基丁酸(GABA)受体等。

19［单选题］药物安全范围()

A.EDfls-LDs

-

B.ED5LDg5

C.ED1-LD99

D.ED99-LA

E.ED5O-LD5O

正确答案：A

参考解析：本题考点为安全范围：ED95到LDs之间的范围。

20［单选题］患者服用伯氨喳后发生溶血性贫血，其原因是体内缺乏()

A.N-乙酰基转移酶

B.假性胆碱酯酶

C.乙醛脱氢酶

D.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

E.异唾服-4-羟化酶

正确答案：D

参考解析：本题考点是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，主要表现为溶血性贫血的

遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨唾琳类药物后可出现血红蛋白

尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。

21［单选题］用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分

进行修饰后，由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是（）

C.&COCOCOCH,

C.

D.HI

D.

E.

正确答案：B

参考解析：本题考点是吗啡拮抗剂纳洛酮的结构，吗啡N-甲基被烯丙基、环丙

基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮、纳曲酮等，无镇痛作用，

为阿片受体阻断药，用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。

22［单选题］抗哮喘药沙丁胺醇化学结构如下，其基本骨架属于

CH3

十CH3

CH3-

B.苯乙醇胺类

C.二氢毗咤类

D.苯二氮草类

E.芳氧丙醇胺类

正确答案：B

参考解析：本题考点是沙丁胺醇的基本骨架：苯乙醇胺，苯+乙+醇+胺。

23［单选题］某药静脉注射lOOmg,立即采取血样，测出血药浓度为5ug/ml,其

表观分布容积为0

A.5L

B.50L

C.2L

D.20L

E.20ml

正确答案：D

参考解析：本题考查表观分布容积的计算，V=X/C。

24［单选题］药物与受体的作用类型中，作用力最强的非共价键类型是0

A.离子键

B.氢键

C.范德华力

D.离子-偶极相互作用

E.疏水相互作用

正确答案：A

参考解析：本题考点是离子键的键能。离子键，又称为盐键，通常是药物的带

正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作

用，形成离子键。离子键的结合力较强，可增加药物的活性，是所有键合中健能

最强的一种。

25［单选题］原形无效,需经代谢后产生活性的药物()

A.氯毗格雷

B.甲苯磺丁服

C.普蔡洛尔

D.地西泮

E.丙米嗪

正确答案：A

参考解析：本题考点是前药，氯毗格雷有一个手性碳原子，为S-构型，本品体

外无活性，为前药。口服后经CYP450酶系转化，再经水解形成睡吩环开环的活

性代谢物。其余均非前药。

26［单选题］两药同时使用时一，一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药

物的药效降低。下列药物同时使用时，会发生这种相互作用的是()

A.B受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯嚷嗪

B.抗痛风药丙磺舒与青霉素

C.解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚

D.抗菌药磺胺甲嗯理与甲氧节咤

E.抗癫痫药苯巴比妥与避孕药

正确答案：E

参考解析：本题考点是药物效应的拮抗作用：两种或两种以上药物联合用药时

的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起

药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。生化性拮

抗：两药联合用药时一个药物的药效降低。例如，苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，

使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败。

27［单选题］关于药物主动转运特点的说法，错误的是（）

A.无部位特异性

B.逆浓度梯度转运

C.需要消耗机体能量

D.需要载体参与

E.有结构特异性

正确答案：A

参考解析：本题考点是药物主动转运（逆水行舟）特点，1）逆浓度梯度转运；

2）需要能量，由ATP提供；3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；4）

可与结构类似物质发生竞争现象；5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的

二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；6）有结构特异性，如单糖、氨

基酸、喀咤及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；7）有部位特异性，如

胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素Bi2在回肠末端部位吸收。

28［单选题］为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥

药效，临床可采取的给药方式是（）

A.先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注

B.加快静脉滴注速度

C.多次间隔静脉注射

D.单次大剂量静脉注射

E.以负荷剂量持续滴注

正确答案：A

参考解析：本题考点是负荷剂量，为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳

态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉

滴注。

29［单选题］主要通过氧自由基途径，导致心肌细胞氧化应激损伤，破坏了细胞

膜的完整性，产生心脏毒性的药物是（）

A.多柔比星

B.地高辛

C.维拉帕米

D.普罗帕酮

E.胺碘酮

正确答案：A

参考解析：本题考点是慈醍类抗肿瘤抗生素的毒性，主要为骨髓抑制和心脏毒

性。可能是醍环被还原成半醍自由基，诱发脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

30［单选题］罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是

［处方］

罗拉匹坦0.5g

精制大豆油50g

卵磷脂45g

泊洛沙姆4.0g

油酸钠0.25g

甘油22.5g

注射用水加至1000ml

A.注射用混悬剂

B.口服乳剂

C.外用乳剂

D.静脉注射乳剂

E.脂质体注射液

正确答案：D

参考解析：本题考点是罗拉匹坦静脉注射乳剂的处方组成。原料与乳化剂的选

择：①原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等。②乳化剂常用卵磷脂、

豆磷脂及普朗尼克F-6(PluronicF-68)等。一般以卵磷脂为好。③稳定剂常用

油酸钠。

31［单选题］关于环磷酰胺(化学结构如下)结构特点和应用的说法，错误的是

A.环磷酰胺属于前药

B.磷酰基的引入使毒性升高

C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物

D.属于氮芥类药物

E.临床用于抗肿瘤

正确答案：B

参考解析：本题考点是环磷酰胺（化学结构如下）结构特点和应用。解题思路：

正确的选项或许不那么明确，但错误的选项很明显。难道辛苦引入磷酰基，只是

为了让毒性升高？谁会那么傻？！

环磷酰胺：氮芥的氮上连有吸电子的环状磷酰胺内酯，借助

肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中能

被磷酰胺醐崔化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等而发挥作用。

前药。

H2O

Cl

32［单选题］异丙托滨镀制剂处方如下。处方中枸椽酸用作

［处方］

异丙托澳镂0.374g

无水乙醇150g

HFA-134a844.6g

枸檬酸0.04g

蒸播水5.0g

A.潜溶剂

B.防腐剂

C.助溶剂

D.抛射剂

E.pH调节剂

正确答案：E

参考解析：本题考点是异丙托澳铁制剂处方。枸椽酸作为酸性物质，调节pH

值。

33［单选题］谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及

其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错说

的是

A.为三肽化合物

B.结构中含有筑基

C.具有亲电性质

D.可清除有害的亲电物质

E.具有氧化还原性质

正确答案：C

参考解析：本题考点是谷胱甘肽结构和性质，具有一定难度。但可通过逻辑分

析选出正确答案。仔细看C和D选项互相矛盾，C说具有亲电性质；D说可清除

有害的亲电物质，表明它不亲电。究竟哪个对？显然D对，C错。善用逻辑分析

和排除法。

34［单选题］某患者上呼吸道感染，氨芳西林治疗一周，未见明显好转，后改用

舒他西林，症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是

A.为一种前体药物

B.给药后，在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苇西林和舒巴坦

C.对6-内酰胺酶的稳定性强于氨苇西林

D.抗菌效果优于氨平西林,原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性

E.可以口服，且口服后吸收迅速

正确答案：D

参考解析：本题考点是舒他西林结构和临床使用。舒他西林：氨平西林+舒巴

坦（1：1）,以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。舒他西林口服迅速吸收，

在体内非特定酯酶的作用下使其水解，释放出较高血清浓度的氨苦西林和舒巴坦。

舒巴坦无抗菌活性。

35［单选题］口服液体制剂中常用的潜溶剂是

A.聚山梨酯80

B.乙醇

C.苯甲酸

D.乙二胺

E.羟苯乙酯

正确答案：B

参考解析：本题考点是潜溶剂。潜溶剂：混合溶剂。水+醇，乙醇、丙二醇、

甘油、聚乙二醇等。

36［单选题］关于气雾剂质量要求的说法，错误的是

A.无毒

B.无刺激性

C.容器应能耐受所需压力

D.均应符合微生物限度检查要求

E.应置凉暗处贮藏

正确答案：D

参考解析：本题考点是气雾剂质量要求：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适

宜的低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀

的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，

确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保存，

并避免暴晒、受热、敲打、撞击。气雾剂无需进行微生物限度检查，因为完全没

有必要，因为密封。

37［单选题］特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用，生成有反应活性的

代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是

A.非笛体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞

B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常

C.抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应

D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳

E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎

正确答案：E

参考解析：本题考点是特质性药物毒性，强调毒性代谢物。曲格列酮的毒性代

谢物，酚可氧化成醍（混元霹雳手成昆，坏蛋）。

38［单选题］亚洲人易发生某种代谢酶基因突变，导致部分患者使用奥美拉噗时,

其体内该药物的AUC明显增加，该代谢酶是

A.CYP2D6

B.CYP3A4

C.CYP2C19

D.CYP2C9

E.CYP1A2

正确答案：C

参考解析：本题的考点为CYP2c19氧化代谢的药物，如地西泮、蔡普生、普蔡

洛尔、奥美拉哇、甲苯磺丁服、苯妥英钠、双氯芬酸、S-华法林、四羟基大麻酚、

替诺昔康、毗罗昔康、布洛芬、氯喳、丙米嗪等。

39［单选题］复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中竣甲基纤维素钠用作

［处方］甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯胶适量、明胶适量、竣甲基纤维

素钠（黏度300飞00厘泊）适量、硫柳汞（注射用）适量

A.包衣囊材

B.分散剂

C.黏合剂

D.助悬剂

E.稳定剂

正确答案：D

参考解析：本题的考点是复方甲地孕酮微囊注射液的处方分析，其中助悬剂系

指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性

的附加剂。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类（如甲基纤维素、竣甲基纤维

素钠、羟丙基甲基纤维素）、聚维酮、聚乙烯醇等。

40［单选题］关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法，正确的是

A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进行试验

B.从0时到最后一个样品采集时间的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比

通常应当大于70%

C.整个采样时间不少于3个末端消除半衰期

D.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%

E.一般情况下，受试者试验前至少空腹8小时

正确答案：C

参考解析：本题的考点是生物等效性研究中样品采集。整个采样时间不少于3

个末端消除半衰期。难度较大，可不会。

材料题

根据下面选项，回答41-43题

A.DF

B.MRT

C.AUMC

D•Cmax

E.AUC

41［单选题］表示药物在体内波动程度的参数是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数DF、

平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。

42［单选题］表示药物分子在体内平均滞留时间的参数是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数DF、

平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUCo

43［单选题］能反映药物在体内吸收程度的参数是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：E

参考解析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数DF、

平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。

材料题

根据下面选项，回答44-46题

膏

A.贴剂

剂

洗

B.

剂

涂

C.

剂

搽

D.

暧

涂

E.剂

44［单选题］不属于液体制剂的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：贴膏剂系指将原料药物与适宜的基质制成膏状物、涂布于背衬材料

上供皮肤贴敷，可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴膏剂包括凝

胶贴膏（原巴布膏剂或凝胶膏剂）和橡胶膏剂。

45［单选题］复方硫黄临床常用的剂型是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：

考点：皮肤给药的液体制剂

1.搽剂：原料药用乙醇、油或适宜溶剂制成的溶液、乳状液或

混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

2.涂剂：含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供

临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏

膜的液体制剂，也可为临用前用无菌溶剂制为溶液的无菌冻干制剂

供创伤面涂抹治疗用，如复方碘涂剂。

3.涂膜剂：原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处

后形成薄膜的外用液体制剂。

4.洗剂：含原料药的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无

破损皮肤或腔道用的液体制剂。

46［单选题］含有高分子材料的液体制剂是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：E

参考解析:

考点：皮肤给药的液体制剂

1.搽剂：原料药用乙醇、油或适宜溶剂制成的溶液、乳状液或

混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

2.涂剂：含原料药物的水性或油性溶液、孚瞅液、混悬液，供

临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏

膜的液体制剂，也可为临用前用无菌溶剂制为溶液的无菌冻干制剂

供创伤面涂抹治疗用，如复方碘涂剂。

3.涂膜剂：原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处

后形成薄膜的外用液体制剂。

4.洗剂：含原料药的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无

破损皮肤或腔道用的液体制剂。

材料题

根据下面选项，回答47-48题

A.停药反应

B.毒性反应

C.后遗效应

D.继发反应

E.特异质反应

47［单选题］剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：毒性反应:剂量过大或蓄积过多导致。通常比较严重，一般可预知，

应避免发生。包括急性毒性反应和慢性毒性反应（包括致癌、致畸胎和致突变反

应）。

48［单选题］长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：继发反应:长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌(如

厌氧菌、真菌)大量繁殖，造成二重感染。

材料题

根据下面选项，回答49-50题

A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用

B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用

C.药物的代谢产物产生的副作用

D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用

E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用

49［单选题］患者在服用红霉素类抗生素后，产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的

原因是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：药物与非治疗靶标结合产生的副作用：大环内酯类抗生素红霉素

类药物，14元环内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加

了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。但12元环和16元环内酯抗

生素对胃动素的刺激活性很弱，胃肠道副反应就较低。口诀：14多不吉利！

50［单选题］非留体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段，当长时间或大剂量

使用该药物时可能会引起肝脏毒性，其原因是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：药物代谢产物产生毒副作用：特质性药物毒性，不同于药物的副作

用，其特点在于：①并非与药理作用同时发生，一般呈滞后效应；②剂量-效应

关系不明显；③产生的后果通常比副作用严重。例如非留体抗炎药双氯芬酸的肝

脏毒性。

材料题

根据下面选项，回答51-52题

A.异烟朋

B.氯丙嗪

C.长春新碱

D.利血平

E.茶碱

51［单选题］因阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药

物是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产

生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式，从而引起周围神

经病变的药物是长春新碱。

52［单选题］因抑制神经元微管形式，从而引起周围神经病变的药物是查看材

料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产

生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式，从而引起周围神

经病变的药物是长春新碱。

材料题

根据下面选项，回答53-55题

A.洛伐他汀

CH.

B.班伐他汀

53［单选题］在体外无活性，需在体内水解开环发挥活性的药物是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：天然及半合成类:洛伐他汀（天然，内酯，前体药）、辛伐他汀（内酯，

前体药）、普伐他汀（普通）。普通不是前药。

全合成类:氟伐他汀（第一个全合成，口引珠环）、阿托伐他汀（毗咯环）、瑞舒伐他

汀（口密咤环）。

54［单选题］用口引噪环代替六氢秦环，第一个通过全合成得到的药物是查看材

料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：天然及半合成类:洛伐他汀（天然，内酯，前体药）、辛伐他汀（内酯，

前体药）、普伐他汀（普通）。普通不是前药。

全合成类:氟伐他汀（第一个全合成，口引躲环）、阿托伐他汀（叱咯环）、瑞舒伐他

汀（口密咤环）。

55［单选题］结构中引入甲磺酰基，通过氢键作用增大了与酶的结合能力，使药

效增强的药物是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：天然及半合成类:洛伐他汀（天然，内酯，前体药）、辛伐他汀（内酯，

前体药）、普伐他汀（普通）。普通不是前药。全合成类:氟伐他汀（第一个全合

成，回噪环）、阿托伐他汀（毗咯环）、瑞舒伐他汀（喀咤环、甲磺酰基）。

材料题

根据下面选项，回答56-57题

A.聚山梨酯20

B.甘露醇

C.磷酸二氢钠

D.PEG4000

E.柠檬酸

罗替高汀（罗替戈汀）长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料，其中：

56［单选题］用于增加分散质的黏度，以降低微粒沉降速度的辅料是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：

罗替戈汀长效混悬型注射剂

【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g

磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g

注射用水加至1000ml

【注解】罗替戈汀为主药，吐温20为表面稳定剂，用于保持悬浮

液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降

低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为渗透压调

节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。

57［单选题］用于调节渗透压，降低注射剂刺激性的辅料是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析:

罗替戈汀长效混悬型注射剂

【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g

磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g

注射用水加至1000ml

【注解】罗替戈汀为主药，吐温20为表面稳定剂，用于保持悬浮

液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降

低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为渗透压调

节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。

材料题

根据下面选项，回答58-59题

A.乳化剂

B.矫味剂

C.溶剂

D.稳定剂

E.防腐剂

鱼肝油乳处方如下：

［处方］:鱼肝油500mg

阿拉伯胶细粉0.5g

西黄蓍胶细粉7g

糖精钠0.1g

挥发杏仁油1ml

羟苯乙酯0.5g

纯化水加至1000ml

58［单选题］处方中，阿拉伯胶用作查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：处方中鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定

剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯乙酯为防腐剂。

59［单选题］处方中，挥发杏仁油用作查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：处方中鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定

剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯乙酯为防腐剂。

材料题

根据下面选项，回答60-62题

A.0.5%

B.1%

C.0.1%

D.0.2%

E.2%

60［单选题］《中国药典》规定，药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量

应小于查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：本题考点是《中国药典》规定。药典中未定性或未确证结构的杂质

的表观含量应小于0.l%o

61［单选题］《中国药典》规定，“无引湿性”系指药物的引湿性增重小于查

看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：本题考点是《中国药典》规定。“无引湿性”系指药物的引湿性增

重小于0.2%o

62［单选题］《中国药典》规定，药物中第三类有机溶剂残留量的限度是查看

材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：本题考点是《中国药典》规定。药物中第三类有机溶剂残留量的限

度是0.5%o

材料题

CH3.

C.特比蔡芬

H

D.克拉维酸

E.磺胺喀咤

63［单选题］结构中含有乙烘基团，主要用于治疗真菌感染的药物是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙烘”、“对氨基苯甲酸”、

“B-内酰胺环”等关键字眼解题。

64［单选题］结构与对氨基苯甲酸类似，通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物

是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：E

参考解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙快”、“对氨基苯甲酸”、

“B-内酰胺环”等关键字眼解题。

65［单选题］结构中含有内酰胺环，通过抑制内酰胺酶，增加阿莫西林抗

菌效果的药物是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙烘”、“对氨基苯甲酸”、

“B-内酰胺环”等关键字眼解题。

材料题

根据下面选项，回答66-68题

A.滴眼剂

B.滴耳剂

C.漱口剂

D.栓剂

E.舌下片

66［单选题］属于无菌制剂的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在

全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

67［单选题］能够在全身迅速发挥作用的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在

全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

68［单选题］用甘油作为溶剂的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在

全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

材料题

根据下面选项，回答69-71题

A.MC

B.HPMC

C.EC

D.HPC

E.CMC-Na

69［单选题］可以用于粉末直接压片的黏合剂是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC；可以

作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是ECo

70［单选题］可以作为水溶性包衣材料的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC；可以

作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是ECo

71［单选题］可以作为水不溶性包衣材料的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC；可以

作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是ECo

材料题

根据下面选项，回答72-73题

72［单选题］有苯二氮草结构引入三氮理环，活性和药理作用都增强的是查看

材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮唾是理仑。含有手性碳,

并通过代谢中发现的是奥沙西泮。

73［单选题］含有手性碳，并通过代谢中发现的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮喋是噬仑。含有手性碳,

并通过代谢中发现的是奥沙西泮。

材料题

根据下面选项，回答74-76题

A.脂质体

B.纳米乳

C.微球

D.微囊

E.纳米粒

74［单选题］含有油相的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明

显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

75［单选题］有明显囊壳结构的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明

显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

76［单选题］常用磷脂做载体材料的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明

显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

材料题

根据下面选项，回答77-78题

77［单选题］作用于二肽基肽酶一4(DPP-4),为啥咤二酮衍生物，适用于治

疗2型糖尿病的药物是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析:

4.二肽基肽酶-4抑制药

二肽基肽醐-4(DPP-4)是以二聚体形式存在的高特异性丝

氨酸蛋白酶，能快速降解体内的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4

抑制药(格列汀类)通过竞争性结合DPP-4活化部位，降低酶的

催化活性，从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的

GLP-1水平，进而发挥降糖活性。

口诀：格列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。

磷酸西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。

78［单选题］属于胰岛素增敏剂，具有睡唾烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病

的药物是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析:

(2)嚷哩烷二酮类

具嘎理烷二酮结构，主要有罗格列酮和毗格列酮，可使胰岛

素对受体靶组织的敏感性增加，减少腌的产生。增强外周组织

对葡萄糖的摄取。作用靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。

毗格列明

材料题

根据下面选项，回答79-81题

A.主动转运

B.膜孔滤过

C.简单扩散

D.膜动转运

E.易化扩散

79［单选题］蛋白质和多肽类药物的吸收机制是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜

动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。

大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠上段的吸收机制是主

动转运。

80［单选题］多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜

动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。

大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素Bz在小肠上段的吸收机制是主

动转运。

81［单选题］维生素B2在小肠上段的吸收机制是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜

动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。

大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素Bz在小肠上段的吸收机制是主

动转运。

材料题

根据下面选项，回答82-84题

A.几何异构

B.构型异构

C.代谢异构

D.构象异构

E.组成成分

82［单选题］反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有

此活性。产生这种差异的原因是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析:

1.对映异构体：理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但生

物活性有时存在很大差别，代谢途径可能不同，代谢产物毒副作

用可能不同。

2.几何异构体：顺式、反式，氯普唯吨（顺式）、己摊雌酚

（反式）0

3.构象异构体：空间排列不同。组胺反式作用于匕受体，扭

曲式与心受体作用，活性不同；反式多巴胺系优势构象，扭曲式

无活性。

83［单选题］组胺可同时作用于组胺乩和也受体产生不同的生理活性，产生该现

象的原因是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析:

1.对映异构体：理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但生

物活性有时存在很大差别，代谢途径可能不同，代谢产物毒副作

用可能不同。

2.几何异构体：顺式、反式，氯普嚷吨（顺式）、己烯雌酚

（反式）0

3.构象异构体：空间排列不同。组胺反式作用于%受体，扭

曲式与“受体作用，活性不同；反式多巴胺系优势构象，扭曲式

无活性。

84［单选题］氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3倍，产生该现象的原因

是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：构型异构：具有一定构型的有机物分子由于碳、碳单键的旋转或扭

曲（不是把键断开）而使得分子各原子或原子团在空间产生不同的排列方式的一

种立体异构现象。

材料题

根据下面选项，回答85-86题

A.70%~145%

B.80限145%

C.70%~130%

D.80%~130%

E.80%~125%

85［单选题］AUC的置信区90%查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：E

参考解析：本题考点是AUC和（；》的置信区90%,均为80%〜125%。

86［单选题］Cg的90%置信区查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：E

参考解析：本题考点是AUC和C则的置信区90%,均为80%~125%。

材料题

根据下面选项，回答87-88题

A.释放度

B.溶解度

C.细菌内毒素

D.氯化物

E.含量

87［单选题］一般杂质检查查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别

即可。氯化物是一般杂质检查；细菌内毒素是特殊项检查。

88［单选题］特殊项检查查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别

即可。氯化物是一般杂质检查；细菌内毒素是特殊项检查。

材料题

根据下面选项，回答89-90题

A.地塞米松

B.罗格列酮

C.普奈洛尔

D.胰岛素

E.异丙肾上腺素

89［单选题］通过增敏受体，发挥药效的药物是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：

考点：受体的调节，脱敏和增敏

受体脱敏：长期使用一种激动药，组织或细胞受体对激动药

敏感性和反应性下降的现象，分同源脱敏和异源脱敏。

受体增敏：因长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感顺高。

受体下调或上调：仅涉及受体数量或密度的变化。

罗格列酮通过增敏受体，发挥药效。

90［单选题］长期使用可使受体增敏，停药后出现〃反跳〃现象的是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析：停药反应:长期应用某种药物突然停药后出现原有疾病加剧的现象,

又称回跃反应或反跳。抗高血压药普蔡洛尔和可乐定常见。逐步减量停药。

材料题

根据下面选项，回答91-92题

中午

晨

A.清

B.

午

C上

午

下

D.

睡

E.临

91［单选题］因胆固醇的合成有昼夜节律，夜间合成增加，故使用抑制胆固醇合

成药物辛伐他汀时，推荐的服药时间是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：E

参考解析：本题考点是药物的服用时间，时辰药理学。他汀类降脂药推荐临睡

前给药；糖皮质激素08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反

应也少。

92［单选题］因肾上腺皮质激素的分泌具有晨高昼低的特点，故使用维持剂量的

肾上腺皮质激素类药物时，推荐的服药时间是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：本题考点是药物的服用时间，时辰药理学。他汀类降脂药推荐临睡

前给药；糖皮质激素08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反

应也少。

材料题

根据下面选项，回答93-95题

A.pKa

B.pH

20

C.［a］D

D.IgP

E.m.p.

93［单选题］评价药物亲脂性或亲水性的参数是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：D

参考解析：本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的

参数是IgP;评价药物解离程度的参数是pK,,；表示体液酸碱度的参数是pH。

94［单选题］评价药物解离程度的参数是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析：本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的

参数是IgP;评价药物解离程度的参数是ph；表示体液酸碱度的参数是pH。

95［单选题］表示体液酸碱度的参数是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：B

参考解析：本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的

参数是IgP;评价药物解离程度的参数是p（；表示体液酸碱度的参数是pH。

材料题

根据下面选项，回答96-97题

A.酶诱导作用

B.肾小球滤过

C.酶抑制作用

D.首关效应

E.肠-肝循环

96［单选题］使血药浓度-时间曲线上出现双峰现象的原因通常是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：E

化学结构TT—理化性质T——生物活性/毒副作用

一咬―:nt,

一IM(I.W

144•UU

E

•故事：一片药的命运

*药剂学、药理学、生物药剂学和药代动力学

*崩解、溶解、扩散、吸收、分布、代谢、排泄

*胃肠道屏障、血脑屏障、胎盘屏障

・首关效应、肝肠循环（双峰）

参考解析:

97［单选题］利福平与某些药物合用时一，可使用后者药效减弱的原因通常是查

看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析:

4.酶诱导和抑制作用：酶诱

诱导剂受影响的药物

导是指某些化学物质懒高乙醇双香豆素类

肝药酶活生增加自身旗氯丙嗪、皮质类固醇、双香豆素、多

巴比妥类西环素、口服避孕药、茉妥英、巴比

他药物代谢速率的现象。如妥类

苯巴比妥、苯妥英钠等有肝利福平双香豆素、甲苯磺丁服、口服避孕药

华法林

药酶诱导作用，能加速药物am#

德病双香豆素类

的消除而使药效减弱。如苯

灰黄毒素华法林

巴比妥与抗凝血药双香豆素皮质类固醇、双香豆素类、口服避孕

苯妥英

药、甲茉磺丁腺

合用，可加速双香豆素的肝

保泰松频类固醇、双香豆素类、阴

代谢，昭旗血药浓度，使甲茉海拉明氯丙嗪

药效蝇

两妥一利。

材料题

根据下面选项，回答98-100题

A.双向单侧t检验与90%置信区间

B.系统适用性试验

C.非参数检验法

D.限量检查法

E.方差分析

98［单选题］在生物等效性评价中，用于检验两种制剂AUC或心,间是否存在显

著性差异的方法是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：E

参考解析：本题考查药代动力学参数与生物等效性评价。方差分析：采用两阶

段交叉设计的方差分析进行显著性检验。由于药动学参数中的AUC和Cw为非正

态分布，所以需要经对数转换后成为接近正态分布的参数：首先对梯形法计算得

到的AUC°T进行对数转换，然后计算相应的统计参数。

99［单选题］在生物等效性评价中，用于评价两种制剂AUC或CM*间是否生物等

效的方法是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：A

参考解析:本题考查药代动力学参数与生物等效性评价。双向单侧t检验与90%

置信区间：双向单侧t检验是等效性检验，设定的无效假设是两药不等效，即受

试制剂的药代动力学参数在参比制剂相应参数的一定范围之外，实际上是两个单

侧t检验。双向单侧t检验结果在P〈0.05时，则说明受试制剂没有超过参比制

剂的高限和低限，认为两药等效。因此，在方差分析的基础上，需要进一步对经

对数转换的药代动力学参数进行双向单侧t检验。

100［单选题］在生物等效性评价中，用于评价两种制剂Tg问是否存在差异的方

法是查看材料

A

B

C

D

E

正确答案：C

参考解析:

（五）生物等效性判断标准

受试制剂和参比制剂的PK参数（AUC和金越）的几何均值比

值的90%置信区间数值均应不低于80.0%,且不超过125.0%,即

均在80%~125%范围内。对于窄治疗窗药物，应根据药物的特

性适当缩小90%置信区间范围。对于高变异药物，可适当调整，

但调整应有充分的依据。

上述标准应同时适用于冰AUCo-和AUCjo。如果研究

药物包含多个组分，则每个组分均应符合生物等效性标准。当

工召药物的临床疗效密切相关时，通常采用配对非参数方法对

3熬进行差异性检验。

材料题

根据下面资料，回答101-104题

舍曲林的化学结构如下，体内过程符合药动学特征，只有极少量（〈0.2%）以原型

从尿中排泄，临床上常用剂量50mg-200mg,每天给药一次，肝肾功能正常的某患

者服药后的达峰时间为5h,其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%。

101［单选题］如果患者的肝清除率下降了一半，则下面说法正确的是查看材料

A.此时药物的清楚速率常数约为0.029h1

B.此时药物的半衰期约为48h

C.临床使用应增加剂量

D.此时药物的达峰时间约为10h

E.此时药物的浓度减小为原来的1/2左右

正确答案：B

参考解析：

考点：四大特征参数及其临床意义

1.速率常数k:单位时间的倒数。具有加和性，肾排泄和肝代谢。

2.生物半衰期32：药量或血药浓度降低一半所需要的时间，t1/2

=0.693/ko

3.表观分布容积V:V=X/C0单位"L"或"L/kg"。亲脂性药物V

通常较大，往往超过体液总体积。V没有生理学与解剖学上的意义,

不代表生理空间。

4.清除率CI:单位时间从体内消除的含药血浆体积，单位"体积/

时间"。CI=kV。总CI等于肝清除率C1点肾清除率Q之和：

102［单选题］舍曲林在体内的主要代谢产物仍有活性，约为舍曲林的1/20,该

主要的代谢产物是查看材料

A.3-羟基舍曲林

B.去甲氨基舍曲林

C.7-羟基舍曲林

D.N-去甲基舍曲林

E.脱氨舍曲林

正确答案：D

参考解析：本题考查舍曲林在体内的主要代谢产物。舍曲林主要通过肝脏代谢,

血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。此题应观察结构变化。

舍曲林：含两个手性中心的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,

使用S,S-(+)-异构体。S好。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物是N-

去甲基舍曲林。

舍曲林犊去甲舍曲林

103［单选题］舍曲林与格列本版(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6T2h)合用

时可能引起低血糖，其主要原因是查看材料

A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本胭的主要药物代谢酶

B.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本胭的主要药物代谢酶

C.舍曲林对格列本胭的药效有协同作用

D.舍曲林对格列本胭的药效有增敏作用

E.舍曲林与格列本版竞争结合血浆蛋白

正确答案：E

参考解析：此题考查药物相互作用。蛋白结合率比较高的格列本服与阿司匹林

联用，游离格列本胭浓度升高，引起低血糖。建议选择氯毗格雷或调整格列本胭

剂量。本题中，舍曲林与格列本胭竞争结合血浆蛋白。同样的道理。

104［单选题］舍曲林优选的口服剂型是查看材料

A.缓释片

B.普通片

C.栓剂

D.肠溶片

E.舌下片

正确答案：B

参考解析：本题考查舍曲林优选的口服剂型。根据题意，未见舍曲林存在什么

特殊的问题，因此首选最简单的普通片剂。

材料题

根据下面资料，回答105-107题

头抱吠辛钠是一种半合成广谱抗生素，在水溶液中易降解，化学结构式如下。其

药动学特征可用-室模型描述，半衰期约为Llh,给药24h内，90%以上药物以原

形从尿中排出，对肝肾功能正常的患者，临床上治疗肺炎时，每日三次，每次静

脉注射剂量为0.5go

105［单选题］头抱吠辛钠结构属于查看材料

A.大环内酯类

B.四环素类

C.B-内酰胺类

D.氨基糖首类

E.喳诺酮类

正确答案：C

参考解析：本题考点是头抱吠辛钠的结构，6-内酰胺类。

106［单选题］某患者的表观分布容积为20L,每次静脉注射剂量为0.5g,则多

次给药后的平均稳态血药浓度是查看材料

A.4.96mg/L

B.75mg/L

C.3.13mg/L

D.119mg/L

E.2.5mg/L

正确答案：A

参考解析：本题考点是平均稳态血药浓度的计算。Xo=O.5g=500mg；V=20L,

k=0.693/30.693/1.1=0.63,T=8h。故平均稳态血药浓度=X°/VkT=4.96mg/Lo

107［单选题］头抱吠辛钠临床优选剂型是查看材料

A.注射用油溶液

B.注射用浓溶液

C.注射用乳剂

D.注射用混悬液

E.注射用冻干粉

正确答案：E

参考解析：本题考点是头抱吠辛钠临床优选剂型。头抱吠辛钠在水溶液中易降

解，故优选注射用冻干粉。

材料题

根据下面资料，回答108T10题

雄二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片。近年来，随着微粉化技术问世，市

面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征。每

次2mg,每天服药二次，使用一段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片（每

片2.5mg,每片可使用7日），不良反应消失。

108［单选题］关于雌二醇应用及不良反应的说法，正确的是查看材料

A,发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关

B.雌一醇口服几乎无效的主要原因，是因为雌二醇溶解度低

C.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性

D.使用贴片后不良反应消失，是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环

E.使用贴片后不良反应消失，是因为贴片主要作用于皮肤

正确答案：D

参考解析：本题考查雌二醇应用及不良反应。雌二醇具有首过效应，肝脏代谢

较多。改用贴片后，贴片经皮肤吸收，进入体循环，避免了肝首过效应，降低了

肝脏毒副作用。

109［单选题］关于雌二醇贴片特点的说法，错误的是查看材料

A.不存在皮肤代谢

B.避免药物对胃肠道的副作用

C.避免峰谷现象，降低药物不良反应

D.出现不良反应时，可随时中断给药

E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者

正确答案：A

参考解析：本题考查贴片特点。贴剂存在皮肤代谢的局限性。

110［单选题］雌二醇片属于小剂量片剂，应检查含量均匀度，根据《中国药典》

规定，小剂量是指每片标示量小于查看材料

A.25mg

B.Img

C.5mg

D.lOmg

E.50mg

正确答案：A

参考解析：《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于25mg。

111［多选题］可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管，导致梗阻性急性肾

功能衰竭的是

A.甲氨蝶吟

B.胰岛素

C.磺胺喀咤

D.布洛芬

E.阿昔洛韦

正确答案：A,C,E

参考解析：本题考点是梗阻性急性肾衰的药物，包括磺胺类、甲氨蝶吟、阿