药理学抗胆碱药

定义：

和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药作用。

分类：

M-R阻断药

对M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。

N-R阻断药

N1-R阻断药

N2-R阻断药药理学抗胆碱药第1页一M-R阻断药起源?

阿托品和阿托品类生物碱天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品

药理学抗胆碱药第2页

阿托品（Atropine）

【药理作用】基本与乙酰胆碱相反与M-R结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药作用。对M1、M2、M3都有阻断作用药理学抗胆碱药第3页药理学抗胆碱药第4页1、腺体：

抑制腺体分泌药理学抗胆碱药第5页2、眼

扩瞳、眼内压升高、调整麻痹。药理学抗胆碱药第6页3、平滑肌

松弛内脏平滑肌，尤其是活动过分或痉挛平滑肌药理学抗胆碱药第7页

4.心脏

①心率增快:阻断心脏M2受体,心率，青壮年增加更显著（2mg心率35-40次/分)

②心率减慢？0.4-0.6mg心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。

药理学抗胆碱药第8页5、血管与血压

？6、中枢神经系统

较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。药理学抗胆碱药第9页【临床应用】1、内脏绞痛:

抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引发尿频、尿急疗效好。药理学抗胆碱药第10页药理学抗胆碱药第11页4、迟缓型心律失常

用于迷走神经过分兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等迟缓型心律失常。药理学抗胆碱药第12页5、抗休克：

用于感染中毒性休克，如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致休克。

6、解救有机磷酸酯类中毒药理学抗胆碱药第13页【不良反应】药理学抗胆碱药第14页【中毒和解救】

因误食过量、含莨菪碱植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。

解救？药理学抗胆碱药第15页

【阿托品中毒解救】消除毒物：洗胃、导泻。对症处理：

毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）迟缓注射，反抗阿托品中毒（包含瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需重复给药。

地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药品(因为阻断M受体，加重中毒)。药理学抗胆碱药第16页用途：1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）2.抗晕动病：

预防给药效果好，也可和苯海拉明适用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：降低流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用相关)

东莨菪碱

scopolamine药理学抗胆碱药第17页山莨菪碱

anisodamine药理学抗胆碱药第18页阿托品合成代用具---合成扩瞳药

后马托品

homatropine；

托吡卡胺

tropicamide

特点：1.扩瞳和调整麻痹作用显著较阿托品短

2.调整麻痹出现快但不如阿托品完全药理学抗胆碱药第19页合成药（一）季胺类解痉药

丙胺太林(普鲁本辛)propantheline

（二）叔胺类解痉药

贝那替秦（胃复康）benactyzine（三）选择性M1受体阻断药

哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡

（四）支气管平滑肌解痉药

异丙托溴铵（ipratropiumbromide）：用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘药理学抗胆碱药第20页药理学抗胆碱药第21页定义：

与N受体结合，竞争性拮抗ACh或N受体激动药作用。

分类：N1-R阻断药N2-R阻断药药理学抗胆碱药第22页一、N1胆碱受体阻断药

（神经节阻滞药）惯用药品有：美卡拉明（mecamylamine,美加明）樟磺咪芬（trimetaphancamsilate）作用范围广，副作用多。对心血管系统作用强。

用途:1.麻醉时控制性降压2.主动脉瘤手术时，降低因牵拉主动脉引发交感神经兴奋。药理学抗胆碱药第23页概念：作用于神经肌肉接头处突触后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。分类

除极化型肌松药（非竞争性N2受体阻断药）非除极化型肌松药（竞争性N2受体阻断药）二、N2胆碱受体阻断药

（骨骼肌松弛药）药理学抗胆碱药第24页琥珀胆碱(succinylcholine)

又称司可林(scoline)药理学抗胆碱药第25页药理学抗胆碱药第26页【药理作用】松弛骨骼肌：iV.1分钟起效，2钟达作用达高峰，5分钟作用消失。为延长作用时间可采取静脉滴注法。松弛次序：颈部肩胛腹部四肢。以颈部和四肢肌肉松弛最显著，舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不显著。药理学抗胆碱药第27页〖体内过程〗假性AChE琥珀胆碱琥珀单胆碱胆碱+琥珀酸2%原型肾排泄〖临床应用〗内窥镜检验：气管镜、食道镜气管内插管，或手术需要。药理学抗胆碱药第28页[不良反应]1.窒息：应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺乏假性AChE病人。2.肌束颤动：用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可连续3~5天。3.血钾升高：连续去极化，释放K+入血。4.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质反应）。药理学抗胆碱药第29页按化学结构分为：异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺类固醇铵类：泮库铵哌库铵非除极化型肌松药

该类药品为竞争性骨骼肌松弛药，与ACh竞争N2受体，本类药品经典药品为筒箭毒碱。药理学抗胆碱药第30页

筒箭毒碱（d-tubocuratine)【起源】箭毒是南美印地安人用数种植物制成浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。用竹筒装称筒箭毒，筒箭毒最主要成份为筒箭毒碱。临床应用筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取生物碱，其右旋体含有活性。药理学抗胆碱药第31页药理学抗胆碱药第32页〖特点〗：1.属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复正常2.AChE抑制剂新斯明可拮抗其肌松作用。肌松次序：眼头部颈四肢躯干膈肌恢复时次序相反。药理学抗胆碱药第33页

药品作用消失后，其恢复次序相反，膈肌首先恢复，若剂量加大，可引发肋间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停顿。肌松以外作用促进体内组胺释放神经节阻滞作用BP药理学抗胆碱药第34页去极化型肌松药分类及其特点比较

天然生物碱（环苄基异喹啉）

筒箭毒碱（d-tubocurarine)肾消除肝消除

苄基异喹啉

阿曲库铵(atracurium）血浆胆碱脂酶水解中效2－430－40长期有效4－680－120分类及药品肌松特征起效