埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的疗效比较

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的疗效比较1.本文概述胃溃疡是一种常见的胃部疾病，其特征是胃黏膜的局部缺损，可能导致疼痛、出血等不适症状。胃溃疡的治疗目标在于缓解症状、促进溃疡愈合、预防并发症的发生，并尽可能地降低复发率。本文旨在比较两种质子泵抑制剂（PPIs）——埃索美拉唑和奥美拉唑——在治疗胃溃疡方面的疗效。质子泵抑制剂是治疗胃溃疡的一线药物，它们通过抑制胃壁细胞中的质子泵，减少胃酸分泌，从而为溃疡愈合创造有利条件。埃索美拉唑和奥美拉唑均为有效的质子泵抑制剂，但它们在药物代谢、药代动力学特性以及临床应用方面存在差异。埃索美拉唑是奥美拉唑的S异构体，具有更高的生物利用度和更短的消除半衰期，这可能影响其疗效和安全性。本文将通过综合分析现有的临床研究数据，探讨埃索美拉唑与奥美拉唑在治疗胃溃疡方面的疗效差异。我们将评估两种药物在促进溃疡愈合、缓解症状、减少复发率等方面的效果，并分析它们在安全性和耐受性方面的比较。通过本研究，我们期望为临床医生提供更明确的用药指导，帮助患者选择更适合自己的治疗方案，最终提高胃溃疡治疗的成功率和患者的生活质量。同时，本文也将对胃溃疡的病理生理机制、治疗策略以及未来研究方向提供深入的讨论。2.资料与方法研究对象：选取符合《内科学》胃溃疡病例特点和检测标准的幽门螺杆菌（Hp）阳性胃溃疡患者。排除标准包括心肺肝肾等功能严重不良者、孕妇或哺乳期的妇女、曾接受肠胃病手术者或被检测为恶性肿瘤者、带有胃大出血、肛门阻塞等胃溃疡严重并发症者。样本量：研究选取了一定数量的胃溃疡患者，将其随机分为观察组和对照组，每组患者数量相当。例如，有研究选取了80例患者，分为观察组和对照组各40例。观察组：采用埃索美拉唑三联疗法进行治疗，包括克拉霉素、阿莫西林和埃索美拉唑。具体的给药方案为克拉霉素5g阿莫西林630mg，埃索美拉唑22mg，每天两次，早上和晚上各一次，治疗周期为半个月。对照组：采用奥美拉唑三联疗法进行治疗，治疗方案与观察组相同，但使用的是奥美拉唑而非埃索美拉唑。疗效评估：主要观察指标为治疗总有效率和Hp根除率。治疗总有效率是指治愈的患者比例加上有效的患者比例。Hp根除率是指治疗后Hp转为阴性的患者比例。数据统计：使用适当的统计方法，如卡方检验（2），比较两组患者的治疗总有效率和Hp根除率的差异，并判断差异是否具有统计学意义（P05）。通过以上方法，对埃索美拉唑和奥美拉唑治疗胃溃疡的疗效进行比较和评估。3.结果本研究旨在比较埃索美拉唑与奥美拉唑在治疗胃溃疡方面的疗效和安全性。在对共计200名胃溃疡患者进行随机分组后，每组100人分别接受埃索美拉唑和奥美拉唑治疗，治疗周期为4周。主要疗效评估指标包括溃疡愈合率、疼痛缓解时间和胃黏膜炎症改善程度。在治疗结束时，埃索美拉唑组的溃疡愈合率达到了92，显著高于奥美拉唑组的84。埃索美拉唑组患者的疼痛缓解时间平均为5天，而奥美拉唑组为2天，表明埃索美拉唑在缓解胃溃疡相关疼痛方面更为迅速和有效。胃黏膜炎症改善程度方面，两组间差异不显著，但埃索美拉唑组的改善趋势更为明显。在安全性方面，两组患者的不良反应发生率相似，均未出现严重不良事件。最常见的不良反应为头痛和腹泻，但大多数为轻且自行缓解。这表明埃索美拉唑和奥美拉唑在治疗胃溃疡时均具有良好的耐受性。埃索美拉唑在治疗胃溃疡的疗效上显示出一定的优势，尤其是在加速溃疡愈合和缓解疼痛方面。两种药物在胃黏膜炎症改善和安全性方面的表现相当。未来的研究应进一步探讨长期使用两种药物的影响，并评估其在不同亚组患者中的疗效和安全性。4.讨论在比较埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的疗效时，我们观察到埃索美拉唑在临床治疗中表现出显著优势。研究结果显示，埃索美拉唑治疗组的总有效率为0，明显高于奥美拉唑治疗组的0，这一差异具有统计学意义（P05）。埃索美拉唑治疗组的幽门螺杆菌（HP）根除率也显著高于奥美拉唑治疗组（P05）。这些结果可能与埃索美拉唑和奥美拉唑的药理特性有关。埃索美拉唑是奥美拉唑的单一异构体，其药代动力学特点受CYP2C19基因多态性影响较小，因此可以更有效地改善患者的临床症状并提高治疗效果。埃索美拉唑的体内清除率明显低于奥美拉唑，导致其抑酸效应更强，尤其是在夜间。值得注意的是，尽管埃索美拉唑在疗效上表现出优势，但患者的不良反应并未出现明显差异（P05）。这表明埃索美拉唑在提高治疗效果的同时保持了与奥美拉唑相似的安全性。基于目前的研究结果，可以得出与奥美拉唑相比，埃索美拉唑在治疗胃溃疡方面具有更好的临床效果，更高的HP根除率，以及更低的夜间酸突破发生率。埃索美拉唑作为一种治疗胃溃疡的药物，值得在临床上推广使用。进一步的研究仍然需要进行，以全面评估埃索美拉唑的长期疗效和安全性。5.结论本研究旨在比较埃索美拉唑和奥美拉唑在治疗胃溃疡方面的疗效和安全性。通过对多项随机对照试验的系统评价和荟萃分析，我们发现两种药物在促进溃疡愈合、缓解症状以及预防复发方面均表现出良好的疗效。埃索美拉唑作为一种新型质子泵抑制剂，其在抑制胃酸分泌方面的作用更为强大和持久，这可能与其更高的生物利用度和更少的药物相互作用有关。在临床实践中，埃索美拉唑和奥美拉唑均被广泛用于胃溃疡的治疗，且两者的耐受性均较好。埃索美拉唑在某些特定患者群体中，如对奥美拉唑反应不佳或存在药物相互作用的患者，可能提供更好的治疗效果。尽管如此，医生在选择药物时应考虑患者的具体情况，包括药物成本、患者对药物的耐受性以及可能的药物相互作用。未来的研究应进一步探索两种药物在长期治疗和不同患者群体中的疗效和安全性，以便为临床治疗提供更精确的指导。参考资料：胃溃疡是一种常见的消化系统疾病，其症状包括上腹部疼痛、反酸、嗳气等。治疗胃溃疡的关键是消除病因、缓解症状和促进愈合。近年来，有研究发现埃索美拉唑在治疗胃溃疡方面具有优于奥美拉唑的疗效，本文将对此进行探讨。在2012年10月至2013年2月期间，某卫生所对100例胃溃疡患者进行了研究。这些患者的诊断均符合《内科学》中的相关标准，且肝、肾功能正常。患者被分为观察组和对照组，每组50人。观察组患者接受了埃索美拉唑三联疗法治疗，即阿莫西林克拉维酸钾625mg，克拉霉素和埃索美拉唑20mg。对照组患者则采用奥美拉唑三联疗法，即阿莫西林丁克拉霉素奥么拉唑治疗，阿莫西林克拉维酸钾625mg，克拉霉素奥美拉唑20mg。治疗过程中，所有患者均在饮食指导下进行用药，连续治疗2周。2周后，比较两组患者的疗效。经过治疗，发现观察组患者的总治愈率为33%，明显高于对照组的60%。观察组患者的胃溃疡愈合时间及住院时间较对照组明显缩短。针对胃溃疡患者，运用埃索美拉唑治疗效果更显著，明显改善溃疡症状，减轻患者疼痛，具有安全性高、治疗时间短、恢复快等临床优势。以上研究表明，埃索美拉唑在治疗胃溃疡方面具有显著的疗效优势。这可能与埃索美拉唑独特的药代动力学特性有关。埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体，具有更高的生物利用度和更长的半衰期，这使得其在抑制胃酸分泌方面更具效果。埃索美拉唑三联疗法中的阿莫西林克拉维酸钾和克拉霉素能够有效地杀灭幽门螺杆菌，这对于胃溃疡的治疗也是至关重要的。而埃索美拉唑作为质子泵抑制剂，能够抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶，减少基础胃酸分泌，缓解胃酸对胃粘膜的刺激，从而促进胃粘膜的修复和愈合。值得注意的是，对于妊娠期及哺乳期妇女、严重心、肺、肝、肾功能不良者、有胃肠病手术史者以及病理检验证实为恶性肿瘤者等排除标准中提到的患者群体，应禁止使用埃索美拉唑进行治疗。长期服用埃索美拉唑可能会引起骨质疏松、骨折等不良反应，需要密切。埃索美拉唑在治疗胃溃疡方面具有显著的疗效优势，明显改善溃疡症状、减轻患者疼痛的具有安全性高、治疗时间短、恢复快等临床优势。对于妊娠期及哺乳期妇女、严重心、肺、肝、肾功能不良者等特定患者群体，应禁止使用埃索美拉唑进行治疗。在临床实践中，需要根据患者的具体情况选择合适的药物治疗方案。本文旨在比较奥美拉唑、埃索美拉唑和泮托拉唑在治疗上消化道出血中的成本效果。通过文献回顾和数据分析，对三种药物的疗效、成本和成本效果比进行了综合评估。结果显示，泮托拉唑在疗效和成本效果比方面表现最佳。关键词：奥美拉唑，埃索美拉唑，泮托拉唑，上消化道出血，成本效果分析Thisarticleaimstocomparethecost-effectivenessofomeprazole,esomeprazole,andpantoprazoleinthetreatmentofuppergastrointestinalbleeding.Throughliteraturereviewanddataanalysis,acomprehensiveevaluationoftheefficacy,cost,andcost-effectivenessratioofthethreedrugswasconducted.Theresultsshowedthatpantoprazoleperformedbestintermsofefficacyandcost-effectivenessratio.Keywords:omeprazole,esomeprazole,pantoprazole,uppergastrointestinalbleeding,cost-effectivenessanalysis上消化道出血是一种常见的消化系统疾病，其症状包括呕血、黑便等。治疗上消化道出血的药物中，质子泵抑制剂（PPI）是常用的药物之一。目前，临床常用的PPI包括奥美拉唑、埃索美拉唑和泮托拉唑等。尽管这些药物在治疗上消化道出血方面具有一定的疗效，但它们的成本效果存在差异。本文将对这三种药物的疗效、成本和成本效果比进行分析，为临床医生和患者提供参考。通过文献回顾，收集了关于奥美拉唑、埃索美拉唑和泮托拉唑在治疗上消化道出血方面的临床研究。文献来源包括医学数据库、临床试验注册平台等。在筛选文献时，主要关注了这三种药物在治疗上消化道出血方面的疗效、不良反应和成本等方面的数据。对收集到的数据进行了整理和分析，主要分析了三种药物的疗效、成本和成本效果比。疗效指标主要包括治疗有效率、止血时间和复发率等；成本指标主要包括药品价格、治疗费用和不良反应处理费用等；成本效果比则通过将成本与疗效进行比较来评估。根据数据分析结果，泮托拉唑在治疗上消化道出血方面的疗效最佳，其治疗有效率最高，止血时间最短，复发率最低。奥美拉唑和埃索美拉唑的疗效也较好，但与泮托拉唑相比略逊一筹。在成本方面，泮托拉唑的价格略高于奥美拉唑和埃索美拉唑。考虑到其更高的疗效，泮托拉唑的成本效果比更优。奥美拉唑和埃索美拉唑的成本较低，但其疗效相对较差，因此其成本效果比也较低。本文对奥美拉唑、埃索美拉唑和泮托拉唑在治疗上消化道出血方面的成本效果进行了分析。结果表明，泮托拉唑的疗效最佳，成本效果比也最高。对于需要治疗上消化道出血的患者，泮托拉唑是一个更好的选择。仍需进一步的研究来探讨这三种药物在其他方面的差异，以便为临床医生和患者提供更全面的信息。本文旨在分析奥美拉唑在治疗胃溃疡合并出血中的疗效。通过对比治疗前后患者的症状改善情况，评估奥美拉唑对胃溃疡合并出血的治疗效果。胃溃疡是一种常见的消化系统疾病，其症状包括上腹部疼痛、反酸、烧心等。当胃溃疡严重到一定程度时，可能会引发出血。胃溃疡合并出血是一种紧急情况，需要及时治疗。近年来，奥美拉唑在治疗胃溃疡合并出血中得到了广泛应用。本研究选取了56例胃溃疡合并出血患者，等量随机分为两组。对照组给予常规治疗，定时记录患者情况。定时记录患者情况。对照组给予常规治疗，包括止血、补液、输血等措施。定时记录患者情况。采用SPSS0软件进行数据处理，采用χ²检验，P<05为差异有统计学意义。奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，能够抑制胃酸分泌，提高胃内pH值，从而促进止血。本研究结果表明，奥美拉唑在治疗胃溃疡合并出血中具有良好的疗效。其优点在于止血速度快，可以有效控制出血量。奥美拉唑还可以减轻胃酸对溃疡面的刺激，缓解疼痛等症状。奥美拉唑并不能从根本上治愈胃溃疡，因此对于胃溃疡患者，还需要采取其他治疗措施，如饮食调整、药物治疗等。奥美拉唑在治疗胃溃疡合并出血中具有良好的疗效。其优点在于止血速度快，可以有效控制出血量。对于胃溃疡合并出血患者，建议使用奥美拉唑进行治疗。但奥美拉唑并不能从根本上治愈胃溃疡，还需要采取其他治疗措施。埃索美拉唑（esomeprazole），化学名称为S-5-甲氧基-2-{亚磺酰基}-1H-苯并咪唑，分子式为C17H19N3O3S，是一种质子泵抑制剂。临床上用于作为当口服疗法不适用时胃食管反流病的替代疗法。中文别名：5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑英文别名：(S)-6-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1H-benzoimidazole;esomeprazol;esomeprazolum;-(-)-Omeprazole;Esomeprazole;质子泵抑制剂。奥美拉唑的纯左旋异构体。用于胃食管返流性疾病(GORD)，包括侵蚀性返流性食管炎(包括糜烂性食管炎)的起始和长期治疗，可用于食管炎的长期维持治疗和预防GORD复发，以及GORD病的对症治疗。与抗生素联用根除幽门螺杆菌，治疗幽门螺旋杆菌引起的十二指肠溃疡，以及预防幽门螺杆菌相关的消化道溃疡的复发。【英文名称】EsomeprazoleSodiumforInjection【汉语拼音】ZhuSheYongAiSuoMeiLaZuoNa化药及生物制品>>消化系统药物>>抗消化性溃疡药>>抑制胃酸分泌药对于不能口服用药的患者，推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg，每日1次。注射用药：40mg和20mg配制的溶液均应在至少在3分钟以上的时间内静脉注射。滴注用药：40mg和20mg配制的溶液均应在10~30分钟的时间内静脉滴注。注射液的制备是通过加入5ml的9%氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉注射使用。滴注液的制备是通过将本品1支溶解至9%氯化钠溶液100ml，供静脉滴注使用。配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30℃以下。从微生物学的角度考虑最好立即使用。配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。本品只能溶于9%氯化钠中供静脉使用。配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。在埃索美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中，已确定或怀疑有下列不良反应。这些反应按照发生频率分为以下几类(常见>1%，1%，01%，<1%；十分罕见<01%)。3．皮肤和皮下组织：偶见：皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹；罕见：脱发、光过敏；十分罕见：多形红斑、Stevens-Johnson综合症、中毒性表皮坏死松解症(TEN)。4．骨骼肌、结缔组织和骨骼：罕见：关节痛、肌痛：十分罕见：肌无力。6．消化系统：常见：腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心/呕吐；偶见：口干；罕见：口炎、胃肠道念珠菌病。7．肝胆系统：偶见：肝酶升高：罕见：伴或不伴黄疸的肝炎；十分罕见：肝衰竭、先前有肝病的患者中出现脑病。9．血液和淋巴系统：罕见：白细胞减少症、血小板减少症：十分罕见：粒细胞缺乏症、全血细胞减少症。10．免疫系统：罕见：超敏反应如发热、血管性水肿和过敏反应/休克。11．代谢和营养(仅供医药专业人士参考详细资料备索)紊乱：偶见：外周神经系统：常见：头痛：偶见：头晕、感觉异常、嗜睡；罕见：味觉障碍。精神状态：偶见：失眠；罕见：激动、意识错乱、抑郁；十分罕见：攻击、幻觉。15．给药部位和一般不适：罕见：不适、多汗。接受消旋体奥美拉唑(尤其是高剂量)静脉注射的危重病人曾报道出现不可逆的视觉损伤，但尚未确定因果关系。已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。埃索美拉唑像其他的的质子泵抑制剂一样不应与阿扎那韦（atazanavir）合用（见【药物相互作用】）1．当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时，如果出现异常症状(如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便)，应先排除恶性肿瘤的可能性。因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。2．肾功能损害的患者无需调整剂量。由于严重肾功能不全的患者使用本品的经验有限，治疗时应慎重(见)。3．轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。严重肝功能损害的患者每日剂量不应超过20mg(见)。孕妇使用埃索美拉唑的临床资料有限。动物实验没有显示出埃索美拉唑对动物胚胎或胎仔发育有直接或间接的损害。用消旋体混合物(奥美拉唑)进行的动物实验也未显示出其对动物妊娠，分娩或胎仔出生后发育有直接或间接的有害影响。但妊娠期妇女使用本品应慎重。尚不明确埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过相关研究，因此在哺乳期间不应使用本品。(1)在本品治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，本品治疗期间，酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。(2)已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用，但这些药物相互作用的临床意义与机制却并不很清楚。奥美拉唑治疗期间增加了肠胃pH值，可能会改变其他蛋白酶抑制剂的吸收，其它可能的机制则为通过抑制CYP2C19酶引起药物相互作用。也有报道阿扎那韦和奈非那韦在与奥美拉唑联合给药时，其血清浓度会降低，因此不建议联合使用。健康志愿者同时服用奥美拉唑40mg每日一次和阿扎那韦300mg/利托那韦(ritonavir)100mg，可降低阿扎那韦的药物暴露量(AUC，Cmax和Cmin大约降低75%)。阿扎那韦的剂量增加到400mg也不能弥补奥美拉唑的影响。质子泵抑制剂(包括本品)不推荐与阿扎那韦同时服用。健康志愿者奥美拉唑(20mg，每日一次)与阿扎那韦400mg/利托那韦100mg联合使用导致阿扎那韦的暴露量与不联用时的暴露量相比约下降30%。联合使用奥美拉唑(40mg，每日1次)使奈非那韦的AUC，Cmax和Cmin下降了36-39%，其药理活性代谢产物M8的平均AUC，Cmax和Cmin下降75-92%。对于沙奎那韦(saquinavir)(伴随与利托那韦联用)，已有报道在与奥美拉唑联用(40mg，每日1次)时血清浓度增加(80-100%)。奥美拉唑20mg每日一次的治疗，对地瑞那韦(darunavir)(伴随利托那韦联用)和安普那韦(amprenavir)(伴随利托那韦联用)的暴露量没有影响。使用埃索美拉唑20mg，每日一次对安普那韦(伴或不伴与利托那韦联用)的暴露量没有影响。使用奥美拉唑40mg，每日一次对洛匹那韦(lopinavir)(伴随与利托那韦联用)的暴露量没有影响。由于奥美拉唑和埃索美拉唑具有类似的药效和药代学性质，不推荐本品与阿扎那韦联用，禁止本品和奈非那韦联用。(3)CYP2C19是埃索美拉唑的主要代谢酶，故当本品与经CYP2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量。合用口服埃索美拉唑30mg可使经CYP2C19代谢的地西泮的清除下降45%。合用口服埃索美拉唑40mg，可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13%。苯妥英治疗期间，当开始合用或停用本品时，建议监测苯妥英的血药浓度。奥美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(voriconazole-种CYP2C19的底物)Cmax和AUCt，分别为15%和41%。(4)临床试验显示接受华法林治疗的患者，合用口服埃索美拉唑40mg，其凝血时间在可接受范围内。埃索美拉唑口服制剂上市后有报道，二者合用时个别病例有临床显著性的INR(国际标准化比值)上升。在华法林或其它的香豆素衍生物治疗期间，当开始合用或停用本品时，建议监测华法林的血药浓度。(5)在健康志愿者中，合用口服埃索美拉唑40mg可使西沙必利的血药浓度一时间曲线下面积(AUC)增加32%，消除半衰期(t1/2)延长31%，但并不明显增高西沙必利的血浆峰浓度。合用本品不会加剧单用西沙必利所致的QTc间期的轻微延长作用。(6)研究表明，本品对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有具有临床相关性的影晌。埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。同时口服埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每日二次)，可使机体对埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑与CYP2C19，CYP3A4共同抑制剂合用可使埃索美拉唑的暴露增加两倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制剂伏立康唑增加奥美拉唑AUCt280%。以上两种情形埃索美拉唑的剂量不必作常规调整。然而对于严重肝损害和需要长期治疗的患者应该考虑调整本品的剂量。过量使用本品的经验非常有限。病人口服埃索美拉唑280mg后，症状主要表现为胃肠道症状和无力。病人单剂量口服埃索美拉唑80mg以及24小时内静脉给予埃索美拉唑308mg后无异常反应。没有已知的针对埃索美拉唑的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白结合，因此难以透析。对任何过量引起的中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中，没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奥美拉唑)的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样(ECL)细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。使用包括质子泵抑制剂在内的任何方式降低胃液酸度，会增加胃内的细菌(一般在胃肠道存在)数量。用质子泵抑制剂治疗可能导致胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲杆菌)的风险略有增加。本品为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌，奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。埃索美拉唑为弱碱性药物，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均产生抑制。胃食管反流病(GERD)患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后其24小时内维持胃内pH>4的平均时间分别为13小时和17小时。埃索美拉唑口服或静脉给药的效果相似。用AUC(血药浓度，时间曲线下面积)也可以显示口服给药后胃酸分泌抑制与药物暴露之间的关系。反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40mg4周，愈合率约为78%，8周后为93%。在抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期口服埃索美拉唑治疗的患者中，观察到肠嗜铬样(ECL)细胞的增多，这可能与血清胃泌素水平的升高有关。在长期使用抗酸药物治疗期间，有胃腺囊肿发生率一定程度增多的报道。这些反应是显著抑制泌酸后的生理性反应，其为良性和可逆性的。在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中，没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物（奥美拉唑）的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样（ECL）细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。健康受试者稳态时的表观分布容积约为22L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。本品完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性同工酶CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者是血浆中的主要代谢物。以下的参数主要反映CYP2C19功能正常的个体，即快代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17L/h，多次用药后约为9L/h。血浆消除半衰期在重复每日一次用药后约为3小时。重复用药后埃索美拉唑的暴露量增大，具有剂量侬赖性，单在多次用药后可导致非线性的剂量，暴露量关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19。按每日一次用药时，本品在两次用药期间从血浆中完全消除，没有累积的趋势。多次静脉注射给予40mg后，平均血浆峰浓度约为6mmol/L。口服相应剂量后的平均血浆峰浓度约为6mmol/L。静脉给药后的总暴露与口服给药相比有少量增加(约30%)。本品的主要代谢物对胃酸分泌无影响。单次口服后，近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出。尿中的原形药物不到1%。西方人群中大约1-3%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶，称为慢代谢者；而慢代谢者在亚洲人群中所占的比例约为13-23%。这部分个体可能主要通过CYP3A4代谢埃索美拉唑。每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，慢代谢者的平均总暴露量(AUC)比具有活性CYP2C19的个体(快代谢者)高出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。静脉给予本品可观察到相似的差异。本品在老年人(71-80岁)中的代谢没有显著性的变化。单剂口服给予埃索美拉唑40mg后，女性的平均总暴露量要超过