胆碱受体阻断药第九胆碱受体阻断药

关于胆碱受体阻断药第九胆碱受体阻断药

M受体阻断药阿托品

N受体阻断药琥珀胆碱胆碱受体阻断药第2页,共60页，2024年2月25日，星期天——M胆碱受体阻断药Cholinoceptorblockingdrugs第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)第3页,共60页，2024年2月25日，星期天M胆碱受体阻断药合成、半合成代用品阿托品山莨菪碱东莨菪碱天然生物碱后马托品哌仑西平第4页,共60页，2024年2月25日，星期天第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱第5页,共60页，2024年2月25日，星期天颠茄曼陀罗洋金花第6页,共60页，2024年2月25日，星期天★阿托品（atropine）第7页,共60页，2024年2月25日，星期天

随剂量增加，依次作用于腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS（中枢神经系统）特点阿托品[作用机制

]阻断M胆碱R

拮抗M样作用→作用广泛第8页,共60页，2024年2月25日，星期天1.抑制腺体分泌阿托品[药理作用和临床应用]口干、皮肤干燥、眼干涩、呼吸道干燥→全麻前给药严重盗汗、流涎症唾液腺、汗腺＞泪腺、呼吸道腺体＞胃液用于第9页,共60页，2024年2月25日，星期天第10页,共60页，2024年2月25日，星期天第11页,共60页，2024年2月25日，星期天2.眼：

（1）扩瞳

(2)眼内压升高

(3)调节麻痹阿托品虹膜睫状体炎验光、检查眼底用于第12页,共60页，2024年2月25日，星期天（1）扩瞳瞳孔括约肌(M受体)瞳孔开大肌(α受体)阿托品第13页,共60页，2024年2月25日，星期天第14页,共60页，2024年2月25日，星期天(2)眼内压升高阿托品阿托品第15页,共60页，2024年2月25日，星期天(2)眼内压升高阿托品第16页,共60页，2024年2月25日，星期天悬韧带(3)调节麻痹－近物模糊,远物清楚

睫状肌晶状体晶状体阿托品第17页,共60页，2024年2月25日，星期天第18页,共60页，2024年2月25日，星期天第19页,共60页，2024年2月25日，星期天3.解除平滑肌痉挛特点：对正常平滑肌影响小，对过度活动/痉挛的平滑肌作用强。阿托品第20页,共60页，2024年2月25日，星期天解痉强度:胃肠道~~~膀胱~~~胆道~~~子宫~~~阿托品

用于：各种内脏绞痛第21页,共60页，2024年2月25日，星期天4.解除迷走神经对心脏的抑制心率：加快较大量（1～2mg)房室传导：加速阿托品

用于：缓慢型心律失常

（剂量慎重）β1第22页,共60页，2024年2月25日，星期天心脏传导系统窦房结（M2R）房室结结间束房室束左/右束支浦肯野纤维第23页,共60页，2024年2月25日，星期天

正常心电图缓慢型心律失常心电图第24页,共60页，2024年2月25日，星期天5.扩张血管，改善微循环可能机制：阿托品

用于：抗感染性休克（大剂量）直接扩血管作用体温升高的代偿反应（治疗量：对血管和血压无明显影响）第25页,共60页，2024年2月25日，星期天休克状态下的微循环第26页,共60页，2024年2月25日，星期天6.中枢神经系统阿托品治疗量（0.5~1mg）：轻度兴奋延髓较大量（1~2mg）：兴奋延髓、大脑中毒量（>10mg）：惊厥→昏迷、呼吸循环衰竭兴奋→抑制第27页,共60页，2024年2月25日，星期天6.解救有机磷酸酯类中毒对抗M样症状阿托品

原则：尽早,足量,反复应用直至阿托品化。瞳孔不再缩小、颜面潮红、皮肤干燥、肺部湿啰音显著减少或消失、开始苏醒第28页,共60页，2024年2月25日，星期天口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大，皮肤潮红中枢中毒症状治疗量中毒量阿托品[不良反应及中毒]成人：80~130mg最小致死量儿童：10mg第29页,共60页，2024年2月25日，星期天瞳孔扩大视物模糊

便秘

尿潴留阿托品的副作用第30页,共60页，2024年2月25日，星期天2）解毒药：毒扁豆碱（缓慢iv）3）对抗中枢兴奋：地西泮青光眼、前列腺肥大1)洗胃、导泻阿托品

中毒解救

[禁忌症

]第31页,共60页，2024年2月25日，星期天思考题：1.阿托品中毒时产生的中枢症状可否用吩噻嗪类药物（氯丙嗪）解救？为什么？2.解救有机磷农药中毒时需足量反复使用阿托品，达到阿托品化。此时若阿托品过量中毒，解救可否用毒扁豆碱？为什么？第32页,共60页，2024年2月25日，星期天阿托品山莨菪碱东莨菪碱阿托品类生物碱第33页,共60页，2024年2月25日，星期天山莨菪碱（anisodamine)

（人工合成品：654-2）特点：1.对血管和平滑肌作用强2.中枢抑制作用弱3.不良反应少内脏平滑肌绞痛4.用于感染性休克第34页,共60页，2024年2月25日，星期天东莨菪碱（scopolamine)特点：1.对腺体的选择性强2.中枢抑制作用强（镇静、催眠、麻醉）3.防晕止吐作用4.用于麻醉前给药晕动病帕金森病第35页,共60页，2024年2月25日，星期天

山莨菪碱东莨菪碱抑制腺体分泌弱强解痉作用强弱心血管强弱中枢神经系统弱兴奋抑制用途①感染性休克②内脏绞痛①麻醉前给药②晕动病③帕金森病第36页,共60页，2024年2月25日，星期天M胆碱受体阻断药合成、半合成代用品阿托品山莨菪碱东莨菪碱天然生物碱第37页,共60页，2024年2月25日，星期天合成扩瞳药：后马托品第二节颠茄生物碱的合成、

半合成代用品合成解痉药：溴丙胺太林选择性M受体阻断药：哌仑西平第38页,共60页，2024年2月25日，星期天一、合成扩瞳药后马托品托吡卡胺特点：起效快，恢复快用于眼科检查（托首选）第39页,共60页，2024年2月25日，星期天溴丙胺太林（普鲁本辛）贝那替秦（胃复康）化学结构季铵类叔铵类中枢作用无镇静胃肠解痉作用强强应用①胃肠痉挛

②消化性溃疡兼焦虑症的溃疡病患者合成解痉药第40页,共60页，2024年2月25日，星期天三、选择性M受体阻断药M1受体——哌仑西平用于消化性溃疡M2受体——tripitamineM3受体——达非那新用于心动过缓用于平滑肌痉挛第41页,共60页，2024年2月25日，星期天A型题1.阿托品禁用于（）

A.支气管哮喘

B.肠痉挛

C.虹膜睫状体炎

D.中毒性休克

E.青光眼E第42页,共60页，2024年2月25日，星期天

M受体阻断药阿托品

N受体阻断药胆碱受体阻断药第43页,共60页，2024年2月25日，星期天第九章胆碱受体阻断药(Ⅱ)

——N胆碱受体阻断药Cholinoceptorblockingdrugs第44页,共60页，2024年2月25日，星期天N受体阻断药神经节阻断药NMR阻断药——NNR阻断药——骨骼肌松弛药美卡拉明、樟磺咪芬第45页,共60页，2024年2月25日，星期天第二节骨骼肌松弛药

——神经肌肉阻滞药非除极化型~~~除极化型~~~筒箭毒碱琥珀胆碱第46页,共60页，2024年2月25日，星期天第47页,共60页，2024年2月25日，星期天

正常肌活动动作电位终板电位肌肉收缩神经末梢释放Ach(＋)NMR运动神经兴奋Na＋

内流Ca2

＋

内流第48页,共60页，2024年2月25日，星期天1.神经冲动2.受体激活3.动作电位4.终板电位第49页,共60页，2024年2月25日，星期天一、除极化型肌松药

——非竞争型~~~琥珀胆碱（司可林，scoline)产生持久除极,复极受阻骨骼肌松弛运动终板对Ach不敏感

药物与NMR结合[药理作用

]第50页,共60页，2024年2月25日，星期天第51页,共60页，2024年2月25日，星期天琥珀胆碱最初：短时肌束颤动连续用药：快速耐受性抗胆碱酯酶药（新斯的明）加重琥珀胆碱中毒，故不能用于解救

作用特点：第52页,共60页，2024年2月25日，星期天1.窒息感2.眼内压升高3.肌束颤动4.血钾升高[临床应用]琥珀胆碱[不良反应

]气管内插管、气管镜、食管镜检查短时肌松---可通过静脉注射辅助麻醉长时肌松----静脉滴注第53页,共60页，2024年2月25日，星期天二、非除极化型肌松药

——竞争型~~~筒箭毒碱（d-tubocurarine)药物与NMR结合竞争性阻断Ach的除极化骨骼肌松弛[药理作用

]第54页,共60页，2024年2月25日，星期天第55页,共60页，2024年2月25日，星期天琥珀胆碱筒箭毒碱肌束颤动有无作用时间短长快速耐受性有无蓄积性无有新斯的明解救不能能肌松药作用特点比较第56页,共60页，2024年2月25日，星期天麻醉辅助药[临床应用

]阿曲库胺多库溴胺泮库溴胺维库溴胺其它同类药：第57页,共60页，2024年2月25