药物学基础-化学合成抗菌药

化学合成抗菌药药物学基础学习内容

喹诺酮类磺胺类及磺胺增效剂硝基咪唑类

硝基呋喃类

病人,男,46岁。因胃肠不适,腹痛腹泻,忽冷忽热,全身不适,就诊。经查:T38.8℃,精神较差,左下腹压痛明显,粪便细菌培养可见大量痢疾杆菌。诊断为急性细菌性痢疾。医嘱使用诺氟沙星治疗。1.治疗急性细菌性痢疾使用诺氟沙星是否合理?为什么?2.喹诺酮类药物的不良反应有哪些?使用诺氟沙星时注意事项有哪些？导学案例一、喹诺酮类第一代(60年代)：萘啶酸，已被淘汰第二代(70年代)：吡哌酸等第三代(80年代)：氟喹诺酮类，如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染第四代(90年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种一、喹诺酮类药理作用1.抗菌机制抑制敏感菌的DNA回旋酶结合，阻碍DNA复制而抗菌2.抗菌谱广谱，G+菌、G-菌、结核杆菌、厌氧菌、衣原体、铜绿假单胞菌等3.对静止期和生长繁殖期细菌有明显作用。一、喹诺酮类临床作用1.泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星。2.呼吸道感染：首选用于青霉素高度耐药的肺链球菌感染。3.肠道感染与伤寒。4.骨骼系统感染5.皮肤软组织感染一、喹诺酮类1.胃肠道反应2.神经系统反应3.光敏反应4.软骨损害5.其他

6.不与利福平、伊曲康唑、红霉素、氯霉素等同时用。不良反应与注意事项一、喹诺酮类诺氟沙星：用于泌尿生殖道和肠道感染。氧氟沙星：用于全身感染，治疗结核病的二线药物。左氧氟沙星：主要对抗G-、G+，用于耐药菌株感染。环丙沙星：应用广、抗菌活性强，用于G-、耐药菌株感染。

常用药物及特点1.全身感染药：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑2.肠道感染药：柳氮嘧啶3.外用药：磺胺米隆、磺胺嘧啶银

二、磺胺类及磺胺增效剂（一）磺胺类抗菌作用1.抗菌谱广，属于慢效抑菌药，对大多数革兰阳性菌和阴性菌有抑制作用。2.对鼠疫杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌较敏感；对沙眼衣原体、放线菌也有抑制作用。3.磺胺甲噁唑对伤寒沙门菌，磺胺嘧啶银和磺胺米隆对铜绿假单胞菌等均有较强的抑制作用。

（一）磺胺类常用药物临床应用1.全身性感染SD—流脑首脑

SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染2.肠道感染柳氮磺吡啶(SASP)

抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎3.外用药磺胺嘧啶银和磺胺米隆

烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染磺胺醋酰

无刺激性、穿透力强，治疗眼疾（一）磺胺类1.泌尿系损害2.过敏反应3.血液系统反应4.新生儿可致脑核黄疸和溶血5.输液禁止与碳酸氢钠和维生素C配伍，静注静滴不可漏于皮下，磺胺嘧啶不能用葡萄糖液稀释。（一）磺胺类不良反应与注意事项甲氧苄啶药理作用：抗菌谱与磺胺相似，抗菌机制是睁一只二氢叶酸还原酶。临床应用：敏感菌所致呼吸道、泌尿道、和肠道感染。不良反应与注意事项：

1.恶心、过敏性皮疹。

2.长期大剂量或原有叶酸缺乏可引起巨幼红细胞性贫血。

3.与磺胺类合用增强疗效，延缓耐药性。

（一）磺胺类（二）磺胺增效剂1.抗厌氧菌2.抗阴道滴虫：首选药3.抗阿米巴原虫：治疗肠内外阿米巴病的首选药4.抗贾第鞭毛虫：最有效的药物（旅游者病）三、硝基咪唑类药理作用及临床应用不良反应与注意事项

1.胃肠反应2.神经系统

大剂量头晕、头痛及感觉异常3.过敏反应4.抑制乙醇代谢用药期间饮酒可致双硫仑样反应5.致癌致畸三、硝基咪唑类药物抗菌谱广，且不易