药学专业知识（一）考点速记4

药学专业知识一

第一章药物与药学专业知识

第一节药物与药物命名

1.用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能

主治、用法和用量的物质（药品）。

2.①细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核背酸药物等属于生物技术药物;

②通过化学方法得到的小分子药物为化学合成药物;

③从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天

然产物和半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。

3.①阿托伐他汀的母核结构是正咯环;

②地西泮的母核结构是苯二氮草环;

③尼群地平的母核结构是1,4-二氢毗咤环;

④氨若西林的母核结构是B-内酰胺环;

⑤蔡普生的母核结构是墓E；

⑥氯丙嗪的母核结构是吩睡嗪环;

⑦环丙沙星的母核结构是喳琳酮环;

⑧阿昔洛韦的母核结构是鸟嗯吟环;

⑨氢化可的松的母核结构是鱼隹。

4.药物的名称包括通用名、化学名、商品名。药品商品名可以进行注册和申请专利保护:

药品速用名又称国际非专利药品名称，是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，一

个药物只有一个药品通用名，也是药典中使用的名称。

第二节药物剂型与制剂

5.根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成药物应用形式的

具体品种是制剂。

6.胃肠道给药剂型散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂。

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7.非胃肠道给药剂型注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、

直肠、阴道和尿道给药。

8.药物剂型重要性主要表现为可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药

物的不良反应、可产生靶向性、可提高药物的稳定性、可影响疗效。

9.药物的化学降解途径有水解、氧化、脱竣、异构化、聚合。

10.容易发生水解反应的药物有酯类盐酸普鲁卡因、酰胺类青霉素和头胞菌素类。

11.容易发生氧化反应的药物有酚类含酚羟基、烯醇类、芳胺类、毗力酮类、睡嗪类。

12.氨苇西林钠的水溶液在贮存过程中，一个分子的B-内酰胺环裂开与另外一个分子反应

形成二聚物，此反应属于聚合反应。

13.影响药物制剂降解的处方因素有pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、

基质和赋形剂。

14.影响药物制剂降解的外界因素温度、光线、空气中的氧、金属离子、湿度和水分、包装

材料。

15.①常用水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、

半胱氨酸;

②常用油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香酸BHA、2,6-二叔丁基对甲酚BHT、维生素E。

16.可用于弱酸性溶液的抗氧剂是亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠。

17.可用于偏碱性药物溶液的抗氧剂是亚硫酸钠、硫代硫酸钠。

18.药物制剂稳定化方法包括控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱

逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改变剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、

加入干燥剂及改善包装等。

19.药物稳定性试验方法包括影响因素试验又称强化试验、加速试验、长期试验。

20.药品有效期是指该药品被批准使用的期限，对于药物降解，常用药物降解10%所需的时

间表示，记作to.9,计算公式为t0.9=0.1054/k。

21.产生协同作用、增加疗效有复方阿司匹林片，复方降压片、口服亚铁盐+维生素C。

22.提高疗效，延缓或减少耐药性有阿莫西林+克拉维酸、磺胺药+甲氧苇咤。

23.利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用有吗啡+阿托品。

24.将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出，主要原因是溶解度的

改变。

25.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后，能发生沉淀反应，主要原因是pH的

改变。

26.维生素C与烟酰胺混合；含酚羟基的药物与铁盐相遇；多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液

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配伍；氨茶碱或异烟肿与乳糖混合；上述都发生颜色变化，属于变色反应。

27.含有酚羟基的肾上腺素颜色变红发生的是氧化反应。

28.地西泮注射液与5%葡萄糖注射液混合滴注，易析出沉淀，主要原因是溶剂组成改变。

29.混合易发生爆炸的药物配伍是高锦酸钾与甘油。

30.维生素及与维生素C合用，易发生分解破坏、疗效降低。

31.含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如碘化钾、硫酸亚铁等配伍，会产生有毒物质。

32.新生霉素与5%葡萄糖输液配伍时出现沉淀，主要原因是pH的改变。

33.5%硫喷妥钠与含乳酸盐的葡萄糖注射液混合会析出沉淀，主要原因是缓冲容量。

34.乳酸根离子会加速氨苇西林钠和青霉素G的水解，主要原因是离子作用。

35.四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下，会产生不溶性螯合物，主要是发生直接反应。

36.两性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液，不能加生理盐水，会发生盐析反应。

37.①氨茉西林滴注在4小时内;

②甲氨西林滴注不超过8小时:

③生理盐水中不能加入两性霉素B。

38.①I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装材料，有塑料输液瓶或袋;

②II类药包材的直接接触药品需清洗灭菌用的，有安甑、玻璃输液瓶;

③I类、II类之外其他可能直接影响药品质量的药品包装用的包材则属于HI类药包材，

有输液瓶铝盖、铝塑等。

39.储存药品相对湿度为35%〜75%；在色标管理中，合格药品为绿色;不合格药品为红色;

待确定药品为黄色。

第三节药学专业知识

40.临床前药理毒理学研究包括主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研

%。

41.临床药理学研究试验依次分I、II、III、W四期。

42.I期临床试验为人体安全性评价试验，一般选20〜30例健康成年志愿者。

43.H期临床试验为初步药效学评价试验，采用随机、双盲、对照试验，完成例数大于100

例。

44.HI期临床试验为进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险，完成例数大于300

例。

45.IV期临床试验为批准上市后的监测，也叫售后调研，是受试新药上市后在社会人群大范

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围内继续进行的安全性和有效性评价。

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第二章药物的结构与药物作用

第一节药物理化性质与药物活性

1.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数P,合适的脂溶性，药物具

有最佳活性。

2.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式和非解离的形式同

时存在于体液中，当pH=pK“时，分子型和离子型药物所占的比例分别为50%和50%。

3.①第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，如普蔡洛尔、依那普利、地尔硫

草等，其体内的吸收取决于胃排空速率。

②第H类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，如双氯芬酸、卡马西平、叱罗昔

康等，其体内的吸收取决于溶解速率。

③第III类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，如阿替洛尔、雷尼替汀、纳多洛

尔等，其体内的吸收取决于渗透效率。

④第W类是低水溶解性、低渗透性的疏水分子药物，如特非那定、吠塞米、酮洛芬等,

其体内吸收比较困难。

4.在肠道易吸收的药物是弱碱性药物;在胃中易吸收的药物是弱酸性药物;在消化道难吸

收的药物是强碱性药物。

第二节药物结构与药物活性

5.洛伐他汀和辛伐他汀含有3-羟基内酯环。

6.氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀含有3,5-二羟基竣酸。

7.水溶性的基团有羟基、疏基、竣基、磺酸基、氨;基、季筱。

8.脂溶性的基团有用基、卤素、酯键、烷氧基酸键、硝基、硫原子。

9.影响电荷分布、脂溶性及作用时间的是直素。

10.可被氧化成亚碉或飒的是琉至。

11.二疏丙醇可作为解毒药是因为含有速基。

12.竣酸类药物成酯后，其理化性质变化是脂溶性增大，易吸收。

13.可改变溶解度、解离度、分配系数，还可以增加位阻，增加稳定性的基团是理。

14.可使化合物的水溶性和解离度增加，不易透过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低的

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基团是磺酸基。

15.与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力，可引入酰胺

16.氮原子上含有未共用电子对1显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐的是胺类药

物。

17.奎尼丁可以抑制肾近端小管上皮细胞转运体P-gp,使地高辛的外排性分泌受到抑制，

因此两药合用会导致地高辛血药浓度升高。

18.药物在与生物大分子作用时，结合形式为不可逆的是共价键。以共价键方式与靶点结合

的药物是环磷酰胺、美法仑。

19.药物与受体之间可逆的结合方式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合

物、偶极相互作用力。

20.磺胺类利尿药与碳酸酊酶是以氢键结合的。

21.烷化剂环磷酰胺与DNA的鸟噪吟碱基是以共价键结合的。

22.抗疟药氯喳与疟原虫的DNA碱基是以电荷转移复合物结合的。

23.乙酰胆碱与受体是以离子-偶极和偶极-偶极结合的。

24.①对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同的是氯苯那敏、蔡普生.

②对映异构体之间一个有活性，一个无活性的是L-甲基多巴、氨己烯酸。

③对映异构体之间具有等同的药理活性和强度的是普罗帕酮、氟卡尼。

④对映异构体之间产生相反的活性的是异丙肾上腺素、依托哇咻、哌西那朵、扎考必利。

⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是右丙氧酚、左丙氧酚；奎尼丁、奎宁。

⑥对映异构体之间一个具有药理活性，另一个具有毒性作用的是氯胺酮、乙胺丁醇、左

旋多巴、四咪嗤。

第三节药物化学结构与药物代谢

25.第I相生物转化也称药物的官能团化反应，主要发生氧化、还原、水解、羟基化反应。

26体内含芳环的药物主要发生氧化代谢。如茎彝在体内代谢后生成无活性的羟基苯妥

英；保泰松苯环氧化得羟布宗。

27.含烯烧的药物卡马西平在体内代谢生成10,11-环氧化物，该环氧化物进一步代谢成

10S,11S二羟基卡马西平。

28.地醛在体内经代谢羟基化后生成替马西泮或还可以发生来脱甲基和a-碳原子羟基化

代谢生成奥沙西泮。

29.含卤素的氯霉素中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能与CYP450酶等中的脱辅

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基蛋白发生酰化，是产生毒性的主要根源。

30.胺类药物的主要发生氧化代谢，如利多卡因的代谢，其脱乙基化代谢产物会引起中枢神

经系统的副作用：或氟西汀发生N-脱烷基化得到去甲氟西汀。

31.含氧的药物亘益因在体内代谢脱甲基后生成吗啡。

32.硫酸的S-氧化反应，如何铿嗤氧化代谢生成活性更高的亚飒结构。

33.硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥,其脂溶性下降，作用减弱。

34.亚飒类药物的代谢，如前体药物簧林酸的甲基亚飒还原成硫酸产生活性。

35.含硝基的药物，如氯霉素的对硝基苯基经生物转化还原生成对氨基苯化合物。

36.第II相生物转化反应包括与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结

合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。

37.葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：0~,N-,S-,C-的葡萄糖醛昔化。

含氨基的药物可发生脱氨基代谢、乙酰化代谢、甲基化代谢、与硫酸的结合代谢、葡萄

糖醛酸的结合代谢。

38.新生儿在使用氯霉素时不能使其与葡苞糖醛酸结合排出体外，引起“灰婴综合征”。

39.沙丁胺醇的3个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物。

40.在与氨基酸的结合反应中,主要是取代的苯甲酸参加反应，如苯甲酸和水杨酸在体内参

与结合生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

41.谷胱甘肽与酰卤代谢物反应后生成酰化谷胱甘肽，解除毒性，如抗肿瘤药物白消安与谷

胱甘肽结合。

42.抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。

43.儿茶酚胺类药物如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素等易发生甲基化结合反应。

44.甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3-位的酚羟基上。

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第三章固体制剂和液体制剂与临床应用

第一节固体制剂

1.对于光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

2.能够缓慢的非恒速释放药物的颗粒剂为缓释颗粒。

3.能够缓慢的恒速释放药物的颗粒剂为控建颗粒。

4.含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂为泡腾颗粒。

5.能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅速起效，一般用于急症的片剂是舌下片。

6.咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。

7.①分散片、可溶片的崩解时限均为3分钟；

②舌下片、泡腾片的崩解时限均为5分钟;

③普通片剂崩解时限为15分钟;

④薄膜衣片崩解时限为30分钟;

⑤在pH6.8磷酸盐缓冲液中，肠溶衣片崩解时限为60分钟。

8.①片剂的平均重量＜0.30g,片重差异限度土7.5%；

②片剂的平均重量》0.30g,片重差异限度±5.0%。

9.片剂的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲维生素（HPMC）、

竣甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）

等。

10.片剂的稀释剂有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类硫酸钙、

碳酸钙等、甘露醇等。

11.片剂的崩解剂有干淀粉、以甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交

联装甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩解剂等。

12.片剂的润滑剂有硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二

烷基硫酸钠月桂醇硫酸钠等。

13.片剂常用的甜味剂有阿司帕坦、蔗糖。

14.片剂常用的润湿剂有蒸储水、乙醇。

15.能促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料是崩解剂。

16.黏合剂使片剂的结合力过强，会出现崩解迟缓。

17.无论中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而出现裂片:。

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18.包衣的主要目的是控制药物释放部位；控制药物释放速度；增加药物稳定性；掩盖药物

苦味或不良气味；防止药物配伍；改善片剂外观。

19.薄膜包衣材料中肠溶型材料有虫胶、羟丙甲纤维素配酸酯（HPMCP）、醋酸纤维素酎酸

酯（CAP）、丙烯酸树脂I、n、m号。

20.薄膜包衣材料中胃溶型材料有羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、聚乙烯毗

咯烷酮（PVP）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）

21.薄膜包衣材料中水不溶型材料有乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素。

22.片剂的薄膜包衣材料常用的致孔剂包括蔗糖、氯化钠、表面活性剂、聚乙二醇。

23.片剂的薄膜包衣材料常用的避光剂二氧化钛。

24.片剂的薄膜包衣材料常用的增塑剂包括丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯等。

25.胶囊剂的优点有掩盖药物的不良嗅味、提高药物的稳定性、起效快，生物利用度高、液

态药物固体剂型化、药物缓释、控释和定位释放。

26.可导致囊壁溶化的水溶性或稀乙醇溶液药物;可导致囊壁软化的风化性药物;可导致囊

壁脆裂的强吸湿性的药物;可导致明胶变性的醛类药物；可导致囊材软化或溶解的含直

挥发性、小分子有机物的液体药物;可导致囊壁变软的O/W型乳剂药物等都不宜制成胶

囊剂。

27.①胶囊的平均装量VO.30g,装量差异限度±10%。

②胶囊的平均装量20.30g,装量差异限度±7.5%（中药±10%）。

28.①硬胶囊为崩解时限为30分钟。

②软胶囊、肠溶胶囊崩解时限均为60分钟。

第二节液体制剂

29.液体制剂按分散系统分类，可分为均相分散系统低分子溶液剂、高分子溶液剂和非均相

分散系统溶胶剂、乳剂、混悬剂。

30.液体制剂的优点有：

①药物分散程度高，吸收快，作用较迅速;

②给药途径广泛，可以内服、外用;

③易于分剂量，服用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；

④药物分散于溶剂中，能降低某些药物的刺激性。

31.液体制剂的缺点有：

①易霉变，需加防腐剂；

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②体积大，携带运输不方便；

③非均相液体制剂易产生物理稳定性问题；

④药物分散度较大，易引起药物的化学降解而失效。

32.①液体制剂中极性溶剂有水、甘油、二甲基亚飒;

②液体制剂中半极性溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG）；

③液体制剂中非极性溶剂有脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯。

33.难溶性药物加入第三种物质，在溶剂中形成可溶性复合物，增加药物的溶解度，加入的

第三种物质称为助溶剂。

34.①阳离子表面活性剂包括苯扎氯铁、苯扎漠钱，具有杀菌清洁等作用；

②两性离子表面活性剂包括卵磷脂、豆磷脂,常作为静脉脂肪乳剂的乳化剂；

③非离子表面活性剂包括司盘、吐温、卖泽、节泽、泊洛沙姆普朗尼克;

④阴离子表面活性剂包括高级脂肪酸类、硫酸化物十二烷基硫酸钠、磺酸化物。

35.①在液体制剂中，表面活性剂用作润湿剂的HLB值是修；

②制备0/W型乳化剂时，表面活性剂的HLB值是8〜16；

③在液体制剂中，表面活性剂用做消泡剂的HLB值是Pr3«

36.①挥发性药物制成的浓乙醇溶液是膻剂；

②供无破损皮肤揉擦用的液体制剂是搽剂;

③芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液属于芳查水刑；

④药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂是苴浊剂；

⑤含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用的液体制剂是遁浆剂；

⑥原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂是途

膜剂;

⑦临用前用消毒纱布或棉球柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂是途

剂；

⑧含原料药物的溶液、乳状液、混悬液供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂是

洗剂。

37.涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯口比咯烷酮、乙基纤维素、聚乙烯醇缩甲乙醛。

38.难溶性固体药物以微粒状态分散介质中形成的非均相的液体制剂是混悬剂。

39.在布洛芬口服混悬剂处方中，羟丙甲纤维素作为助悬剂、甘油为润湿剂、山梨醇为甜味

剂、枸檬酸为pH调节剂、水为溶剂。

40.在混悬剂中加入的适量的电解质，可使电位降低到一定程度，该加入的电解质称为絮邈

剂。

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41.①由于分散相与分散介质之间的密度差造成的乳剂不稳定性现象是分层。

②由于某些因素的作用使其电荷减少，电位降低，出现乳剂不稳定性现象是絮凝.

③由于微生物污染、温度过高或过低、乳化剂性质的变化等引起的乳剂不稳定性现象是

合并与破裂。

④由于某些条件的变化而改变乳剂类型的乳剂不稳定性现象是转相。

⑤乳剂受外界因素及微生物的影响，使油、乳化剂等发生变质的不稳定现象是酸败。

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第四章灭菌制剂及其他制剂与临床应用

第一节灭菌制剂

1.生物制品一般不宜制成注射用浓溶液。

2.注射剂的质量要求包括pH4〜9渗透压与血浆等渗或偏高渗;稳定性、安全性；溶液型

注射剂应澄明，不得含有可见异物或不溶性微粒；无菌、无热原。

3.①纯化水一般作为普通制剂的溶剂或试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂。

②注射用水由纯化水蒸储制得,可作为注射剂、滴眼剂的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶

剂。

③灭菌注射用水是指注射用水按注射剂生产工艺制备所得，不加任何添加剂的制药用水。

临床应用的灭菌注射用水一般按药品批准文号管理，作为注射用灭菌粉末的溶剂或注射

剂的稀释剂。

4.维生素C注射液中加入碳酸氢钠是作为谡芭辿，增强稳定性；依地酸二钠为金属螯合剂,

用来络合金属离子；亚硫酸氢钠为抗氧剂,可防止药品被氧化。

5.不要求进行热原检查的剂型是眼用制剂、植入剂、冲洗剂等。

6.不要求进行无菌检查的剂型是凝胶剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、栓剂。

7.热原的性质是水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、能被强酸、强碱、强氧化剂及超声

波破坏。

8.除去容器或用具上热原的方法有酸碱法、高温法。

9.注射用辅酶A的无菌冻干制剂中辅料的作用，甘露醇作为填充剂,半胱氨酸作为稳定剂。

10.为提高难溶性药物的溶解度常需要使用潜溶剂，能与水形成潜溶剂的物质是乙醇、丙二

醇、甘油、聚乙二醇300、聚乙二醇400。

11.苯甲酸钠的存在下，咖啡因溶解度显著增加，加入的苯甲酸钠是作为助溶剂。

12.苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是作为潜渣剂。

13.在醋酸可的松混悬型滴眼液处方中：硝酸苯汞可作为抑菌剂;硼酸可作为渗透压调节

3L；吐温80可作为润湿剂;CMC-Na可作为助悬剂。

14.血浆代用液在有机体内有代替血浆的作用,但不能代替全血。

15.静脉注射用脂肪乳处方中，精制大豆油是油相，精制大豆磷脂是乳化剂，注射用甘油是

等渗调节剂。

16.在眼用液体制剂中用于调节渗透压的附加剂有(0.8%-1.2%)氯化钠、葡萄糖、硼酸、

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硼砂。

17.在眼用液体制剂中抑菌的附加剂有硝酸苯汞、硫柳汞、三氯叔丁醇、苯乙醇。

18.除另有规定外，凝胶剂应避光，密闭贮存，并应防冻。

19.具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点，

适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物剂型是植△剂。

20.开启后应立即使用，不得在开启后保存或再次使用，且要求等渗、无菌的液体剂型是冲

洗剂。

第二节其他制剂

21.乳膏剂中常用的油相基质有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植

物油等。

22.①乳膏剂中常用的O/W型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸钠类十二烷基硫酸

钠、聚山梨酯类;

②乳膏剂中常用的W/O型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇。

23.气雾剂指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的

耐压容器中制成的制齐制

24.气雾剂常用附加剂中抛射剂有氢氟烷烧、碳氢化合物、压缩气体,潜溶剂有丙二醇、乙

醇、甘油、聚乙二醇,润湿剂有蒸储水和乙醇。

25.气雾剂按处方组成可分为二相气雾剂和三相气雾剂,其中二相气雾剂有溶液型气雾剂,

三相气雾剂有混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂。

26.气雾剂使用前摇匀，首次使用或距上次使用超过1周时,先向空中试喷一次。缓慢地呼

气直到不再有呼出，用嘴唇含住吸入器口，深而缓慢地吸气并按住气阀，闭口并屏气

10s后再用鼻慢慢呼气。如需多次吸入，休息Imin后可重复操作，吸入结束后用清水

漱口,清除口腔残留的药物。

27.气雾剂药物压力较高，需使用耐压容器，储存时应避光、避热、避冷冻以及避摔碰。

28.喷雾剂中药物是否能达到或留置肺泡中，抑或能否经黏膜吸收,主要取决于雾粒的大小。

29.喷雾剂对肺发挥局部作用，其雾化粒子以3〜IONm大小为宜。

30.喷雾剂要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒子以1〜0.5um大小为宜。

31.吸入粉雾剂中药物粒度大小应控制在1011m以下,其中大多数应在5111n以下。

32.栓剂按制备工艺和释药特点可分为双层栓、中空栓、缓、控释栓。

33.可达到快速释药目的的是中空栓。

13

34.将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释药速度的栓剂是双

层栓。

35.栓剂常用的水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇PEG1000、4000、6000、泊洛沙姆-188。

36.栓剂常用的油脂性基质有可可豆脂、半合成及合成脂肪酸甘油酯椰油酯、棕耦酸酯、混

合脂肪酸甘油酯。

37.栓剂常用的硬化剂有白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕檎蜡

38.以聚乙二醇基质作的栓剂，用前沾水、涂鲸蜡醇或用硬脂醇薄膜可减小对黏膜的刺激。

39.栓剂常用的抗氧剂有叔丁基羟基茴香酸（BHA）、2,6-叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸

40.栓剂常用的增稠剂有氢化菌麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝。

41.栓剂常用的防腐剂是对羟基苯甲酸酯类。

42.栓剂常用吸收促进剂有非离子表面活性剂、脂肪酸醇、酸酯、尿素、水杨酸钠、苯甲酸

钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物。

43.栓剂纳入肛门的位置，幼儿约2厘米,成人约3厘米,合拢双腿保持侧卧姿势15分钟,

并不是放入肛门越深，吸收效果越好。

44.栓剂基质中应用最为广泛的高分子材料泊洛沙姆407（商品名普朗尼克F127）。

45.栓剂受热易变形,气温高时，使用前最好置于冷水或冰箱冷却后再剪开取用。

14

第五章药物传递系统DDS与临床应用

第一节快速释放制剂

1.分散片属于口服速释片剂,不属于缓、控释制剂。

2.分散片中的药物应是彝的，分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或

吞服。

3.适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大，安

全系数较低和易溶于水的药物剂型是分散片。

4.吸收快、生物利用度高，服用方便，患者顺应性高，胃肠道反应小，副作用低，减少了

肝脏的首过效应的剂型是旦蛆。

5.冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。

6.药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散

技术。

7.固体分散体中，药物与载体形成低共溶混合物药物的分散状态是微晶态;固态溶液以分

子状态分散;共沉淀物是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物。

8.固体分散体可掩盖药物不良气味和刺激性、使液体药物固体化。

9.采用水溶性载体制成固体分散体时,可达到速效、高效作用。

10.采用难溶性载体制备固体分散体时,可达到缓释作用。

11.采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放。

12.固体分散体存在的主要问题是不够稳定,久贮会发生老化现象。

13.包合技术可增加药物溶解度和生物利用度;掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；

减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化;对易受热、湿、光照等影响的药物，

包合后可提高稳定性；

14.包合技术不能使药物具靶向性,经过包合后可减少挥发性成分的挥发损失。

15.将维A酸制成B一环糊精包合物的目的是提高药物的稳定性。

16.滴丸剂设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

17.用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

18.滴丸剂常用的水溶性基质包括聚乙二醇类（聚乙二醇6000、聚乙二醇4000）、泊洛沙

姆、甘油明胶、硬脂酸钠。

15

19.滴丸剂常用的脂溶性基质包括硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡。

20.在滴丸剂中，水溶性基质可用液状石蜡、植物油、甲基硅油作为冷凝液。

21.在滴丸剂中，非水溶性基质可用水、不同浓度的乙醇、酸性或碱性水溶液作为冷凝液。

22.吸入制剂可分为可转变成蒸气的制剂、供雾化器用的液体制剂、吸入气雾剂、吸入粉雾

孤

第二节缓释、控释制剂

23.缓、控释制剂可减少给药次数,提高病人顺应性；血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利

于降低药物毒副作用;减少用药的总剂量，发挥药物最佳疗效；避免肝门系统的首过效

应。

24.缓释、控释制剂可分为骨架型、膜控型、渗透泵型三种。

25.骨架型缓释、控释制剂有骨架型小丸、压制片、胃内滞留片、生物黏附片、亲水性骨架

片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片。

26.膜控型缓释、控释制剂有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸。

27.渗透泵片主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质、推动剂组成。

28.缓、控释制剂的释药原理包括溶出原理；扩散原理；溶蚀与溶出、扩散结合原理；渗透

压驱动原理；离子交换作用又称药树脂原理。

29.利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、

不溶性骨架片、植入剂、乳剂。

30.根据溶出原理采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大

小等方法达到缓、控释作用。

31.可用于制备亲水凝胶型骨架片的材料是竣甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、

聚维酮、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖。

32.制备不溶性骨架片的是聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、醋酸纤维素、聚乙烯、无毒聚氯

乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶。

33.制备生物溶蚀性骨架片的是动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬

脂酸甘油酯。

34.包衣膜型缓释材料中肠溶性高分子材料有丙烯酸树脂L、S型、醋酸纤维素酰酸酯（CAP）、

羟丙甲纤维素酸酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）。

35.包衣膜型缓释材料中不溶性高分子材料有乙基红维素（EC）、醋酸纤维素（CA）。

36.缓释、控释制剂中常用的增稠剂有明胶、聚维酮（PVP）、竣甲基纤维素（CMC）、聚乙

16

烯醇（PVA）、右旋糖酊。

37.渗透泵型控释片中，常用的半透膜材料有纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。

38.微孔膜控释剂型通常采用胃肠道中不溶解的聚合物，衣膜材料主要有乙基纤维素、醋酸

纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等。

39.经皮给药制剂的缺点有起效慢、大面积给药对皮肤产生刺激性和过敏性、存在皮肤的代

谢与储库作用。

40.经皮给药制剂的优点有避免肝脏的首过效应；减少给药次数；降低毒副作用；自主给药

适合婴儿、老人及不宜口服给药的患者。

41.经皮给药制剂的基本结构背衬层、药物贮库层、控释膜、胶黏膜、保护膜.

42.防止经皮给药制剂中药物的挥发和流失的结构是直衬层。

43.能够防止经皮给药制剂互相黏连的结构是保护腹。

44.由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成双层或三层复合膜是直过层。

45.能够控制经皮给药制剂中药物释放速度的结构是控叠膜。

46.由聚异丁烯压敏膜组成的是鎏附层。

47.既可作为TDDS骨架材料又可作为控释膜材料的是聚硅氧烷。

48.经皮给药制剂的处方材料中骨架材料主要有聚硅氧烷、聚乙烯醇。

49.经皮给药制剂的处方材料中控释膜材料主要有乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷。

50.经皮给药制剂的处方材料中压敏性胶黏材料主要有聚异丁烯PIB类、丙烯酸类、硅橡胶

压敏胶。

51.经皮给药制剂的处方材料中防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟

乙烯等。

第三节靶向制剂

52.靶向制剂按靶向原动力可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂三大类。

53.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为被动靶向制

剂。

54.被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首选取决其粒径的大小，如粒径＜10nm集于骨

髓，＜7Nm集于肝脾，＞7pm集于肺。

55.主动靶向制剂的有：修饰性脂质体免疫脂质体、长循环脂质体、糖基修饰的脂质体、修

饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球、前体药物。

17

56.物理化学靶向制剂有磁性靶向制剂、热敏脂质体、pH敏感脂质体、栓塞性制剂。

57.药物制剂靶向性评价指标是相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。

58.脂质体具有类脂质双分子层膜结构,类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。

59.脂质体的特点靶向性和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低药

物毒性、提高药物稳定性。

60.脂质体质量评价指标有形态、粒径及其分布、包封率、载药量、脂质体的稳定性。

61.脂质体的物理稳定性用渗遍率表示，化学稳定性磷脂氧化指数表示。

62.将脂质吸附在极细的水溶性载体的是前体脂质体。

63.用PEG修饰的脂质体是长循环脂质体。

64.脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性属于免疫脂质隹。

65.在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，

药物释放速度增大是属于热敏脂质体。

66.当脂质体进入肿瘤部位时，由于pH的降低导致脂肪酸竣基脂质化成六方晶相的非相层，

从而使膜融合，加速释药，属于pH敏感性脂质体。

67.微球粒径范围一般为1〜500Um,小于500nm的称为纳米球。

68.微球的天然聚合物载体材料有淀粉、明胶、壳聚糖、白蛋白类、葡聚糖等。

69.微球的合成聚合物载体材料有聚乳酸（PLA）、聚丙交酯乙交酯（PLCG）、聚乳酸-羟乙

酸（PLGA）、聚己内酯、聚丙交酯、聚羟丁酸等。

70.抗肿瘤药制成微囊型靶向制剂，可将药物浓集于肝或肺部等靶区,提高疗效，降低毒副

作用。

71.微囊中天然高分子囊材有明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。

72.微囊中半合成高分子囊材有竣甲基纤维素盐、醋酸纤维素配酸酯（CAP）、乙基纤维素、

甲基纤维素素C）、羟丙甲纤维素（HPMC）。

73.微囊中合成高分子非生物降解囊材有聚酰胺、硅橡胶。

74.微囊中合成高分子生物降解囊材有聚酯类：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、丙交酯乙交酯

共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物。

18

第六章生物药剂学

第一节药物体内过程基础知识

1.①物质从低浓度向高浓度转运，需要载体，消耗能量，Na'、K\I等转运方式主动转运。

②物质从高浓度向低浓度转运，不需要载体，不消耗能量的药物转运方式是被动转运。

③物质从高浓度向低浓度转运，需要载体，不消耗能量的药物转运方式是易化扩散。

④蛋白质和多肽的重要吸收方式，且有一定的部位特异性的药物转运方式是膜动转运。

2.水溶性的小分子药物的跨膜转运过程属于速过。

3.①药物从给药部位进入血液循环的过程是药物的吸收；

②药物从血液到作用部位或组织器官的过程是药物的分布；

③药物在体内转运或代谢的过程是药物的生物转化或代谢;

④药物及其代谢产物自血液排出体外的过程是药物的排泄。

4.①药物吸收的主要部位是小肠；

②药物代谢的主要部位是旺脏。

5.药物的排泄途径有肾脏、胆汁、消化道、汗腺、唾液腺、乳汁、泪腺等,其中主要部位

是肾脏。

第二节药物的胃肠道吸收

6.影响药物吸收的生理因素胃肠液的成分和性质、胃肠道运动、循环系统转运、食物、胃

肠道代谢作用、疾病因素。

7.影响药物吸收的物理化学因素脂溶性和解离度、溶出速度粒子大小、湿润性、多晶型、

溶剂化物、提高溶出速度的方法、药物在胃肠道中的稳定性。

8.脂溶性大的药物和分子型药物容易透过细胞膜。

9.①置排空速率快使主要在胃吸收的药物吸收减少，使在肠道吸收的药物吸收加快或增加；

②胃排空速率慢可能影响药效的及时发挥,使在十二指肠吸收的药物吸收增多。

10.口服剂型药物的生物利用度的顺序为溶液剂〉混悬剂＞胶囊剂〉片剂〉包衣片。

19

第三节药物的非胃肠道吸收

n.各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射＞吸入给药〉肌内注射〉皮下注

射〉直肠给药〉口服给药〉贴皮给药。

12.各种注射剂中药物的释放速率一般为水溶性〉水混悬液＞油溶液＞o/w型乳剂〉w/o型

乳剂〉油混悬液。

13.①药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%的给药方式是静脉注射。

②注射容量在2ml以内，只用于诊断与过敏试验的给药方式是皮肉注射。

③抗肿瘤药物的区域性滴注方式为动脉内注射。

④有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环的途径是

肌内注射。

14.鼻腔给药制剂黏性增大，阻碍了药物的扩散，延长药物与鼻黏膜接触时间，有利于药物

吸收。

15.①眼部药物发挥局部作用的有效吸收途径是角膜渗透。

②眼部给药发挥全身作用的吸收途径是结膜渗透。

16.脂水分配系数大的药物易进入角质层，因而透皮速率大。

第四节药物的分布、代谢和排泄

17.影响药物分布的因素有药物与组织的亲和力、血液循环系统、药物与血浆蛋白结合的能

力、微粒给药系统。

18.影响药物代谢的因素有给药途径和剂型的影响、给药剂量的影响、代谢反应的立体选择

性、酶诱导作用和抑制作用、基因多态性、生理因素。

19.药物与血浆结合是可逆过程、有饱和现象,游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。

20.血液与组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血涸屏建。

21.①随胆汁排入十二指肠的药物或其他代谢物，在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏，

重新进入血液循环的现象称为肠-肝循环;

②药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形

药量减少的现象，称为首过效应。

20

第七章药效学

第一节药物的基本作用

L阿托品对心脏、血管、腺体、平滑肌及中枢神经功能都有影响的原因是药物选择性低。

2.药物作用的选择性高，与组织亲和力大,组织对药物的反应性高。

3.根据药物达到的治疗效果不同，可将治疗作用分为对因治疗和对症治疗。

4.①抗生素杀灭细菌、铁制剂治疗缺铁性贫血等治疗属于对因迨迂；

②抗高血压药降低血压、解热镇痛药降低体温、硝酸甘油缓解心绞痛等均属于对症遭迂。

第二节药物的剂量与效应关系

5.①在药物剂量与效应关系中，以药物剂量或浓度为横坐标，药理效应强度为纵坐标，进

行作图，得到直方双曲线;

②在药物剂量与效应关系中，药物剂量或浓度对数值为横坐标作图，以药理效应强度为

纵坐标，得到S形曲线。

6.药理效应用全或无的方式表示质反应;可用血压、尿量、心率、血糖浓度等表示量反应。

7.量反应的研究对象为单一的生物仝体，质反应研究对象为一个整。

8.最小有效量是指弓I起效应的最小药量或最小浓度,也称阈剂量。

9.在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度增至最大时，继续增加剂量或浓度，

效应达到的极限值，称为最大效应效能。

10.效价强度是指能引起等效反应一般采用50%效应量的相对剂量或浓度，其值越小则强度

越大。

21

11.如下图：

①效能最大的药物是味塞米;

②效价强度最大的是环戊睡嗪

?」

£

«

亳200

蚩150

K100

H

a

0.10.31310301003001000

剂量：(mg)

12.①生数有效量四是指能引起50%阳性反应质反应或50%最大效应量反应的浓度或剂量,

也可用半数有效浓度EDs。表示；

②半数致死量LDso是指能引起50%试验动物死亡的量,数值越大，药物的毒性越小，越

安全。

13.①LDso/EDso为治疗指数（TI）,数值越大越安全；

②ED95和LDs之间的距离称为安全范围,范围越大越安全。

14.A、B两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比较见

下图，则A药比B药安全。

(

¥

)

砌

tft

tc

♦I量

图7-3药物的治疗指数和安全范围

A埼“<—>1<用拘<e>

15.羟考酮可解除剧痛，而对阿司匹林只能用于轻度、

中度疼痛是因为二者的效能不同。

第三节药物的作用机制与受体

16.药物的作用机制包括作用于受体、影响酶的活性、影响细胞离子通道、干扰核酸代谢、

补充体内物质、改变细胞周围环境的理化性质、影响生理活性物质及其转运体、

影响机体免疫功能、非特异性作用。

22

17.阿托品阻断副交感神经末梢支配效应器细胞上的M胆碱受体，在药物的作用机制中属于

作用于受体。

18.阿司匹林抑制环氧合酶，其作用机制是影响酶的活性。

19.苯巴比妥诱导肝药酶和氯霉素抑制肝药酶，影响药物在体内的代谢，其作用机制是影响

酶的活性。

20.局麻药利多卡因抑制Na'通道；硝苯地平可以阻滞Ca2'通道；抗心律失常药可分别影响

Na\K*或Ca"通道，其作用机制是影响细胞膜离子通道。

21.氟尿喀嚏干扰蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用；磺胺类通过抑制细菌体内叶酸代谢而干扰

核酸合成；喳诺壁通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV发挥杀菌作用：齐多夫定

通过抑制核苛逆转录酶，治疗艾滋病，其作用机制是干扰核酸代谢。

22.铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病，其作用机制是补充体内物质。

23.治疗胃溃疡时可口服氢氧化铝等抗酸药中和胃酸，其作用机制是改变细胞周围环境的理

化性质。

24.静脉注射甘露醇，在肾小管内产生高渗透压而利尿，其作用机制是改变细胞周围环境的

理化性质。

25.二毓基丁二酸钠等络合剂可将汞、碑等重金属离子络合成环状物，促使其随尿排出以解

毒，其作用机制属于改变细胞周围环境的理化性质。

26.嚷嗪类利尿药抑制肾小管Na'-Cl转运体，从而发挥排钠利尿作用；丙磺舒竞争性抑制

肾小管对弱酸性代谢物的转运体，其作用机制均属于影响生理活性物质及其转运体。

27.免疫抑制药环抱素及免疫调节药左旋咪睫通过影响机体免疫功能发挥疗效，两者的作用

机制均属于影响机体免疫功能。

28.有些药物并无特异性作用机制，主要与理化性质有关。消毒防腐药、调节酸碱药、维生

素、蛋白沉淀剂等，属于非特异性作用。

29.受体的性质包括饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性。

30.①受体的数量和其能结合的配体量是有限的，配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓

度的增加而增加，这一属性属于受体的鲤性；

②受体对配体具有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有专一性，属于受体

的特异性;

③药物与受体形成复合物发生解离，被另一种特异性配体所置换，属于受体的可逆性:

④很低的药物浓度下，受体即可与之结合产生效应，属于受体的灵敏性;

⑤同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同，属于受体的多

样性。

23

31.受体的类型包括G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素

受体。

32.①第一信使包括多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等;

②第二信使包括环磷酸腺音（cAMP）、环磷酸鸟音（cGMP）、二酰基甘油（DG）、三磷

酸肌醇（IP3）、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮（NO）；

③第三信使包括生长因子、转化因子。

33.既有第一信使特征，也有第二信使特征的是一氧化氮（NO）。

34.①与受体有很高的亲和力，很强的内在活性a=1的是完全激动剂;

②与受体有很高亲和力，内在活性不强a<1的是部分激动药;

③药物与受体结合后引起与激动药相反的效应反向邀动药，与受体具有很强的亲和力，

但缺乏内在活性a=0的是拮抗剂。

35.①使激动药的量-效曲线平行右移，最大效应不变的拮抗药是竞争性拮抗药;

②可与受体形成不可逆的结合，增加激动药剂量也达不到量-效曲线最大强度原来水平

的是非竞争性拮抗药。

36.①长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象称

为受体脱敏,受体脱敏又分为同源脱敏、异源脱敏;

②受体数量或敏感性增高属于受体增敏一如普蔡洛尔突然停药导致血压反跳升高。

37.①只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变的受

体脱敏称为同源脱敏;

②受体对一种类型激动药脱敏，对其他类型受体的激动药也不敏感的受体脱敏称为具遮

脱敏。

38.若受体脱敏或增酸仅涉及受体数量或密度的变化，分别称为受体下调或上调。

第四节影响药物作用的因素

39.戒整合证是指由于反复用药产生一种适应状态，中断用药后产生的一种强烈症状或损

害。

40.①药物机体连续多次应用后，其反应性会逐渐降低，需加大剂量才能维持原有的疗效，

称为耐受性;

②病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、一至消失称为耐药性（抗药性）；

③多重耐药性由一种药物诱发，而同时对其他多种结构和作用机制完全不同的药物产生

24

交叉耐药。还没有一种药物能完全避免耐药。

41.给药途径不同，药物的作用不同，例如：①利多卡因旦服时生物利用度低，达不到有效

血药浓度，很难产生抗心律失常作用；②利多卡因静脉注射,产生抗心律失常作用;③

利多卡因硬脊膜外注射,只产生局部阻滞麻醉作用。

42.给药途径不同，药物的作用不同，例如：①硫酸镁口服可导泻;②硫酸镁注射可镇静、

解痉、降低血压。

43.肝功能不全时，使用经肝脏代谢或活性的药物如可的松，作用减弱。

44.营养不良时，患者血浆蛋白含量减少，游离的药物浓度增加，使药物效应增加。

45.肾功能不全，对经肾脏消除的药物如氨基糖甘类、头抱噗林等药物的半衰期（t“2）延

长，应用时需减量。

46.胃排空时间延长或缩短，可增加或减弱药物在小肠的吸收。便秘可使药物吸收增加,而

腹泻时常使药物吸收减少。

47.当呼吸性酸中毒时血液pH下降，可使血中苯巴比妥弱酸性药解离度减少，易于进入细

胞内液。

48.遗传因素对药物反应的影响可表现为种族差异，例如服用抗结核药物异烟肿,在白种人

中易致多发性神经炎，而在黄种人中易致肝损害。

49.地西泮在小剂量时，产生镇静作用，用于抗焦虑；随着剂量的增大，出现催眠作用；剂

量再增加，则产生抗惊厥和抗癫痫作用。这属于影响药物作用因素中的药物的剂量。

50.不同给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射＞吸入给药＞肌内注射〉皮下注

射〉直肠给药〉口服给药〉贴皮给药。

51.新生儿应用氯霉素后因为肝脏代谢能力较低可造成灰婴综合征，其属于机体方面的生理

因素年龄。

52.高敏性是指有些个体对药物剂量反应非常敏感,即在低于常用量下药物作用表现很强

烈。

53.有些个体需使用高于常用量的剂量，方能出现药物效应，称此为低敏性。例如患者肝中

维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的亲和力降低，需要5-20倍的常

规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝作用。这种个体差异属于低敏性。

54.儿童对中枢兴奋药和中枢抑制药特别敏感，例如抗组胺药和巴比妥类药物，通常表现为

镇静作用，但可使一些儿童产生超敏反应。

55.①高蛋白饮食可加快氨茶碱、安替比林代谢；

②低蛋白饮食可使肝药酶活性降低，多数药物代谢速率减慢，还可使血浆蛋白含量降低，

血中游离药物浓度升高。

25

56.吸烟对药物的影响主要是烟叶在燃烧时产生的多种化合物可使肝药酶活性增强，药物代

谢速率加快。

57.饮酒时乙醇对多数中枢神经系统药物、血管扩张药、降血糖药等有增强药效作用，长期

小剂量饮酒可使肝药酶活性增强，代谢速率加快；急性大量饮酒使肝药酶活性饱和或降

低，对其他药物的代谢速率减慢。

58.饮茶主要影响药物的吸收，茶吐中的糅酸可与某些药物结合减少其吸收。

第五节药物相互作用

59.①影响药物吸收的因素有pH的影响、离子的作用、胃肠运动的影响、肠吸收功能的影

响、间接作用;

②影响药物分布的因素有竞争血浆蛋白结合部位、改变组织分布量;

③影响药物代谢的因素有酶的诱导、酶的抑制:

④影响药物排泄的因素有肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。

60.水合氯醛使华法林的抗凝血作用加强属于影响药物的分布中的竞争血浆蛋白结合部位。

61.水杨酸类等药物同服碳酸氢钠或服用抗胃酸分泌的H2受体拮抗剂,减少弱酸性药物的吸

收，属于pH对药物吸收的影响。

62.调血脂药考来烯胺是一种阴离子交换树脂，与阿司匹林、保泰松、地高辛、华法林等结

合成为难溶解的复合物，妨碍这些药物的吸收，其影响药物吸收的因素是离王的隹

63.抗胆碱药嗅丙胺太林（普鲁本辛）延缓胃排空，减慢对乙酰氨基酚在小肠的吸收，其影

响药物吸收的因素是胃肠运动的影响。

64.一些药物影响肠吸收功能,例如新霉素损伤肠黏膜，新霉素