消化系统用药-药理学基础课件

消化系统用药助消化药是促进胃肠消化过程的药物，多为消化液中的成分，也可促进消化液的分泌或阻止肠道过度发酵。主要用于消化系统分泌功能减弱或消化不良，起补充或替代治疗作用。(泳衣品牌)第1节助消化药☆稀盐酸☆胃蛋白酶☆胰酶☆乳酶生稀盐酸〔dilutehydrochloricacid〕☆常用10％的溶液，与胃蛋白酶组成合剂☆口服增加胃液酸度，增加胃蛋白酶活性，促进胰液分泌☆用于各种胃酸缺乏症和发酵性消化不良胃蛋白酶〔pepsin〕☆遇碱破坏失活，酸液中活性强，常与稀盐酸配成合剂使用☆用于胃蛋白酶缺乏症、消化不良胰酶〔pancreatin〕☆遇酸易破坏，可消化口腔粘膜，引起溃疡，常用肠溶片☆用于消化不良、食欲不振、胰液分泌缺乏及肝、胆、胰腺疾病所致消化不良乳酶生〔lactasin，表飞鸣〕☆活乳酸杆菌枯燥制剂。☆在肠内分解糖产生乳酸，抑制肠内腐败菌群繁殖，减少肠内发酵和产气☆用于消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻☆不宜与抗菌药同时服用(泳衣品牌)-药名药理作用临床应用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀盐酸增加胃液酸度胃酸缺乏症提高胃蛋白酶活性消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶水解蛋白质胃消化功能减退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶消化脂肪、蛋白质消化不良〔胰腺淀粉炎引起的消化障碍)——————————————————————————————————————————————————————————————————干酵母含有B族维生素食欲不振、消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生抑制腐败菌繁殖消化不良、腹胀防止蛋白质发酵小儿消化不良性腹泻减少肠内产气常用助消化药第2节抗消化性溃疡药☆消化性溃疡指胃及十二指肠溃疡药，发病率约10%，男>女

☆为多因素所致疾病，其机制未完全明了☆认为：是由于“攻击因子〞〔如胃酸、胃蛋白酶、幽门螺旋杆菌感染等〕作用增强，而“防御因子〞〔如胃粘液、HCO3-的分泌和胃粘膜〕受损所致。攻击因子

胃酸胃蛋白酶H.Pylori胃泌素胆盐酒精某些食物药物(NSAIDs)防御因子

粘液和碳酸氢盐细胞再生胃粘膜血流前列腺素表皮生长因子免疫应答消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生机制-------天平学说分类：

1、中和胃酸

2、抑制胃酸分泌的药物

3、胃粘膜保护药

4、抗幽门螺旋杆菌药

☆弱碱性无机化合物☆能中和胃酸，降低胃内PH，降低胃液酸度

和胃蛋白酶活性。☆理想的抗酸药应作用持久，不吸收，不产

气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。☆单个药很难满足上述标准，常用复方制剂抗酸药与H2阻断剂联合用，效果更好。一、中和胃酸药常用抗酸药氢氧化镁作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高.三硅酸镁

作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡面有保护作用.氢氧化铝

作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用.碳酸钙

作用较强、快而持久，可产生CO2气体，引起继发性胃酸分泌增多.碳酸氢钠

作用较弱、快而短暂，可产生CO2气体，能引起碱血症.

二、抑制胃酸分泌药包括：作用机制：①根底胃酸，夜间胃酸分泌均下降；②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌；

③胃蛋白酶分泌也降低。〔一〕H2受体阻断药1、西咪替丁Cimetidine2、雷尼替丁ranitidine

3、法莫替丁famotidineH2受体阻断药【体内过程】口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为60～70%，半小时即达有效血药浓度广泛分布于全身组织〔除脑以外〕，血浆蛋白结合率为15～20%，t1/2约为2小时，有效血药浓度可保持4小时，肝脏内代谢，主要经肾脏排出。西咪替丁Cimetidine【药理作用】1、抑制胃酸分泌2、保护胃粘膜3、其他作用：收缩血管、抑制心脏【临床应用】1、消化性溃疡：对十二指肠溃疡优于胃溃疡2、卓-艾〔zollinger-Ellison〕综合症3、其他：消化性溃疡出血、反流性食道炎等。【不良反响】发生率1-5%1、一般反响：腹泻、便秘、脱发等2、中枢神经系统：头痛、头晕、焦虑、定向障碍、幻觉；酗酒者可出现震颤性谵妄，酷似双硫仑样反响3、内分泌：抗雄激素，促性腺激素分泌；4、其它：心律失常、肝、肾损害，WBC↓；5、肝药酶抑制作用

【本卷须知】1、孕妇、哺乳期妇女及急性胰腺炎病人禁用！2、以下情况慎用：严重心脏及呼吸系统疾病，慢性炎症如系统性红斑狼疮等，中重度肝肾功能减退及老年人、儿童3、药物相互作用：本品为肝药酶抑制剂，与其它药物合用时须注意控制剂量

雷尼替丁ranitidine

特点：

1、强，为西咪替丁的4-10倍；

2、对肝药酶抑制作用轻；

3、对内分泌影响小

法莫替丁famotidine

特点：1、更强，为西咪替丁的40-50倍；

雷尼替丁的7-10倍。2、不抑制肝药酶；3、对内分泌无不良影响；4、不良反响发生率2.8%哌仑西平pirenzepine【作用机制】：阻断了迷走神经的传导

☆小剂量即可抑制胃酸分泌；

☆大剂量可影响唾液、肠道动力；

☆同时可影响胃蛋白酶的分泌。〔二〕M受体阻断药【临床应用】：☆胃及十二指肠溃疡

应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；☆缓解病症作用不如H2阻断药。【不良反响】：

轻、大剂量可有阿托品样反响。〔三〕胃泌素受体阻断药〔四〕H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑〔Omeprezole〕H+-K+-ATP酶抑制药

【体内过程】口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为35-60%，

1小时即达有效血药浓度,

血浆蛋白结合率为95～96%，t1/2约为0.5-1小时，作用持续24小时以上，肝脏内代谢，主要经肾脏排出。【临床应用】

☆治疗胃及十二指肠溃疡；

☆其他：返流性食道炎、卓-艾综合症、应激性溃疡、急性胃粘膜出血等【不良反响】少，发生率约3%

头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠；偶有皮疹、外周神经炎等

连续用药不少于8周胃粘膜屏障包括：☆细胞屏障、粘液—HCO3-盐屏障。

☆能防止有害因子损伤胃粘膜〔导致出血、糜烂、坏死等〕，粘膜上皮能迅速重建和再生，有修复作用。

☆屏障功能受损可导致溃疡。三、胃粘膜保护药米索前列醇misoprostol☆我国感染率达60%，城市为50%，农村为68.8%。☆幽门螺杆菌与溃疡发生密切相关：

常见为慢性胃窦炎；90%以上的十二指肠溃疡，70%以上的胃溃疡，60%以上的慢性胃炎均与Hp有关，我国26万人/年死于胃癌。四、抗幽门螺杆菌药J.RobinWarrenBarryMarshall2005诺贝尔生理或医学奖获得者☆幽门螺杆菌与溃疡发生密切相关：

分解粘液，引起组织炎症；去除幽门螺杆菌可明显↓十二指肠溃疡复发率。

常用药物：抗菌药：如甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林、罗红霉素。其他：奥美拉唑、枸橼酸泌钾、硫糖铝

单一应用易产生耐药性，故应2—3种联合用药较好第三节胃肠运动功能调节药促胃肠动力药

多潘立酮

第四节止吐药

胃肠道

5-HT3咽喉迷走神经

CTZ5-HT3D2M1内耳小脑H1M

孤束核5-HT3D2M2H1延髓呕吐中枢高级中枢呕吐发生机制示意图止吐药1、H1受体阻断药〔苯海拉明〕2、M受体阻断药〔东莨菪碱〕3、D2受体阻断药〔氯丙嗪〕

晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐

肿瘤化学治疗引起的呕吐4、促胃肠肌间神经丛释放ACH药〔西沙必利〕5、5-HT3受体阻断药〔昂丹司琼〕

昂丹司琼

选择性阻断5-HT3受体，止呕作用强大对D2、M、H1受体无作用用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐〔最正确药物〕晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效第5节泻药和止泻药泻药是指能促进排便反射或增加肠内水分、促进蠕动、软化粪便、润滑肠道而使粪便易于排出的药物。用于便秘、清洁肠道或加速肠内毒物排出。〔一〕容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠

导泻机制：

口服后肠内渗透压↑——阻止肠道内水分吸收——肠内容积增加——肠道被扩张——肠蠕动增加——肠内容物推进加快——腹泻。〔三〕润滑性泻药液状石蜡：润滑肠壁，阻碍肠内水分吸收甘油〔开塞露〕：高渗压刺激直肠引起排便反射；局部润滑。泻药应用本卷须知作用：减少肠道蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而到达止泻